Не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол (A61K31/5377)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/5377 Не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол(373)
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, селективно ингибирующим MCT4 (транспортер монокарбоксилата 4), фармацевтическим композициям на их основе, их применение для получения лекарственного средства и способу лечения рака, опосредованного MCT4.
Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии и дерматологии, и предназначено для лечения пациента, страдающего от зуда или атопического дерматита. Способ лечения пациента, страдающего от зуда или атопического дерматита, включает определение, присутствует или нет биомаркер, который связан с эффектом лечения традипитантом, в биологическом образце от пациента.
Группа изобретений относится к фармацевтике, а именно к применению средства, включающего производное циклического амина или его фармакологически приемлемую соль, для стимулирования действия адвиллина, производному циклического амина и лекарственному средству для уменьшения аномалии при регуляции оборота актиновых филаментов.
Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии и урологии, и предназначено для лечения или предотвращения интерстициального цистита у нуждающегося в этом субъекта-человека. Способ лечения или предотвращения интерстициального цистита включает введение субъекту-человеку терапевтически эффективного количества N-[2-(6,6-диметил-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-3-ил)-1H-индол-6-ил]-N-метил-(2S)-2-(морфолин-4-ил)пропанамида или его фармацевтически приемлемой соли.
Ингибиторы p14kiii бета // 2789127
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения риновирусной инфекции или нарушения, вызываемого или усугубляемого риновирусной инфекцией. Представлено соединение (S)-N-(1-гидроксипропан-2-ил)-5-(5-(2-гидроксипропан-2-ил)-2-метил-7-((3-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)бензил)амино)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил)-N,2-диметилбензамид.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает производные бензимидазола формулы (I), способы их получения, промежуточные соединения формул (IA), (IC), (ID), фармацевтическую композицию, способ ингибирования и применение.
Азаиндолилпиридоны и диазаиндолилпиридоны // 2788659
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой N или CR1; R1 выбран из Н, С1-С3алкила, С3-С6циклоалкила, циано, фенила, моноциклического гетероарила, при этом указанный фенил и указанный гетероарил возможно и независимо замещены одним заместителем, выбранным из C1-С3галогеналкила и С1-С3алкила; R2 представляет собой атом водорода; R3 выбран из А, фенила и моноциклического гетероарила, при этом указанный фенил и указанный гетероарил возможно и независимо замещены одним R4; R4 независимо выбран из галогена, C1-С6алкила и C1-С6галогеналкила; R7 представляет собой С1-С6алкил, при этом указанный C1-С6алкил возможно замещен одним R8; R8 выбран из фенила, возможно замещенного одним R9; R9 выбран из галогена; А представляет собойR10 выбран из атома водорода, C1-С3галогеналкила и фенила, и при условии, что, когда R10 представляет собой фенил, X представляет собой N или СН, Y представляет собой СН2, NSO2R7, О или связь; где указанный гетероарил представляет собой ароматическую группу из атомов углерода, в которой от одного до двух атомов углерода заменено на один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы.
Агонисты рецептора меланокортина-4 // 2786864
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C2-C5 алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы 1, ее применению для получения лекарственного средства и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний.
Гетероциклическое соединение // 2786587
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из (I) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из (A) циклопропила, (B) фенила, (C) фениламино, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, (D) пиридила, (E) тетрагидропиранила, и (F) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из C1-6 алкильной группы и 2-фенилэтила, (II) C2-6 алкенильной группы, необязательно замещенной одним фенилом, (III) C3-10 циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкильной группой, (IV) фенильной группы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (A) атома галогена, и (B) C1-6 алкильной группы, (V) бензила, (VI) пиридила, и (VII) тетрагидропиранила или 1,1-диоксидигидробензотиенила, и (v) пирролидинилкарбонила, морфолинилкарбонила, 1,1-диоксидотиазолидинилкарбонила или пиперидилкарбонила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (I) гидроксигруппы и (II) C1-6 алкильной группы, и (е) бензилокси, (2) циклогексановое кольцо, (3) пиридиновое кольцо, (4) изоксазольное кольцо, (5) тиофеновое кольцо, (6) пиперидиновое кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 C1-6 алкоксикарбонильными группами, или (7) тетрагидропирановое кольцо.
