Связанные цепью, содержащей гетероатомы (C07D409/12)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D409/12 Связанные цепью, содержащей гетероатомы(331)
Изобретение относится к R-пиридилоксикарбоновым кислотам, представленным формулой I, их солям, сложноэфирным производным,, где соль представляет собой соль металла, соль амина, соль сульфония или соль фосфония; сложный эфир представляет собой , где X представляет собой O или S; М представляет собой алкил, алкенил, алкинил и тому подобное с галогеном или без него.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической химии и представляет собой способ ингибирования активности гистонметилтрансферазы EZH2 у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.
Соединения, применимые для лечения инфекции pasteurella multocida или mannheimia haemolytica // 2781450
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его стереоизомеру, которые применимы для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или домашних свиней, связанного с бактериями Pasteurella multocida или Mannheimia haemolytica.
Группа изобретений относится к области пестицидов и включает соединение формулы I, способ его получения, гербицидную композицию на его основе, способ борьбы и применение. В формуле I R1 и R2 независимо представляют собой H, галоген, циано, нитро, C1-C8 алкил, галоген C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, C3-C8 циклоалкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный нафтил, бензил, фенокси, фенилтио или группу, представленную формулой -COR5, R5 является таким, как определено в формуле изобретения, X представляет собой C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, галоген, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил; Y представляет собой нитро или NR3R4, где R3 представляет собой H, C1-C8 алкил, -COR12, нитро, OR13, SO2R14, NR15R16, N=CR17R18, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; R4 представляет собой H, C1-C8 алкил или -COR12, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; или NR3R4 представляет собой N=CR21NR22R23 или 5- или 6-членное насыщенное или ароматическое кольцо, которое необязательно дополнительно содержит атом кислорода; R11-18, R21-23 являются такими, как определено в формуле изобретения, A представляет собой галоген или амино; B представляет собой водород, галоген, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино или ди C1-C8 алкиламино, где C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино и ди C1-C8 алкиламино независимо являются незамещенными или замещены галогеном; C представляет собой галоген или галоген C1-C8 алкил.
Соединения, применимые для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или свиней // 2775529
Изобретение относится к применению соединений формулы (I) для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или респираторного заболевания домашних свиней, которые связаны с бактериальными возбудителями Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni или Mycoplasma bovis.
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-С3алкила; X представляет собой O(R3) или N(R4R5); R3 представляет собой С1-С4алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С1-С4алкила; Y представляет собой О; Z выбран из группы, состоящей из связи, СН2, СН2-СН2, СН2-СН2-СН2, (O)-СН2, СН(СН3)2-СН2 и кислорода; каждый из A1-А4 независимо выбран из группы, состоящей из связи, CR8=CR8 и S, где A1-А4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют фенильное кольцо или гетероарильное кольцо, такое как тиенил; и каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкокси и С1-С4галогеналкила; или две группы R8 образуют диоксолановое кольцо.
Низкомолекулярные модуляторы пантотенаткиназ // 2764652
Группа изобретений относится к низкомолекулярным соединениям, которые модулируют активность пантотенаткиназы (PanK). Соединения демонстрируют ингибирование активности PanK со значениями IC50 от 0.001 мкM до 0.03 мкM.
Новые бициклические производные, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2760554
Изобретение относится к бициклическим производным формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, W, А и n являются такими, как определено в описании, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их.
Изобретение относится к соединению формулы (I), его энантиомеру, диастереомеру или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-4 линейный алкил; R3 выбран из водорода, галогена, CN или OR8; R4 представляет собой водород или OR8; R3 и R4 не являются водородом одновременно; R8 представляет собой C3-10 гетероциклоалкил, содержащий 1-4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, или С1-4 алкил, замещенный C3-10 гетероциклоалкилом, содержащим 1-4 гетероатомов, выбранных из группы из N, O и S; R5 и R6 каждый независимо представляют собой водород, галоген, CN или C1-4 линейную алкокси-группу; Y представляет собой NH или O; Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой CR7 или N: когда Z1 означает N, Z2 представляет собой CR7; и когда Z1 означает CR7, Z2 представляет собой N; W представляет собой CR7 или N; R7 представляет собой водород или C1-4 линейный алкил.
