Содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом серы в качестве гетероатомов, например, клотиапин, дилтиазем (A61K31/554)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/554                     Содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом серы в качестве гетероатомов, например, клотиапин, дилтиазем(55)

Бензотиа(ди)азепины и их применение в качестве модуляторов желчных кислот // 2785867
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений метаболизма жирных кислот и использования глюкозы, желудочно-кишечных заболеваний и заболеваний печени.

Кристаллическая форма трициклического соединения и ее применение // 2775753
Изобретение относится к кристаллической форме А и кристаллической форме В соединения, представленного формулой (I), и их применению в получении лекарственных препаратов для лечения HBV. Технический результат: получены новые кристаллические формы соединения, представленного формулой (I), которые могут быть применимы в получении лекарственных препаратов для лечения HBV.

Ингибиторы нейтральной эндопептидазы (нэп) и растворимой эндопептидазы человека (рэпч) для профилактики и лечения глазных болезней // 2758771
Изобретение относится к применению соединений общей формулы (1), в которой R1 означает группу формулы (2) или (3); А представляет собой СН2, R2 и R3 независимо представляют собой водород, R4 и R6 независимо представляют собой водород или трет-бутил; R5 означает нафтил-(С1-С6)-алкил или фенил-этил, R7 и R8 независимо представляют собой этил или бензил, или его стереоизомера или фармацевтически приемлемой соли для уменьшения апоптоза ганглиозных клеток сетчатки глаза.

Пероральный состав холестирамина и его применение // 2750944
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к пероральному составу для нацеленной доставки холестирамина в толстую кишку. Пероральный состав для нацеленной доставки холестирамина в толстую кишку включает: a) множество формованных и сферонизированных пеллет, содержащих по меньшей мере 70% масс/масс холестирамина и по меньшей мере 7% масс/масс полимера на основе винилпирролидона, или комбинацию по меньшей мере 6% масс/масс полимера на основе винилпирролидона и по меньшей мере 2% масс/масс акрилатного сополимера, или комбинацию по меньшей мере 5% масс/масс полимера на основе винилпирролидона и по меньшей мере 3% масс/масс акрилатного сополимера, или комбинацию по меньшей мере 6% масс/масс полимера на основе винилпирролидона и по меньшей мере 1% масс/масс акрилатного сополимера и по меньшей мере 10% масс/масс микрокристаллической целлюлозы, а также b) оболочку вокруг указанных пеллет для высвобождения в толстой кишке.

Пероральный состав холестирамина и его применение // 2750937
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к пероральному составу для нацеленной доставки холестирамина в толстую кишку. Пероральный состав для нацеленной доставки холестирамина в толстую кишку содержит: a) множество формованных и сферонизированных пеллет, содержащих по меньшей мере 70% масс./масс.

Пиридиновые соединения, содержащие семь атомов в кольце, способ их получения, фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и их применение // 2748696
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конденсированному гетероциклическому соединению формулы II-1 или к его фармацевтически приемлемой соли, где R14 выбран из: 4-гидроксипиперидинила, амино, циклопропиламино, N,N-диметиламино, N,N-диэтиламино, N-метилпиперазинила, N-этилпиперазинила, N-изопропилпиперазинила, C1-C6алкила, -O-C6-C10арильной группы; R34 выбран из C1-C6алкила; R44 выбран из C1-C6алкила.

Средство для лечения функциональных заболеваний желудочно-кишечного тракта // 2740750
Изобретение относится к области медицины, в частности к области гастроэнтерологии, и касается способов лечения функциональных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Предлагается применение Кветиапина для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, выбранных из группы, включающей синдром раздраженного кишечника, гастроэзофагеальный рефлюкс, функциональную диспепсию и их сочетанных состояний, где кветиапин вводят в дозе 1-50 мг.

Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич // 2720145
Изобретение относится к соединению формулы (I-1-1B), обладающему активностью ингибирования репликации ВИЧ, и фармацевтической композиции на его основе. В общей формуле I-1-1B R1 представляет собой С1-С6 алкил или галоген; R2 представляет собой С1-С6 алкилокси; R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-С6 алкилом и/или С1-С6 алкилокси, 6-членный неароматический карбоциклил, необязательно замещенный С1-С6 алкилом, 9-членный ароматический гетероциклил, содержащий один атом S, 6-членный неароматический гетероциклил, необязательно замещенный С1-С6 алкилом, или 10-членный неароматический гетероциклил, необязательно замещенный галогеном или С1-С6 алкилом; R4 представляет собой водород; R3A представляет собой водород или галоген; R4A представляет собой С1-С6 алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси или метокси, галоген, С2-С4 алкинил или 3-членный неароматический карбоциклил; Ra представляет собой водород, С1-С6 алкил, галогенС1-С6алкил, С1-С6алкиламиноС1-С6алкил, диС1-С6алкиламиноС1-С6алкил, С1-С6алкилоксиС1-С6алкил или С1-С6алкилсульфонил; или Ra представляет собой 5-10-членный ароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы заместителей Е, или 5-9-членный неароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S или О, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из группы заместителей Е; где группа заместителей Е представляет собой С1-С6алкил, галоген, С1-С6алкилокси, диС1-С6алкиламиноС1-С6алкилокси, С1-С6алкиламиноС1-С6алкилокси, аминоС1-С6алкилокси, 4-6-членный неароматический гетероциклилС1-С6алкилокси, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O; 4-6-членный неароматический гетероциклилокси, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O, необязательно замещенный С1-С6алкилом; 5-6-членный неароматический гетероциклил, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O, необязательно замещенный алкилом и/или оксо; диС1-С6алкиламиноС1-С6алкил; С1-С6алкиламиноС1-С6алкил; 4-6-членный неароматический гетероциклилС1-С6алкил, где неароматический гетероциклил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O; каждый Rb независимо представляет собой водород, С1-С6алкил, галогенС1-С6алкил или С1-С6алкилоксиС1-С6алкил; и каждый Rc независимо представляет собой водород, С1-С6алкил, галогенС1-С6алкил или С1-С6алкилоксиС1-С6алкил.

Терапевтические соединения и композиции для лечения социальных расстройств и расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ // 2715384
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или предупреждения социальной дисфункции у субъекта; лечения или предупреждения псисихического расстройства у субъекта; лечения субъекта, который страдает или находится в стадии выздоровления от расстройства, связанного с злоупотреблением психоактивным веществом и/или стремится к поддержанию продолжающегося воздержания от указанного вещества.
Способ выбора тактики лечения синдрома хронической тазовой боли // 2692644
Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии и урологии, и может быть использовано для выбора тактики лечения синдрома хронической тазовой боли. Выполняют исследования уровня общего серотонина крови и суточной экскреции дофамина.

Новые аминоалкилбензотиазепиновые производные и их применение // 2679891
Изобретение относится к новым аминоалкилбензотиазепиновым производным формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям и к фармацевтической композиции на их основе для предупреждения или лечения запора.

Кристаллическая модификация // 2666368
Изобретение относится к кристаллическому моногидрату элобиксибата, который может найти применение в препаратах для лечения или профилактики заболеваний, связанных с ингибированием подвздошного транспортера желчной кислоты (IBAT).

Лечение зависимости и расстройства побуждений с применением ингибиторов фдэ7 // 2661410
Изобретение относится к медицине, а именно к лечению зависимостей и первичных расстройств побуждений у подверженных риску пациентов от веществ, выбранных из группы, состоящей из спирта, никотина, опиоидного агониста и кокаина.

Применение 2-r1-2-r2-3,4-дигидро-1,3,4-бензотиадиазепин-5(2н)-она в качестве вещества, обладающего антиоксидантной активностью // 2655298
Изобретение относится к области фармацевтической и биологической химии. Предложено применение 2-R1-2-R2-3,4-дигидро-1,3,4-бензотиадиазепин-5(2Н)-она в качестве вещества, обладающего антиоксидантной активностью.

Средства для лечения нарушений, вовлекающих модуляцию рецепторов рианодина // 2644350
Изобретение относится к производным 1,4-бензотиазепина, а также к фармацевтическим композициям и применению. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть использованы для лечения заболеваний и состояний, связанных с RyRs, в частности нарушений сердечной деятельности, костно-мышечных нарушений и нарушений центральной нервной системы (ЦНС).

Фармацевтическая комбинация, включающая ibat-ингибитор и связующее желчной кислоты // 2619215
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для применения ингибитора IBAT и связующего желчной кислоты (холестирамин, холестипол или колесевелам), для изготовления комбинации для одновременного, последовательного или раздельного введения для лечения заболевания печени.

1,4 тиазепины/сульфоны в качестве ингибиторов васе1 и(или) васе2 // 2600931
Изобретение относится к соединениям формулы I, имеющим ингибирующую активность в отношении BACE1 и/или BACE2, фармацевтической композиции на их основе и способу их применения. Соединения являются полезными в терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета типа 2.

