Аэрозольный фармацевтический препарат

 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и может быть использовано для приготовления лекарственных аэрозольных препаратов, используемых как в медицине, так и для насыщения лекарственными препаратами помещений, используемых для содержания животных и сельскохозяйственных птиц. Получают аэрозольный фармацевтический препарат на основе интерферона, используют липосомальную суспензию, содержащую альфа, или бета, или гамма-генноинженерный интерферон в количестве 1000-1000000 ME в 1 мл суспензии. Дополнительно включают биологически совместимый полимер, антиоксидант, консервант или стабилизатор, а также фосфотидилхолин и холестерин. В качестве биологически совместимого полимера используют поливинилпирролидон и/или полиэтиленоксид, в качестве антиоксиданта - Трилон Б, в качестве консерванта используют нипагин, или бисчетвертичные аммониевые соединения, или хлорбутанол, или хлоргексан, а в качестве стабилизатора - сахарозу. Технический результат: применение липосомальной лекарственной формы позволяет быстро достигать терапевтических целей при острых вирусных заболеваниях дыхательных путей без побочных эффектов и без риска инфицирования при использовании человеческого интерферона. 6 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и может быть использовано для приготовления лекарственных аэрозольных препаратов, используемых как в медицине, так и для насыщения лекарственными препаратами помещений, используемых для содержания животных и сельскохозяйственных птиц.

Известен аэрозольный фармацевтический препарат на основе водного лиофилизированного раствора человеческого интерферона (WO, N 91/16038, кл. A 61 K 9/12, 1991 г.).

Однако известный препарат обладает низкой активностью. Кроме того, его производство дорогостоящее, так как используются кровь человека, требующая множество дорогостоящих анализов.

Техническим результатом изобретенья является повышение эффективности препарата за счет использования генно-инженерного интерферона в аэрозольной форме для лечения и профилактики острых и хронических заболеваний дыхательных путей в короткие сроки.

Для достижения указанного технического результата аэрозольный фармацевтический препарат на основе интерферона согласно изобретению в качестве интерферона содержит липосомальную суспензию, содержащую альфа, или бета, или гамма-генноинженерный интерферон в количестве 1000-1000000 ME в 1 мл. Дополнительно в липосомальной суспензии препарат содержит биологически совместимый полимер, антиоксидант, консервант или стабилизатор, а также фосфотидилхолин и холестерин при следующем соотношении компонентов на 1 мл суспензии: Биологически совместимый полимер, г - 0,005-0,714 Антиоксидант, г - 0,0001-0,0008 Консервант, г - 0,04 - 0,09 Стабилизатор, г - 0,04 - 0,09 Фосфатидилхолин, г - 0,06 - 0,08 Холестерин, г - 0,006 - 0,01 Причем в качестве биологически совместимого полимера препарат содержит поливинилпирролидон и/или полиэтиленоксид. А в качестве антиоксиданта он содержит Трилон Б. При использовании вместе поливинилпирролидона и полиэтиленоксида их берут в соотношении соответственно 1:1-50. Кроме того, в качестве консерванта препарат содержит нипагин или бисчетвертичные аммониевые соединения, или хлорбутанол, или хлоргексан. А в качестве стабилизатора он содержит сахарозу.

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.

Пример 1.

Аэрозольный фармацевтический препарат на основе интерферона в липосомальной форме получают следующим образом.

Берут спиртовой раствор фосфатилилхолина и холестерина, упаривают смесь в колбе до образования тонкой пленки. После выпаривания продувают пленку инертным газом (гелий, аргон, азот) и эмульгируют в водной среде в соотношении 1: 20. Затем добавляют альфа-генноинженерный интерферон в буферном растворе фосфата, а также биологически совместимый полимер - поливинилпирролидон, антиоксидант - Трилон Б, консервант - нипагин, стабилизатор - сахарозу.