Настоящая группа изобретений относится к новым соединениям формулы I,их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции, способу ингибирования биологической активности рецептора эпидермального фактора роста (EFGR), способу лечения заболеваний или нарушений, опосредованных активностью EFGR, и применению заявляемых соединений или указанной композиции для лечения заболевания или нарушения, опосредованного активностью EFGR.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I) и его применение для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или медицинского состояния, при котором ингибирование интерлейкина-17 (ИЛ-17) и/или интерферона-γ (ИФН-γ) является предпочтительным.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, а также фармацевтическую композицию на их основе. В формуле I Cy представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N; L1 представляет собой простую связь, -O-, -C(=O)-, -S(O)2-, -NR6a-, -C(=O)NR6b- или -S(O)2NR6c-; R1 представляет собой H; C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, указанными в формуле изобретения; C3-7 циклоалкил, необязательно замещенный одним OH или C1-4 алкокси, октадейтериоморфолин-4-ил или 4-9-членный моноциклический, или спиробициклический, или мостиковый, или конденсированный бициклический гетероциклоалкил, содержащий один, или два, или три гетероатома, независимо выбранных из N, S и O; где гетероциклоалкил необязательно замещен одной-тремя независимо выбранными группами R11; R11 независимо представляет собой: OH, CN, галоген, -NR8aR8b, C3-7 циклоалкил, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, OH, C1-4 алкокси или R9aR9b, C1-4 алкокси, необязательно замещенный одним C1-4 алкокси, 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, -C(=O)OC1-4алкил или -NR8cC(=O)OC1-4алкил; R2 представляет собой галоген или C1-4 алкил; n равен 0 или 1; L2 представляет собой O или -NR4-; R3 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из галогена или C3-7 циклоалкила, фенил, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 4-9-членный моноциклический или спиробициклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b, или 4-10-членный моноциклический или мостиковый циклоалкил, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b; R4 представляет собой H, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из OH или C1-4 алкокси, или C3-7 циклоалкил; R5a представляет собой -CN, -SO2-C1-4 алкил или -CF3; каждый R5b независимо выбран из галогена, C1-4 алкила и C3-7 циклоалкила; каждый R7a и R7b независимо выбран из H или C1-4 алкила, необязательно замещенного одним -NR10aR10b; каждый R6a, R6b, R6c, R7c, R7d, R8a, R8b, R8c, R9a, R9b, R10a и R10b независимо выбран из H или C1-4 алкила.
Ингибиторы цитохрома 11в2 человека // 2783521
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбирается независимо и представляет собой: (С1-С5)-алкил, который замещен нитрильной группой, (С3-С7)-циклоалкил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом кислорода и/или 1 атом азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R2, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 атом серы и/или 1-2 атома азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R3, С6-арил, необязательно замещенный 1-4 заместителями R4, бицикл, состоящий из фенильного кольца, соединенного с 5-членным гетероциклом, содержащим -С(=О)-, 1 атом азота и необязательно замещенный 1-3 заместителями R5; R2 выбирается независимо и представляет собой водород, -С(=О)-СН3; R3 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил или частично или полностью галогенированный (С1-С3)-алкил; R4 выбирается независимо представляет собой водород, галоген, (С1-С3)-алкил, -О(С1-С3)-алкил, -CONR6''R7''; R5 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил; R6'' выбирается независимо и представляют собой (С2-С3)-алкил; R7'' выбирается независимо и представляют собой (С2-С3)-алкил; альтернативно R6'' и R7'' вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 5-7-членный гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и/или серы; Q1 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом, галогеном; Q2 выбирается независимо и представляет собой атом углерода, необязательно замещенный водородом; Q3 выбирается независимо и представляет собой атом углерода, необязательно замещенный водородом, (С1-С3)-алкилом, причем (С1-С3)-алкил может быть необязательно частично или полностью галогенированный; Q4 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом; Q5 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом; n выбирается независимо и представляет собой 1 или 2; пунктирные связи означают, что кольцо ароматическое; или соединение 1-(4-((4-(пиридин-2-ил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)сульфонил)фенил)этан-1-он с формулой Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I).
