Средство для лечения заболеваний суставов и позвоночника
Владельцы патента RU 2322244:
Республиканское унитарное предприятие (РУП) "Белмедпрепараты" (BY)
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой лекарственное средство следующего состава, мас.%: хондроитин сульфат 1,0-10,0, диклофенак натрия 1,0-10,0, диметилсульфоксид 5,0-25,0, мазевая основа - остальное. Мазевая основа представляет собой пентол, кислоту стеариновую, вазелин, ланолин и воду, гель на полимерной основе или полиэтиленоксиды. Лекарственное средство обладает комбинированным действием. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и является составом лекарственного средства, применяемым при заболеваниях костно-мышечной системы.
Согласно данным ВОЗ свыше 4% населения земного шара страдает различными заболеваниями суставов и позвоночника. Лидирующие позиции среди указанных заболеваний занимает деформирующий артроз (до 15% населения планеты). Более чем в 30% случаев временная нетрудоспособность и в 10% случаев инвалидизация больных в мире связаны с костно-мышечными патологиями.
Известно, что центральное место в фармакотерапии патологий суставов и позвоночника традиционно занимают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), обладающие выраженным противовоспалительным и анальгетическим действием. НПВС хорошо изучены, известны клиницистам и широко применяются в лечебной практике. Однако значительное число побочных эффектов, возникающих при системном применении НПВС, нередко ограничивает их назначение. При наличии явных противопоказаний к пероральному или инъекционному применению НПВС для лечения патологии суставов и позвоночника на первый план выступает локальная терапия НПВС. Местное применение мазей, кремов и гелей на основе НПВС является эффективным современным методом лечения воспалительных, дегенеративных и посттравматических повреждений органов опорно-двигательного аппарата [1, 2].
Известно использование в медицинской практике в терапии острого и хронического ревматоидного полиартрита, остеоартроза и радикулита геля индометацина. Однако применение геля индометацина имеет ряд противопоказаний: гиперчувствительность, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, сниженная свертываемость крови неясной этиологии, нарушение целостности кожи в месте аппликации [1, 2].
При воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательной системы организма, суставном синдроме при ревматизме и обострении подагры назначают крем на основе ибупрофена. Вместе с тем, крем на основе ибупрофена также имеет ограниченное применение и противопоказан при гиперчувствительности, мокнущих дерматитах, экземе, инфицированных ссадинах и ранах, при беременности и кормлении грудью [1, 2].
Прототипом заявляемого средства для лечения болезней суставов и позвоночника является средство для лечения болезней суставов, обладающее противовоспалительным и обезболивающим действием [3], содержащее следующие компоненты, мас.%:
| хондроитин сульфат | 1,0-10,0 |
| диклофенак натрия | 5,0-20,0 |
| мазевая основа | остальное |
Однако выраженным анальгетическим и противовоспалительным, а также противоревматическим, антиагрегационным и жаропонижающим действием, присущим диклофенаку натрия, не обладает ни один из компонентов прототипа.
Задачей настоящего изобретения является создание комбинированного лекарственного средства, предназначенного для местной терапии болезней суставов и позвоночника, сочетающего лечебные эффекты фармацевтических субстанций с установленными и хорошо изученными фармакологическими свойствами: хондроитина сульфата, диклофенака натрия и диметилсульфоксида.
Заявляемое средство для лечения болезней суставов и позвоночника отличается от прототипа тем, что дополнительно содержит диклофенак натрия при таком же составе исходных компонентов, как у прототипа. В качестве мазевой основы могут быть использованы вазелин, ланолин, вода, полиэтиленоксиды, метилцеллюлоза, глицерин, а также пентол, кислота стеариновая, гель на полимерной основе. В качестве геля на полимерной основе могут быть использованы полимеры на основе метилэтилакрилатов.
Средство изготавливают следующим образом.
Пример 1. Вазелин медицинский в количестве 37 мас.%, ланолин безводный в количестве 15 мас.%, кислоту стеариновую в количестве 3 мас.%, пентол в количестве 5 мас.% расплавляют при температуре (70±2)°С, перемешивают, затем охлаждают до температуры (55±2)°С (мазевая основа). Хондроитин сульфат в количестве 5 мас.% растворяют в 20 мас.% дистиллированной воды. Диклофенак натрия в количестве 5 мас.% растворяют в 10 мас.% диметилсульфоксида. Растворы диклофенака натрия в диметилсульфоксиде и хондроитин сульфата в воде при перемешивании прибавляют к мазевой основе, гомогенизируют, а затем передают на фасовку. Получают готовую мазь.