Далее колбу подвергают механическому встряхиванию. Полученную липосомальную суспензию насыщают инертным газом и обрабатывают ультразвуком в течение 40 мин при частоте 44 кГц, получая суспензию с размером дисперсных частиц-липосом около 50 нм. Полученную суспензию подвергают стерилизующей фильтрации через пористый фильтровальный материал с размером пор 0,15-0,22 мкм, например нитроцеллюлозу. Затем суспензию помещают под давлением в баллон-ингалятор с дозирующим клапаном. Причем указанные компоненты берут в следующем соотношении компонентов в 1 мл суспензии: Альфа-генноинженерный интерферон, ME - 500000 Поливинилпирролидон, г - 0,005
Трилон Б, г - 0,0001
Нипагин, г - 0,04
Сахароза, г - 0,04
Фосфатидилхолин, г - 0,06
Холестерин, г - 0,006
Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1 за исключением того, что берут бета-генноинженерный интерферон, в следующем соотношении на 1 мл суспензии:
Бета-генноинженерный интерферон, ME - 1000
Полиэтиленоксид, г - 0,05
Трилон Б, г - 0,0005
Бисчетвертичные аммониевые соединения, г - 0,05
Сахароза, г - 0,05
Фосфатидилхолин, г - 0,07
Холестерин, г - 0,01
Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 1 за исключением того, что берут гамма-генноинженерный интерферон, поливинилпирролидон и полиэтиленоксид в соотношении 1:1 или 1:50, хлорбутанол или хлоргексан в следующем соотношении компонентов на 1 мл суспензии:
Гамма-генноинженерный интерферон, ME - 1000000
Поливинилпирролидон и полиэтиленоксид, г - 0,714
Трилон Б, г - 0,0008
Хлорбутанол или хлоргексан, г - 0,09
Сахароза, г - 0,09
Фосфатидилхолин, г - 0,08
Холестерин, г - 0,01
Использование в медицине. При вдыхании полученного препарата в течение 3-5 дней через каждые 3-4 часа ежедневно достигается лечение острых вирусных заболеваний дыхательных путей. Профилактическое применение - во время эпидемии 2 раза в день.

Использование в животноводстве и птицеводстве. Насыщают лекарственными препаратами помещения, используемые для содержания животных и сельскохозяйственных птиц.

Применение новой липосомальной лекарственной формы позволяет быстро достигать терапевтических целей при вирусных заболеваниях дыхательных путей без побочных эффектов и без риска инфицирования при использовании человеческого интерферона, что очень актуально в настоящее время. Срок хранения заявленного лекарственного средства не менее 1 года при температуре 4^oC.

Формула изобретения

1. Аэрозольный фармацевтический препарат на основе интерферона, отличающийся тем, что в качестве интерферона он содержит липосомальную суспензию, содержащую альфа или бета, или гамма- генноинженерный интерферон в количестве 1000 - 1000000 МЕ в 1 мл суспензии.

2. Аэрозольный фармацевтический препарат по п.1, отличающийся тем, что дополнительно он содержит биологически совместимый полимер, антиоксидант, консервант и/или стабилизатор, а также фосфотидилхолин и холестерин при следующем соотношении компонентов в 1 мл суспензии, г:
Биологически совместимый полимер - 0,005 - 0,714
Антиоксидант - 0,0001 - 0,0008
Консервант - 0,04 - 0,09
Стабилизатор - 0,04 - 0,9
Фосфатидилхолин - 0,06 - 0,08
Холестерин - 0,006 - 0,01
3. Аэрозольный фармацевтический препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве биологически совместимого полимера он содержит поливинилпирролидон и/или полиэтиленоксид.

4. Аэрозольный фармацевтический препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве антиоксиданта он содержит Трилон Б.

5. Аэрозольный фармацевтический препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит поливинилпирролидон и полиэтиленоксид в соотношении 1 : 1-50.

6. Аэрозольный фармацевтический препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве консерванта он содержит нипагин или бисчетвертичные аммониевые соединения или хлорбутанол или хлоргексан.

7. Аэрозольный фармацевтический препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве стабилизатора он содержит сахарозу.