Макроциклическое соединение, выполняющее функции ингибитора wee1, и варианты его применения // 2783243
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (II), конкретные макроциклические соединения, указанные в формуле изобретения, их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, а также их применение в изготовлении лекарственного средства.
Апоптоз-индуцирующие агенты // 2782469
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в п. 1 формулы изобретения, и фармацевтическую композицию на их основе.
Производное тиофена и его применение // 2781643
Изобретение относится к производным тиофена, соответствующим следующей формуле (I):,где каждый символ является таким, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемая соль, которые обладают активностью подавления продуцирования TNF-α и активностью ингибирования пролиферации гематологических злокачественных клеток, и является пригодным для лечения ревматоидного артрита, болезни Крона, язвенного колита и, кроме того, гематологической злокачественной опухоли.
Изобретение относится к соединению формулы (I), его таутомерам или стереоизомерным формам, которые обладают ингибирующей активностью к ядерному фактору каппа B NF-κB-индуцирующей киназы (NIK). В формуле (I) R1 представляет собой С1-4алкил; R2 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный R5; Y представляет собой CR4; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой циано или -OR7; R7 представляет собой водород; R3 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена; циано; C1-6алкила; -O-C1-; -S(=O)2-С1-4алкила и т.д., замещенного галогеном; -О-С1-4алкил-R12; Het1a; -O-Het1b; R18; -NH-C(=O)-С1-4алкила и т.д.; R10 представляет собой -ОН, -NR11aR11b или Het2; R18 представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее один, два или три атома N; необязательно замещененное одним C1-4алкилом; каждый из Het1a, Het1c и Het1d представляет собой 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, содержащий один или два гетероатома, выбраных из О, S, S(=O)p и N; или 6-11-членный бициклический насыщенный гетероциклил, включающий конденсированные, спиро- и мостиковые циклы, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из О и N; необязательно замещенные по одному, двум или трем атомам N кольца заместителем, выбранным из С1-4алкила и т.д.; и при этом указанный 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил может быть замещен по одному атому С кольца одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4алкила, -O-C1-4алкила и -N(C1-4алкил)2; каждый из Het1b, Het1e, Het1g представляет собой 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, присоединенный к остальной части молекулы формулы (I) посредством любого доступного атома углерода кольца, при этом Het1b, Het1e, Het1g содержат один гетероатом, выбранный из О и N; при этом 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил может быть замещен по одному или двум атомам N кольца заместителем, выбранным из С1-4алкила; Het2 представляет собой гетероциклил формулы (b-1): (b-1) представляет собой связанный посредством N 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, необязательно содержащий один дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и S(=O)р; где (b-1) необязательно замещен по одному атому С кольца одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, -ОН, циано, С1-4алкила и С1-4алкил-ОН; R11b представляет собой Het1e; R13 представляет собой -NR19aR19b или Het1d; R12 представляет собой -NR14aR14b, -С(=O)NR14cR14d или Het1c; R11a, R14a, R14c, R17a и R19a представляют собой водород или С1-4алкил; каждый из R14b, R14d, R17b и R19b представляет собой водород; С1-6алкил; -С(=O)-С1-4алкил и т.д., и р равно 1 или 2.
Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и направлена на лечения синдрома Шегрена. Раскрывается способ предупреждения или лечения синдрома Шегрена, включающий введение фармацевтически эффективного количества малоната 2-(морфолин-4-ил)этил-2-(4-хлорбензоиламино)-3-(2-оксо-1,2-дигидрохинолин-4-ил)пропионата.
