Сульфониламинопроизводные, которые ингибируют разлагающие матрикс металлопротеиназы

 

Изобретение относится к производным сульфониламинокислоты и сульфониламиногидроксаминовой кислоты формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет -ОН или -NHOH; Х обозначает а) гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей имидазолинил, дигидробензоизотиазолил и т.д., б) -NR1SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает незамещенный фенилалкил и т.д.; Y обозначает углерод или серу, при условии, что когда Y обозначает углерод, n равно 2; Z обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, незамещенный алкокси, фенилокси, необязательно замещенный галогеном, фенилоксиимидазолил, 4-метилпиперазинил, 4-фенилпиперидинил, пиридинилокси, -NR'1COR'2, -SO2R'2, где R'1 обозначает атом водорода, R'2 обозначает фенил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом, пиридинил, замещенный -CF3; m обозначает целое число от 1 до 4, n обозначает целое число 1 или 2. Способ получения соединения формулы I путем взаимодействия соединения формулы IV с соединением формулы V с получением соединения формулы VI, которое преобразуют в соединение формулы I. Фармацевтическая композиция, ингибирующая разлагающую матрикс металлопротеиназу, содержащая эффективное количество соединения формулы I и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей. Технический результат - создание нового сульфониламинопроизводного, ингибирующего разлагающую матрикс металлопротеиназу. 4 с. и 5 з.п.ф-лы, 2 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т

Формула изобретения

1. Производные сульфониламино кислоты и сульфониламиногидроксамовой кислоты формулы I где W обозначает -ОН или -NHOH; Х обозначает а) гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей имидазолинил, дигидробензоизотиазолил, дигидроизоиндолил, тетрагидрохиназолинил и тетрагидроимидазо[1,5-b]изохинолинил, каждый из которых может быть замещен 1-5 заместителями, представляющими собой алкил или оксогруппу, б) -NR1SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, и R2 обозначает фенил, замещенный алкилом, в) гетеропиклилалкилтио, где гетероциклил означает 1,1,3-триоксо-2,3-дигидробензоизотиазолил, г) -CONR2R3, где R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил или пиперидинил, Y обозначает углерод или серу, при условии, что когда Y обозначает углерод, n равно 2; Z обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, незамещенный алкокси, фенилокси, необязательно замещенный галогеном, фенилоксиимидазолил, 4-метилпиперазинил, 4-фенилпиперидинил, пиридинилокси и -NR'1COR'2, где R'1 обозначает атом водорода, и R'2 обозначает фенил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом, пиридинил, замещенный группой -CF3;
m обозначает целое число от 1 до 4;
n обозначает целое число 1 или 2,
или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, где W обозначает -ОН или -NHOH, Х обозначает a) 1,1,3-триоксо-2,3-дигидробензоизотиазолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1-метил-2,4-диоксохиназолинил, 4,4-диметил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил, (1,3-диоксо-1,5,10, (10аS)тетрагидроимидазо- [1,5-b] изохинолинил), б) -NR1SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, и R2 обозначает фенил, замещенный алкилом, в) гетероциклилалкилтио, где гетероциклил означает 1,1,3-триоксо-2,3-дигидробензоизотиазолил, г) -СОNR2R3, где R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил или пиперидинил, остальные символы и радикалы имеют указанные в п.1 значения, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1, представляющее собой
(2R)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-5-(1,1,3-триоксо-2,3-дигидробензоизотиазол-2-ил)пентановую кислоту,
(2R)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-5-(1,2,3,4-тетрагидро-1-метил-2,4-диоксохиназолин-3-ил)пентановую кислоту,
(2R)-(4-бифенилсульфониламино)-5-(1,2,3,4-тетрагидро-1-метил-2,4-диоксихиназолин-3-ил) пентановую кислоту
(2R)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-5-(3,4,4-триметил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил) пентановую кислоту,
(2R)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-5-(4-метилбензолсульфониламино) пентановую кислоту,
гидроксиамид (2R)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-5-(1,1,3-триоксо-2,3-дигидробензоизотиазол-2-ил) пентановой кислоты,
гидроксиамид (2R)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-5-(1,2,3,4-тетрагидро-1-метил-2,4-диоксихиназолин-3-ил) пентановой кислоты,
гидроксиамид (2R)-(4-бифенилсульфониламино)-5-(1,2,3,4-тетрагидро-1-метил-2,4-диоксихиназолин-3-ил)пентановой кислоты,
(2R, S)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-6-(1,2,3,4-тетрагидро-1-метил-2,4-диоксохиназолин-3-ил) гексановую кислоту,
(2R, S)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-6-(4,4-диметил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил) гексановую кислоту,
(2R)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-4-(3,4,4-триметил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил) масляную кислоту,
(2R)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-4-[(1,3-диоксо-1,5,10, (10aS)-тетрагидроимидазо [1,5-b]изохинолин-2-ил) масляную кислоту,
(2R)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-1-метил-2,4-диоксохиназолин-3-ил)масляную кислоту,
гидроксиамид (2R)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-4-(3,4,4-триметил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)масляной кислоты,
(2R, S)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-3-(3,4,4-триметил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил) пропановую кислоту,
(2R, S)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-3-(1,2,3,4-тетрагидро-1-метил-2,4-диоксохиназолин-3-ил) пропановую кислоту,
гидроксиамид (2R, S)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-3-(3,4,4-триметил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил) пропановой кислоты,
(2R)-(4-фенилоксибензолсульфониламино)-4-морфолин-4-ил-4-оксомасляную кислоту,
(2R)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-4-морфолин-4-ил-4-оксомасляную кислоту,
гидроксамид (2R)-(4-фенилоксибензолсульфониламино)-4-морфолин-4-ил-4-оксомасляной кислоты, или
гидроксиамид (2R)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-4-морфолин-4-ил-4-оксомасляной кислоты, или фармацевтически приемлемую соль любого из указанных соединений.

