Способ получения 2,5-диметилтиено-(3,2- )морфана

Авторы патента:

РИКАРДО ГРАНАДОС ХАРКЕ

МЕРСЕДЕС АЛВАРЕС ДОМИНГО

ХУАН БОСЧ КАРТЕС

ХОРХЕ КАНАЛС КАБИРО

КРИСТОБАЛ МАРТИНЕС РОЛДАН

ФЕРНАНДО РАБАДАН ПЕЙНАДО

C07D495/02 - в которых конденсированная система содержит два гетероциклических кольца

ОП ИСАН

ИЗОБРЕТЕН

К ПАТЕНТУ (6!) Дополнительный к патенту (22) Заявлено 15.09.76 (2!) 239674 (23) Приоритет (32) 20.09.

Союз Советских

Социалистических

Peen ydnw

Мударатаеаамй ааматат

Сааата е1ахаетреа ьСВр аа делам ааебретеаха я атхритаа (3!) 441142 (33) Испани (43) Опубликовано 25.04.78. Бюл (45) Дата опубликования описан

Иностранцы

Рикардо Гранадос Харке, Мерседес Алварес Доминго, Хуан Босч Картес, Хорхе Канале Кабиро, Крнстобал

Мартинес Рвлдан н Фернандо Рабадан Пейнадо (Испания)

Иностранная фирма

" Лабораторное Маде С.А." (Испания) (72) Авторы изобретения с (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,5 вЂ” ДИМЕТИЛ-ТИЕНО-(3,2 вЂ” f) МОРФАНА

СНЗ

1 сн

СН3 сн ! ll (и) снЗ!

Изобретение относится к способу получения нового соединения, 2,5-диметил-тиено- (3,2- f) мор. фана, который может найти нрнменение в медицине.

С1тособ получения 2,5-днметил-тнено- (3,2- f) морфана формулы

СИЗ ! заключается в том, что смесь 2-(2- тенил)-1,4-диметил-1,2,3,6. тетрагидропирндина формулы н 2- (2-тенил)-1,4- диме тил- 1,2,5,6- тетра гндролириди на формулы

СН3 нагревают при температуре 130 вЂ” 135 С в присутствии кислоты, например, бромистоводородной.

1ð Пример. При температуре 130-135 С в течение четырех часов выдерживают смесь 4 г свежеприготовленных тетрагидропиридинов II и 1Н н 60 мл 48% HBr. Смесь охлаждают, затем выливают ее в воду со льдом, лодщелачивают концентриро.

15 ванной гидрокнсью аммония и экстрагируют серным эфиром. Эфирный экстракт сушат над сульфатом магния, растворитель выпаривают, получают масля. нистый продукт, который подвергают очистке перегойкой, в результате чего получают фракцию, котоgp рую перегоняют при 135 вЂ” 175 С/0,5 мм рт.ст. Получено 194 г соединения 1, выход 49%. Хлоргидрат осаждают и перекристаллизовывают из смеси ацетона н серного эфира, т.пл. 203 вЂ” 204 С.

Найдено,%: С 58,87; Н 7,68; N 5,57; О 14,86.

C» H„NSCi сн>

Состаяятелв 1; 55осияа .

Тепрел 3.Фаяте

Корректор ИЛаяи

Редактор Г. Аитояоеа

Тяраа 559 . Пойоясяое

ЦНИИПХ Госуларстйеяяою иоааитета Совета Министров &XI яо и,лам лзоератаяяя я открытая

1 И055, Москва, В-35, Уауааскал яаб„д. 4/5

3 ттрн

Фялнал ППП "Патент", . Уаторой, Уя. Проектяаа, <

Вычислено, %: С 59,11; Н 7,44: М 5,74;

О 14,54.

Формула яэобретенил

1. Способ получеииа 2,э-диметттл-тиеио-(3,2-f) морфаиа формулы о т л и ч а в щ и 1 с л тем, что смесь 2- (2 текил)-1,4.

-диметил-1,2,3,6 тетрагидропиридина формулы

СН3 сн рт (|. ск> и 2-(2-тейил).-1,4-дийетил-1,2,3,6 тетредщропируц па формулы -) Э з CMlg В

EY " м иатреиавт при температуре 130-13$ .С и присут. стиии KQClt0Tbl

2. Способ по п1, о z л и ч а в щ и и с и тем, что в качестве кислоты используют бромисто. водородную кислоту.

