Двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении

Авторы патента:

ШТАДЛЕР Хайнц (CH)

ХОФФМАН Торстен (DE)

КОБЛЕТ Андреас (CH)

ПЕТЕРС Йенс-Уве (DE)

СЛЕЙТ Эндрью (FR)

ШНИДЕР Патрик (CH)

C07D498/08 - мостиковые системы

C07D497/10 - спиро-конденсированные системы

C07D495/10 - спиро-конденсированные системы

C07D491/10 - спиро-конденсированные системы

C07D487/08 - мостиковые системы

C07D451/04 - с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 3 циклической системы 8-азабицикло-[3.2.1]-октана или в положении 7 циклической системы 3-окса-9-азатрицикло-[3.3.1.0^2,4]-нонана

C07D419/04 - связанные непосредственно

C07D417/04 - связанные непосредственно

C07D413/04 - связанные непосредственно

C07D401/04 - связанные непосредственно

C07D213/75 - амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы

A61P25/18 - противопсихотические средства, т.е. нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

A61K31/554 - содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом серы в качестве гетероатомов, например, клотиапин, дилтиазем

A61K31/551 - содержащие два атома азота в качестве кольцевых гетероатомов, например клозапин, дилазеп

A61K31/547 - спиро-конденсированные или образующие часть мостиковых циклических систем

A61K31/541 - не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

A61K31/5386 - спиро-конденсированные или образующие часть мостиковых циклических систем

A61K31/5377 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

A61K31/46 - 8-азабицикло октан; его производные, например атропин, кокаин

A61K31/444 - содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон

A61K31/4439 - содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол (никотин A61K 31/465)

A61K31/4427 - содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

A61K31/4418 - содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например ципрогептадин

A61K31/44 - не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Владельцы патента RU 2347777:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединению общей формулы

где R¹ означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН₂)_оОН, -С(O)Н, CF₃, CN, S-алкил, -S(O)_1,2-алкил, -C(O)NR′R′′, -NR′R′′; R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃ или CF₃ и R⁴ и R⁵ означают независимо друг от друга водород, -(CH₂)₂SCH₃, -(СН₂)₂S(O)₂СН₃, -(CH₂)₂S(O)₂NHCH₃, -(CH₂)₂NH₂, -(CH₂)₂NHS(O)₂CH₃ или -(СН₂)₂NHC(O)СН₃, R' означает водород, алкил, -(CH₂)_оОН, -S(O)₂-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R′′ означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении. Технический результат: получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 13 н. и 42 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Применение соединений общей формулы

где R¹ означает арил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(CH₂)_оОН, -С(O)Н, CF₃, CN, S-алкил, -S(O)_1,2-алкил, -C(O)NR′R′′, -NR′R′′, -NR′С(O)-алкил, -NR′S(O)₂-алкил, или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил, имидазолил или оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;

R² и R³ независимо друг от друга означают водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃ или CF₃;

R⁴, R⁵ независимо друг от друга означают водород, -(CR′R")₁-(CR′R")₁-(CR′R")_0,1-OH или -(CR′R′′)₁-(CR′R")₁-(CR′R")_0,1-алкил, где R′ и R′ при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга, -С_1,2-алкил, -С(О)Н, -(СН₂)_о-пиклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом, -(CH₂)_1,2,3NR′R", -(CH₂)_1,2,3NR′C(O)-алкил, -(CH₂)_1,2,3NR′S(O)₂-алкил, -(СН₂)_оS(O)-алкил, -(CH₂)_oS-алкил, -(CH₂)_oS(O)₂-алкил, -(CH₂)_oS(О)₂-NR′R",

R′ означает водород, алкил, -(СН₂)_оОН, -С(О)Н, -С(О)-алкил, -С(О)-циклоалкил, -S(O)₂-алкил, -S(O)₂-галоген-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил или -S(O)₂-N-диалкил,

R" означает водород или алкил; или

R⁴ и R⁵ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо с -(СН₂)_3-5-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF₃, -(CR′R")_oOH, =O, -СНО, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(СН₂)_оNR'-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-циклоалкилом, -(CH₂)_oOC(O)NR′R", -(СН₂)_о-S(O)₂-алкилом, -(CH₂)_o-S(O)-алкилом, -(СН₂)_о-S-алкилом, -(CH₂)_oS(O)₂-NR′R", -(СН₂)_о-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -(CH₂)_1,2,3-NR′-(CH₂)₂-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF₃, -(CR′R")_oOH, =O, -СНО, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(CH₂)_oNR′-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-циклоалкилом, -(CH₂)_oOC(O)NR′R", -(СН₂)_о-S(O)₂-алкилом, -(СН₂)_о-S(O)-алкилом, -(СН₂)_о-S-алкилом, -(CH₂)_o-S(O)₂-NR′R", -(CH₂)_o-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -(СН₂)_1,2,3-O-(СН₂)₂-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF₃, -(CR′R")_oOH, =O, -CHO, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(СН₂)_оNR′-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-циклоалкилом, -(CH₂)_oOC(O)NR′R", -(СН₂)_о-S(O)₂-алкилом, -(СН₂)_о-S(O)-алкилом, -(СН₂)_о-S-алкилом, -(CH₂)_o-S(O)₂-NR′R", -(CH₂)_o-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -(CH₂)_1,2,3-S(O)_0,1,2-(CH₂)_1,2,3-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF₃, -(CR′R")_oOH, =O, -CHO, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(СН₂)_оNR'-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-циклоалкилом, -(CH₂)_oOC(O)NR′R", -(CH₂)_о-S(O)₂-алкилом, -(CH₂)_o-S(O)-алкилом, -(СН₂)_о-S-алкилом, -(CH₂)_o-S(O)₂-NR′R", -(CH₂)_о- пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -СН₂СН=СН-СН₂-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF₃, -(CR′R")_oOH, =O, -CHO, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(СН₂)_оNR′-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-циклоалкилом, -(CH₂)_oOC(O)NR′R", -(СН₂)_о-S(O)₂-алкилом, -(СН₂)_о-S(O)-алкилом, -(СН₂)_о-S-алкилом, -(CH₂)_o-S(O)₂-NR′R", -(CH₂)_o-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -(CH₂)₂-S(O)₂N(CH₃)-CH₂, или с -S(O)-O-(CH₂)_2,3-;

