Лечебно-профилактическое средство для молодняка сельскохозяйственных животных и способ профилактики респираторных болезней телят с его применением



Владельцы патента RU 2385733:

Государственное научное учреждение Научно-исследовательский ветеринарный институт Нечерноземной зоны РФ Российской Академии сельскохозяйственных наук (RU)

Изобретение относится к ветеринарии. Лечебно-профилактическое средство для молодняка сельскохозяйственных животных представляет собой спиртовую настойку из измельченной растительной смеси травы и соцветий эхинацеи пурпурной, травы гармалы обыкновенной, цветов липы мелколистной и корней солодки голой, взятых в равных количествах. Для профилактики респираторных болезней телят на фоне пассивной иммунизации подкожной инъекцией гипериммунной сыворотки, содержащей специфические антитела к вирусам ПГ-3, ИРТ и ВД-БС в титрах не ниже 1:1280, 1:256 и 1:1024 соответственно в дозе 1,0 мл/кг живой массы животного трехкратно с интервалом в 10 дней применяют внутрь лечебно-профилактическое средство, представляющее собой спиртовую настойку из измельченной растительной смеси травы и соцветий эхинацеи пурпурной, травы гармалы обыкновенной, цветов липы мелколистной и корней солодки голой, взятых в равных количествах, в виде 7-8% водного раствора с профилактической целью в дозе 1,5-2,5 мл/кг живой массы животного с интервалом в 12-24 часа в течение 15 дней. Изобретение обеспечивает повышение эффективности профилактики. 2 н.п. ф-лы, 2 табл.

 

Изобретение относится к ветеринарии, касается лечебно-профилактического средства для молодняка сельскохозяйственных животных и может быть использовано для профилактики респираторных болезней телят.

Массовые респираторные болезни молодняка сельскохозяйственных животных представляют собой сложные инфекционные процессы, в которых на разных стадиях развития патологии принимают участие бактерии, вирусы, микоплазмы в различных комбинациях. Инициативным механизмом острых респираторных болезней телят являются вирусы (преимущественно вирусы парагриппа-3, инфекционного ринотрахеита, вирусной диареи-болезни слизистых, респираторно-синцитиальный вирус), которые вызывают повреждение наследственной структуры клеток, что понижает резистентность к бактериальным инфекциям. Массовые респираторные заболевания протекают как смешанные вирусные и вирусно-бактериальные инфекции, отличающиеся особенно злокачественным течением, которые трудно диагностировать, так как вторичная бактериальная инфекция «маскирует» первичное вирусное заболевание. Ассоциированные вирусно-бактериальные возбудители, являясь этиологическим фактором, создают ряд проблем при лечении больных животных. Инфицирование большинством вирусов ведет к накоплению гуморальных антител. Однако их уровень быстро падает, что приводит к развитию вторичного иммунного ответа и видоизменению заболевания.

Известны способы профилактики и лечения респираторных болезней телят, основанные на антибиотикотерапии. Основными принципами антибиотикотерапии при респираторных болезнях являются: применение высоких разовых и суточных доз, непрерывность введения, длительность введения до исчезновения признаков воспалительного процесса, использование различных путей введения [1]. Однако установлено, что применение антибиотиков при респираторных патологиях ведет к торможению активности ряда тканевых ферментов и факторов гуморального и клеточного иммунитета [2]. Этот недостаток устраняется включением в схемы профилактики и лечения с применением антибиотиков средств, повышающих естественную резистентность и иммунологическую защиту (витамины, микроэлементы, неспецифический иммуноглобулин, сыворотка реконвалесцентов и др.) [3]. Альтернативой антибиотикотерапии является фитотерапия. Ценность лекарственных растений заключается в том, что они малотоксичны, мягко воздействуют на организм, могут применяться длительно. Так, сбор лекарственных трав, включающий крапиву двудомную, лопух большой, ромашку аптечную, душицу обыкновенную, зверобой продырявленный и полынь обыкновенную, обеспечивал повышение сохранности телят при болезнях органов дыхания на 10-32% [4], а сбор, включающий зверобой продырявленный, тимьян ползучий, мяту перечную, мать-и-мачеху, - активацию иммунных систем, в частности Т- и фагоцитарной, которые отягощают патологический процесс и эффективность лечения респираторных болезней [5]. В основе пониженной сопротивляемости организма животных лежат иммунодефициты, на фоне которых животные заражаются бактериальными и вирусными патогенами, а воспалительные процессы чаще протекают с необратимыми морфологическими нарушениями в клетках органов и тканей.

