Применение хлорхолинхлорида в качестве противоопухолевого средства

Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии, и касается применения хлорхолинхлорида в качестве противоопухолевого средства, позволяющего повысить эффективность лечения различных опухолей и снизить токсичность и проявление побочных эффектов, характерных для многих противоопухолевых средств.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения опухолевых заболеваний.

На сегодняшний день известно множество способов лечения опухолей. Известны хирургические способы лечения больных данной группы. Метод широко и с успехом применяется при ограниченных опухолевых поражениях (соответствующих I-II стадиям). Радикальным считается оперативное вмешательство, которое предполагает удаление опухоли единым блоком со здоровыми тканями, регионарными лимфоузлами и при необходимости с частью соседних органов (С.Л.Дарьялова, В. И.Чиссов «Диагностика и лечение злокачественных опухолей», 1993). Однако частота развития рецидивов и метастазов, особенно при местнораспространенных формах рака, не позволяет говорить о достижении в ряде случаев полного излечения из-за нераспознанных субклинических метастазов и невозможности проведения адекватной резекции органа из-за большого по объему распространения опухоли. По некоторым данным рецидивы рака после радикальных операций составляли 25-30%, а метастазирование у 10-15% больных (Кныш В.И. 1990).

Известен также лучевой метод лечения, который состоит в использовании ионизирующего излучения, в частности гамма-лучей, с включением в объем облучения опухоли кожи и рядом расположенных здоровых тканей. Однако гамма-терапия как самостоятельный вид лечения имеет ряд широких противопоказаний, а подведение максимальных доз в размере 60-70 Гр в большинстве случаев не только не ведет к полному повреждению опухоли, но и повреждает здоровые ткани, что связано с их низкой толератностью к ионизирующему излучению (Козлова А.В. 1971; Саркисян Ю.Х. с соав. 1982, Чушкин Н.А., 1988).

К известным способам лечения злокачественных опухолей относится и химиотерапия. Для проведения химиотерапии как самостоятельного вида лечения применяют один (монохимиотерапия) или несколько препаратов (полихимиотерапия). Известные и широко применяемые химиопрепараты обладают низкой противоопухолевой активностью, большим количеством осложнений и реакций (рвота, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, подавление иммунитета и др.). Повышение эффективности химиотерапии опухолей идет по разным направлениям. Главными из них являются создание новых более избирательно действующих на опухолевые клетки препаратов для монохимиотерапии, разработка комбинированного применения двух и более препаратов (полихимиотерапия), оптимизация методик применения препаратов (дозирование, режим применения), совершенствование химиотерапии как звена или этапа комплексного и комбинированного лечения опухолей, применение других лекарственных средств с целью уменьшения побочного действия противоопухолевых препаратов и др. Большое внимание уделяется механизмам действия препаратов, их фармакокинетике (изучение путей поступления, распределения, метаболизма и выведения лекарств) и фармакодинамике (изучение эффектов, вызываемых лекарством). На основе полученных данных разрабатываются рациональные методы использования известных препаратов и определяют пути создания новых эффективных противоопухолевых средств (Н.И.Переводчикова «Противоопухолевая химиотерапия», М., Медицина, 1993).

Задачей изобретения является поиск новых лекарственных средств, обладающих выраженной противоопухолевой активностью, особенно в отношении злокачественных опухолей, и низкой токсичностью.

Задача решена путем применения хлорхолинхлорида в качестве противоопухолевого средства.

Хлорхолинхлорид (хлормекват, препарат ТУР) формулы ClCH2СН2N+(СН3)3Cl- широко применяется в сельском хозяйстве (Задонцев А.И., Пикуш Г.Р., Гринченко А.А. «Хлорхолинхлорид в растениеводстве», М., Колос, 1973, 360 с.). Препарат используют для защиты картофеля от вирусных заболеваний (RU 2075289, RU 2024532), а также для регуляции роста различных растительных объектов (RU 1343772, RU 2050136, RU 2082296). В лабораторных условиях было изучено влияние заявленного соединения на синтез, транспорт и накопление фосфолипидов, триглицеридов и холестерина у крыс (Seidler H, Hartig М, Koslowski С, Ackermann Н. «Effect of various xenobiotics on the in vivo incorporation of 14C-acetate into cholesterol and other lipids in the rat», Acta Biol Med Ger, 1981, 40 (7-8), р.1043-52). Однако ни в одном из приведенных источников информации не описано применение хлорхолинхлорида в качестве противоопухолевого средства.

Препарат хлорхолинхлорид относится к умеренно токсичным соединениям. Параметры острой токсичности (LD50) составляют 54 мг/кг.

Предложенные свойства хлорхолинхлорида иллюстрируются, но не ограничиваются следующими примерами.

Пример 1.

Крыс заражали саркомой-45 (всего 20 крыс). В дальнейшем все животные были разделены на две группы: контрольная, в которой не проводилось никакого лечения, и опытная, в которой дважды в сутки вводили по 5 капель 1%-ного раствора хлорхолинхлорида в течение 1 мес. Все крысы контрольной группы (10 животных) погибли в течение трех недель. Среди крыс опытной группы за первые три недели погибло 3 крысы, остальные 7 только через два месяца.

Пример 2.

Пациент Ш., 72 года. Диагноз: первичный рак печени, нелеченый. Пациент отказался от проведения химиотерапии. Объективно: снижение веса тела на 20 кг, слабость, анемия, боли в правом подреберье. На УЗИ визуализируется объемное образование 4×3 см в левой доле печени.