или -NR⁴R⁵ представляет

, , ,

, , или

о означает 0, 1, 2 или 3,

или их фармацевтически активных кислотно-аддитивных солей для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении.

2. Применение соединений общей формулы

где R¹ означает арил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, (низш.)алкоксигруппу, галоген, -(CH₂)_оОН, -С(O)Н, CF₃, CN, S- низший алкил, -S(O)₂-низший алкил, -C(O)NR′R", -NR′R", -NR′С(O)- низший алкил, -NR′S(O)₂-низший алкил, или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил, имидазолил или оксазолил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, галогеном или (низш.)алкоксигруппой;

R² и R³ независимо друг от друга означают водород, галоген, низший алкил, (низш.)алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃ или CF₃;

R⁴, R⁵ независимо друг от друга означают водород, -(CR′R")₁-(CR′R")₁-(CR′R")_0,1-OH или -(CR′R")₁-(CR′R")₁-(CR′R")_0,1-низший алкил, где R' и R" при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга, -С_1,2-алкил, -С(О)Н, -(СН₂)_о-циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом, -(CH₂)_1,2,3NR′C(О)-низший алкил, -(СН₂)_1,2,3NR′S(O)₂-низший алкил или -(СН₂)_оS(O)₂-низший алкил;

R′ означает водород, низший алкил, -(CH₂)_оОН, -С(O)Н, -С(O)-низший алкил, -С(O)-циклоалкил или -S(O)₂-низший алкил;

R" означает водород или низший алкил;

или R⁴ и R⁵ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют кольцо с -(СН₂)_3-5-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, CF₃, -(CR′R")_oOH, =O, -NR′R", где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(CH₂)_oNR′-C(O)-низшим алкилом, -(СН₂)_о-С(О)-низшим алкилом, -(СН₂)_о-С(О)-циклоалкилом, (CH₂)_oOC(О)NR′R", -(СН₂)_о-S(O)₂-низшим алкилом, -(CH₂)_о-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -(CH₂)_1,2,3-NR′-(CH₂)₂-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CR′R")_oOH, =O, -NR′R", где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(CH₂)_3-5, или замещено -(CH₂)_oNR′-C(O)-низшим алкилом, -(СН₂)_о-С(О)-низшим алкилом, -(СН₂)_о-С(О)-циклоалкилом, (CH₂)_oOC(О)NR′R", -(СН₂)_о-S(О)₂-низшим алкилом, -(СН₂)_о-пирролидинилом или -C(О)NR′R"; или образуют кольцо с -(CH₂)_1,2,3-О-(CH₂)₂-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CR′R")_oOH, =О, -NR′R", где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(CH₂)_oNR'-C(О)-низшим алкилом, -(СН₂)_о-С(О)-низшим алкилом, -(СН₂)_о-С(О)-циклоалкилом, -(CH₂)_оО-C(O)NR′R", -(CH₂)_o-S(O)₂-низшим алкилом, -(СН₂)_о-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с

-(CH₂)_1,2,3-S(O)_0,1,2-(CH₂)₂-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CR′R")_oOH, =O, -NR′R", где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(CH₂)_oNR′-C(O)-низшим алкилом, -(СН₂)_о-С(О)-низшим алкилом, -(СН₂)_о-С(О)-циклоалкилом, (CH₂)_oOC(О)NR′R", -(СН₂)_о-S(O)₂-низшим алкилом, -(СН₂)_о-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; или образуют кольцо с -СН₂СН=СН-СН₂-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, галоген, -(CR′R")_oOH, =O, -NR′R", где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5,

или замещено -(CH₂)_oNR′-C(O)-низшим алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-низшим алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-циклоалкилом, -(CH₂)_oO-C(O)NR′R", -(CH₂)_o-S(O)₂-низшим алкилом, -(СН₂)_о-пирролидинилом или -C(O)NR′R"; о означает 0, 1, 2 или 3;

3. Применение соединений формулы I по п.1, где соединения являются двойными антагонистами рецепторов NK1/NK3.