Иммунный статус телят при респираторных болезнях повышают пассивной иммунизацией с применением иммунных сывороток крови животных, содержащих антитела к возбудителям, формирующим вирусно-бактериальный фон животноводческого комплекса или иммунных сывороток крови животных-доноров [6], например гипериммунной сыворотки, содержащей гемагглютинины к вирусам ИРТ, ПГ-3 и ВД-БС [7].

Технический результат заключается в создании нового несложного в изготовлении лекарственного средства с расширенным спектром действия и высоким эффектом воздействия при респираторных болезнях телят на фоне пассивной иммунизации.

Получение указанного результата достигается использованием лечебно-профилактического средства, представляющего собой спиртовую настойку из измельченной растительной смеси равных количеств травы и соцветий эхинацеи пурпурной, травы гармалы обыкновенной, цветов липы мелколистной и корней солодки голой, которую заливают этиловым спиртом 70% концентрации при соотношении 1:10, выдерживают в темном месте при температуре 15-20°С в течение 7 суток, процеживают, отжимая сырье, и фильтруют.

Используемые ингредиенты лечебно-профилактического средства широко применяются в фитотерапии. В предлагаемом сборе собраны все необходимые вещества, сочетанное использование которых оказывает эффективное воздействие на организм животного при респираторных болезнях.

Заявленный сбор обладает бронхолитическим действием, способствует отхождению мокроты, обладает противовоспалительным и успокаивающим действием, проявляет противовирусную и антимикробную активность, способствует восстановлению функций бронхолегочной системы, обладает детоксикационными свойствами, регулирует обменные процессы и повышает резистентность организма.

Трава и соцветия эхинацеи пурпурной обладают иммуномодулирующей активностью, подавляют активность гиалуронидазы - фермента, способствующего повышению проницаемости для вирусов и микробов, увеличивают противомикробную активность лейкоцитов, макрофагов и нейтрофилов крови и повышают синтез защитных антител и эндогенного интерферона.

Трава гармалы обыкновенной обладает выраженной антимикробной активностью, подтвержденной фармакологическими исследованиями, обеспечивает бронхолитическое действие сбора, способствует отхождению мокроты.

Цветы липы мелколистой обладают иммуномодулирующими эффектами, которые проявляются в действии на гуморальные и клеточные механизмы иммунитета, миграцию лимфоцитов, синтез интерферона и систему комплемента, и противовоспалительным действием.

Корни и корневища солодки голой обеспечивают бронхолитическое и противовоспалительное действие сбора. Кроме того, они усиливают исцеляющие действия других трав, входящих в сбор.

Химический состав лечебно-профилактического средства представлен комплексом биологически активных веществ, обеспечивающих его высокий фармакотерапевтический эффект. Доминирующими биологически активными веществами являются: фенольные соединения, флавоноиды, полисахариды, алкалоиды, дубильные вещества, витамины, микроэлементы, главными из которых можно считать цинк, селен и железо.

Флавоноиды (содержат все компоненты) ингибируют фермент катехол-орто-метилтрансферазу и обеспечивают адаптационно-трофическую функцию организма за счет адренопролонгирующего эффекта. Флавоноиды обладают Р-витаминной (капилляроукрепляющей) активностью. В суммарном противовоспалительном эффекте флавоноидов имеет значение их непосредственное действие на клеточные и тканевые мембраны - снижение их проницаемости, уплотнение мембран лизосом, ингибирование гиалуронидазы, антагонистическое действие по отношению к медиаторам воспаления.