Ингибиторы ibat для лечения заболеваний печени // 2591188
Настоящее изобретение относится к применению соединений формулы II для лечения и/или профилактики заболевания печени, опосредованного IBAT, выбранного из синдрома Алажилля (ALGS), прогрессирующего семейного внутрипеченочого холестаза (PFIC), первичного биллиарного цирроза (РВС), первичного склерозирующего холангита (PSC), неалкогольного жирового стеатогепатита (NASH) и зуда, вызванного холестатической болезнью печени, а также к фармацевтической композиции на их основе и способу лечения указанных выше заболеваний.

Таблетки кветиапина с пролонгированным высвобождением и способ их получения // 2588840
Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности. Фармацевтическая композиция в виде таблетированной формы, характеризующейся тем, что она имеет покрытие, включающее сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) и триэтилцитрат, нанесенное на ядро, состоящее из внутренней фазы, содержащей кветиапина фумарат или кветиапин, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), лактозу безводную, кристаллическую мальтозу, и внешней фазы, содержащей тальк и магния стеарат.

Использование тиосалицилоилгидразонов ароилуксусных альдегидов в качестве веществ, обладающих антистафилококковой активностью // 2583142
Изобретение относится к области использования тиосалицилоилгидразонов ароилуксусных альдегидов в качестве антистафилококковых агентов. Предложено применение производных 1,3,4-бензотиадиазепин-5(2Н)-она формулы (I) против штаммов рода Staphylococcus.

Модуляторы рецепторов 5-нт и способы их применения // 2542103
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами модулятора рецептора 5-HT2C и/или 5-НТ6, фармацевтической композиции на их основе и способам их получения.

Лекарственное средство для лечения гипертензии или повышенного кровяного давления // 2539382
Настоящее изобретение относится к терапевтическому или профилактическому средству для лечения гипертензии или повышенного кровяного давления и к соответствующему способу лечения с его использованием. Заявленное средство содержит (а) и (b) в качестве активных ингредиентов: (а) 2-(3-циано-4-изобутилоксифенил)-4-метил-5-тиазолкарбоновую кислоту (фебуксостат) или её фармацевтически приемлемую соль; (b) по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из блокаторов кальциевых каналов, блокаторов рецептора ангиотензина II, и ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента и их солей, приемлемых с точки зрения медицины.

Ингибиторы калиевых каналов как лекарственные средства при лимфомах и лейкозах // 2533288
Изобретение относится к области молекулярной биологии, молекулярной генетики и биотехнологии и может быть использовано в медицине, а также в сельском хозяйстве и в промышленной биотехнологии для разработки принципиально нового подхода в противолейкозной терапии с помощью низкомолекулярных соединений, направленных против специфических молекулярных мишеней, к которым относятся молекулы субъединиц потенциалзависимых калиевых каналов семейства Kv.

Конъюгаты и малые молекулы, взаимодействующие с рецептором cd16а // 2519546
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или 2 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим сродством к CD16а рецептору. Изобретение также относится к модифицированным этими соединениями белкам (конъюгатам), усиливающим и направляющим антителозависимую клеточную цитотоксичность.
Способ лечения хронической анальной трещины // 2506054
Изобретение относится к медицине, в частности к колопроктологии, и может быть использовано при лечении анальной трещины. Способ включает иссечение анальной трещины с дозированной сфинктеротомией и медикаментозное лечение.

Ингибиторы гистоновой деацетилазы // 2459811
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (IV), или его фармацевтически приемлемым солям: где R140 выбран из группы, состоящей из Н и гало; ха и xb обозначают числа, каждое из которых независимо выбрано из 0, 1 и 2; R150 и R160 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, гало, -CN, -СF 3, -ОСF3, -C1-С6алкила, -C1-С6алкоксила, -O-С2-С 6алкил-O-R53, -OR53, -С0 -С6алкил-S(O)0-2-R53, -С 0-С6алкил-С(O)NR50R51, -С0-С6алкил-гетероциклила, где гетероциклил является моноциклическим, содержащим 6 атомов, и один или два атома независимо выбраны из О и N; R50,и R51 ,и R53 независимо выбраны из группы, состоящей из -C1-С6алкила.

Фармацевтические композиции с длительным контролируемым высвобождением, содержащие заряженные полимеры // 2366410
Изобретение относится к биоадгезивной фармацевтической композиции, содержащей ионное лечебное средство и ионный полимер. .
Способ объективизации показаний к выбору лечения больных язвенной болезнью в сочетании с артериальной гипертонией // 2351331
Изобретение относится к медицине, в частности к гастроэнтерологии и кардиологии, и касается способа объективизации показаний к выбору лечения больных язвенной болезнью (ЯБ) в сочетании с артериальной гипертонией (АГ).

Двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении // 2347777
Изобретение относится к соединению общей формулы где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3 и R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)2SCH 3, -(СН2)2S(O) 2СН3, -(CH2 )2S(O)2NHCH 3, -(CH2)2NH 2, -(CH2)2NHS(O) 2CH3 или -(СН2 )2NHC(O)СН3, R' означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении.
Способ инициирования оптимизации активности тромбоцитов у больных с метаболическим синдромом // 2343910
Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии и касается оптимизации активности тромбоцитов у больных с метаболическим синдромом (МС). .
Способ лечения нарушений первичного гемостаза у лиц с метаболическим синдромом // 2342137
Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, эндокринологии, и касается коррекции тромбоцитарных нарушений у больных метаболическим синдромом. .
Способ ускоренной нормализации функциональной активности кровяных пластинок при метаболическом синдроме // 2339383
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и эндокринологии, и позволяет нормализовать функциональную активность тромбоцитов при метаболическом синдроме. .
Способ нивелирования тромбоцитарных нарушений в условиях метаболического синдрома // 2329040
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и эндокринологии, и касается нивелирования тромбоцитарных нарушений при метаболическом синдроме. .

Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция и способ получения (варианты) // 2318818
Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов.

Фармацевтическая композиция, способы ее получения и применения // 2303597
Изобретение относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующим действием в отношении MC2R рецептора, для приготовления лекарственных препаратов в форме таблеток, гранул, капсул, суспензий, растворов или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, которая содержит в качестве активной субстанции азагетероциклическое соединение общей формулы 1.1.1, 1.2.1 или 1.3.1 где R1 в общей формуле 1.1.1 представляет собой замещенный алкил, арил, гетероарил, гетероциклил или в общей формуле 1.2.1 R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода или возможно замещенного низшего алкила или низшего ацила, R 2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, азагетероциклила, возможно замещенного низшего алкила, возможно замещенной гидроксигруппы, карбоксигруппы, циклоалкила, или R3 и R 4 вместе с атомоми углерода, с которыми они связаны, образуют азагетероцикл, или R1 вместе с атомом азота, с которым он связан, и R3 и R 4 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют через R1, R3 и R 4 азагетероцикл, R18 и R 19 независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода или низшего алкила, замещенного азагетероциклом, в виде их рацематов, оптически активных изомеров или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов, R 20 и R21 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют возможно замещенный азагетероцикл.

Конденсированные производные пиридазина и лекарственные препараты, содержащие данные соединения в качестве активного ингредиента // 2292337
Изобретение относится к конденсированному производному пиридазина, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям: где R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) С2-8алкил, (3) гидрокси, (5) атом галогена, (3) С2-8ацил, (4) C 1-8алкокси, замещенный фенилом, или (5) С 2-8ацил, замещенный NR2R 3; R2 и R3 каждый независимо представляет собой (1) атом водорода или (2) С1-8алкил, Х и Y каждый независимо представляет собой (1) С, (2) СН или (3) N, является (1) одинарной связью или (2) двойной связью, является либо 5-7-членной карбоциклической, либо 5-7-членной частично или полностью насыщенной гетероциклической группами, определенными в п.1 формулы изобретения.

Фармацевтическая композиция // 2270695
Изобретение относится к гранулированной фармацевтической композиции, содержащей гранулированный материал и эритрит. .

Гетероциклические соединения, включающие 2-аминопиридин-3-сульфоновый фрагмент, способы их получения (варианты), фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция // 2263667
Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, включающим 2-аминопиридин-3-сульфоновый фрагмент, общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам, обладающим свойствами блокаторов глутамат-индуцированного транспорта ионов кальция, в частности нейропротекторным действием.
Гранулированная композиция кветиапина // 2256453
Изобретение относится к области медицины, а именно к гранулированной композиции, содержащей 11-[4-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-1-пиперазинил]дибензо[b,f][1,4]тиазепин (кветиапин) или его фармацевтически приемлемую соль, предпочтительно кветиапина фумарат, в качестве активного вещества, и хорошо растворимый в воде связывающий агент, а также способу приготовления данной композиции и к способу лечения заболеваний нервной системы, таких как психотические состояния, включая шизофрению.

Способ подбора дозы дилтиазема для лечения больных постинфарктным кардиосклерозом с недостаточностью кровообращения 2 функционального класса // 2255740
Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается лечения больных постинфарктным кардиосклерозом с недостаточностью кровообращения 2 функционального класса. .
 
.
Наверх