Способ получения 2,5-диметилтиено-(3,2- )морфана

Способ получения производных имидазолидинона // 349181

Способ получения производных тиенобензотиопирана // 232843

Биотиновые производные, способ их получения, фармацевтические композиции и способ их получения // 2171807

Изобретение относится к биотиновым соединениям общей формулы где Q отсутствует или обозначает -NH-(CH2)5-CO-, R1 обозначает X-Arg-Gly-Asp-y, X - трипептид: Gly-Gly-Gly-, y - дипептид: -Ser-PrO или R1 обозначает A-Cys(R2)-B-U, R2 обозначает Н, Trt; А обозначает Asp или пептидный фрагмент, выбранный из группы, состоящей из: Ala-Asp, Thr-Ala-Asp, Lys-Thr-Ala-Asp, Lys-Ala-Ala-Asp, Arg-Thr-Ala-Asp, Ser-Ala-Asp, Gln-Ser-Ala-Asp, Gly-Lys-Thr-Ala-Asp, Ile-Ser-Ala-Gly, Arg-Ser-Ala-Gly Gly-Lys-Thr-Cys (Trt)-Asp В отсцтствиет или обозначает Pro или N-метилированное производное Ala, причем, если R1 обозначает A-Cys(R2)-B-U, то лишь один из остатков А или В может отсутствовать, U обозначает ОН или NH2, или R1 обозначает цикло (Arg-Gly-Asp-Z), Z в боковой цепи связан с Q или, если Q отсутствует, с биотином, Z обозначает ди- или трипептидный остаток, причем аминокислоты, независимо друг от друга, выбирают из группы, состоящей из Ala, Val, Тyr, Trp, Phe, Cys, Lys, М, при этом указанные аминокислоты могут быть дериватизированы, а аминокислотные остатки связаны друг с другом пептидоподобно через N-амино- и -карбоксильные группы, причем М содержится всегда и обозначает: NH(R8) - CH(R3) - COOH, R3 = R6 - R4 где R4 = ОН, R6 = алкиленфенил с 7-14 C-атомами, R8 = H, алкил с 1-6 C-атомами, причем, если речь идет об остатках оптически активных аминокислот и аминокислотных производных, то включаются как D-, так L-формы; а также к их солям

2-тиоалкилпиридины и тиено[2,3-b]пиридины-антидоты гербицида гормонального действия 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты // 2232762

(2-бензоил-6-метил-4-метоксиметилтиено[2,3-b]пиридинил-3)- иминотрифенилфосфоран- антидот гербицида гормонального действия 2.4-дихлорфеноксиуксусной кислоты // 2232765

2,2'-ди(3,4-алкилендиокситиофен)ы, их применение, способ их получения, способ получения 5,5'-дигалоген-2,2'-(3,4-алкилендиокситиофен)ов и способ получения поли(3,4-алкилендиокситиофен)ов на их основе // 2345081

Изобретение относится к 2,2'-ди(3,4-алкилендиокситиофен)ам общей формулы (I), где A, R и х имеют указанные в описании значения, которые предназначены для получения электропроводных или полупроводных соединений и ценных полупродуктов для -конъюгированных полимеров

Способ получения тиенотиенилкарбонилфенилалкановых кислот или их оптических изомеров или их солей // 691093

Гидрохлориды бензотиофено (2,3- @ )пиридинов,обладающие нейтролептической активностью // 770056

Иммуногенная композиция презентации множественных антигенов, относящиеся к ней способы и применения // 2619176

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к иммуногенным системам презентации множественных антигенов, и может быть использовано в медицине. Иммуногенная композиция против одного или более из антигенного полисахарида, пептидного антигена или полипептидного антигена содержит по меньшей мере один антигенный полисахарид, по меньшей мере один пептидный или полипептидный антиген и по меньшей мере одну комплементарную пару аффинных молекул. При этом первая аффинная молекула связана с по меньшей мере одним антигенным полисахаридом, а комплементарная аффинная молекула связана с по меньшей мере одним пептидным или полипептидным антигеном, причем первая аффинная молекула связывается с комплементарной аффинной молекулой для соединения пептидного или полипептидного антигена и антигенного полисахарида. Изобретение позволяет вызывать как гуморальные, так и клеточные иммунные ответы в отношении одного или множественных антигенов одновременно. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 40 ил., 4 табл., 4 пр.