Заключение: Первичный рак печени. Диагностическая пункция подтверждает диагноз.

Начато лечение хлорхолинхлоридом по схеме: 15 капель 1% раствора препарата 3 раза в сутки 3 нед. Через 2 недели состояние больного значительно улучшилось; появился аппетит, исчезли боли, стал более активным. Через 2 месяца произведено контрольное УЗИ печени. На месте опухоли осталось образование 0,1×0,2 см, а через месяц ничего не обнаружено.

В настоящее время больной поправился на 25 кг, показатели крови в норме, общее состояние хорошее.

Таким образом, хлорхолинхлорид является эффективным препаратом для лечения различных опухолей, включая и злокачественные новообразования. Препарат является умеренно токсичным и не имеет побочных эффектов, характерных для многих других противоопухолевых средств.

Применение хлорхолинхлорида в качестве противоопухолевого средства.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области фармакологии и касается способа приготовления состава на основе аналогов эпотилона путем растворения указанного аналога эпотилона в водном бутаноле, сушки полученного раствора в две стадии до получения лиофилизированного продукта, лиофилизированному аналогу эпотилона и фармацевтическому средству для лечения рака, содержащему лиофилизированный аналог эпотилона.

Изобретение относится к новым химическим соединениям, именно к комплексам палладия с гетероциклическими лигандами общей формулы I: где R1-NH, O, CH2, R 2-2H, O, R3-H, СН3, CH 2-CH2-NH2, (СО)-СН3, Х-Cl, Br, n=1, m-1, при R1-NH, O; R2-2Н; R 3-Н, СН3; CH2-CH2-NH 2; (СО)-СН3, n=2, m=1, при R1-О, СН2; R2-О, 2Н; R3-Н, СН 3, (СО)-СН3, n=2, m=3, при R 1-NH; R2-2Н; R3-CH2-CH 2-NH2, проявляющим фармакологическую, в частности противоопухолевую активность.

Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I) где m равно целому числу от 1 до 3; R1 представляет собой галоген или С1-3-алкил; Х 1 представляет собой -O-; R2 представляет собой С1-5-алкил-R3 (где R3 представляет собой пиперидин-4-ил, который может иметь один или два заместителя, выбранных из С1-4-алкила), и их солям; способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается применения соединения формулы I в качестве первого противоопухолевого средства для получения лекарственного препарата, которое при введении со вторым противоопухолевым средством предотвращает развитие резистентности злокачественных клеток к апоптозу в результате активации NFKB указанным вторым противоопухолевым средством.

Изобретение относится к области фармакологии и медицине и может быть использовано при разработке лекарственных препаратов для терапии патологий, связанных с нарушениями ангиогенеза, а именно для подавления избыточной или патологической пролиферации эндотелия сосудов.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается способа увеличения биодоступности аналога эпотилона, при котором млекопитающему перорально вводят аналог эпотилона или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, клатрат, гидрат или пролекарство совместно с фармацевтически приемлемым буфером, нейтрализующим кислоту в количестве, достаточном для обеспечения, по меньшей мере, 20 мэкв емкости нейтрализации кислоты, что улучшает биодоступность эпотилона.

Изобретение относится к медицине и лекарственным средствам, а именно к композиции для солюбилизации паклитаксела, при этом композиция включает в себя 40-89,99 мас.% (или 40-64,7 мас.% - варианты) моноолеина, 10-59,99 мас.% (или 25-49,7 мас.% - варианты) масла и 0,01-10 мас.% (или 0,3-4 мас.% - варианты) паклитаксела, а также к способу получения такой композиции.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной онкологии, и может быть использовано для повышения эффективности лечения рака молочной железы. .
Изобретение относится к медицине, к онкологии, и может быть использовано при лечении больных с метастатическим поражением головного мозга. .
Изобретение относится к медицине, к онкологии, и может быть использовано при лечении больных с метастатическим поражением головного мозга. .
Изобретение относится к медицине, в частности к терапевтической стоматологии, и может быть использовано при лечении пародонтита. .
Изобретение относится к медицине, а именно к физиотерапии и урологии, и может быть использовано в комплексном лечении больных хроническим простатитом с симптомами эректильной дисфункции.
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для получения препаратов для дезинфекции поверхностей в помещениях, санитарно-технического оборудования, предметов ухода за больными.
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и может быть использовано при лечении оптического неврита при оптохиазмальном арахноидите в стадии ремиссии.
Изобретение относится к ветеринарии, а именно к ветеринарным препаратам, используемым для стимуляции роста и развития телят и цыплят и способам применения данных ветеринарных препаратов.
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначено для медикаментозного лечения ишемического варианта первичной глаукомы, с отсутствием стойкой нормализации внутриглазного давления, у лиц с миопической рефракцией.

Изобретение относится к области медицины. .
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии. .
Изобретение относится к области медицины. .
Изобретение относится к созданию лекарственного средства для поддерживающей терапии при нарушении обмена веществ, вызванном повышенным содержанием холестерина в крови, в виде таблетки

Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии, и касается применения хлорхолинхлорида в качестве противоопухолевого средства, позволяющего повысить эффективность лечения различных опухолей и снизить токсичность и проявление побочных эффектов, характерных для многих противоопухолевых средств

Наверх