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение – применение (S)-1-(3-(4-амино-3-((3,5-диметоксифенил)этинил)-1H-пиразолo[3,4-d]пиримидин-1-ил)пирролидин-1-ил)проп-2-ен-1-она или его фармацевтически приемлемой соли для лечения пациента с раком, получающего одно или более дополнительных соединений, обладающих противоопухолевым эффектом, или их фармацевтически приемлемой соли(ей), выбранных из 5-фторурацила, тегафур/гимерацил/отерацила калия, гемцитабина, паклитаксела, цисплатина, эверолимуса, MK2206 и транс-3-амино-1-метил-3-(4-(3-фенил-5H-имидазо[1,2-c]пиридо[3,4-e][1,3]оксазин-2-ил)фенил)циклобутанола, гефитиниба.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и может быть использована для лечения фолат-рецептор-негативного рака. Способ лечения фолат-рецептор-негативного рака включает введение животному-хозяину терапевтически эффективного количества одного или более соединений, включающих лиганд, связывающийся с фолатным рецептором, присоединенный к лекарственному средству через линкер, где супрессорные клетки миелоидного происхождения ингибируются или истощаются, и где лиганд, связывающийся с фолатным рецептором, представляет собой фолат.
Настоящее изобретение охватывает хинолиновые соединения общей формулы (I):(I),в которой A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, способы получения указанных соединений, промежуточные соединения, применяемые для получения указанных соединений, фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, и применение указанных соединений для получения фармацевтической композиции для лечения, контроля и/или профилактики заболеваний, в частности гельминтных инфекций.
Соединения // 2774952
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой селективные аллостерические ингибиторы TMLR-, TMLRCS-, LR-, LRCS-содержащих мутантов EGFR - рецептор эпидермального фактора роста, фармацевтическим композициям, содержащим их, и их применению в качестве терапевтически активных веществ для лечения немелкоклеточного рака легкого.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, в частности к лечению KRAS–мутантного NSCLC (немелкоклеточного рака легкого), BRAF-мутантного NSCLC, KRAS-мутантного рака поджелудочной железы, KRAS-мутантного колоректального рака (CRC) и KRAS-мутантного рака яичника.
Изобретение относится к соединению Формулы (2А) или (2G) или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1a представляет собой гидроксил; R2 представляет собой фенил; 5-6-членный гетероарил или 5-6-членный гетероциклил, каждый из которых содержит 1 атом азота, где R2 замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6алкила, галоген-замещенного C1-6алкила, C1-6алкилсульфонила или фенила, замещенного галогеном; R3 представляет собой пиридил, незамещенный или замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6алкила, галоген-замещенного C1-6алкила, C1-6алкокси-группы или -NR5R6; и R5 и R6 независимо представляют собой водород.
Новые азахинолиновые производные // 2773290
Настоящее изобретение охватывает азахинолиновые соединения общей формулы (I): где А представляет собой:игде Т, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, применяемые для контроля, лечения и/или профилактики заболевания, где заболеванием является эндо- и/или эктопаразитарная инфекция.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C1-6алкил; X представляет собой NRa; Y представляет собой CRbRc или NRd, в котором Rc представляет собой Н, N(CH3)2, Rb вместе с Ra, атомом углерода, связанным с Rb, и атомом азота, связанным с Ra, представляет собой пиперидинил и Rd вместе с Ra и атомами азота, связанными с Rd и Ra, представляет собой пиперазинил; R2 представляет собой -CH2CH2Re или NRfRg, в которой Re представляет собой Н, галоген или ORh и каждый из Rf и Rg представляет собой C1-6 алкил, Rh представляет собой Н и R3 представляет собой пиридил или пиримидинил.
Группа изобретений относится к медицине, в частности к онкологии, и предназначена для лечения рака. Фармацевтический водный состав содержит соединение 1-(4-{[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]карбонил}фенил)-3-[4-(4,6-диморфолин-4-ил-1,3,5-триазин-2-ил)фенил]мочевины или ее фармацевтически приемлемую соль с органической или неорганической кислотой, фармацевтически приемлемую органическую или неорганическую кислоту, фармацевтически приемлемые бета- или гамма-циклодекстрины и воду и находится в виде прозрачного раствора.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для профилактики или лечения воспалительных ревматических заболеваний, включающей ингибитор гистондеацетилазы и метотрексат в качестве эффективного компонента; к способу лечения с использованием композиции и к применению композиции для получения лекарственного средства для лечения воспалительных ревматических заболеваний, при этом фармацевтическая композиция в соответствии с настоящим изобретением показывает отличный эффект профилактики или лечения воспалительных ревматических заболеваний.