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии, в частности к противовоспалительному соединению, имеющему структуру (I), в которой RA представляет собой водород, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, и в вышеуказанных группах один или несколько атомов водорода, присоединенных к углероду в этих группах, необязательно замещены алкилом содержащим от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкилом, представляющим собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, или галогеном; RB представляет собой водород, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкил, представляющий собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, гетероциклоалкил, представляющий собой оксо/тио трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, алкенил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, или алкинил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, и в вышеуказанных группах один или несколько атомов водорода, присоединенных к углероду в этих группах, необязательно замещены алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкилом, представляющим собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, или галогеном, и один или несколько атомов углерода в этих группах необязательно замещены атомом серы, сульфоксидом, сульфоном или сульфонилом; RC представляет собой водород; RD1 представляет собой водород, кислород, гидрокси, циано, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, фенил, сложноэфирную группу, карбоксил, или алкинил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, и в вышеуказанных группах один или несколько атомов водорода, присоединенных к углероду/кислороду в этих группах, необязательно замещены алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкилом, представляющим собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, алкинилом, содержащим от 2 до 4 атомов углерода, алкенилом, содержащим от 2 до 4 атомов углерода, или фенилом, и один или несколько атомов углерода в этих группах необязательно замещены атомом серы; связь C1-RD1 представляет собой одинарную или двойную связь; RD2 представляет собой водород или циано; G1 представляет собой одинарную связь, двойную связь или циклопропан, содержащий C1 и C2; и RE представляет собой алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или галоген.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, более конкретно к применению соединения, представленного общей формулой (I), в которой А представляет собой фенильное кольцо, тиофеновое кольцо или изотиазольное кольцо; R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом галогена или C1-C3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; p представляет собой целое число от 0 до 5; V представляет собой CR3, в котором R3 представляет собой атом водорода, аминогруппу, нитрогруппу или C1-C3 алкоксигруппу, или V представляет собой атом азота; X представляет собой атом галогена, или его фармакологически приемлемой соли для лечения или профилактики безалкогольного стеатогепатита (NASH), вызванного рецептором лизофосфатидной кислоты (LPA).
Изобретение относится к соединениям формулы:где: m равно 0, 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; XA представляет собой -О-; кольцо В представляет собой фенил, нафтил или хинолинил; кольцо С представляет собой фенил или тиофенил; R1 выбран из гидроксила и -O(С1-С6алкил); R2 выбран из -СН=СНСООН, -NH(CO)COOH и -СООН; R3 независимо в каждом случае выбран из водорода, галогена и C1-С6алкила и R4 независимо в каждом случае выбран из водорода, галогена, гидроксила, C1-С6алкила, C1-С6фторалкила и -O(C1-С6фторалкил), или его фармацевтически приемлемым солям, которые являются блокаторами эстрогенового рецептора, и их применению для лечения заболеваний, связанных с эстрогенами.
Феноксиметильные производные // 2746481
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, а также к конкретному феноксиметильному производному или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим способностью ингибировать АТХ, к содержащей их фармацевтической композиции, к их применению и к способу ингибирования АТХВ формуле I W выбран из кольцевых систем А, В, С, D и Е:где RA, RB, RC, RC1, RD1, RD4, A1-A6 являются такими, как определено в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению формулы I, которое является ингибитором лизинспецифической деметилазы 1 (ЛСД1) его рацемату, R-изомеру, S-изомеру, фармацевтической соли и их смеси, способам их получения, фармацевтической композиции на их основе, их применению для лечения и способу лечения злокачественного опухолевого заболевания, связанного с активностью ЛСД1, ингибитору ЛСД1.
Изобретение относится к соединению формулы I, или его фармацевтически приемлемым солям:где R1 представляет собой С6-С10 арил, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, С1-С6 алкила и С1-С6 галогеналкила, бензил, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и С1-С6 галогеналкила, или адамант-1-ил, необязательно замещенный 1-4 атомами галогена; X выбран из -N(R14)-C(=O)-, или -N(R14)-S(=O)k-, или -CH2-N(R14)-C(=O)-, или -CH2-N(R14)-S(=O)k-, или -C(=O)-N(R14), и -CH2-C(=O)-N(R14); k выбран из 1 и 2; и R14 представляет собой или ;каждый из R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и R10 независимо, представляет собой водород, C1-6 алкил или C1-6 галогеналкил; каждый из R12 и R13 независимо представляет собой водород, фтор, C1-6 алкил или C1-6 галогеналкил; R11 и либо R12, либо R13, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членную циклоалкильную группу, которые ингибируют кальциевые каналы Т-типа человека и дифференциально модулируют другие ключевые ионные каналы для контроля возбудимости клеток и анормальной активности нейронов, в частности, участвующих в развитии и поддержании стойких или хронических болей и/или неврологических расстройств.
