Атомы азота (C07D239/94)
C07D239/94 Атомы азота(37)

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.

Изобретение относится к производным 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, и касается непосредственно новых производных 4-аминохиназолин-7-карбоновой кислоты, имеющих в составе гидроксамовую кислоту, которые могут использоваться в медицине для лечения ряда заболеваний посредством ингибирования гистоновых деацетилаз, например при лечении онкологических и нейродегенеративных заболеваний.

Изобретение относится к способу получения 4-[метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилат]хиназолина, который осуществляется реакцией взаимодействия эквимолярных количеств 4-хлорхиназолина с гидрохлоридом метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилата, проводимой при комнатной температуре и интенсивном перемешивании при прибавлении по каплям к раствору 4-хлорхиназолина в хлороформе раствора гидрохлорида метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилата в хлороформе, содержащего триэтиламин в количестве 2-10 молей на моль гидрохлорида метил 4-(аминометил)циклогексанкарбоксилата.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы IB1 или его к фармацевтически приемлемой соли, где n = 1; Q отсутствует; R1 обозначает водород; и R7 обозначает фенил, замещенный алкокси, имеющим от 6 до 10 атомов углерода, или фенокси.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора киназной активности и могут быть использованы в производстве лекарства для лечения рака щитовидной железы, немелкоклеточной карциномы, эпидермоидной карциномы, меланомы, рака толстой кишки, карциномы желудка, рака пищевода, рака поджелудочной железы, рака почки, рака печени, рака легких или рака яичников.

Изобретение относится к производным 4-(замещенного фениламино)хиназолина, имеющего приведенную ниже формулу X, в которой m представляет 2, n представляет 1, каждый R1 выбран из группы, состоящей из R5O, замещенного (1-4)С алкокси; R2 представляет водород; группа R3 выбрана из водорода; R4 представляет (2-4)С алкинил; R5 представляет (1-4)С алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к солям 4-((2-(6-(4-метилпиперазин-1-карбонил)нафталин-2-ил)этил)амино)хиназолин-6-карбонитрила, которые обладают свойствами ингибитора циклинзависимой киназы CDK8/CDK19, а также к фармацевтическим композициям, включающим данные соли, и к применению таких солей или таких композиций для лечения заболеваний или нарушений, опосредованных циклинзависимой киназой CDK8/19.

Изобретение относится к новой кристаллической модификации кристаллической β-модификации N-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)хиназолин-4-амина гидрохлорида (гидрохлорид эрлотиниба). Указанное соединение обладает свойствами ингибитора тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста и может быть использовано для лечения онкологических заболеваний.

Изобретение относится к органической химии и касается новой кристаллической безводной γ-модификации 4-(3′-хлор-4′-фторанилино)-7-метокси-6-(3-морфолинопропокси)хиназолина (гефитиниб - международное непатентованное название), которая характеризуется определенным набором дифракционных максимумов (d, Å) и их интенсивностью (Iотн, %), приведенными в п.1 формулы.

Изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I), где значения заместителей RX, R3, R4, Х и А определены в формуле изобретения, ингибирующему тирозинкиназу рецептора EGF и тирозинкиназу HER2, а так же, к применению соединения формулы (I) и фармацевтической композиции, содержащей это соединение или его фармацевтически приемлемую соль.

Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I) и фармацевтически приемлемым солям соли для торможения роста раковых клеток, а также к способу их получения соединения и фармацевтической композиции на их основе.

Изобретение относится к новому производному хиназолина или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, предназначенных для лечения опухолевых заболеваний у теплокровных животных или человека.

Изобретение относится к новым производным хиназолина формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора пролиферативного действия и могут быть использованы при лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак.