Полисахариды (содержат все компоненты) оказывают противовоспалительное, иммунокорригирующее действие. Они стимулируют неспецифический иммунитет и фагоцитоз, деятельность макрофагов и нейтрофилов, а также бактерицидную функцию клеток.

Фенольные соединения (содержат все компоненты) оказывают противомикробное действие, механизм которого обусловлен их способностью сорбироваться компонентами цитоплазматической мембраны бактерий, образовывать прочные водородные связи с белками и повреждать мембрану, в частности, повышая ее проницаемость для ионов (прежде всего калия) и важных метаболитов, теряемых клеткой, а также для воды, поступающей извне и способствующей лизису.

78% от общего количества алкалоидов, содержащихся в траве гармалы обыкновенной, составляет пеганин. Фармакологические исследования показали, что 1%-ный и 10%-ный настои травы гармалы обыкновенной обладают высокой противостафилококковой активностью, а 0,25%-ый раствор пеганина - высокой антимикробной активностью.

Дубильные вещества (солодка голая - до 9,46%, липа мелколистная - не менее 8,0%), проявляя мембраностабилизирующий эффект, восстанавливают процессы репарации в гепатоцитах и улучшают работу антиоксидантной системы печени.

Витамины (витамин С - цветы липы мелколистной, эхинацея пурпурная; витамин Е - солодка голая, витамин А - эхинацея пурпурная) участвуют во всех процессах обмена веществ, повышают устойчивость организма к заболеваниям, оказывают противовоспалительное действие, способствуют дезинтоксикации организма.

Микроэлемент цинк (липа мелколистная 29 мкг/г, солодка голая 0,33 мкг/г, гармала обыкновенная 0,78 мкг/г) участвует в организме в иммунных процессах, селен (солодка голая 12,14 мкг/г, гармала обыкновенная 1,0 мкг/г, липа мелколистная 0,13 мкг/г) является мощным антиоксидантом, а железо (эхинацея пурпурная 48 мг/100 г, липа мелколистная 0,2 мг/г, гармала обыкновенная 0,14 мг/г, солодка голая 0,7 мг/г,) - основным структурным компонентом гемоглобина крови и гемсодержащих ферментов.

Высокая эффективность сбора достигается благодаря сочетанию целого комплекса биологически активных веществ, вследствие чего наблюдается взаимное усиление полезных фармакологических свойств каждого отдельного компонента. Так, комбинация витаминов А, С и цинка стимулирует синтез антител, сочетание флавоноидов и дубильных веществ обеспечивает гепатозащитное действие, а сочетание флавоноидов и фенологликозидов усиливает детоксикационную функцию печени. Сбор обладает выраженным противовоспалительным, антимикробным, противовирусным, бронхолитическим и адаптогенным действиями.

Настойка из измельченной растительной смеси травы и соцветий эхинацеи пурпурной, травы гармалы обыкновенной, цветов липы мелколистной и корней солодки голой готовится фармакопейным способом в соотношении сырья к извлекателю 1:10. В качестве извлекателя используют этиловый спирт концентрацией 70%. Лекарственное сырье измельчают до частиц размером 1-3 мм, смешивают в равных количествах, навеску сырья помещают в стеклянный сосуд, добавляют расчетное количество этилового спирта концентрацией 70%, выдерживают 7 суток в темном месте при температуре 15-20°С. Затем спиртовую настойку процеживают через холст или два слоя марли, отжимая сырье, фильтруют.

Пример: в стеклянный сосуд поместили 500 г лекарственного сырья (равные количества из травы и соцветий эхинацеи пурпурной, травы гармалы обыкновенной, цветов липы мелколистной и корней солодки), добавили 5,0 л этилового спирта концентрацией 70%, поставили в темное место и выдерживали при температуре 15-20°С в течение 7 суток, после чего процедили через холст, отжимая сырье, и профильтровали.

