Применение производных арил (или гетероарил) азолилкарбинолов в приготовлении лекарственного средства для лечения нарушений, опосредованных избытком вещества p
Предложено: средство на основе производных арил (или гетероарил) азолилкарбинолов (часть которых ранее использовали в качестве анальгетиков) или их солей для ингибирования вещества Р при лечении нарушений центральной нервной системы, выбранных из группы: тревожность, депрессия, шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, сексуальная дисфункция, привыкание к наркотическим средствам, расстройство познавательной способности, локомотивных нарушений у млекопитающих, включая человека, в частности, на основе (
)-5-{ 
-[2-(диметиламино)этокси] бензил} -1-метил-1Н-пиразола или его солей. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения. 1 з.п. ф-лы, 12 табл.
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а
Формула изобретения
1. Средство для ингибирования вещества Р при лечении нарушении центральной нервной системы, выбранных из группы: тревожность, депрессия, шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, сексуальная дисфункция, привыкание к наркотическим средствам, расстройство познавательной способности, локомотивных нарушений у млекопитающих, включая человека, представляющее собой производное арил- или гетероарилазолилкарбинола общей формулы (I)
где Аr обозначает фенильный или тиенильный радикал, незамещенный или необязательно замещенный 1, 2 или 3 идентичными или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, метила, трифторметила и метокси;R1 обозначает атом водорода, циклогексильную группу, N-метилпиперидильную группу, фенильную группу, винильную группу или С1-С4-алкильную группу;R2 обозначает атом водорода или ди(С1-С4 алкил)амино(С2-С3 алкил), (С1-С2 алкил)азагетероциклил(С2-С3 алкил) или азагетероциклил(С2-С3 алкил);Het обозначает гетероциклическое азотсодержащее пятичленное кольцо, которое содержит от одного до трех атомов азота, незамещенное или необязательно замещенное 1 или 2 идентичными или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, С1-С12 алкильной группы, бензильного радикала, циано(С2-С3алкильного) радикала, карбоксиалкил(С2-С3алкильного) радикала, метоксикарбонил(С2-С3алкильного) радикала, гидрокси(С2-С3алкильного) радикала, амино(С2-С3алкильного) радикала, ди(С1-С4алкил)амино(С2-С3алкильного) радикала и азагетероциклил(С2-С3алкильного) радикала,или одну из его физиологически приемлемых солей.2. Средство по п.1, где соединение общей формулы (I) выбрано из группы, содержащей[1] 2-{-[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[2] 2-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]--метилбензил}-1-метил-1Н-имидазол,[3] 2-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1H-имидазол,[4] 2-{3-хлор--[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[5] 2-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]--метилбензил}-1-метил-1Н-имидазол,[6] 2-{4-фтор--[2-(диметиламино)этокси]--метилбензил}-1-метил-1Н-имидазол,[7] 2-{-[2-(диметиламино)этокси]--метил-3-(трифторметил)бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[8] 2-{3-хлор--[2-(диметиламино)этокси]--метилбензил}-1-метил-1Н-имидазол,[9] 2-{3-хлор--[2-(диметиламино)этокси]--пропилбензил}-1-метил-1Н-имидазол,[10] 1-бутил-2-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]--метилбензил}-1Н-имидазол,[11] 2-{-[2-(диметиламино)этокси]--метил-4-метоксибензил}-1-метил-1Н-имидазол,[12] 2-{3-хлор--метил--[2-(N-пирролидил)этокси]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[13] 