Изобретение относится к конкретным соединениям или их солям, указанным в п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к композиции и продукту, содержащим указанные соединения, к способу модулирования и способу индуцирования.
Изобретениие относится к соединению формулы I-b или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора активности ВТК, фармацевтической комозиции на их основе, способу ингибирования активности BTK, способу для лечения заболевания, опосредованного BTK, способу получения соединения формулы I-b.
Настоящее изобретение относится к новым соединениям замещенного N-(3-фторпропил)пирролидина формулы (I-A), где R1 и R2 представляют независимо атом водорода или атом дейтерия, A представляет атом кислорода или азота и SERM-F представляет фрагмент селективного модулятора эстрогенового рецептора, включающий арильную или гетероарильную группу, связанную с расположенной рядом группой "A", как определено в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, где Y представляет собой NR; R представляет собой водород или С1-4алкил; R1 представляет собой водород, С1-4алкил или С1-4алкил, замещенный галогеном; R2 представляет собой галоген; или R и R2 объединены с образованием конденсированного 5-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 гетероатом азота; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4алкила, С1-4алкила, замещенного галогеном, С1-4алкокси, С1-4алкокси, замещенного галогеном, и оксо; R4a выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -ОН, -CN, С1-6алкила, С1-6алкила, замещенного -C(=O)NR8R9, С1-6алкила, замещенного галогеном, C1-С6алкокси, C1-С6алкокси, замещенного галогеном, и 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома азота; R4b выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, оксо, -ОН, С1-4алкила, замещенного галогеном, С1-4алкила, С1-4алкокси и С1-4алкокси, замещенного галогеном; R5 представляет собой -(CR8R9)p-CR13R14R15; n, m и р представляют собой целые числа, независимо выбранные из группы, состоящей из 0, 1 и 2; R6a выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила и С1-6алкила, замещенного гидроксилом; R6b представляет собой водород; каждый R7 независимо представляет собой водород или С1-6алкил; R8 и R9 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила и С1-6алкила, замещенного гидроксилом, группой ди-С1-6алкиламино, -СООН, NH2, С1-6алкокси или галогеном; R13 отсутствует или выбран из группы, состоящей из водорода, -ОН, -CN, галогена, С1-6алкила, С1-6алкила, замещенного гидроксилом, галогеном, С1-6алкокси или -NR8SO2R7, С1-6алкокси, -(CR8R9)p-C(=O)OR7, -(CR8R9)p-SO2R7 и -(CR8R9)p-C(=O)NR8R9; R14 и R15 объединены с образованием кольцевой системы, выбранной из группы, состоящей из замещенного или незамещенного С3-8циклоалкила, замещенного или незамещенного С3-7гетероалициклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и необязательно окисленной серы, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; где, когда кольцевая система является замещенной, заместитель присутствует один или два раза и представляет собой -(CH2)q(R5a), где R5a независимо выбран из группы, состоящей из -CH2COOR20, -COOR20, -CH2CONR21R22, -CN, -CH2-CN, C1-6алкила, -С(=O)-С1-6алкила, -OR20, -ОН, -COR20, морфолинила, -С(=O)-морфолинила, -ОСН2-тетрагидрофурила, пиперазинонила, пиперидинил-СONR21R22, -CONR21R22, -СН2-триазолила, -CF3, имидазолил-2,4-диона, метилзамещенного имидазолил-2,4-диона, тетразолила, СН2-тетразолила, пипередил-CH2OR20, возможно метилзамещенного пирролидонила, -NR21SO2R20, -CH2OR20, -SO3R20, -SO2R20, -СН2-SO2R20, -CH2C(CH3)2(OR20), -CH2CH(CH3)(OR20), -CH(OR20)CH3, -SO2NR21R22, -CH2-SO2NR21R22, -NR21SO2R20, возможно метилзамещенного С3-6циклоалкила и галогена, и q представляет собой целое число, выбранное из 0, 1 и 2; R20, R21 и R22 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, С1-6алкила, замещенного одним-тремя галогенами или С1-6алкокси, -CN, и С3-6циклоалкила; В представляет собой кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из фенила, нафтила и 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома азота; С представляет собой кольцевую систему, выбранную из С3-5гетероалициклила, содержащего гетероатом азота и необязательно содержащего дополнительный гетероатом азота или кислорода, и 5-членного гетероарила, содержащего гетероатом азота и необязательно содержащего 1-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода; где В присоединен к атому углерода, смежному с атомом N кольцевой системы С.