Для профилактики респираторных болезней телят вирусно-бактериальной этиологии на фоне пассивной иммунизации против вирусов парагриппа-3 (ПГ-3), инфекционного ринотрахеита (ИРТ) и вирусной диареи-болезни слизистых (ВД-БС) применяют лечебно-профилактическое средство, представляющее собой спиртовую настойку из измельченной растительной смеси травы и соцветий эхинацеи пурпурной, травы гармалы обыкновенной, цветов липы мелколистной и корней солодки голой, взятых в равных количествах, а для пассивной иммунизации - гипериммунную сыворотку, содержащую специфические антитела к вирусам ПГ-3, ИРТ и ВД-БС в титрах не ниже 1:1280, 1:256 и 1:1024 соответственно.

Способ профилактики респираторных болезней телят с применением лечебно-профилактического средства, представляющего собой спиртовую настойку из измельченной растительной смеси травы и соцветий эхинацеи пурпурной, травы гармалы обыкновенной, цветов липы мелколистной и корней солодки голой, взятых в равных количествах, на фоне пассивной иммунизации осуществляется следующим образом.

70% спиртовую настойку из измельченной растительной смеси травы и соцветий эхинацеи пурпурной, травы гармалы обыкновенной, цветов липы мелколистной и корней солодки голой в виде 7-8% водного раствора, приготовленного на кипяченой охлажденной воде, применяют внутрь в дозе 1,5-2,5 мл /кг живой массы животного с интервалом в 12-24 часа в течение 15 дней в дополнение к подкожной инъекции гипериммунной сыворотки, содержащей специфические антитела к вирусам ПГ-3, ИРТ и ВД-БС в титрах не ниже 1:1280, 1:256 и 1:1024 соответственно в дозе 1,0 мл/кг живой массы животного трехкратно с интервалом в 10 дней.

Эффективность способа профилактики респираторных болезней телят с применением лечебно-профилактического средства, представляющего собой спиртовую настойку из измельченной растительной смеси травы и соцветий эхинацеи пурпурной, травы гармалы обыкновенной, цветов липы мелколистной и корней солодки голой, взятых в равных количествах, на фоне пассивной иммунизации против вирусов ПГ-3, ИРТ и ВД-БС определяли в научно-производственных опытах в условиях хозяйств, длительно неблагополучных по болезням молодняка, обусловленным воздействием на организм ассоциаций вирусов, патогенной и условно патогенной микрофлоры на фоне нарушений условий содержания стельных коров и телят. Вирусологическими и бактериологическими исследованиями подтверждена этиологическая роль ПГ-3, ИРТ и ВД-БС - титр антител колебался от 1:4 до 1:32, пастерелл, сальмонелл, протея и стрептококков. Заболеваемость 60%, летальность 15-20%. Клинически болезнь характеризовалась повышением температуры тела до 41,5°C, учащением пульса до 139 ударов в 1 мин и дыхания до 80 дыхательных движений в 1 мин, гиперемией слизистых оболочек, распространяющейся на носовое зеркальце серозно-слизистыми истечениями из носовых отверстий и глаз. У вынужденно убитых телят в период острого течения в легких обнаруживали уплотненные участки красного цвета, признаки энфиземы, слизисто-гнойный экссудат в трахее и бронхах, признаки геморрагического катарального гастроэнтерита. Заглоточные и бронхиальные узлы увеличены.

Сущность способа поясняется примерами.

