Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (II) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора киназы СНК1. В формуле (II)

,

R¹ обозначает фенил, который необязательно замещен на одном или нескольких атомах углерода одним или несколькими R⁹; где R⁹ выбирают из галогена, амино, C_1-6алкила и C_1-6алкокси, один из R² и R³ представляет собой -С(=O)NR⁶R⁷, а другой представляет собой -NHC(=O)NHR⁴; R⁴ и R⁶ представляют собой Н, а R⁷ представляет собой пиперидин-3-ил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение изобретения, к применению соединения для приготовления лекарственного средства, а также к промежуточному соединению формулы (XI) или его соли, где А представляет собой тиенильное кольцо. 4 н. и 3 з. п. ф-лы, 1 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль
,
в которой R¹ обозначает фенил, который необязательно замещен на одном или нескольких атомах углерода одним или несколькими R⁹; где R⁹ выбирают из галогена, амино, C_1-6алкила и С_1-6алкокси,
один из R² и R³ представляет собой -С(=O)NR⁶R⁷, а другой представляет собой -NHC(=O)NHR⁴;
R⁴ и R⁶ представляют собой Н, а
R⁷ представляет собой пиперидин-3-ил.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R² представляет собой -NHC(=O)NHR⁴, a R³ представляет собой -C(=O)NR⁶R⁷.

3. Соединение по п.1, которое представляет собой (S)-пиперидин-3-иламид 5-(3-фтор-фенил)-3-уреидо-тиофен-2-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.

4. Соединение по п.1, которое представляет собой (S)-пиперидин-3-иламид 5-фенил-2-уреидо-тиофен-3-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора киназы СНК 1, содержащая соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-4 совместно с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.

6. Применение соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-4 для приготовления лекарственного средства, используемого при ингибировании активности киназы СНК 1.

7. Промежуточное соединение формулы (XI) или его соли

где R¹ обозначает фенил, который необязательно замещен на одном или нескольких атомах углерода одним или несколькими R⁹; где R⁹ выбирают из галогена, амино, С_1-6алкила и С_1-6алкокси,
R⁶ представляют собой Н,
R⁷ представляет собой пиперидин-3-ил, а
А представляет собой тиенильное кольцо для получения соединения формулы (II) по любому из пп.1-4.