Химический синтез и противоопухолевый и противометастатический эффекты конъюгата двойного действия // 2729419
В настоящем изобретении предложены химический синтез, противоопухолевый и противометастатический эффекты конъюгата двойного действия, представленного формулой I. Синтез конъюгата формулы I осуществляют путем комбинации твердофазного и жидкофазного синтеза, и указанный конъюгат можно применять для получения противоопухолевых лекарственных средств, что подтверждено достоверными результатами биологических исследований.
Ингибиторы лизинспецифичного гингипаина // 2728785
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где Z представляет собой галогензамещенный феноксиметилкарбонил; А представляет собой -CH2-; В и D представляют собой водород; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород и R3 выбран из группы, состоящей из циклогексила, циклопентила, морфолино, фенила, пиперидинила, пиридинила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, 1,2,3,4-тетрагидронафтила и тиазолила, каждый из которых независимо незамещен или независимо замещен 1-3 членами, выбранными из метила, метокси, трифторметила, ацетила и -N3; и R4 представляет собой водород.
Изобретение относится к способу синтеза нового четвертичного углеродного хирального лиганда. Способ синтеза содержит стадию синтеза соединения формулы IV,,где n - целое число от 1 до 4; R выбирается из группы, состоящей из С1-С4-алкила, С1-C4-галогеналкила; R1 выбирается из группы, состоящей из С1-C4-алкила, С1-С4-галогеналкила и незамещенного или замещенною фенила, где замещенный фенил означает, что фенил имеет 1-5 заместителей, и каждый заместитель независимо выбирается из группы, состоящей из галогена; R2 выбирается из группы, состоящей из H, галогена и С1-С4-алкила; R3 выбирается из группы, состоящей из С1-С4-алкила, незамещенного или замещенного фенила и -(С1-С4 алкилен)-(незамещенного или замещенного фенила), где замещенный фенил означает, что фенил имеет 1-5 заместителей, и каждый заместитель независимо выбирается из группы, состоящей из галогена, С1-С4-алкила и С1-С4-галогеналкила.
Азолины // 2727307
Изобретение относиться к азолинам формулы I и их N-оксидам и стереоизомерам, выбранным из соединений С.1-С.8, где R2a, R2b, R2c и Y имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для уничтожения беспозвоночных вредителей, для лечения или защиты животного от заражения или инфицирования беспозвоночными вредителями.
Изобретение относится к соединениям, ингибирующим образование комплекса c-Myc/Max/ДНК. Предложено соединение, соответствующее структурной формуле 3a или 3b, где R1a–R1d каждый независимо представляют собой атом водорода, галоген или C1-6 алкокси; R3 представляет собой C1-4 алкил, изоалкил, циклоалкил или фенил; n представляет собой целое число от 0 до 2; R4a и R4b каждый независимо представляют собой атом водорода или C1-4 алкил; Ar представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарил или 8-12-членный бигетероарил, и гетероарил содержит по меньшей мере один или больше из N, S и O в цикле, и Ar может быть незамещенным или может необязательно быть замещен одним или больше из следующих заместителей: галоген, C1-6 алкил, C1-6 алкилтио, C1-6 галогеналкил, C1-6 галогеналкилтио, C1-6 алкокси, C1-6 галогеналкокси, нитрогруппа, цианогруппа, аминогруппа, (C1-6)алкокси(C1-6)алкиламиногруппа, SF5, S(O)CF3, SCF3, NHC(=O)CH3, C(=O)NHCH3, NHSO2CH3, пиразол, сложный эфир или C1-6 арилкарбонил.
Модуляторы ccr2 // 2726206
В настоящем изобретении описаны соединения общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, являющиеся модуляторами CCR2 рецептора. Они могут применяться в фармацевтических композициях для лечения CCR2-опосредованного заболевания или нарушения, в способах лечения млекопитающего, страдающего от или склонного к заболеванию или нарушению, выбранного из группы, состоящей из почечного фиброза, поликистозной болезни почек, ревматоидного артрита, атопического дерматита, псориаза, нефропатии, рака поджелудочной железы и неалкогольного стеатогепатита (НС), а также в способах ингибирования CCR2 рецептор-опосредованного клеточного хемотаксиса, включающих контактирование белых кровяных телец млекопитающего с модулирующим CCR2 рецептором.