4. Применение соединений формулы I по п.1 для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении.

5. Применение соединений формулы I по п.1, когда соединения формулы I включают все стереоизомерные формы, каждый из индивидуальных энантиомеров и их смеси.

6. Применение соединений формулы I по п.1, где R¹, R⁴ и R⁵ имеют приведенные в п.1 значения и R² и R³ оба означают CF₃.

7. Применение соединений формулы I по п.1, где R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН₂)_3-5-, которое является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF₃, -(CR′R")_oOH, =O, -NR′R", где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(СН₂)_оNR′-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-циклоалкилом, -(CH₂)_oOC(O)NR′R", -(СН₂)_о-S(O)₂-алкилом, -(СН₂)_о-пирролидинилом или -C(O)NR′R".

8. Применение соединений формулы I по п.7, где R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН₂)_3-5-, где кольцо имеет один или два заместителя, представляющие гидроксил, -СН₂OH или -С(O)Н.

9. Применение соединений формулы I по п.8, где соединениями являются

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-гидроксиметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-гидроксиметилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(5-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-формилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметоксифенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид и

(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид.

10. Применение соединений формулы I по п.7, где R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН₂)_3-5-, где кольцо является моно- или дизамещенным группами NH₂, NHS(O)₂СН₃, NCH₃S(O)₂СН₃, N(CH₂CH₃)S(O)₂CH₃, NHC(O)CH₃ и -CH₂ОН.

11. Применение соединений формулы I по п.10, такими соединениями являются

(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)-пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(R)-N-[6-(3-аминопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфониламинопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[3-(метансульфонилметиламино)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[3-(этилметансульфониламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфониламино-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-(метансульфонилметиламино)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид и

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(этилметансульфониламино)-4′-(4-фтор-2-метилфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид.

12. Применение соединений формулы I по п.7, где R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН₂)₄-, где кольцо имеет два заместителя в виде групп =O и -СН₂ОН.

13. Применение соединений формулы I по п.12, такими соединениями являются

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

14. Применение соединений формулы I по п.7, где R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН₂)₄-, где кольцо является ди- или тризамещенным галогеном и группой -СН₂ОН.

15. Применение соединений формулы I по п.14, такими соединениями являются

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

16. Применение соединений формулы I по п.7, где R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН₂)_3-5-, где кольцо замещено группами СН₂S(O)СН₃, СН₂SCH₃ или СН₂S(O)₂СН₃.

17. Применение соединений формулы I по п.16, такими соединениями являются

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфонилметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид, 2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилсульфанилметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-4-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфинилметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфонилметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метил-сульфанилметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(RS)-3-((RS)-метансульфинилметил)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид и

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонилметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

18. Применение соединений формулы I по п.7, где R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН₂)_3-5-, где кольцо замещено группами S(O)₂CH₃, SCH₃, S(O)СН₃ или S(O)₂N(СН₃)₂.

19. Применение соединений формулы I по п.18, такими соединениями являются

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонилазетидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-3-метансульфонил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метансульфонил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-диметилсульфамоил-4′-(4-фтор-2-метилфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-метилсульфанил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-метансульфинил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид и

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-метансульфонил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид.

20. Применение соединений формулы I по п.1, где -NR⁴R⁵ представляет

, , ,

, , или

и R′ является таким, как описано в п.1.

21. Применение соединений формулы I по п.20, такими соединениями являются

(1S,3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1R,3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(рац)-(1R,3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфинил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1R,3R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-4-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-диоксо-1-окса-4λ⁶-тиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-5-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(5,5-диоксо-l-окса-5λ⁶-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,4,4-тетраоксо-1λ⁶,4λ⁶-дитиа-8-азаспиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1,1,5,5-тетраоксо-1λ⁶,5λ⁶-дитиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-окса-8-аза-спиро[4.5]дец-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[(1S,5R)-4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-8-окса-3-азабицикло[3.2.1]окт-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(8,8-диоксо-8λ⁶-тиа-3-аза-бицикло[3.2.1]окт-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-((1S,4S)-5-метансульфонил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид и

(1R,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(8-метансульфонил-3,8-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид.

22. Применение соединений формулы I по п.1, где R⁴ и R⁵ независимо друг от друга означают водород, -(CR′R")₁-(CR′R")₁-(CR′R")_0,1-OH или -(CR′R")₁-(CR′R")₁-(CR′R")_0,1-алкил, где R′ и R" при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга и являются такими, как определено в п.1, -С_1,2-алкил, -С(О)Н, -(СН₂)_о- циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксильной группой, или означают -(CH₂)_1,2,3NR′R", -(CH₂)_1,2,3NR′C(O)-алкил, -(CH₂)_1,2,3NR′S(О)₂-алкил, -(СН₂)_оS(O)-алкил, -(CH)_оS-алкил, -(СН₂)_oS(O)₂-алкил или -(CH₂)_oS(O)₂-NR′R".

23. Применение соединений формулы I по п.22, где R⁴ и R⁵ независимо друг от друга означают водород, -СН(СН₂OH)СН₂OH или -(СН₂)_1-3ОН.