Пример 1. Профилактическую эффективность в зависимости от дозы лечебно-профилактического средства в соответствии с изобретением определяли на клинически здоровых телятах 30-45-дневного возраста, распределенных на 5 групп: 4 группы - опытные, 1 группа - контрольная. Телятам всех групп подкожно инъецировали гипериммунную сыворотку, содержащую специфические антитела к вирусам ПГ-3, ИРТ и ВД-БС в титрах не ниже 1:1280, 1:256 и 1:1024 соответственно, в дозе 1,0 мл/кг массы животного трехкратно с интервалом в 10 дней. Телятам опытных групп дополнительно внутрь применяли заявленное средство в виде 7% водного раствора в течение 15 дней с интервалом в 24 часа в дозах 0,5, 1,5, 2,5 и 3,0 мл/кг массы животного. Учет результатов проводили по основным клиническим показателям (таблица 1). Результаты исследований (таблица 1) подтвердили обоснованность предложенной дозировки 1,5-2,5 мл/кг массы животного.

Таблица 1:
Эффективность профилактики респираторных болезней телят в зависимости от дозы лечебно-профилактического средства
Показатели Способ профилактики
внутрь настойка из травы и соцветий эхинацеи пурпурной, травы гармалы обыкновенной, цветов липы мелколистной и корней солодки голой, взятых в равных количествах, с интервалом в 24 часа в дозе, мл/кг живой массы подкожно гипериммунная сыворотка* в дозе 1,0 мл/кг живой массы трехкратно с интервалом в 10 дней
n-44 (контроль)
0,5 1,5 2,5 3,0
и подкожно гипериммунная сыворотка* в дозе 1,0 мл/кг живой массы трехкратно с интервалом в 10 дней
n=46 n=44 n=45 n=45
Заболело, гол. 8 6 4 4 8
Пало, гол. 2 2 0 0 3
Профилактическая эффективность, % 82,6 86,4 91,1 91,1 81,8
Форма переболевания, %
легкая 3 4 3 4 4
тяжелая 5 2 1 - 4
* гипериммунная сыворотка содержит специфические антитела к вирусам ПГ-3, ИРТ и ВД-БС в титрах не ниже 1:1280, 1:256 и
1:1024 соответственно

Пример 2. Сравнительную эффективность способа профилактики респираторных болезней с применением лечебно-профилактического средства в соответствии с изобретением и известных способов определяли на клинически здоровых телятах 30-45-дневного возраста дней, распределенных на четыре группы. Телятам всех групп подкожно инъецировали гипериммунную сыворотку, содержащую специфические антитела к вирусам ПГ-3, ИРТ и ВД-БС в титрах не ниже 1:1280,1:256 и 1:1024 соответственно, в дозе 1,0 мл/кг массы животного трехкратно с интервалом в 10 дней и дополнительно внутрь применяли в течение 15 дней с интервалом в 24 часа: первая группа - лечебно-профилактическое средство в соответствии с изобретением в виде 8% водного раствора в дозе 2,0 мл/кг массы животного: вторая группа - водный экстракт из трав зверобоя продырявленного, тимьяна ползучего, мяты перечной и мать-и-мачехи, взятых в равных количествах, в дозе 100 мл, третья группа - настой из сбора лекарственных трав, включавшего крапиву двудомную, лопух большой, ромашку аптечную, душицу обыкновенную, зверобой продырявленный, полынь обыкновенную, подорожник большой, мать-и-мачеху и овес посевной в дозе 300 мл. В четвертой группе дополнительных препаратов не применяли. Учет результатов проводили по основным клиническим показателям (таблица 2).

Таблица 2:
Сравнительная эффективность заявленного и известных способов профилактики респираторных болезней телят
Показатели Группы животных
1-n=45 2-n=42 3-n=40 4-n=42
Примененные препараты ГИС* + заявленное средство ГИС + средство-аналог ГИС + сбор лекарственных трав ГИС
Заболело, гол. 4 4 5 8
Профилактичес-кая эффективность, % 91,1 90,5 87,5 81
Форма переболевания, %
легкая 3 3 2 2
тяжелая 1 1 3 6
Выздоровело, гол. 4 3 3 5
Терапевтическая эффективность, % 100 75 60 63,3
Пало, гол. 0 1 2 3
Продолжитель-ность лечения, дней 10 12 14 16
* гипериммунная сыворотка

Проведенные исследования показали, что лечебно-профилактическое средство обладает разнообразной фармакологической активностью, значительно повышает окислительно-восстановительные процессы в организме, активизирует ряд ферментных систем, стимулирует сопротивляемость организма телят вредным воздействиям внешней среды, инфекциям и другим неблагоприятным факторам. Применение лечебно-профилактического средства имеет профилактическую направленность и оказывает положительное влияние в период заболевания.