Изобретение относится к новому ингибитору сериновых протеаз формулы (I): в которой J является R1, R1-SO2-, R3OOC-(CHR2)p- или (R2aR2b)N-CO-(CHR2)P-;D является аминокислотой формулы -NH-CHR1-C(О)- или -NR4-CH[(CH2)qC(O)OR1]-C(O)-; Е представляет -NR2-CH2- или фрагмент R1 выбирают из (1-12С)алкила, (3-12С)циклоалкила и (3-12С)циклоалкил(1-6С)алкилена, группы которых необязательно замещены (3-12С)циклоалкилом, и из (14-20С)(бисарил)алкила; каждый из R2, R2а и R2b независимо выбран из Н, (1-8С)алкила, (3-8С)циклоалкила и (6-14С)арила; R3 имеет те же значения, какие определены для R2; R4 представляет собой Н; Х и Y представляют собой СН; m равно 1 или 2; р равно 1, 2 или 3; q равно 1, 2 или 3; t равно 2, 3 или 4; или к его N-алкоксикарбонил-замещенному производному; и/или к его фармацевтически приемлемой аддитивной соли и/или сольвату.


Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, где m является целым числом от 1 до 2; R1 представляет собой водород, нитро или С1-3алкокси; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой гидрокси, галоген, С1-3алкил, C1-3алкокси, С1-3алканоилокси или циано; X1 представляет собой -О-, -S-, -SO- или -SO2-; R4 представляет собой одну из 13 групп, описанных в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, в которой Z означает -О-, -NH- или -S-; m = 1-5, целое число при условии, что когда Z обозначает -NH-, m = 3 - 5; R1 - водород, С1-3алкокси; R2 - водород; R3 - гидрокси, галоген, C1-3алкил, С1-3-алкокси, C1-3алканоилокси, трифторметил или циано; X1 обозначает -О-, -NR7, -NR8CO-, где R7 и R8 каждый - водород, C1-3алкил; R4 выбирают в одной из перечисленных в п.1 формулы изобретения семи групп, исключая 4-(3,4,5-триметоксифенокси)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-метоксифенилтио)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-хлорфенилтио)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-хлорфенокси)-6,7-диметоксихиназолин и 4-(3,4,5-триметоксианилино)-6,7-диметоксихиназолин, или их солям.

Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, где Х представляет собой фенил, который является необязательно замещенным галогеном; R, R1 и R2 представляют собой водород, Y представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей группы формул (а-f); R3 независимо представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, карбокси, карбоалкокси с 1-6 атомами углерода или фенил; n=2-4; или их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что каждый R3 в группе Y может быть одинаковым или различным.

Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I), где Y1 представляет -О-, -S-, -NR5CO-, где R5 представляет водород; R1 представляет водород или C1-3алкокси; R2 представляет водород; m представляет целое число от 1 до 5; R3 представляет гидрокси, галоген, С1-3алкил, С1-3алкокси, С1-3алканоилокси, трифторметил или циано; R4 представляет одну из пяти групп, которая является необязательно замещенной пиридоновой, фенильной или ароматической гетероциклической группой с 1-3 гетероатомами, выбранными из O, N и S, или содержит такую группу; и их солям, к способам их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного компонента.



Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I), где n = 2 и каждый R2 независимо галоген; R3 - (1-4С)алкокси; R1 - ди-[(1-4С)алкил]амино(2-4С)алкокси, пирролидин-1-ил-(2-4С)алкокси, пиперидино-(2-4С)алкокси, морфолино-(2-4С)алкокси, пиперазин-1-ил-(2-4С)алкокси, 4-(1-4С)алкилпиперазин-1-ил-(2-4С)алкокси, имидазол-1-ил-(2-4С)алкокси, ди-[(1-4С)-алкокси-(2-4С)алкил] амино-(2-4С)алкокси и любой из R1, содержащий метиленовую группу, которая не связана ни с атомом азота, ни с атомом кислорода, необязательно содержит в указанной метиленовой группе гидроксильный заместитель, или их фармацевтически приемлемым солям, способам их получения, фармацевтическим составам, содержащим эти соединения, и использованию ингибирующей активности соединений для подавления рецепторных тирозинкиназ при лечении пролиферативного заболевания, такого как рак.


Изобретение относится к новым производным 2-амино-7-(CH2R2R3)-3H,5H-пирроло[3,2-d] пиримидинам, обладающим свойствами селективного ингибитора Т-лимфоцитов, способам их получения и способу селективного ингибирования пролиферации Т-лимфоцитов млекопитающего и не оказывающего воздействия на B-лимфоциты.