24. Применение соединений формулы I по п.23, такими соединениями являются

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-{6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил}-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-4-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)-(3-гидроксипропил)амино]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(3-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-бромфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-трифторметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-N-[6-(4-ацетиламино-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиэтиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

25. Применение соединений формулы I по п.22, где R⁴ и R⁵ независимо друг от друга означают водород, (СН₂)₂SCH₃, (CH₂)₂S(O)₂CH₃ или (CH₂)₂S(O)₂NHCH₃.

26. Применение соединений формулы I по п.25, такими соединениями являются

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метилсульфанилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфонилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и 2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метилсульфамоилэтил-амино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

27. Применение соединений формулы I по п.22, где R⁴ и R⁵ независимо друг от друга означают водород, (СН₂)₂NH₂, (СН₂)₂NHS(O)₂СН₃ и (CH₂)₂NHC(O)CH₃.

28. Применение соединений формулы I по п.27, такими соединениями являются

N-[6-(2-аминоэтиламино)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфониламиноэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

N-[6-(2-ацетиламиноэтиламино)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид.

29. Применение соединений формулы I по п.5, где R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH₂)_1,2,3-O-(CH₂)₂-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF₃, -(CR′R")_oON, =O, -СНО, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(CH₂)_3-5, или замещено -(CH₂)_oNR′-C(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(О)-алкилом, -(СН₂)_о-С(О)-циклоалкилом, -(CH₂)_oOC(О)NR'R", -(СН₂)_о-S(O)₂-алкилом, -(CH₂)_o-S(O)-алкилом, -(СН₂)_о-S-алкилом, -(CH₂)_o-S(O)₂-NR′R", -(CH₂)_o-пирролидинилом или -C(O)NR′R".

30. Применение соединений формулы I по п.29, где R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH₂)₂-O-(СН₂)₂-, где кольцо является незамещенным или замещено группой -СН₂OH.

31. Применение соединений формулы I по п.30, такими соединениями являются

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-(2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметилоксазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

32. Применение соединений формулы I по п.5, где R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены кольцо с -(CH₂)_1,2,3-S(O)_0,1,2-(CH₂)_1,2,3-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF₃, -(CR′R")_o-OH, =O, -CHO, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(CH₂)_оNR'-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-циклоалкилом, -(CH₂)_oOC(O)NR′R", -(СН₂)_о-(O)₂-алкилом, -(CH₂)_o-S(O)-алкилом, -(СН₂)_о-S-алкилом, -(CH₂)_o-S(O)₂-NR′R", -(CH₂)_о-пирролидинилом или -C(O)NR′R".

33. Применение соединений формулы I по п.32, где R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН₂)₂-S(O)₂-(СН₂)₂-, где кольцо является незамещенным или замещено группой -СН₂ОН или метилом.

34. Применение соединений формулы I по п.33, где соединениями являются

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ⁶-тиоморфолин-4-ил)иридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ⁶-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-тиазолидин-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1RS,4RS)- или (1RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1λ⁴-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид (диастереомерный рацемат из примера 349),

(1RS,4SR)- или (1RS,4KS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1λ⁴-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид(диастереомерный рацемат из примера 348),

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ⁶-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(+)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ⁶-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(-)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ⁶-тиоморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(1-оксо-1λ⁴-[1,4]тиазепан-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1λ⁶-[1,4]тиазепан-4-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1λ⁶-[1,3]тиазинан-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метил-1,1-диоксо-1λ⁶-[1,2,4]тиадиазинан-4-у1)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

35. Применение соединений формулы I по п.1, где R¹, R⁴ и R⁵ имеют приведенные в п.1 значения и R² и R³ являются другими, а не ди-CF₃.

36. Применение соединений формулы I по п.35, где соединениями являются

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-диметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиэтиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-пиперазин-1-ил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-метил-N-(6-пиперазин-1-ил-4-о-толилпиридин-3-ил)изобутирамид и

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

37. Применение соединений формулы I по п.5, где R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH₂)_1,2,3-NR′-(СН₂)₂-, которое является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галоген, CF₃, -(CR′R")_oOH, =O, -СНО, -NR′R", где R′ и R" являются такими, как описано выше, или могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(CH₂)_oNR′-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-циклоалкилом, -(СН₂)_о-OC(O)NR′R", -(СН₂)_о-S(O)₂-алкилом, -(СН₂)_о-S(O)-алкилом, -(CH₂)_o-S-алкилом, -(CH₂)_o-S(O)₂-NR′R", -(СН₂)_о-пирролидинилом или -C(O)NR′R".

38. Применение соединений формулы I по п.37, где R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН₂)_1,2,3-NR′-(CH₂)₂- и где R′ при атоме азота означает водород, низший алкил, С(O)Н, С(O)СН₃, С(O)-циклопропил, S(O)₂-низший алкил, S(O)₂-CH₂Cl или S(O)₂-N(CH₃)₂.