Производные 1,2,4-триазин-3-амина // 2771819
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и представляет собой применение соединение формулы A1 (его фармацевтически приемлемой соли) или 6-(2-хлор-6-метилпиридин-4-ил)-5-(4-фторфенил)-1,2,4-триазин-3-амина (его фармацевтически приемлемой соли) в производстве лекарственного средства для лечения рака, опосредованного активностью рецептора A1 и/или рецептора А2а.
Ингибитор fgfr и его медицинское применение // 2771311
Изобретение относится к гетероароматическим соединениям. Предложено соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из С2-4алкенила, C2-4алкинила и R5, который представляет собой H или выбран из C1-3алкила, C1-3гетероалкила, C3-6циклоалкила и 4-6-членного гетероциклоалкила, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 R группами; или R5 и L вместе образуют структурную единицу , которая представляет собой ; R1 выбран из H, галогена, OH и NH2 или выбран из C1-3алкила и C1-3гетероалкила; R2 выбран из H, F, Cl, Br, I, OH и NH2; R3 выбран из H, галогена, OH, NH2 и CN или выбран из C1-3алкила и C1-3гетероалкила; R4 выбран из H, галогена, OH, NH2 и CN или выбран из C1-3алкила и C1-3гетероалкила, которые необязательно замещены 1R группой; R6 выбран из H, галогена, OH и NH2 или выбран из C1-3алкила; гетероатом или гетерогруппа независимо и отдельно выбраны из -NH-, N, -O- и -S- в количестве 1, 2 или 3.
Композиции линезолида // 2771279
Настоящее изобретение относится к инъецируемым композициям термочувствительного гидрогеля, содержащим линезолид, для облегчения и/или лечения хронической боли в области поясницы (CLBP) и способам их получения.
Изобретение относится к области органических соединений. Предложено соединение формулы (IV), его фармацевтически приемлемая соль или его стереоизомер, где R1 представляет собой H; R2 представляет собой Me; в качестве альтернативы R1, R2 и атом N в морфолиновом кольце образуют 5-6-членный гетероциклоалкил; R3 выбран из NH2, 5-6-членного гетероарила и n выбран из 1 и 2; кольцо A выбрано из фенила, 9- и 10-членного гетероарила; R4 и R5 представляют собой H; в качестве альтернативы R4 и R5 соединены вместе с образованием 5-6-членного гетероциклоалкила; D1, D2, D3 и D4 соответственно выбраны из одинарной связи, -CH2-, -CH2CH2- и -O-, и по меньшей мере один из D1, D2, D3 и D4 не представляет собой одинарную связь, где -CH2- или -CH2CH2- необязательно замещен R и при этом число R равняется 1; D5, D6, D7 и D8 соответственно выбраны из одинарной связи, -CH2-, -O- и -NH-, и по меньшей мере один из D5, D6, D7 и D8 не представляет собой одинарную связь, где -CH2- необязательно замещен R и при этом число R равняется 1 или 2, -NH- необязательно замещен R; T1 выбран из CH и N; T2 выбран из -CH2-, -NH-, -O-, -S- и -C(=O)NH-, где -CH2- необязательно замещен R, и при этом число R равняется 1 или 2, -NH- необязательно замещен R; где R соответственно выбран из CF3, F, OH, C1-3алкила и C1-3алкокси; 5-6-членный гетероарил, 9-членный гетероарил и 10-членный гетероарил соответственно содержат 1, 2 или 3 гетероатома или гетероатомные группы, независимо выбранные из -O-, -NH- и N.
Изобретение относится к гетероциклическому соединению формулы (I), его изомеру или фармацевтически приемлемой соли, R1 выбран из водорода и фтора; R2 выбран из фтора и С1-2алкокси; R3 выбран из водорода и метокси и R4 представляет собой C1-3алкил, необязательно замещенный группой, выбранной из C1-3алкокси и NR5R6, где каждый из R5 и R6 независимо представляет собой метил; или 4-6-членное гетероциклильное кольцо, содержащее один атом кислорода.