4. Соединение по п.1, представляющее собой
(2R)-(4-феноксибензолсульфониламино)-5-(1,2,3,4-тетрагидро-1-метил-2,4-диоксохиназолин-3-ил) пентановую кислоту,
(2R)-[4-(4-фторфенокси)бензолсульфониламино] -5-(1,2,3,4-тетрагидро-1-метил-2,4-диоксохиназолин-3-ил) пентановую кислоту,
(2R)-[4-(4-фторфенокси)бензолсульфониламино] -5-(1,1,3-триоксо-2,3-дигидробензоизотиазол-2-ил) пентановую кислоту,
(2R)-(4-феноксибензолсульфониламино)-5-(1,1,3-триоксо-2,3-дигидробензоизотиазол-2-ил) пентановую кислоту,
или фармацевтически приемлемую соль любого из указанных соединений.

5. Соединение по п. 1, представляющее собой (2R)-(4'-хлорбифенил-4-сульфониламино)-5-(1,1,3-триоксо-2,3-дигидробензоизотиазол-2-ил) пентановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

6. Соединение по п.1, представляющее собой (2R)-(4-феноксибензолсульфониламино)-5-(1,1,3-триоксо-2,3-дигидробензоизотиазол-2-ил) пентановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль,
7. Фармацевтическая композиция, ингибирующая разлагающую матрикс металлопротеиназу, содержащая фармакологически активное соединение и один или несколькими фармацевтически приемлемых носителей, отличающаяся тем, что в качестве фармакологически активного соединения содержит соединение по любому из пп.1-6.

8. Способ лечения теплокровных животных, включая человека, предусматривающий введение такому теплокровному животному, страдающему от опухоли, эффективную в качестве противоопухолевого агента дозу соединения формулы I по любому из пп. 1-13 или фармацевтически приемлемой соли.