39. Применение соединений формулы I по п.38, где соединениями являются

N-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-циклопропанкарбонил-пиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-(4-ацетил[1,4]диазепан-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(5-оксо[1,4]диазепан-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонил-имидазолидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид, N-[6-(3-ацетилимидазолидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-хлорметансульфонилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-диметилсульфамоилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутираид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2RS,5SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,6R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,6-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-формил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-циклопропанкарбонил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-(4-ацетил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-этил-2-гидроксиметилпиперазин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонил-пиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,3-Диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-3,3-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-гидроксиметилфенил)-6-(4-метансульфонил-3-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонил-2,2-диметилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-метил-N-(6-пиперазин-1-ил-4-о-толилпиридин-3-ил)изобутирамид и

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

40. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

где R¹ означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(CH₂)_оОН, -С(O)Н, CF₃, CN, S-алкил, -S(O)_1,2-алкил, -C(O)NR′R′′, -NR′R′′; или обозначает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;

R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃ или CF₃;

R⁴ и R⁵ означают независимо друг от друга водород, -(CR′R")₁-(CR′R")₁-(CR′R")_0,1-OH или -(CR′R")₁-(CR′R")₁-(CR′R")_0,1-низший алкил, где R′ и R" при каждом атоме углерода могут быть одинаковыми или могут отличаться друг от друга и означают С_1,2-алкил, -С(O)Н, -(СН₂)₀-циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом, -(CH₂)_1,2,3NR′R", -(СН₂)_1,2,3NR′С(O)-алкил,

-(CH₂)_1,2,3NR′S(O)₂-алкил, -(СН₂)_oS(O)-алкил, -(СН₂)_оS-алкил,

-(СН₂)_оS(O)₂-алкил,

R′ означает водород, алкил, -(СН₂)_оОН, -S(O)₂-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил; или

, ,

о означает 0, 1, 2 или 3,

где соединениями являются

N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)пропил-амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[бутил(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2,3-дигидроксипропил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(1-гидроксиметил-3-метилбутиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-2-метилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксибутиламино)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2,3-дигидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-метилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-метилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-{6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)-(3-гидроксипропил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2,4-дихлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(3,4-дихлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фторфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[этил(2-гидроксиэтил)амино]-4-(4-фторфенил)-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[этил(2-гидроксиэтил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[(2-гидроксиэтил)пропиламино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксипропиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксипропил)амино]-4-о-толилпиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2,3-дигидроксипропиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2,3-дигидроксипропиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксипропил)амино]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2,3-дигидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2,3-дигидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(2-гидроксипропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-4-(2-бромфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтиламино)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1R,2R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1R,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1S,2R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1S,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-1-гидроксиметилпропиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[гексил(2-гидроксиэтил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)пентил-амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-[(2-гидроксиэтил)(3-гидроксипропил)амино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксипропиламино)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил)метиламино]пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

41. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃ или CF₃ и

R⁴ и R⁵ означают независимо друг от друга водород, -(CH₂)₂SCH₃, -(CH₂)₂S(O)₂CH₃, -(CH₂)₂S(O)₂NHCH₃, -(CH₂)₂NH₂, -(CH₂)₂NHS(O)₂CH₃ или -(CH₂)₂NHC(O)CH₃.

R′ означает водород, алкил, -(CH₂)_оОН, -S(O)₂-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3.

42. Соединения формулы I по п.41, где соединениями являются

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метансульфонилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-метансульфонилэтиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-(2-аминоэтиламино)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-метилсульфамоилэтил-амино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

43. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃ или CF₃;

R⁴ означает водород и

R⁵ означает -(СН₂)_о-циклоалкил, незамещенный или замещенный гидроксилом;

R′ означает водород, алкил, -(СН₂)_оОН, -S(O)₂-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3;

такими соединениями являются

транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидроксициклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-циклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксициклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

транс-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-бромфенил)-6-(4-гидроксициклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1RS,2RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-циклогексиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1R,2R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-циклопентиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1S,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидрокси-циклопентиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или

(1S,2S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксициклопентиламино)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

44. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃ или CF₃ и

R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(СН₂)_3-5-, которое является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -(CR′R")_o-OH;

R′ означает водород, алкил, -(СН₂)_оОН, -S(O)₂-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3;

такими соединениями являются

(S)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дихлорфенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-дифторфенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-диметилфенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4S)-2-(3-фтор-5-трифторметилфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-диметилфенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-диметилфенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-дихлорфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметилфенил)изобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметилфенил)изобутирамид,

(S)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-дифторфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-хлор-5-метоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-(3,5-диметилфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-диметилфенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3-хлор-5-дифторметоксифенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дигидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дигидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксипирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дигидрокси-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3,4-дигидроксипирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3,4-дигидроксипирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,5S)-N-[6-(2,5-бис(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,5S)-N-[6-(2,5-бис(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(2R,5R)-N-[6-(2,5-бис(гидроксиметил)пирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-п-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-диметиламинофенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-бромфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,5-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R-)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фтор-4-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-3-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(2-аминофенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-гидроксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метилсульфанилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метансульфонилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-[5-{[2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-2-метилпропионил]метиламино}-2-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]бензамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-формилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-формилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дифторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-формилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-цианфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-3-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-фторфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-трифторметилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-4-п-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-Дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3-хлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлор-4-фторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-формилфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дифторфенил)-6-(3-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-фторфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,5-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2,3-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,4-дихлорфенил)-6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-хлорфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фторфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-фенилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-диметоксифенил)-N-[6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-пиридин-3-ил]-N-метил-2-(3-трифторметоксифенил)изобутирамид.

45. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃ или CF₃ и

R′ означает водород, алкил, -(СН₂)_оОН, -S(O)₂-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3;

такие соединения выбираются из группы, включающей

(S)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(R)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(RS)-N-[6-[3-(ацетилэтиламино)пирролидин-1-ил]-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(2-пирролидин-1-илметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-диметиламино-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-метансульфонил-пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(R)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(R)-N-[6-[3-(ацетилметиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(R)-N-[6-[3-(ацетилэтиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-(3-аминопирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфониламинопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-S-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[3-(метансульфонилметиламино)пирролидин-1-ил]пиридин-3-ил}-N-метилизобутирамид,

(S)-(2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-[3-(этилметансульфониламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-[3-(ацетилметиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-[3-(ацетилэтиламино)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-(3-ацетиламинопирролидин-1-ил)-4-(2-бромфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-4-оксопирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4,4-дифтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-фтор-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-N-[6-[2-(ацетиламинометил)пирролидин-1-ил]-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид или

1-[5-{[2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-2-метилпропионил]метиламино}-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]пирролидин-2-илметиловый эфир (S)-диметилкарбаминовой кислоты,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3-гидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-гидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-2-(2-гидроксиэтил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[4-амино-4′-(2-хлорфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-метансульфониламино-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[4-ацетиламино-4′-(4-фтор-2-метилфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′] бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидроксиметил-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,

(3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(3,5-дигидрокси-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,

(3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(3S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3,5-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(3,4-дигидрокси-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,

(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(3,4-дигидрокси-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,

(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3,4-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3,4-дигидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(2RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-гидрокси-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(2RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,

(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,

(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-(4-гидрокси-3-гидроксиметил-4′-о-толил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил)-N-метилизобутирамид,

(3RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-гидрокси-3-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид,

(3RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-4-гидрокси-3-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид или

(2RS,3RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4′-(2-хлорфенил)-3-гидрокси-2-гидроксиметил-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2′]бипиридинил-5′-ил]-N-метилизобутирамид.

46. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃ или CF₃;

R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены кольцо с -(CH₂)_1,2,3-NR′-(CH₂)₂-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -(CR′R")_oOH, =O, где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(СН₂)_оNR′-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-циклоалкилом, -(СН₂)_о-S(O)₂-алкилом, -(CH₂)_о-пирролидинилом или -C(O)NR′R";

R′ означает водород, алкил, -(СН₂)_оОН, -S(O)₂-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3;

такими соединениями являются

N-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

N-[6-(4-ацетил[1,4]диазепан-1-ил)-4-(2-хлорфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(5-оксо[1,4]диазепан-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфонилимидазолидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

N-[6-(3-ацетилимидазолидин-1-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-2-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(3S,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,5-диметилпиперазин-1 -ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-4-метансульфонил-пиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-метансульфонил-3,3-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(2-хлорфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-метил-N-(6-пиперазин-1-ил-4-о-толилпиридин-3-ил)изобутирамид или

2-(3,5-бис(дифторметокси)фенил)-N-[6-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

47. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

где R¹ означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН₂)_оОН, -С(O)Н, CF₃, CN, S-алкил, -S(O)_1,2-алкил, -C(O)NR′R", -NR′R", или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;

R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃ или CF₃; и

R₄ и R₅ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH₂)_1,2,3-O-(CH₂)₂-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, -(CR′R")_oOH, =O, где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(CH₂)_oNR′-C(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-алкилом -(СН₂)_о-С(O)-циклоалкилом, -(СН₂)_о-S(O)₂-алкилом, -(CH₂)_о-пирролидинилом или -C(O)NR′R";

R′ означает водород, алкил, -(CH₂)_оОН, -S(O)₂-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3;

такими соединениями являются

(R)-(2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметилморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(2-гидроксиметилморфолин-4-ил)-4-о-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметилоксазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

48. Соединения, охватываемые формулой I, как описано в п.1

R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил,алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃ или CF₃; и

R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -(CH₂)_1,2,3-S(O)_0,1,2-(CH₂)₂-, такое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей

низший алкил, галоген, -(CR′R")_oOH, =O, -NR′R", где R′ и R" могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать кольцо с -(СН₂)_3-5, или замещено -(СН₂)_оNR′-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-алкилом, -(СН₂)_о-С(O)-циклоалкилом, -(CH₂)_oOC(O)NR′R", -(СН₂)_о-S(O)₂-алкилом, -(CH₂)_о-пирролидинилом или -C(O)NR′R";

R′ означает водород, алкил, -(CH₂)_оОН, -С(O)Н, -С(O)-алкил, -С(O)-циклоалкил, -S(O)₂-алкил, -S(O)₂-галоген-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил или -S(O)₂-N-диалкил;

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3;

такими соединениями являются

(RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ⁶-тиоморфолин-4-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-тиазолидин-3-илпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1RS,4RS)-или(1RS,4SR)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1λ⁴-тиазолидин-3-ил)иридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид (диастереомерный рацемат из примера 349),