2-{-[2-(диметиламино)этокси]--пропил-3,4,5-триметоксибензил}-1-додецил-1Н-имидазол,[14] 1-бутил-2-{-[2-(диметиламино)этокси]-4-(трифторметил)бензил}-1Н-имидазол,[15] 1-метил-2-{-метил--[2-(Н-пиперидил)этокси]-3-(трифторметил)бензил}-1Н-имидазол[16] 2-{-циклогексил-3,4-дихлор--[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[17] 2-{3,4-дихлор--[2-(диметиламино)этокси]--пропилбензил}-1-метил-1Н-имидазол,[18] 2-{3,4-дихлор--[2-(диметиламино)этокси]--метилбензил}-1-метил-1Н-имидазол,[19] 2-{3,4-дихлор--[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[20] 2-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]--метилбензил}-1-[2-(N-пиперидил)этил]-1Н-имидазол,[21] 2-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]--метилбензил}-1-[2-(N-пиперидил)пропил]-1Н-имидазол,[22] 1-(3-цианопропил)-2-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1Н-имидазол,[23] 2-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]--(N-метил-4-пиперидил)бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[24] 1-бензил-2-{-[2-(N-бензил-N-метиламино)этокси]-4-хлорбензил}-1Н-имидазол[25] 2-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]--метилбензил}-7-метил-6,7,8,9-тетрагидро-1Н-имидазол[1,5-а][1,4]диазепин,[26] 2-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]бензил}-7-метил-6,7,8,9-тетрагидро-1Н-имидазол[1,5-а][1,4]диазепин,[27] 1-бутил-5-{-[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1Н-пиразол,[28] 5-{-(4-хлорфенил)--[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[29] 1-бутил-5-{-[2-(диметиламино)этокси]-3,4,5-триметоксибензил}-1Н-пиразол[30] 1-бутил-5-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]--метилбензил}-1Н-пиразол,[31] 5-{-[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[32] 5-{-[2-(диметиламино)этокси]--метилбензил}-1-метил-1Н-пиразол,[33] 5-{-[2-(диметиламино)этокси]-3,4,5-триметоксибензил}-1-метил-1Н-пиразол,[34] 1-метил-5-{-[2-(N-пирролидинил)этокси]бензил}-1Н-пиразол,[35] 1-метил-5-{-[2-(N-морфолинил)этокси]бензил}-1Н-пиразол,[36] 5-{-[2-(диметиламино)этокси]--метил-3,4,5-триметоксибензил}-1-метил-1Н-пиразол,[37] 4-бром-5-{-[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[38] 1,3-диметил-5-{-[2-(диметиламино)этокси]--метилбензил}-1Н-пиразол,[39] 1,3-диметил-5-{-[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1Н-пиразол,[40] 5-{-[2-(диметиламино)этокси]-2-метилбензил}-1-метил-1Н-пиразол,[41] 4-хлор-5-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[42] 5-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[43] 5-{3-хлор--[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[44] 5-{-[2-(диметиламино)этокси]-4-метилбензил}-1-метил-1Н-пиразол,[45] 5-{2-хлор--[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[46] 1-метил-5-{-[2-(N-пиперидил)этокси]бензил}-1Н-пиразол,[47] 1-метил-5-{-[2-(N-пропил-2-пиперидил)этокси]бензил}-1Н-пиразол,[48] 5-{-[2-(N-этил-2-пиперидил)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[49] 1-метил-5-{-[2-(N-метил-2-пирролидил)этокси]бензил}-1Н-пиразол,[50] 5-{-[2-(диизопропиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[51] 1-метил-5-{-[2-(N-метил-2-пиперидил)этокси]бензил}-1Н-пиразол,[52] 2-{4-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]--метилбензил}-1-метил-1Н-имидазол,[53] 2-{3-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[54] 2-{4-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]--этилбензил}-1-метил-1Н-имидазол,[55] 2-{-бутил-3-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[56] 2-{-циклогексил-4-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[57] 