Способ микрокапсулирования

 

Изобретение относится к фармации и позволяет сократить технологический процесс микрокапсулирования лекарственных средств. Смесь раствора пленкообразующего полимера в растворителе и микрокапсулируемого вещества диспергируют в неполярной жидкости , нерастворяющей полимер и капсулируемое вещество и не смешивающейся с растворителем. Растворитель удаляют из дисперсии. К дисперсии добавляют жидкий гомогенизирующий компонент , смешивающийся с растворителем полимера, неполярной жидкостью и одним из растворителей (хлороформом , дециловым спиртом, толуолом, дь1этиловым эфиром). Количество гомогенизирующего компонента составляет 100-110% количества, обеспечивающего смешение жидких компонентов. с S kn

СОКИ СОВЕТСКИХ

COLIHAËÈÑÒÈ×ЕСНИХ

РЕСПУБЛИН щ1 4 А 61 К 9/52

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К А ВТОРСНОМЪГ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТИЙ (21) 3529015/28-14 (22) 18.11.82 (46) 15.02.87. Бюл, 9. 6 (71) Всесоюзный научно-исследовательский и испытательный институт медицинской техники (72) В.Д.Солодовник, С.А.Скатков, Т.И.Солодкая, В.Я.Лебеденко и А.Б.Давыдов (53) 615.412.8(088.8) (56) Авторское свидетельство СССР

В 485759, кл. В 01 G 13/02, 1973. (54) СПОСОБ ИИКРОКАПСУЛИРОВАНИЯ (57) Изобретение относится к фармации и позволяет сократить технологический процесс микрокапсулирования

„Я0„„!2 9494 А1 лекарственных средств. Смесь раствора пленкообразующего полимера в растворителе и микрокапсулируемого вещества диспергируют в неполярнойжидкости, нерастворяющей полимер и капсулируемое вещество и не смешивающейся с растворителем. Растворитель удаляют из дисперсии. К дисперсии добавляют жыдкий гомогенизирующий компонент, смешивающийся с растворителем полимера, неполярной жидкостью и одним из растворителей (хлороформом, дециловым спиртом, толуолом, диэтиловым эфиром). Количество гомогенизирующего компонента составляет

100-ll0X количества, обеспечивающего смешение жидких компонентов.

89494

Составитель М.Позняк

Редактор А.Долинич Техред В.Кадар Корректор В . Бутя га

Заказ 7837/6 Тираж 617 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д.4/5

Производственно-полиграфическое предприятие,г.ужгород,ул.Проектная,4

1 12

Изобретение относится к медицине, в частности к способу получения микрокапсулированных препаратов.

Целью изобретения является сокращение продолжительности процесса путем прибавления к дисперсии гомогенизирующего компонента, смешивающегося с неполярной жидкостью и с растворителем для полимера.

Способ осуществляют следующим образом.

Смесь раствора пленкообразующего полимера в растворителе и микрокапсулируемого вещества диспергируют в неполярной жидкости, не растворяющей полимер и капсулируемое вещество и не смешивающейся с растворителем, после чего, удаляя растворитель из дисперсии, к полученной дисперсии прибавляют жйдкий гомогенизирующий компонент, смешивающийся как с растворителем полимера, так и с неполярной жидкостью и с растворителем, преимущественно, хлороформ или дециловый спирт, или толуол, или диэтиловый эфир, причем количество гомогенизирующего компонента составляет 100-110 от количества, обеспечивающего полное смешение жидких компонентов.

Пример. К 60 мл вазелинового масла прибавляют при перемешивании дисперсию 3 r порошка NaC1 (размер частиц менее 40 мкм) в 40 мл 8 -ного раствора ацетилфталилцеллюлозы в ацетоне. Смесь энергично перемешивают в течение 1-5 мин при 18-20, к полученной дисперсии за 1 мин прибавляют

31,6 мл хлороформа, смесь перемешивают 10 мин, продукт отделяют от жидкой фазы фильтрованием, промывают гексаном и сушат на воздухе при 20

1 ч и в вакууме при 40 С 2 ч и получают микрокапсулы (выход 98 ), со-. держащие 48,4 NaC1, из которых 75 составляют микрокапсулы с размером частиц менее 100 мкм. Содержание закапсулированного NaC1 в мнкрокапсулах 98 . Фильтрат, представляющий из себя смесь (60:32:31,6 об.ч) вазелинового масла, ацетона и хлороформа, перегоняют на ректификационной колонке с 40 теоретическими тарелками при 755 мм и получают фракции ацетона с т.кип.55-56, (выход 90 ), хлороформа с т.кип. 59-61 С (выход 86 ) и в кубовом остатке — вазелиновое масло (вьгход 92 ). Общее время, затраченное на проведение собственно микрокапсулирования (от начала прибавления хлороформа до начала фильтрования), составляет 11 мин.

При осуществлении процесса использованием реактора объемом 63 л при

50 -ном заполнении время, затраченное на проведение собственно процесса микрокапсулирования, составляет

13 мин, выход фракции продукта с размером менее 100 мкм — 70 от общего выхода продукта, степень регенерации хлороформа, ацетона и вазелинового масла 96, 97 и 97 . соответственно.

Формула изобретения

Способ микрокапсулирования путем диспергирования в неполярной жидкости, не растворяющей полимер, смеси

30 раствора пленкообраэующего полимера в растворителе и действующего вещества — хлорида натрия, карбоната кальция, с последующим удалением растворителя из дисперсии, отделением мик35 рокапсул от неполярной жидкости и их промывкой, отличающийся тем, что,. с целью сокращения продолжительности процесса, удаление растворителя из дисперсии осуществляют

40 добавлением к дисперсии гомогенизиру,ющего жидкого компонента, смешивающегося с неполярной жидкостью и с растворителем, преимущественно хлороформ, или дециловый спирт, или толу 5 ол, или диэтиловый эфир, причем количество гомогенизирующего компонента составляет 100-110 от количества, обеспечивающего полное смешение жидких компонентов.