(1RS,4SR)-или(1RS,4RS)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метил-фенил)-6-(4-гидроксиметил-1-оксо-1λ⁴-тиазолидин-3-ил)пиридин-3-ил]-N-метил-изобутирамид (диастереомерный рацемат из примера 348),

(+)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ⁶-тиоморфолин-4-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(-)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(3-гидроксиметил-1,1-диоксо-1λ⁶-тиоморфолин-4-ил)-4-o-толилпиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1λ⁶-[1,4]тиазепан-4-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид или

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1λ⁶-[1,3]тиазинан-3-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

49. Соединения формулы I, как описано в п.1, где R¹ означает незамещенный или замещенный фенил, как описано выше, и R⁴ и R⁵ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо с -CH₂CH=CH-CH₂-, которое является незамещенным или замещено одним заместителем -(CR′R")_oOH, такое соединение выбирается из группы, включающей

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(2-гидроксиметил-2,5-дигидропиррол-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид.

50. Соединения формулы I, как описано в п.1

где R¹ означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2-или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;

R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃ или CF₃;

и другие заместители являются такими, как описано в формуле I в п.1.

51. Соединения согласно п.50, такими соединениями являются

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-6-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2,6-диметокси[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[2-хлор-6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2-метил[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[3-хлор-6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[2,4′] бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[2-хлор-6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-у1)-2-метил[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,

(2S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[3-хлор-6′-(4-гидрокси-2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-[2,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,

(2R,3S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6′-(3-гидрокси-2-гидроксиметил-пирролидин-1-ил)-2-метил[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6′-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-2-метил[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,

N-{6′-[бис(2-гидроксиэтил)амино]-2-метил [3,4′]бипиридинил-3′-ил}-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид,

(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6′-(2-гидроксиметилпирролидин-1-ил)-4-метил[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-N-метилизобутирамид,

N-{6′-[бис((2-гидроксиэтил)амино]-4-метил[3,4′]бипиридинил-3′-ил}-2-(3,5-бис-(трифторметил)фенил)-N-метилизобутирамид или

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-{6′-[(2-гидроксиэтил)метиламино]-4-метил-[3,4′]бипиридинил-3′-ил}-N-метилизобутирамид.

52. Соединения формулы I по п.1

где R¹ означает арил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН₂)_оОН, -С(O)Н, CF₃, CN, S-алкил, -S(O)_1,2-алкил, -C(O)NR′R", -NR′R", или означает гетероарил, выбранный из групп, включающих пиридин-2- или -3-ил и оксазолил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном или алкоксигруппой;

R² и R³ означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃ или CF₃;

и -NR⁴R⁵ представляют

, или

или R′ означает водород, алкил, -(СН₂)_оОН, - -S(O)₂-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил,

R" означает водород или алкил;

о означает 0, 1, 2 или 3.

53. Соединения согласно п.52, где соединения представляют (1S,3R,5R)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-гидрокси-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(рац)-(1R,3S,5S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-(3-метансульфинил-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[6-(5,5-диоксо-1-окса-5λ⁶-тиа-9-азаспиро[5.5]ундец-9-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид,

(1S,4S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-((1S,4S)-5-метансульфонил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамид и

54. Лекарственное средство для лечения шизофрении, содержащее соединение, как определено в любом из пп.40-53, и фармацевтически приемлемые наполнители.

55. Лекарственное средство по п.54 для лечения позитивных и негативных симптомов при шизофрении.

Изобретение относится к новым солям присоединения кислоты соединения формулы I где R2 представляет собой C1-6алкил (возможно замещенный и/или оканчивающийся одним или более чем одним заместителем, выбранным из -ОН, галогено, циано, нитро и арила) или арил, где каждая арильная группа, если не оговорено особо, возможно замещена одним или более чем одним заместителем, включая -ОН, циано, галогено, нитро, C 1-6алкил, C1-6алкокси, -N(R 14a)R14b, -C(O)R14c , -C(O)OR14d, -C(O)N(R14e )R14f, -N(R14g)C(O)R 14h, -N(R14m)S(O) 2R13b, -S(O)2 R13c и/или -OS(O)2 R13d, где радикалы от R 13b до R13d независимо представляют собой C1-6алкил; R14a и R14b независимо представляют собой Н, C1-6алкил, или совместно представляют собой С3-6алкилен, давая в результате четырех-семичленное азотсодержащее кольцо; радикалы от R14c до R14m независимо представляют собой Н или C1-6алкил; А представляет собой где R16 представляет собой незамещенный С1-4алкил, С 1-4перфторалкил или фенил, причем последняя группа возможно замещена одним или более чем одним заместителем, выбранным из C1-6алкила, галогено, нитро и C 1-6алкокси.

3,7-диазабицикло[3.3.1]-препараты как антиаритмические соединения // 2286993

Изобретение относится к новым, твердым по состоянию формам антиаритмических лекарственных средств. .

Способ получения 3-аминорифампицина-s (варианты) // 2256663

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 3-аминорифампицина-S - полупродукта в синтезе антибиотиков анзамицинового ряда, таких как рифабутин - противотуберкулезный антибиотик пролонгированного действия.