Изобретение относится к соединению формулы (I), где (i) X представляет собой C-R3; m равно 0 или 1; n выбрано из 0, 1 и 2; и L выбран из -(СН2)Р-, -О-, -ОСН2-, -СН2ОСН2-, -CF2CH2-, -СН2=СН2- и -(CR16R17)q-CH2O-; или (ii) X представляет собой N; m равно 1; n равно 1; и L представляет собой -(СН2)Р-; р выбрано из 1 и 2; q равно 0 или 1; А выбран из: (i) фенила, замещенного R4, R5 и R6; (ii) 5-9-членного гетероарила, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из О, S и N, замещенного R7, R8 и R9; и (iii) 6-членного гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом, представляющий собой N, замещенного R10, R11 и R12, где один из R10, R11 и R12 представляет собой водород, а два других представляют собой галоген; R1 представляет собой водород или С1-6-алкил; R2 выбран из водорода и С1-6-алкила; R3 выбран из водорода, галогена, С1-6-алкила и галоген-С1.6-алкила; каждый из R4, R5, R6, R7, R8 и R9 независимо выбран из водорода, галогена, циано, гидрокси, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, С1-6-алканоила, С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкокси, SF5, С3-10-циклоалкила, 5-9-членного гетероциклоалкила, где 1 или 2 из указанных кольцевых атомов представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, 4-7-членного гетероциклоалкила, где 1 из указанных кольцевых атомов представляет собой гетероатом, выбранный из N, замещенного R14 и R15, 5-членного гетероарила, содержащего 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, фенила, фенокси, галоген-фенила и галоген-фенокси; каждый из R14 и R15 независимо выбран из С1-6-алкила, С1-6-алкокси и галогена; и R16 и R17 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-10-циклоалкил.
Новые пиразолпиримидиновые производные // 2769448
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает пиразолпиримидиновое соединение формулы (I), соединение формулы (II), их стереоизомер, смесь стереоизомеров, таутомер, смесь таутомеров, гидрат, сольват или фармацевтически приемлемую соль, способы получения соединения формулы (I), фармацевтическую композицию, содержащую соединение формулы (I) или (II), применение соединения формулы (I) или (II) и способ контроля гельминтоза у людей и/или животных.
Изобретение относится к применению соединения общей формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, стереоизомера или таутомера, для производства лекарственного средства для лечения и профилактики фиброза печени и родственных заболеваний, где родственное заболевание выбрано из группы, состоящей из неалкогольной жировой болезни печени и неалкогольного стеатогепатита.
Изобретение относится к соединению формулы II или его фармацевтически приемлемой соли, где X2, X3, z4, L7, R1, R2, R3.2, R3.3, R4, R7 определены в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, которая ингибирует хемокиновый рецептор C-C типа 4 (CCR4).
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармакологически приемлемой соли, где R3 означает атом водорода, R4 означает 5-6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, выбранную из тиазола (необязательно замещенного метилом), фурана, пиразола (необязательно замещенного метилом), пиридина (необязательно замещенного фтором), оксазола, изотиазола, 1,2,4-тиадиазола и пиримидина; X означает группу, описывающуюся следующей формулой: -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2- или -CH2-O-CH2-; Z означает атом водорода или гидроксигруппу; R1 выбран из (i) атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, карбоксигруппы, цианогруппы, сульфамоильной группы и аминокарбонильной группы; и (ii) C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкильной группы; тиазола; тетрагидрофурана, тиоморфолина и пиперидина; C1-6 ациламиногруппы; C1-6 алкилоксигруппы; C1-6 алкилокси-C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкилоксигруппы; 6-членной моноциклической ароматической гетероциклилоксигруппы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из атома кислорода; C1-6 алкилтиогруппы; C1-6 алкилсульфонильной группы; C1-6 алкилсульфинильной группы; моно-C1-6 алкилсульфамоильной группы, ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы; ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы, в которой две C1-6 алкильные группы могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота; C1-6 алкилкарбонильной группы и C1-6 алкилоксикарбонильной группы; каждая из которых необязательно замещена 1-6 заместителями; и R2 выбран из (i) атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, карбоксигруппы, цианогруппы, сульфамоильной группы и аминокарбонильной группы; и (ii) C1-6 алкильной группы; C1-6 ациламиногруппы; C1-6 алкилоксигруппы; C2-6 алкенилоксигруппы; C1-6 алкилокси-C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкилоксигруппы; C1-6 алкилтиогруппы; C1-6 алкилсульфонильной группы; C1-6 алкилсульфинильной группы; моно-C1-6 алкилсульфамоильной группы; ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы; C1-6 алкилкарбонильной группы и C1-6 алкилоксикарбонильной группы.
