Лекарственный препарат для анестезии глаз

 

Изобретение относится к фармации и может быть использовано в медицине для анестезии глаз. Целью изобретения является повышение местноанастезирующей активности, снижение побочного действия, увеличение сроков годности за счет повышения стабильности лекарственного препарата. Цель достигается за счет того, что лекарственный препарат для анестезии глаз содержит в качестве действующего вещества β- форму дикаина и растворитель при следующем соотношении компонентов, мас. %: b- форма дикаина 0,05 - 0,5; растворитель 99,5 - 99,95.

Изобретение относится к фармации и может быть использовано в медицине для анестезии глаз. Целью изобретения является повышение местноанестезирущей активности, снижение побочного действия и увеличение сроков годности за счет повышения стабильности лекарственного препарата. Цель достигается за счет того, что лекарственный препарат для анестезии глаз содержит в качестве действующего вещества β-форму дикаина и фармацевтический растворитель при следующем соотношении компонентов, в мас. β-Форма дикаина 0,05-0,5 Фармацевтический растворитель 99,15-99,95 В качестве фармацевтического растворителя может быть использован любой растворитель, применяемый для приготовления глазных капель. В отличие от прототипа предложенный лекарственный препарат для анестезии глав в качестве действующего вещества содержит β -форму дикаина, ранее не применяемую в медицинской, в том числе в глазной практике. β -Форма гидрохлорида 2-диметиламиноэтилового эфира n-бутиламинобензойной кислоты (дикаина) известна как вновь синтезированное биологически активное вещество. β -Форма дикаина представляет собой мельчайший кристаллический порошок белого цвета, растворимый в воде и спирте, практически нерастворимый в эфире. В отличие от известного фармакопейного дикаина β -форма растворима в хлороформе. Водный раствор (1%) имеет значение pH в пределах 4,5-6,0. Новая кристаллическая модификация дикаина ( β -форма) характеризуется одним эндотермическим эффектом плавления при 148,6±0,3^оС и следующими значениями межплоскостных расстояний d и относительных интенсивностей рефлексов: J_отн d, J_отн d, 3 26,140 1 4,137 100 12,755 5 4,001 27 8,538 3 3,949 6 6,380 5 3,828 2 6,117 3 3,585 6 5,644 7 3,515 12 5,491 3 3,427 56 5,096 3 3,342 17 4,874 3 3,310 10 4,486 3 3,170 15 4,244 4 3,156 7 4,418 4 3,149 1 3,064 1 2,514 2 2,979 1 2,454 1 2,944 1 2,419 1 2,903 1 2,346 4 2,824 1 2,308 2 2,798 1 2,256 1 2,762 1 2,232 2 2,744 1 2,166 2 2,678 1 2,008 1 2,631 2 1,953 1 2,570 1 1,691 1 2,534 1 1,584 Cпособ получения новой кристаллической модификации дикаина ( β -формы) заключается в том, что раствор фармакопейного дикаина в воде или органическом растворителе или в их смеси охлаждают хладагентом со скоростью не ниже 8^оС/мин до полной кристаллизации раствора с последующим отделением полученных кристаллов и их сушкой. При этом в качестве органического растворителя может быть использован этанол, а в качестве хладагента жидкий азот, сушка может быть осуществлена вакуумированием при давлении не выше 10^-2 мм рт.ст. Выбор концентрации β -формы дикаина обусловлен тем, что только в указанном интервале концентраций проявляется высокий местноанестезирующий эффект, не сопровождаемый побочными действиями. При концентрации β -формы дикаина ниже 0,05% местноанестезирующий эффект лекарственного пpепарата резко снижается, а при концентрации выше 0,5% наблюдаются признаки побочного действия- волнистость и матовость поверхности глазного яблока. Лекарственный препарат может содержать алкильное производное целлюлозы (метил, этил, пропил и т.д.), поскольку все они вызывают увеличение вязкости капель, что способствует наиболее эффективному использованию действующего вещества. Лекарственный препарат (глазные капли) готовят следующим образом. В емкость загружают рассчитанное количество β формы дикаина. В другую емкость загружают рассчитанное количество натрия хлорида, добавляют 1/4 объема воды очищенной и перемешивают. После растворения веществ все растворы сливают в одну емкость, добавляют воды очищенной до заданного объема и перемешивают. Полученные растворы разливают в сухие стерильные флаконы, укупоривают стерильными пробками и стерилизуют насыщенным водяным паром под давлением при 120^оС в течение 8 мин. Хранят препарат при температуре не выше 25^оС в защищенном от света месте. Срок годности 12 мес. (срок наблюдения). Высокая местноанестезирующая активность β -формы дикаина позволяет снизить его концентрацию в лекарственном препарате в сравнении с прототипом в три и более раз и, таким образом, значительно уменьшить токсичность препарата. Лекарственный препарат с метилцеллюлозой готовили следующим образом. К рассчитанному количеству метилцеллюлозы добавляют 1/2 объема воды очищенной и помещают в холодильник на 10-12 ч для набухания и растворения, после чего раствор фильтруют. В емкость загружают рассчитанное количество β -формы дикаина. В другую емкость загружают рассчитанное количество натрия хлорида, добавляют 1/4 объема воды очищенной и перемешивают. После растворения веществ все растворы сливают, добавляют воды очищенной до заданного объема и перемешивают. Полученные объемы разливают в сухие стерильные флаконы, укупоривают стерильными пробками и стерилизуют насыщенным водяным паром под давлением при 120^оС в течение 8 мин. Хранят препарат при температуре не выше 25^оС в защищенном от света месте. Срок годности 12 мес.

Формула изобретения

Лекарственный препарат для анестезии глаз, содержащий дикаин и растворитель, отличающийся тем, что, с целью повышения местноанестезирующей активности, снижения побочного действия и увеличения сроков годности за счет повышения стабильности, в качестве действующего вещества он содержит β -форму дикаина при следующем соотношении компонентов, мас. b -форма дикаина 0,05 0,5; растворитель 99,5 99,95.

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 01.05.2004

Извещение опубликовано: 10.01.2005        БИ: 01/2005

MM4A - Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 01.05.2008

Извещение опубликовано: 20.06.2010        БИ: 17/2010

---