9. Способ получения сульфониламинокислоты или сульфониламиногидроксамовой кислоты формулы I

где W обозначает -ОН или -NHOH;
Х обозначает а) гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей имидазолинил, дигидробензоизотиазолил, дигидроизоиндолил, тетрагидрохиназолинил и тетрагидроимидазо[1,5-b]изохинолинил, каждый из которых может быть замещен 1-5 заместителями, представляющими собой алкил или оксогруппу, б) -NR1SO1R2, где R1 обозначает атом водорода, и R2 обозначает фенил, замещенный алкилом, в) гетероциклилалкилтио, где гетероциклил означает 1,1,3-триоксо-2,3-дигидробензоизотиазолил, г) -СОNR2R3, где R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил или пиперидинил;
Y обозначает углерод или серу, при условии, что когда Y обозначает углерод, n равно 2,
Z обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, незамещенный алкокси, фенилокси, необязательно замещенный галогеном, фенилоксиимдазолил, 4-метилпиперазинил, 4-фенилпиперидинил, пиридинилокси и -NR'1COR'2, где R'1 обозначает атом водорода, и R'2 обозначает фенил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом, пиридинил, замещенный группой -СF3;
m обозначает целое число от 1 до 4;
n обозначает целое число 1 или 2,
или его соль,
включающий взаимодействие соединения формулы IV

где Х имеет значения, указанные выше для соединений формулы I,
с сульфонилхлоридом формулы V

с получением соединения формулы VI

и необязательно после обработки соединения формулы VI безводной кислотой с получением соединения формулы I, где W обозначает гидроксил, взаимодействие соединения формулы I, где W обозначает гидроксил, с защищенным гидроксиламином и удаление защитной группы с получением соединения формулы I, где W обозначает гидроксиламино.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим высокой антисекреторной активностью со свойствами обратимого ингибитора протонного насоса, которые могут быть использованы при получении ценных лекарственных средств

Изобретение относится к 2-(иминометил)аминофенильным производным общей формулы I, где А ароматический остаток формулы Ia, R1 и R2 независимо Н, галоген, ОН, линейный или разветвленный С1-С6 алкил, линейный или разветвленный С1-С6 алкоксил, R3 -Н, линейный или разветвленный С1-С6 алкил, или -COR4, где R4 -С1-С6 алкил или остаток Iв, в линейный или разветвленный С1-С6 алкил или пятичленный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбираемых из О, S, N, и в частности: тиофен, фуран, пиррол или тиазол, атомы углерода которых незамещены или замещены одной или несколькими группами, выбираемыми из линейного или разветвленного С1-С6 алкила, С1-С6 алкоксила или галогена; Х-СО-N(R3)-X'-, -NH-CO-X'-, -CH=,-CO- или связь, причем X' означает -(СН2)n-, где n = 0-6; Y означает -Y'-, -Y'-NH-CO-, -CO-Y', Y'-CO-, -N(R3)-Y'-, -Y-N(R3)-, Y'-CH2-N(R3)-CO-, -Y'-O-, -Y'-O-Y', - или связь, причем Y' означает -(СН2)n-, где n = 0-6; Неt-пиррол, пирролидин, фуран, тиофен, имидазол, имидазолин, оксазол, изоксазол, оксазолин, изоксазолин, тиазол, тиазолин, тиазолидин, тиазолидинон, азетидин, пиперидин, имидазолидиндион, имидазолидинон

Изобретение относится к 4-гетероциклилсульфонамидил-6-метокси-5-(2-метоксифенокси)-2-пиридилпиримидиновым производным формулы I, в которых R1 обозначает гетероциклический фрагмент, выбранный из пиридила и тиазолила, где этот гетероциклический фрагмент необязательно может быть замещен (низш