Изобретение относится к ветеринарной медицине, а именно к терапии внутренних болезней животных. Способ терапии острого бактериального холонгиогепатита у кошек включает введение марфлоксина в дозе 2 мг/кг внутримышечно 1 раз в день в течение 14 дней и метрогила в дозе 15 мг/кг внутривенно капельно 2 раза в день в течение 10 суток с последующим переводом на пероральную форму в аналогичной дозе еще в течение 30 дней, урсофалька перорально в дозе 15 мг/кг 1 раз в день в течение 45 дней, витамина В12 по 500 мкг подкожно 1 раз в 7 дней в течение 45 дней, витамина Ε перорально в дозе 15 мг/кг 2 раза в день в течение 6 недель, адеметионина перорально в дозе 20 мг/кг 2 раза в день в течение 6 недель.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, гдеR1 представлен формулой:где представляет собой моноциклическую С6 арильную или 5-7-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N, O или S; каждый А независимо представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, необязательно фторированный C1-8 алкокси, необязательно фторированный C3-8 циклоалкил, -CF3 или галоген; n равен 1 или 2; где первый заместитель А расположен орто к точке присоединения от изображенного пиразольного кольца; R2 представляет собой C3-8 алкил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил или С6-10 арил, замещенный C1-8 алкил; R4 представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, C1-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, или (CH2)xNR7R8; R5 представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, C1-8 алкиламино, C1-8 алкиламидо, C2-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, C1-8 алкилтетразол-5-он, (CH2)xNR7R8, (CH2)xOR7, (CH2)xCONR7R8, (CH2)xCOR7, (CH2)xxCO2R7; R6 представляет собой Н или каждый из R7 и R8 независимо представляет собой H, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, C3-8 циклоалкил, -(CH2)xCO2R9 или 5-17-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O, S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из N или O; или R9 представляет собой Н или C1-8 алкил; каждый х независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; и каждый хх независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.
Комбинация анти-pd-l1 антитела и ингибитора днк-пк для лечения злокачественного новообразования // 2765997
Настоящее изобретение относится к способу лечения злокачественного новообразования с помощью комбинации, которая содержит анти-PD-L1 антитело и ингибитор ДНК-ПК - (S)-[2-хлор-4-фтор-5-(7-морфолин-4-ил-хиназолин-4-ил)-фенил]-(6-метоксипиридазин-3-ил)-метанол или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции и набору, ее содержащим.
Лечение неврологических расстройств // 2765868
Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы (I) где X1, X2 и X3 независимо друг от друга представляют собой N или CH, при условии, что по меньшей мере два из X1, X2 и X3 представляют собой N; Y представляет собой N или CH; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой (i) морфолинил формулы (II)где стрелка обозначает связь в формуле (I); и где R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой H, C1-C3алкил, необязательно замещенный одним или двумя OH, C1фторалкил, C1-C2алкокси, C1-C2алкоксиC1-C3алкил или CN; или R3 и R4 вместе образуют двухвалентный остаток -R5R6-, выбранный из C1-C3алкилена, необязательно замещенного 1-2 F, -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2- или любой из структур:где стрелки обозначают связи в формуле (II); или (ii) насыщенное 6-членное гетероциклическое кольцо Z, выбранное из тиоморфолинила и пиперазинила, необязательно замещенное 1-3 R7; где R7 в каждом случае независимо представляет собой C1-C3алкил, необязательно замещенный одним или двумя ОН, C1-C2фторалкил, C1-C2алкоксиC1-C3алкил, C3-C6циклоалкил; или два заместителя R7 вместе образуют двухвалентный остаток -R8R9-, выбранный из C1-C3алкилена, необязательно замещенного 1-4 F, -CH2-O-CH2- или -O-CH2CH2-O-; при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой морфолинил формулы II, или пролекарства, сольвата или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для предупреждения или лечения неврологического расстройства у субъекта, где неврологическое расстройство выбрано из эпилепсии и нейродегенеративного заболевания.