2-{-[3-(диметиламино)пропокси]-4-фтор--метилбензил}-1-метил-1Н-имидазол,[58] 2-{-[3-(диметиламино)пропокси]--метил-3-(трифторметил)бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[59] 2-{2-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]--метилбензил}-1-метил-1Н-имидазол,[60] 2-{3-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]--метилбензил}-1-метил-1Н-имидазол,[61] 2-{-[3-(диметиламино)пропокси]--метил-3,4,5-триметоксибензил}-1-метил-1Н-имидазол,[62] 2-{-[3-(диметиламино)пропокси]--метил-4-метоксибензил}-1-метил-1Н-имидазол,[63] 2-{4-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[64] 2-{-[3-(диметиламино)пропокси]-3,4,5-триметоксибензил}-1-метил-1Н-имидазол,[65] 2-{-[3-(диметиламино)пропокси]--метил-4-(трифторметил)бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[66] 2-{-[3-(диметиламино)пропокси]-3-(трифторметил)бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[67] 2-{-[3-(диметиламино)пропокси]-4-(трифторметил)бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[68] 2-{-[3-(диметиламино)пропокси]-4-метоксибензил}-1-метил-1Н-имидазол,[69] 2-{-бутил--[3-(диметиламино)пропокси]-3-(трифторметил)бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[70] 1-бутил-2-{4-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]--метилбензил}-1Н-имидазол,[71] 1-бутил-2-{-бутил--[3-(диметиламино)пропокси]-3,4,5-триметоксибензил}-1Н-имидазол,[72] 1-бутил-2-{-бутил-2-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1Н-имидазол,[73] 1-бутил-2-{-бутил-2,4-дихлор--[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1Н-имидазол,[74] 1-бутил-2-{-[3-(диметиламино)пропокси]-4-(трифторметил)бензил}-1Н-имидазол,[75] 2-{4-хлор--[3-(N-пипepидил)пpoпoкcи]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[76] 1-метил-2-{-метил--[3-(N-пиперидил)пропокси]-4-(трифторметил)бензил}-1Н-имидазол,[77] 2-{-бутил-2-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[78] 2-{-бутил-3,4-дихлор--[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[79] 2-{3,4-дихлор--[3-(диметиламино)пропокси]--метилбензил}-1-метил-1Н-имидазол,[80] 2-{3,4-дихлор--[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[81] 2-{-циклогексил-3,4-дихлор--[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[82] 2-{4-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]--метилбензил}--[2-(N-пиперидил)этил]-1Н-имидазол,[83] 2-{4-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]--метилбензил}-1-[2-(N-пиперидил)-пропил]-1Н-имидазол,[84] 2-{4-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]--(N-метил-4-пиперидил)бензил}-1-метил-1Н-имидазол,[85] 1-бутил-5-{-[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1Н-пиразол,[86] 1-бутил-5-{4-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]--метилбензил}-1H-пиразол,[87] 5-{-[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[88] 5-{-[3-(диметиламино)пропокси]--метилбензил}-1-метил-1Н-пиразол,[89] 1,3-Диметил-5-{-[3-(диметиламино)пропокси]--метилбензил}-1Н-пиразол,[90] 1,3-диметил-5-{-[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1Н-пиразол,[91] 5-{-[3-(диметиламино)пропокси]-2-метилбензил}-1-метил-1Н-пиразол,[92] 5-хлор-5-{4-хлор--[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[93] 1-метил-5-{-[3-(N-пиперидил)пропокси]бензил}-1Н-пиразол,[94] 1-метил-5-{-[3-(N-пирролидил)пропокси]бензил}-1H-пиразол,[95] 4-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[96] 4-{4-хлор--[2-(диметиламино)этокси]--метилбензил}-1-метил-1Н-пиразол,[97] 4-{4-хлор--[2-(N-пропил-2-пиперидил)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[98] 