Изобретение относится к производным 1,2,4-тиадиазола, замещенным в 5-м положении, общей формулы I, в которой Х - N; R1 - C1-6 алкил; R2 - водород, R3, R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода; трифторметила; представляет Ar2, Ar2CH2- или Het2; Аr2 - фенил; Het2 - моноциклический гетероцикл, выбранный из тиадиазолила, пиридинила, пиримидинила или пиразинила, их N-оксидным формам, фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям и стереохимическим изомерным формам

Изобретение относится к органической химии, а именно к новым производным бензофурилпирона

Изобретение относится к производным пирролидина формулы I где R1- Н, С1-С6алкил; фенил, возможно замещенный; бифенил, возможно замещенный; 1Н, 5Н - пиридо [3,2,1-ij] хинолил; фенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенилкарбонил; терфенил; нафтил, необязательно замещенный; Z означает -S-, -О-, -ОСН2-, -N(R16), где R16- Н, С1-С6алкил, С3-С8циклоалкилС1-С6алкил, фенилС1-С6алкил, химическая связь; Х1 означает -СО-, -(СН2)r-СО-N(R17), где R17 означает Н, С1-С6 алкил (где r = 0 или 1), -СН2NHSO2-, -(СН2)s-N (R18)-СО- (где R18- Н, s=1-3), - СН2NHCОСН2О-, -СН2N (R19)СОСН = СН- (где R19- Н), -СН2ОСН2-, -СН2-N (R20)-СН2- (где R20- Н, С1-С6алкил, С1-С6алкилкарбонил, фенилкарбонил), С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; Х2 - фенилен, необязательно замещенный гидрокси, тиофендиил, фурандиил, пиперидиндиил, , химическая связь; Х3 - С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; А - кислород; В и E - каждый независимо означает -О- или -S-; D-Н; V1-СО-; Y2 заместитель формулы: R2 и R3 каждый - Н; R4- фенил, возможно замещенный галогеном; R5 - фенил, возможно замещенный; цикл G - фенил, С3-С7циклоалкил, пиридил, тиенил; цикл J - фенил; L - фенил; р=0-2; ----- означает наличие или отсутствие химической связи; отображает цис- или транс-конфигурацию D относительно Е; при условии, что Х1 означает -СН2NHCО-, Х2 означает 1,4-фенилен и Х3 означает химическую связь или С1-С5алкилен, когда атом углерода, связанный СD и смежный с ним атом углерода в цикле связаны простой связью и V1 не означает химическую связь, когда Х1 означает -СН2О-; фармацевтически приемлемая соль или гидрат соединения

Изобретение относится к способу получения тиазолидиндионов формулы III, где А обозначает СН=СН или S, W - О; Х - S, О или NR2, где остаток R2 является водородом или C1-С6алкилом; Y - СН или N; R - нафтил, тиенил или фенил, который необязательно одно- либо двукратно замещен C1-С3алкилом, СF3, C1-С3алкоксигруппой, F, Cl или бромом; R1 - водород C1-С6алкил и n = 1-3, путем восстановления соединения формулы IV металлическим алюминием в протонном растворителе

Изобретение относится к новым циклическим соединениям диамина формулы I, где представляет необязательно замещенный двухвалентный остаток бензола, где заместители выбраны из незамещенной низшей алкильной группы, незамещенной низшей алкоксигруппы, незамещенной низшей ацильной группы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилсульфонильной группы, атома галогена, и т.д., или незамещенный пиридин; Ar представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена от одной до четырех групп, выбранных из незамещенной низшей алкильной группы, незамещенной алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилсульфонильной группы, и т.д., необязательно замещенной аминогруппы, алкилендиоксигруппы; Х - -NH-, атом кислорода или атом серы; Y - атом серы, сульфоксид или сульфон; Z представляет собой одинарную связь или -NR2-; R2 - атом водорода или незамещенную низшую алкильную группу; l = 2 или 3; m = 2 или 3; n = 1, 2 или 3, или к их солям, или их сольватам