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к соединению, которое может ингибировать активность Trk киназы. Соединение представлено формулой I или его фармацевтически приемлемой солью, где R1, R4 и R7 представляют собой водород; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, -C(=O)R9, -C(=O)NHR9 и -S(=O)2R9, где C1-6алкил не замещен или замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из 6-членного алифатического гетероциклила и возможно замещенного фенила; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, -C(=O)R10, -C(=O)NR10R11, -C(=S)NR10R11, фенила и 5-членного ароматического гетероциклила, где фенил и 5-членный ароматический гетероциклил каждый независимо не замещен или замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из С1-6алкила, C1-6алкоксикарбонила, морфолинила и возможно замещенного пирролидинилкарбонила; R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и гидрокси, или R5 и R6 вместе образуют оксо; R8 представляет собой фенил, который не замещен или замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена; R9 выбран из группы, состоящей из C1-6алкила и фенила, где фенил не замещен или замещен одним заместителем, независимо выбранным из C1-6алкила; R10 и R11 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-6алкила, C1-6алкокси, 3-6-членного циклоалкила и фенила, где С1-6алкил, C1-6алкокси, 3-6-членный циклоалкил и фенил каждый независимо не замещен или замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, С1-4алкила и группы гидрокси(С1-6алкил), 2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ила и N,N-ди(С1-4алкил)амино; или R10 и R11 вместе с N, к которому они присоединены, образуют 5-членный алифатический гетероциклил, который не замещен или замещен одним заместителем, выбранным из гидрокси, где "возможно замещенный" означает, что группа может быть не замещена или замещена одним заместителем, независимо выбранным из гидрокси или C1-6алкокси, и указанный "алифатический гетероцикл" или "ароматический гетероцикл" содержат 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы, кислорода и/или азота.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для предупреждения или лечения сухости глаз. Для предупреждения или лечения сухости глаз применяют соединение, соответствующее формуле I, его оптический изомер или его фармацевтически приемлемую соль в качестве эффективного компонента, при этом значения радикалов в формуле I такие, как указано в п.
Новые ингибиторы cdk8/19 // 2763347
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой CR1, Ν; Х2 представляет собой CR2, Ν; Х3, Х4, Х3, Х6 каждый независимо представляет собой СН, Ν; R1 представляет собой Н, Hal; R2 представляет собой Н, -OR10, -NR11R12, R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут представлять собой 4-7-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и/или О, который может быть незамещенным или замещенным одним заместителем, выбранными из С1-С6 алкила, незамещенного или замещенного одним или несколькими галогенами; Υ представляет собой -N(R13)-, -О- или -S-; Ζ представляет собой -C(R14)2- или -С(О)-; R10 представляет собой Н, C1-С6 алкил; R11, R12 каждый независимо представляет собой Н, C1-C6 алкил; R13 представляет собой Н; R14 каждый независимо представляет собой Н; не включая соединения, где Χ1, Х3 представляют собой Ν, Х2, Х4, Х5, Х6 представляют собой СН, R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой R представляет собой Η, С1-С6 алкил.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производных 6-арил-5-(3-оксо-4-фенил-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-2,3-дигидро-4H-1,3-оксазин-4-она (3) (Ar=Ph, R+R=-СН2СН2ОСН2СН2- (a), Ar=С6Н4ОМе-4, R+R=-СН2СН2ОСН2СН2- (b), Ar=Ph, R=Me (c)).
Изобретение относится к новым соединениям 6-гетероциклил-4-морфолин-4-ил-пиридин-2-она формулы (I), фармацевтическим композициям, применению таких соединений при лечении заболеваний, включая рак, диабет, воспалительное заболевание, нейродегенеративные нарушения, сердечно-сосудистые нарушения и вирусные инфекции.
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано при лечении и профилактике тромботических осложнений у пациентов с тяжелым повреждением головного мозга в хроническом критическом состоянии.