4-{4-хлор--[2-(N-метил-2-пиперидил)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[99] 4-{4-хлор--[2-(N-этил-2-пиперидил)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[100] 4-{4-хлор--[2-(диизопропиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[101] 4-{4-хлор--[2-(N-метил-2-пирролидил)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[102] 4-{-[3-(диметиламино)пропокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[103] 4-{4-хлор--[3-(N-морфолинил)пропокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[104] 4-{4-хлор--[3-(N-пирролидил)пропокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[105] 2-(-гидроксибензил)-1Н-имидазол,[106] 2-(4-хлор--гидроксибензил)-1Н-имидазол,[107] 2-(4-хлор--гидроксибензил)-1-метил-1Н-имидазол,[108] 2-(3-хлор--гидроксибензил)-1-метил-1Н-имидазол,[109] 2-(4-фтор--гидроксибензил)-1-метил-1Н-имидазол,[110] 2-[-гидрокси-3-(трифторметил)бензил]-1-метил-1Н-имидазол,[111] 2-[-гидрокси-3-(трифторметил)бензил]-1-метил-1Н-имидазол,[112] 2-(-гидрокси-3,4,5-трифторметоксибензил)-1-метил-1H-имидазол,[113] 2-(3,4-дихлор--гидроксибензил)-1-метил-1Н-имидазол,[114] 1-бутил-2-[-гидрокси-4-(трифторметил)бензил]-1Н-имидазол,[115] 1-бутил-2-(3,4-дихлор--гидроксибензил)-1Н-имидазол,[116] 1-бутил-2-(4-хлор--гидроксибензил)-1Н-имидазол,[117] 1-бутил-2-(-гидрокси-3,4,5-триметоксибензил)-1Н-имидазол,[118] 1-додецил-2-(-гидрокси-3,4,5-триметоксибензил)-1H-имидазол,[119] 2-(-бутил-3-хлор--гидроксибензил)-1-метил-1Н-имидазол,[120] 2-(3-хлор--гидрокси--метилбензил)-1-метил-1Н-имидазол,[121] 2-(4-хлор--гидрокси--метилбензил)-1-метил-1Н-имидазол,[122] 2-[4-хлор--гидрокси--(N-метил-4-пиперидил)бензил]-1-метил-1Н-имидазол,[123] 2-(4-хлор--этил--гидроксибензил)-1-метил-1Н-имидазол,[124] 2-(-бутил-4-хлор--гидроксибензил)-1-метил-1Н-имидазол,[125] 2-(-циклогексил-4-хлор--гидроксибензил)-1-метил-1Н-имидазол,[126] 2-(2-хлор--гидрокси--метилбензил)-1-метил-1Н-имидазол,[127] 2-(-бутил-2-хлор--гидроксибензил)-1-метил-1Н-имидазол,[128] 2-[-гидрокси--метил-3-(трифторметил)бензил]-1-метил-1Н-имидазол,[129] 2-[-бутил--гидрокси-3-(трифторметил)бензил]-1-метил-1Н-имидазол,[130] 2-[-циклогексил--гидрокси-3-(трифторметил)бензил]-1-метил-1Н-имидазол,[131] 2-[-гидрокси--метил-4-(трифторметил)бензил]-1-метил-1Н-имидазол,[132] 2-(4-фтор--гидрокси--метилбензил)-1-метил-1Н-имидазол,[133] 2-(-гидрокси--метил-4-метоксибензил)-1-метил-1Н-имидазол,[134] 2-(3,4-дихлор--гидрокси--метилбензил)-1-метил-1Н-имидазол,[135] 2-(-бутил-3,4-дихлор--гидроксибензил)-1-метил-1Н-имидазол,[136] 2-(-циклогексил-3,4-дихлор--гидроксибензил)-1-метил-1Н-имидазол,[137] 2-(-гидрокси--метил-3,4,5-триметоксибензил)-1-метил-1Н-имидазол,[138] 1-бутил-2-(4-хлор--гидрокси--метилбензил)-1Н-имидазол,[139] 1-бутил-2-(-бутил-4-хлор--гидроксибензил)-1Н-имидазол,[140] 1-бутил-2-[4-хлор--гидрокси--(N-метил-4-пиперидил)бензил]-1Н-имидазол,[141] 1-бутил-2-(-бутил--гидрокси-3,4,5-триметоксибензил)-1Н-имидазол,[142] 1-бутил-2-(-бутил-2-хлор--гидроксибензил)-1Н-имидазол,[143] 1-бутил-2-[-этил--гидрокси-3-(трифторметил)бензил]-1Н-имидазол,[144] 1-бутил-2-(-бутил-2,4-дихлор--гидроксибензил)-1Н-имидазол,[145] 2-(4-хлор--гидрокси--метилбензил)-1-[2-(N-пиперидил)этил]-1Н-имидазол,[146] 2-(4-хлор--гидрокси--метилбензил)-1-(3-диметиламинопропил)-1Н-имидазол,[147] 2-(-бутил--гидрокси-3,4,5-триметоксибензил)-1-додецил-1Н-имидазол,[148] 1-бензил-2-[-бутил--гидрокси-3-(трифторметил)бензил]-1Н-имидазол,[149] 1-бензил-2-(4-хлор--гидрокси-(-метилбензил)-1Н-имидазол,[150] 1-(2-цианоэтил)-2-(4-хлор--гидроксибензил)-1Н-имидазол,[151] 1-(3-аминопропил)-2-(4-хлор--гидроксибензил)-1Н-имидазол,[152] 