Изобретение относится к новым производным изотиазолкарбоновой кислоты формулы I, где R означает группу -OR1 или -SR2, в которой R1 означает алкил с 1-6 атомами углерода, замещенный однократно остатками, выбранными из группы, включающей галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и 1-5 атомами галогена, диалкиламино с 1-6 атомами углерода в каждой алкильной части, фенилалкоксил с 1-4 атомами углерода в алкоксильной части и пирролидинилалкоксил с 1-4 атомами углерода в алкоксильной части, и двукратно гидроксилом, или т.д., m и n равно 2, R3 означает фенил, R4 означает алкил с 1-4 атомами углерода, R2 означает алкил с 1-6 атомами углерода или R2 означает фенилалкил с 1-2 атомами углерода в алкильной части, при этом фенильная часть может быть замещена галогеном

Изобретение относится к новому производному азолидиндиона формулы (I), где один из X, Y и Z обозначает С=O или C=S, и один из оставшихся X, Y и Z обозначает группу С=, а другие группу С=С; R1, R2 и R3 являются заместителями или по X, Y и Z, или по атому азота и могут быть одинаковыми или различными и обозначать водород, галоген, гидрокси, нитро, и т.д., группа -(CH2)n-O- и может присоединяться через атом азота или X, Y, Z, n равно 1-4, Ar обозначает фенилен или нафтилен, R4 обозначает водород или образует связь с группой А, А обозначает азот или CR5, R5 обозначает водород, галоген или образует связь с R4, В означает О или S, когда А является CR5, и В означает О, когда А является N, его таутомерные формы, стереоизомеры, полиморфные формы, фармацевтически приемлемые соли и сольваты

Изобретение относится к производным пропаноламина формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 означают фенил, нафтил, пиридил, тиенил, пиримидил, тиазолил, хинолил, пиперазинил, оксазолил, которые могут быть замещены галогеном, ОН, NO2, NH2, COOH и др., R3-R8 означают водород, гидроксил, (С1-С8)-алкоксил, NH2, -NHR9, -N(R9)R10, R9-R10 означают водород или (С1-С8)алкил, Х означает СН или N, Y означает СН или N, при условии, что остатки R1, R2, X и Y одновременно не означают R1 - фенил, R2 - фенил, Х - СН, Y - СН

Изобретение относится к производным пирролидина формулы I где R1- Н, С1-С6алкил; фенил, возможно замещенный; бифенил, возможно замещенный; 1Н, 5Н - пиридо [3,2,1-ij] хинолил; фенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенилкарбонил; терфенил; нафтил, необязательно замещенный; Z означает -S-, -О-, -ОСН2-, -N(R16), где R16- Н, С1-С6алкил, С3-С8циклоалкилС1-С6алкил, фенилС1-С6алкил, химическая связь; Х1 означает -СО-, -(СН2)r-СО-N(R17), где R17 означает Н, С1-С6 алкил (где r = 0 или 1), -СН2NHSO2-, -(СН2)s-N (R18)-СО- (где R18- Н, s=1-3), - СН2NHCОСН2О-, -СН2N (R19)СОСН = СН- (где R19- Н), -СН2ОСН2-, -СН2-N (R20)-СН2- (где R20- Н, С1-С6алкил, С1-С6алкилкарбонил, фенилкарбонил), С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; Х2 - фенилен, необязательно замещенный гидрокси, тиофендиил, фурандиил, пиперидиндиил, , химическая связь; Х3 - С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; А - кислород; В и E - каждый независимо означает -О- или -S-; D-Н; V1-СО-; Y2 заместитель формулы: R2 и R3 каждый - Н; R4- фенил, возможно замещенный галогеном; R5 - фенил, возможно замещенный; цикл G - фенил, С3-С7циклоалкил, пиридил, тиенил; цикл J - фенил; L - фенил; р=0-2; ----- означает наличие или отсутствие химической связи; отображает цис- или транс-конфигурацию D относительно Е; при условии, что Х1 означает -СН2NHCО-, Х2 означает 1,4-фенилен и Х3 означает химическую связь или С1-С5алкилен, когда атом углерода, связанный СD и смежный с ним атом углерода в цикле связаны простой связью и V1 не означает химическую связь, когда Х1 означает -СН2О-; фармацевтически приемлемая соль или гидрат соединения