Способ получения 3-азидопроизводных рифамицина s // 2245337

Способ получения 3-аминопроизводных рифамицина s // 2245336

Изобретение относится к области химической технологии органических веществ, а именно к способу получения производных 3-аминорифамицина S формулы I, обладающих свойствами антибиотиков.

Производные фталазина и терапевтические средства для эректильной дисфункции // 2229476

Изобретение относится к производным фталазина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, или гидратам, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и каждый представляет атом галогена, С1-С4алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, гидроксильную группу или С1-С4алкоксигруппу, которая может быть замещена атомом галогена, или цианогруппу; Х представляет цианогруппу, атом галогена, гидроксииминогруппу, необязательно О-замещенную С1-С4алкильной группой, или гетероарильную группу, выбранную из тиазолильной, тиенильной, пиразолильной, триазолилильной и тетразолильной групп, которые могут быть замещены С1-С4алкильной группой; Y представляет циклические аминогруппы i)- v), охарактеризованные в п.1 формулы изобретения; vi) этинильную или этильную группу, замещенную С1-С4алкильной группой, которая, в свою очередь, замещена рядом заместителей, указанных в п.1 формулы изобретения; vii) необязательно замещенную фенильную группу; viii) пиридильную или тиазолильную группу.

Производные 3-гидрокси-4-арил-5-оксопиразолина, обладающие гербицидным действием, композиция и способ борьбы с нежелательной растительностью // 2221787

С-22 стабилизированные производные рапамицина, способ индуцирования иммуносупрессии, способ лечения или профилактики отторжения трансплантанта или гомологичной болезни, способ лечения или профилактики гиперпролиферативных сосудистых нарушений // 2152946

Антибиотик рифамицинового ряда, обладающий антимикробной и микобактериальной противотурберкулезной активностью // 2098419

Изобретение относится к новым соединениям рифамицинового ряда формулы: Новое соединение может быть использовано в качестве антибактериального и противотуберкулезного препарата.

Способ получения производных азинорифамицина // 1378783

Способ получения 3,4-фуллерен [60]-1,2-окситиоэтан-2(2',3'- диметил-1',4'-бут-2'-ен)-2-оксида // 2165425

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения функционально замещенных фуллеренов, которые могут найти применение в качестве комплексообразователей, сорбентов, биологически активных соединений.

Способ получения 3,4-фуллерен [60]-1,2-окситиоэтан-2(2'- метил-1',4'-бут-2'-ен)-2-оксида // 2165424

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения функционально замещенных фуллеренов, которые могут найти применение в качестве комплексообразователей, сорбентов, биологически активных соединений.

Способ получения 3,4-фуллерен[60]-1,2-окситиоэтан-2-(1',4'- бут-2'-ен)-2-оксид // 2164918

Спиросоединения, содержащие пятичленные кольца, фармацевтический состав // 2129555

Способ получения октакис (трифторметил)2,5,6,9-тетраокса-1- тиаспиро (4,4) нонана // 715579

Пирролопиримидины, обладающие свойствами ингибитора катепсина к, и способ их получения (варианты) // 2331644

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. .

Спироциклические ингибиторы металлопротеаз // 2203274

Изобретение относится к новым спирокеталям формулы I где Ar - фенил, замещенный фенил, где заместители представляют: алкокси, алкил, алкоксиалкил, фенокси, галоген, пиридилокси, алкоксиалкокси, галогенфенокси; R1 - H; R2 - H, С1-С4алкил; W представляет О или один или несколько С1-С4алкильных фрагментов; Y - независимо один или несколько членов группы, состоящей из H2, SR3, алкокси; R3 - H, алкил; Z - карбоциклический или гетероциклический спиро-фрагмент с 3-7 членами кольцевой системы, где гетероциклический фрагмент включает 2 атома кислорода или серы, или один атом азота, причем спироцикл может быть незамещенным или замещен гидрокси, С1-С4алкилом, бензилокси; n=1-3; оптические изомеры, диастереомеры или энантиомеры или их фармацевтически приемлемые соли.

Соли соединений, лекарственное средство, композиция, способ профилактики, способ лечения // 2190615

Изобретение относится к солям сульфоксидным производным, именно к гидрохлориду или фумарату 1-{ 2-[(2R)-(3,4-дихлорфенил)-4-(3,4,5-триметоксибензоил)морфолин-2-ил] этил} спиро[бензо(с)тиофен-1(3Н),4'-пиперидин]-(2S)-оксида, которые обладают хорошей всасываемостью при приеме внутрь и демонстрируют отличную антагонистическую активность как в отношении рецепторов NK1, так и в отношении рецепторов NK2.

Имидазолидины, замещенные гетероциклом, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции // 2170231

Производные 1н-3-арил-пирролидин-2,4-диона, исходные и промежуточные продукты для их получения и средство для борьбы с повреждающими растения насекомыми и клещами // 2144034

Изобретение относится к новым производным пирролидинона, обладающим биологической активностью, в частности производным 1H-3-арил-пирролидин-2,4-диона. .

Гетероциклические соединения и композиция на их основе, проявляющая антагонистическое действие в отношении рецепторов тахикинина // 2135494