Источники информации

1. Данилевский В.М. Внутренние незаразные болезни сельскохозяйственных животных. - М.: Агропромиздат, 1991. - С.148

2. Сб. науч. тр. Ом. СХИ. - Омск, 1987. - С.81

3. Краткий справочник ветеринарного врача / Алтухов Н.М., Афанасьев В.И., Башкиров Б.А. и др. - М.: ВО Агропромиздат, 1990. - С.368-369

4. Ветеринария, №4, С.11-13

5. RU 2250110 С1, 2005

6. Иммунопрофилактика болезней животных. Пер.с нем. Н.Б.Черных. - М.: Колос, 1981. - С.274-277

7. RU 2287994, 2006

1. Лечебно-профилактическое средство для молодняка сельскохозяйственных животных, представляющее собой спиртовую настойку растительного сырья, отличающееся тем, что в качестве растительного сырья используют смесь равных количеств травы и соцветий эхинацеи пурпурной, травы гармалы обыкновенной, цветов липы мелколистной и корней солодки голой, растительное сырье заливают этиловым спиртом 70%-ной концентрации при соотношении 1:10, выдерживают в темном месте при температуре 15-20°С в течение 7 сут, процеживают, отжимая сырье, и фильтруют.

2. Способ профилактики респираторных болезней телят, включающий пассивную иммунизацию, отличающийся тем, что пассивную иммунизацию осуществляют подкожной инъекцией гипериммунной сыворотки, содержащей специфические антитела к вирусам ПГ-3, ИРТ и ВД-БС в титрах не ниже 1:1280, 1:256 и 1:1024 соответственно в дозе 1,0 мл/кг живой массы животного трехкратно с интервалом в 10 дней, и дополнительно внутрь применяют лечебно-профилактическое средство по п.1 в виде водного раствора 7-8%-ной концентрации в дозе 1,5-2,5 мл/кг живой массы животного в течение 15 дней с интервалом в 12-24 ч.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к косметической промышленности, а именно к созданию наружного средства для местного применения с термоэффектом. .
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии и косметологии, и может быть использовано для омоложения кожи. .

Изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. .
Изобретение относится к фармакологии и может быть использовано в лечении больных, пораженных химическими веществами. .

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для проведения местной терапии при заболеваниях организма в эксперименте. .
Изобретение относится к медицине, в частности к устройствам и способам подкожных инъекций лекарственных препаратов. .

Изобретение относится к медицине, а именно к косметологии, и может быть использовано как метод терапевтического воздействия на пациентов с возрастными изменениями кожи.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для коррекции фигуры человека и нормализации массы тела, а также для омолаживания организма, снятия умственного и физического переутомления, успокоения нервной системы, повышения жизненного тонуса в любом медицинском учреждении, в санаториях, домах отдыха, профилакториях и т.п.