3-[2-(3-хлор--гидроксибензил)-1Н-имидазол-1-ил]пропановая кислота,[153] 2-(4-хлор--гидроксибензил)-1-(3-гидроксипропил)-1Н-имидазол,[154] 3-[2-(3-хлор--гидроксибензил)-1Н-имидазол-1-ил]метилпропаноат,[155] 2-(-гидроксибензил)-1-(3-гидроксипропил)-1Н-имидазол,[156] 2-(-гидрокси-4-метилбензил)-1-(3-гидроксипропил)-1Н-имидазол,[157] 2-(-гидрокси-4-метоксибензил)-1-(3-гидроксипропил)-1Н-имидазол,[158] 2-(3,4-дихлор--гидроксибензил)-1-(3-гидроксипропил)-1Н-имидазол,[159] 3-{2-(-гидроксибензил)-1Н-имидазол-1-ил}метилпропаноат,[160] 2-(4-хлор--гидроксибензил)-1-(4-гидроксибутил)-1Н-имидазол,[161] 1-(3-цианопропил)-2-(4-хлор--гидроксибензил)-1Н-имидазола,[162] 4-[2-(4-хлор--гидроксибензил)-1Н-имидазол-1-ил]-бутановая кислота,[163] 4-[2-(4-хлор--гидроксибензил)-1Н-имидазол-1-ил]метилбутаноат,[164] 1-бутил-5-(-гидроксибензил)-1Н-пиразол,[165] 5-(4-хлор--гидроксибензил)-1-метил-1Н-пиразол,[166] 5-(-гидрокси-3,4,5-триметоксибензил)-1-метил-1Н-пиразол,[167] 1-бутил-5-(-гидрокси-3,4,5-триметоксибензил)-1Н-пиразо,[168] 4-бром-5-(-гидроксибензил)-1-метил-1Н-пиразол,[169] 5-[-(4-хлорфенил)--гидроксибензил]-1-метил-1Н-пиразол,[170] 1-бутил-5-(4-хлор--гидрокси--метилбензил)-1Н-пиразол,[171] 5-(-гидрокси--метилбензил)-1-метил-1Н-пиразол,[172] 5-(-гидрокси--метил-3,4,5-триметоксибензил)-1-метил-1Н-пиразол,[173] 1,3-диметил-5-(-гидрокси--метилбензил)-1Н-пиразол,[174] 1-бутил-5-(-гидрокси--винилбензил)-1Н-пиразол,[175] 1-бутил-5-(4-хлор--гидрокси--винилбензил)-1Н-пиразол,[176] 4-хлор-5-(-гидроксибензил)-1-метил-1Н-пиразол,[177] 5-(-гидрокси-2-метилбензил)-1-метил-1Н-пиразол,[178] 5-(3-хлор--гидроксибензил)-1-метил-1Н-пиразол,[179] 5-(-гидрокси-4-метилбензил)-1-метил-1Н-пиразол,[180] 5-(2-хлор--гидроксибензил)-1-метил-1Н-пиразол,[181] 5-(-гидрокси-4-метоксибензил)-1-метил-1Н-пиразол,[182] 5-{-[2-(диметиламино)этокси]-2-тиенилметил}-1-метил-1Н-пиразол,[183] цитрата 5-{-[2-(диметиламино)этокси]-2-тиенилметил}-1-метил-1Н-пиразол,[184] 5-{-[2-(диметиламино)этокси]-3-тиенилметил}-1-метил-1Н-пиразол,[185] 2-{-[2-(диметиламино)этокси]-2-тиенилметил}-1-метил-1Н-имидазол[186] 5-{-[2-(диметиламино)этокси]-3-метил-2-тиенилметил}-1-метил-1 Н-пиразол,[187] 5-{-[2-(диметиламино)этокси]-5-метил-2-тиенилметил}-1-метил-1Н-пиразол,[188] 5-{5-бром--[2-(диметиламино)этокси]-2-тиенилметил}-1-метил-1Н-пиразол,[189] 5-{4-бром--[2-(диметиламино)этокси]-2-тиенилметил}-1-метил-1Н-пиразол,[190] 5-{-[2-(диметиламино)этокси]--метил-2-тиенилметил}-1-метил-1Н-пиразол,[191] цитрата 5-{-[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[192] (±)-5-{-[2-(диметиламино)-1-(метил)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[193] (±)-5-{-[2-(диметиламино)-1-(метил)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразол,[194] (±)-5-{-[2-(диметиламино)этокси]-2-тиенилметил}-1-метил-1Н-пиразол,[195] (-)-5-{-[2-(диметиламино)этокси]-2-тиенилметил}-1-метил-1Н-пиразол,[196] цитрата (+)-5-{-[2-(диметиламино)этокси]-2-тиенилметил}-1-метил-1Н-пиразол,[197] цитрата (-)-5-{-[2-(диметиламино)этокси]-2-тиенилметил}-1-метил-1Н-пиразола[198] D-дитолуоилтартрата (+)-5-{-[2-(диметиламино)этокси]-2-тиенилметил}-1-метил-1Н-пиразола[199] L-дитолуоилтартрата (-)-5-{-[2-(диметиламино)этокси]-2-тиенилметил}-1-метил-1Н-пиразола[200] цитрата (+)-5-{-[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразола,[201] цитрата (-)-5-{-[2-(диметиламино)этокси]бензил}-1-метил-1Н-пиразола,[202] 5-(-гидрокси-2-тиенилметил)-1-метил-1Н-пиразол,[203] 5-(-гидрокси-3-метил-2-тиенилметил)-1-метил-1Н-пиразол,[204] 5-(-гидрокси-5-метил-2-тиенилметил)-1-метил-1Н-пиразол,[205] 5-(5-бром--гидрокси-2-тиенилметил)-1-метил-1Н-пиразол,[206] 5-(4-бром--гидрокси-2-тиенилметил)-1-метил-1Н-пиразол,[207] 5-(-гидрокси--метил-2-тиенилметил)-1-метил-1Н-пиразол.РИСУНКИ