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям формулы (I), где R1 представляет группу формулы (II), R представляет 2,4-диоксотиазолидин-5-илметильную группу и др., А представляет C1-6 алкиленовую группу, В представляет атом кислорода, R4 представляет замещенный фенил или пиридил, который может иметь заместитель, R6 представляет атом водорода или C1-6 алкильную группу, D представляет атом кислорода или серы, Е представляет СН группу или атом азота, или их фармакологически приемлемым солям

Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, в которой Z означает -О-, -NH- или -S-; m = 1-5, целое число при условии, что когда Z обозначает -NH-, m = 3 - 5; R1 - водород, С1-3алкокси; R2 - водород; R3 - гидрокси, галоген, C1-3алкил, С1-3-алкокси, C1-3алканоилокси, трифторметил или циано; X1 обозначает -О-, -NR7, -NR8CO-, где R7 и R8 каждый - водород, C1-3алкил; R4 выбирают в одной из перечисленных в п.1 формулы изобретения семи групп, исключая 4-(3,4,5-триметоксифенокси)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-метоксифенилтио)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-хлорфенилтио)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-хлорфенокси)-6,7-диметоксихиназолин и 4-(3,4,5-триметоксианилино)-6,7-диметоксихиназолин, или их солям

Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I), где Y1 представляет -О-, -S-, -NR5CO-, где R5 представляет водород; R1 представляет водород или C1-3алкокси; R2 представляет водород; m представляет целое число от 1 до 5; R3 представляет гидрокси, галоген, С1-3алкил, С1-3алкокси, С1-3алканоилокси, трифторметил или циано; R4 представляет одну из пяти групп, которая является необязательно замещенной пиридоновой, фенильной или ароматической гетероциклической группой с 1-3 гетероатомами, выбранными из O, N и S, или содержит такую группу; и их солям, к способам их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного компонента

Изобретение относится к новым производным сахарина формулы I в которой заместители имеют следующие значения: L, М означают водород, алкил, алкилокси, алкилтио, хлор, циано, метилсульфонил, нитро или трифторметил, J означает водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, ацил, фенил, необязательно замещенный галогеном или алкилом, бензил, означает связанное в положении 2 необязательно замещенное циклогексан-1,3-дионовое кольцо формулы II в котором R1 - R6 означают водород или метил, либо, если R1 , R2, R3, R5 и R6 означают водород, R4 означает 2-этилтиопропил, тетрагидротиопиранил-3 или метилтиоциклопропил, либо R1, R4, R5 означают водород, а R6 означает метил, то R2 и R3 образуют трехчленное кольцо, так что образуется связанное в положении 2 бицикло-(4.1.0)гептановое кольцо формулы III и их обычно применяемые в сельском хозяйстве соли

Изобретение относится к производным сульфониламинокислоты и сульфониламиногидроксаминовой кислоты формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет -ОН или -NHOH; Х обозначает а) гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей имидазолинил, дигидробензоизотиазолил и т.д., б) -NR1SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает незамещенный фенилалкил и т.д.; Y обозначает углерод или серу, при условии, что когда Y обозначает углерод, n равно 2; Z обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, незамещенный алкокси, фенилокси, необязательно замещенный галогеном, фенилоксиимидазолил, 4-метилпиперазинил, 4-фенилпиперидинил, пиридинилокси, -NR1COR2, -SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает фенил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом, пиридинил, замещенный -CF3; m обозначает целое число от 1 до 4, n обозначает целое число 1 или 2

Наверх