Изобретение может быть применено в фармацевтической промышленности и относится к группе соединений, фармацевтическим композициям на их основе и способам их получения. Предложен способ получения производного 1а, включающий получение соединения 4 взаимодействием соединения 2 с триметилсилилацетиленом 3: ,получение соединения 5 удалением защитной группы с соединения 4:,получение соединения 7 взаимодействием соединения 5 с галогенидом 6:,получение соединения 9 взаимодействием соединения 7 с трихлорацетилизоцианатом 8:,получение соединения 10 путем удаления трихлорацетильной группы с соединения 9: ,получение соединения 1а удалением группы Boc с соединения формулы 10:.или способ включает получение соединения 7 взаимодействием соединения 2 и соединения 11:, получение соединения 9 взаимодействием соединения 7 с трихлорацетилизоцианатом 8:,получение соединения 10 удалением трихлорацетильной группы с соединения 9:,получение соединения формулы 1а удалением группы Boc с соединения 10:где R1 представляет собой 0-2 заместителя, выбранных из галогена, нитро, циано, C1-6алкила, C1-6галогеналкила, -C(O)O-C1-6алкила, -S(O)2-C1-6алкила, -(CH2)m-C1-6алкокси, тетрагидро-2H-пиранила, пиперидинила, 4-(ацетил)-пиперидинила, 4-(C1-6алкилсульфонил)-пиперидинила, пирролидинила и морфолинила, m равно от 1 до 6, R2 представляет собой атом водорода, A представляет собой фенил, тиофенил, индазолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиразолил, n равно от 1 до 3, X представляет собой галоген, Z представляет собой O.
Изобретение относится к соединению формулы (I): Формула (I)где R1 представляет собой Н; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н и метила; каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, C1-C12алкила, или два R4 при одном и том же атоме углерода совместно образуют заместитель =O или группу формулы =NOH, или два R4 при соседних атомах углерода совместно образуют двойную связь; а представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; где Х выбран из группы, состоящей из связи, -O-, -S-, -NR10-, NR10C(=O)-, -C(=R11)- и - (CR12R13)b-; где R10 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С3алкила, С3-C5циклоалкила, C1алкила, дополнительно замещенного C3циклоалкилом, C5гетероарил-С1алкила, где гетероатом выбран из N, SO3H, SO2R5, COR5; где R11 выбран из группы, состоящей из О, NR14, NOR14 и CR14R15, где каждый из R14 и R15 независимо выбран из группы, состоящей из Н и С1-С3алкила; каждый R12 и R13 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-С3алкила, или R12 и R13 при одном и том же атоме углерода совместно образуют циклическую группу; b представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2; V2, V3 и V4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из N и CR6; каждый R6 независимо выбран из группы, состоящей из H, галогена, OH, C1-C3алкила, необязательно замещенного C1-C3алкилокси, где указанный необязательный заместитель выбран из циклопропила, циано, фенокси или NR5SO2R5; где каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С3циклоалкила; V1 и V5 выбраны из группы, состоящей из N, CR7 и CR8, таким образом, что один из V1 и V5 представляет собой CR8, а другой представляет собой N или CR7; R7 представляет собой H; R8 представляет собой связь с X, Y представляет собой связь; W выбран из группы, состоящей из N и CR9; R9 выбран из Н и С1-С6алкила; или фармацевтически приемлемым солям указанного соединения, которые являются агонистами RXR.