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33
Похожие патенты:
Состав с седативной активностью (варианты) // 2223091
Изобретение относится к области медицины и касается седативного лекарственного состава мягкого действия, в том числе и для педиатрии
Изобретение относится к области медицины, а именно к психиатрии
Изобретение относится к области медицины и касается антидепрессанта и лечения депрессии с применением известных ИЗС и ИЗН
Изобретение относится к медицине, а именно к созданию анальгетических, жаропонижающих и противовоспалительных средств
Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным препаратам, улучшающим мозговое кровообращение
Антагонисты кортикотропин-рилизинг фактора // 2221799
Изобретение относится к новым соединениям общих формул I, II, III или их фармацевтически приемлемым солям, в которых пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи; A - -CR7 или N; В - -NR1R2, -CR1R2R11, -C(= CR2R12)R1, -NHCHR1R2, -ОСHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2, N-этил-2,2,2-трифторацетамид; G - кислород, сера, NH, NH3, водород, метокси, этокси, трифторметокси, метил, этил, тиометокси, NH2, NHCH3, N(СН3)2 или трифторметил; Y-N; Z - NH, О, S, -N(C1-C2 алкил) или -C(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил, либо один из элементов R13 и R14 является цианогруппой, а другой - водородом или метилом; R1 - C1-С6 алкил, который может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями R8, независимо друг от друга выбираемыми из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, йод, CF3, C1-C4 алкокси, -O-CO-(C1-C4 алкил), где (C1-C4) алкильные части вышеуказанных групп R1 могут необязательно иметь одну углерод-углеродную двойную или тройную связь; R2 - C1-C12 алкил, арил или -(C1-C4 алкилен)арил, где арилом является фенил, нафтил; R3 - метил, этил, фтор, хлор, бром, йод, циано, метокси, OCF3, метилтио, метилсульфонил, СН2ОН или CH2OCH3; R4 - водород, C1-C4 алкил, фтор, хлор, бром, йод, С1-С4 алкокси, трифторметокси, -СН2OCH3, -СН2OCH2СН3, -СН2СН2OCH3, -CF3, амино, нитро, -NH(C1-C4 алкил), -N(СН3)2, -NHCOCH3, -NHCONHCH3, гидрокси, -CO(C1-С4 алкил), -СНО, СООН, циано или -COO(C1-C4 алкил), где C1-C4 алкил может быть замещен одним заместителем, выбираемым из группы, включающей гидрокси, амино, -NHCOCH3, -NH(C1-C2 алкил), -N(C1-C2 алкил)2, фтор, хлор, циано, нитро; R5 - фенил, нафтил, пиридил, пиримидил, где каждая из вышеуказанных групп R5 замещена одним-тремя заместителями, которые независимо друг от друга выбирают из фтора, хлора, C1-С6 алкила или C1-С6 алкоксила, или одним заместителем, выбираемым из группы, включающей гидрокси, йод, бром, формил, циано, нитро, трифторметил, амино, -(C1-С6 алкил)O(С1-С6) алкил, и где C1-C4 алкильная и C1-C4 алкильная части вышеуказанных групп R5 могут быть необязательно замещены одной гидроксигруппой; R6 - водород или C1-С6 алкил; R7 - водород, метил; R11 - водород, гидрокси, фтор или метокси; R12 - водород или C1-C4 алкил и R16 и R17 независимо друг от друга представляют собой водород, гидрокси, метил, этил, метокси или этокси, за исключением того, что оба элемента R16 и R17 не могут одновременно быть метокси или этокси; либо R16 и R17 вместе образуют оксо (=O) группу; при условии, что если G является атомом кислорода, серы, NH или NCH3, то он присоединяется двойной связью к пятичленному кольцу формулы III, и далее при условии, что R6 отсутствует, если атом азота, с которым он связан, присоединяется двойной связью к смежному атому углерода в кольце