Изобретение относится к медицине и касается композиции для лечения или профилактики инфекции и/или инфекционного заболевания дыхательных путей и способу применения данной композиции для вышеуказанных целей, который включает пероральное введение млекопитающему композиции, содержащей галактозосодержащий неперевариваемый олигосахарид и по крайней мере 5 мас.% перевариваемого сахарида галактозы.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации, подходящей для лечения респираторного заболевания, представляющего собой астму, острый или хронический бронхит, эмфизему, хроническое обструктивное заболевание легких, бронхиальную гиперреактивность или ринит, включающей эффективное количество (а) кортикостероида и эффективное количество (b) антагониста М3 мускариновых рецепторов, который представляет собой 3(R)-(2-гидрокси-2,2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азониабицикло[2.2.2]октан, в виде соли, содержащей анион X, который является фармацевтически приемлемым анионом моно- или поливалентной кислоты.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (II) и их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам в качестве агонистов 2-адренергического рецептора, к фармацевтической композиции на их основе, способу лечения, к способу их получения, их применению, а также кристаллическому гидрохлориду N-[5-((R)-2-{2-[4-((R)-2-амино-2-фенилэтиламино)фенил]этиламино}-1-гидроксиэтил)-2гидроксифенил]формамида.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации, предназначенной для лечения респираторного заболевания, содержащей (а) эффективное количество кортикостероида и (b) эффективное количество антагониста мускариновых рецепторов М3, представляющего собой (3R)-1-фенэтил-3-(9Н-ксантен-9-карбонилокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан в форме соли с анионом X, который представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации, предназначенной для лечения респираторного заболевания, содержащей (а) эффективное количество кортикостероида и (b) эффективное количество антагониста мускариновых рецепторов М3, представляющего собой (3R)-1-фенэтил-3-(9Н-ксантен-9-карбонилокси)-1-азонийбицикло[2.2.2]октан в форме соли с анионом X, который представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты.

Изобретение относится к новому способу получения солей тиотропия формулы 1 в которой X- может обозначать однозарядный анион, предпочтительно анион, выбранный из группы, включающей хлорид, бромид, иодид, метансульфонат и трифторметансульфонат, отличающийся тем, что соединение формулы 2 в которой X- может иметь указанные выше значения, в одну стадию подвергают в приемлемом растворителе при добавлении приемлемого основания взаимодействию с образованным in situ соединением формулы 3 в которой R представляет собой остаток, выбранный из группы, включающей N-имидазолил, N-триазолил, -O-C(=NR')-NHR'', -O-SO2-фенил, -О-SO2-фенилметил, -O-SO 2-R', -O-СО-С(метил)3, -О-СО-фенил-NO 2, хлор, бром, -N3 и -O-(P=O)R''', где R' обозначает С1-С4алкил или С 3-С6циклоалкил, R'' обозначает С 1-С4алкил, С3-С6циклоалкил или C1-С4алкилен-N(С1-С 4алкил)2, а R''' обозначает С 1-С4алкил, -O-С1-С4алкил, фенил или -O-фенил, и R1 и R2 имеют идентичные или разные значения и могут представлять собой метил, этил, пропил, бутил или фенил, который необязательно может быть замещен одним либо несколькими С1-С4алкильными остатками, с получением соединения формулы 4 в которой группы X-, R 1 и R2 могут иметь указанные выше значения, и затем соединение формулы 4 без его выделения переводят взаимодействием с приемлемой кислотой или с приемлемым десилилирующим агентом при отщеплении силильной группы в соединение формулы 1.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I) где значения радикалов R1-R 10 такие, как указано в п.1 формулы изобретения; а n равно 2 или 3, --- представляет отсутствие замещения или простую связь; и представляет простую связь или двойную связь, или к его солям.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где Qa представляет собой фенил или гетероарил, и Qa, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; R1 и R2 каждый независимо выбран из водорода и (1-6С)алкила; Qb представляет собой фенил или гетероарил, и Qb, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкоксикарбонила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфинила и (1-6С)алкилсульфонила; где любой из заместителей на Qa или Qb, определенных выше, содержащих группу СН 2, которая присоединена к 2 атомам углерода, или группу СН3, которая присоединена к атому углерода, возможно, может нести на каждой указанной группе СН2 или СН 3 один или более чем один заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, которое может содержать вплоть до трех гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, и может быть конденсировано с бензольным кольцом или пятичленным азотсодержащим кольцом, содержащим 2 атома азота; а также к их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему иммуностимулирующим действием. .
Наверх