Пример 2. Отличается от примера 1 тем, что исходные компоненты для приготовления лекарственного средства берут в следующих соотношениях, мас.%:
| хондроитин сульфат | 1,0 |
| диклофенак натрия | 1,0 |
| диметилсульфоксид | 5,0 |
| полиэтиленоксиды | остальное |
Пример 3. Отличается от примера 2 тем, что для приготовления средства исходные компоненты берут в следующих соотношениях, мас.%:
| хондроитин сульфат | 10,0 |
| диклофенак натрия | 10,0 |
| диметилсульфоксид | 25,0 |
| гель на полимерной основе | остальное |
Заявляемое средство для лечения заболеваний суставов и позвоночника, содержащее в качестве активных компонентов хондроитин сульфат, диклофенак натрия и диметилсульфоксид, предназначено для локальной консервативной терапии дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника. Основные действующие вещества - хондроитин сульфат, диклофенак натрия, диметилсульфоксид - обладают установленными и хорошо изученными фармакологическими свойствами и широко применяются в современной медицинской практике в качестве средств для локальной терапии остеоартроза и остеохондроза. Сочетанное применение хондроитина сульфата, диклофенака натрия и диметилсульфоксида позволяет обеспечить взаимное дополнение основных фармакологических эффектов: хондропротекторного, противовоспалительного и анальгезирующего. Состав безопасен при применении в медицинской практике.
Полученные лекарственные средства для лечения болезней суставов и позвоночника обладают высокой стабильностью биологически активных соединений и высокой фармакологической активностью. Стабильность подтверждена данными исследований, представленными ниже в виде таблицы.
| Таблица 1. Динамика изменения количественного содержания основных действующих веществ в препарате-прототипе (мазь "Хондроксид" 5%) и в заявляемом средстве | |||||
| Наименование | Прототип - мазь "Хондроксид" 5% | Заявляемое средство | |||
| Требование нормативной документации | Содержание хондроитина сульфата в лекарственном средстве должно быть от 4,5% до 5,5% | Содержание диметилсульфоксида в лекарственном средстве должно быть от 9,0% до 11,0% | Содержание хондроитина сульфата в лекарственном средстве должно быть от 4,5% до 5,5% | Содержание диклофенака натрия в лекарственном средстве должно быть от 4,5% до 5,5% | Содержание диметилсульфоксида в лекарственном средстве должно быть от 9,0% до 11,0% |
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
| В момент изготовления | 5,01 | 9,94 | 5,01 | 5,10 | 10,02 |
| Через 0,5 года хранения | 4,98 | 9,91 | 5,02 | 5,11 | 9,98 |
| Через 1 год хранения | 4,91 | 9,89 | 5,01 | 5,09 | 9,99 |
| Через 1,5 года хранения | 4,67 | 9,84 | 5,0 | 5,09 | 10,01 |
| Через 2,0 года хранения | 4,52 | 9,02 | 4,99 | 5,08 | 10,0 |
| Через 2,5 года хранения | 4,35 | 8,67 | 5,02 | 5,09 | 9,98 |
Источники информации:
1. РЛС России. Энциклопедия лекарств. Москва. ООО "РЛС - 2001" с.289, 294, 982.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства (пособие для врачей). Москва. Новая волна. 2002 г.
3. Патент РФ №2021811. "Средство для лечения болезней суставов, обладающее противовоспалительным и обезболивающим действием" (прототип).
1. Средство для лечения заболеваний суставов и позвоночника на основе хондроитина сульфата, диметилсульфоксида и мазевой основы, отличающееся тем, что дополнительно включает диклофенак натрия при следующем соотношении компонентов, мас.%:
| хондроитин сульфат | 1,0-10,0 |
| диклофенак натрия | 1,0-10,0 |
| диметилсульфоксид | 5,0-25,0 |
| мазевая основа | остальное |
2. Средство для лечения заболеваний суставов и позвоночника по п.1, отличающееся тем, что в качестве мазевой основы содержит гелеобразующий метилэтилакрилатный полимер, пентол, кислоту стеариновую, вазелин, ланолин и воду или полиэтиленоксиды.