Производные тетрагидроизохинолиналканола, способы лечения и фармацевтические композиции на их основе // 2221786
Изобретение относится к производным тетрагидроизохинолиналканола формулы (I), где X1 и Х2 являются водородом, галогеном, алкокси- или нитрогруппой; Y является кислородом или серой; R1 является водородом, алкилом, фенилалкилом или CONHR', где R' является фенилом; R2 и R3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и независимо выбираются из группы, состоящей из водорода и алкила; R4 является водородом или низшим алкилом
Изобретение относится к фармации и медицине и касается лекарственного средства для лечения опийной наркомании
Изобретение относится к медицине, к применению рихлокаина в качестве противосудорожного средства, превосходящего по активности эталонные препараты и не вызывающего аллергических реакций
Способ терапевтического лечения бесплодия // 2221588
Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения бесплодия
Изобретение относится к технологии получения воды, обработанной путем электролиза в катодной камере и обладающей способностью подавления метастазирования раковых клеток
Комбинация анальгетиков // 2218180
Изобретение относится к фармации
Изобретение относится к медицине
Изобретение относится к фармацевтическим композициям, в частности к фармацевтическим композициям, включающим ингибитор альдегидредуктазы (ARI) и ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АСЕ), которые применимы для профилактики и лечения осложнений сахарного диабета
Схемы приема гестаген-антигестагена // 2215540
Изобретение относится к фармацевтике, к фармацевтической композиции, которая обладает улучшенным противоопухолевым действием или сниженным(и) побочным(и) эффектом(ами), состоящей из активной субстанции, обладающей противоопухолевым действием, или фармацевтически приемлемой ее соли и производного гидроксамовой кислоты по формуле или терапевтически применимой его кислотной аддитивной соли
Изобретение относится к замещенным 1-фенилпиразол-3-карбоксамидам формулы (Iа), в которой R1x находится в положении 4 или 5 и обозначает группу -T-CONRaRb, в которой Т обозначает прямую связь или (C1-C7)-алкилен; NRaRb обозначает группу, выбранную из (а), (б), (в); R5 и R6 обозначают, независимо друг от друга, водород, (C1-C6)-алкил, (С3-С8)-алкенил или R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, обозначают гетероцикл, выбранный из пирролидина, пиперидина, морфолина, пиперазина, замещенного в положении 4 заместителем R9; R7 обозначает водород, (С1-С4)-алкил или бензил; R8 обозначает водород, (С1-С4)-алкил или R7 и R8 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют (С3-С5)-циклоалкан; R9 обозначает водород, (C1-C4)-алкил, бензил или группу -X-NR'5R'6, в которой R'5 и R'6 обозначают, независимо друг от друга, (C1-C6)-алкил; R10 обозначает водород, (С1-С4)-алкил; s= 0-3; t=0-3 при условии, что (s+t) в одной и той же группе больше или равно 1; двухвалентные радикалы А и Е вместе с атомом углерода и атомом азота, с которыми они связаны, образуют насыщенный гетероцикл, имеющий от 4 до 7 звеньев, который, кроме того, может быть замещен одним или несколькими (С1-С4)-алкилами; R2x и R3x обозначают, независимо друг от друга, водород, (С1-С6)-алкил, (С3-C8)-циклоалкил, (С3-С8)-циклоалкилметил при условии, что R2x и R3x не обозначают одновременно водород или R2x и R3x вместе образуют тетраметиленовую группу; и их фармацевтически приемлемым солям