Азотсодержащее гетероциклическое соединение // 2720205
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению общей формулой [1] или к его соли, где R1 представляет собой метильную или этильную группу; R2 представляет собой атом водорода; R3 представляет собой атом хлора, метил, этил, изопропил, бутил, циклопропилэтил, метилпропил, гидроксибутил, трифторметил, циклопропилвинил, гидроксибутенил, циклопропил, циклогексил, гидроксициклогексил, оксоциклогексил, циклогексенил, диметиламиногруппу или необязательно замещенную гетероциклическую группу, где гетероциклическая группа выбрана из группы, включающей азетидинил, октагидроизохинолинил, морфолинил, пиперидинил, тетрагидропиранил и тетрагидропиридинил, и заместитель выбран из группы, включающей метил, этил, гидроксиэтил, метоксиэтил, трифторэтил, цианометил, ацетил, метилпропаноил, трет-бутоксикарбонил, бензоил, метилсульфонил, и гидрокси группы; Z1, Z2 и Z3 представляют собой CН; X1 представляет собой (1) группу, представленную общей формулой C(=O)N(R6), где атом углерода связан с кольцом A и R6 представляет собой атом водорода или метил; (2) группу, представленную общей формулой N(R7)C(=O), где атом азота связан с кольцом A и R7 представляет собой метил; или R7 представляет собой, вместе с одним заместителем R4 на кольце A, этиленовую или пропиленовую группу, или группу, представленную общей формулой NН-Y3, где атом азота связан с кольцом A, Y3 представляет собой оксо замещенную этиленовую группу; (3) двухвалентную циклическую углеводородную группу, образующуюся в результате удаления одного атома водорода от каждого из двух смежных атомов в бензоле; или (4) необязательно замещенную 1-3 заместителями двухвалентную гетероциклическую группу, образующуюся в результате удаления одного атома водорода от каждого из двух смежных атомов в имидазоле, дигидроимидазоле, пиразоле, дигидропиразоле, триазолидине, триазоле, пирролидине, пиридине, пиразолидине или пиразине, где группа заместителя выбрана из группы включающей: метил, этил, изопропил, бутил, гидроксиэтил, метоксиэтил, диметиламиноэтил, пиперидинилэтил, морфолинилэтил, бензил и оксо группу; кольцо А представляет собой фенил, нафтил, тиенил, пирролил, пиридил, индолил, индолинил, изоиндолинил, замещенный оксо, хинолил, изохинолил или хиноксалил; каждая из m числа групп R4, которые являются одинаковыми или отличными друг от друга, представляет собой атом фтора, атом хлора, циано группу, метил, этил, пропил, изопропил, трет-бутил, трифторметил, карбоксиметил, гидроксиэтил, метоксиэтил, циклопропилэтил, циклопропилвинил, гидроксибутенил, циклопропил, циклогексил, циклогексенил, фенил, метокси, этокси, трифторметокси, гидроксипропокси, (диметиламино)пропокси, этиламино, бутиламинокарбонил, диметиламино, метил(пропил)амино, диэтиламино, фениламино, метилкарбамоил, диметилкарбамоил, изопропилкарбамоил, (гидроксиэтил) карбамоил, фенилкарбамоил, сульфамоил, метилсульфонил, метилтетрагидропиридил, пиперидил, метилпиперидил, тетразолил, амино, ацетиламино, (метилсульфонил)амино, гидроксиэтиламино, ((диметиламино)этил)амино группу, гидроксильную группу, карбоксильную, метоксикарбонильную, трет-бутоксикарбонильную группу, C3-5 алкиленовую группу, образованную взятыми вместе двумя смежными R4, C2 алкиленовую группу, образованную взятыми вместе одним R4 и R7, или группу, представленную общей формулой NН-Y3, образованную взятыми вместе одним R4 и R7, где атом азота связан с кольцом A, Y3 представляет собой оксо замещенную этиленовую группу; и m представляет собой целое число от 0 до 3.
Способы лечения протозойных инфекций // 2719593
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к лечению или предупреждению протозойной инфекции у субъекта. Для этого используют соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранную из: NCL015, NCL016, NCL017, NCL020, NCL021, NCL022, NCL023, NCL024, NCL025, NCL026, NCL027, NCL028, NCL029, NCL030, NCL031, NCL032, NCL033, NCL034, NCL035, NCL036, NCL037, NCL038, NCL039, NCL040, NCL041, NCL042, NCL043, NCL044, NCL045, NCL046, NCL052, NCL053, NCL054, NCL062, NCL072, NCL073, NCL074, NCL075, NCL076, NCL077, NCL078, NCL079, NCL080, NCL081, NCL082, NCL083, NCL084, NCL085, NCL086, NCL087, NCL088, NCL089, NCL093, NCL094, NCL096, NCL097, NCL099, NCL100, NCL101, NCL102, NCL103, NCL107, NCL108, NCL109, NCL110, NCL112, NCL113, NCL114, NCL115, NCL116, NCL117, NCL118, NCL119, NCL120, NCL121, NCL123, NCL125, NCL126, NCL127, NCL129, NCL130, NCL131, NCL132, NCL133, NCL134, NCL135, NCL136, NCL137, NCL138, NCL139, NCL140, NCL141, NCL143, NCL144, NCL145, NCL146, NCL147, NCL150, NCL151, NCL152, NCL153, NCL154, NCL155, NCL156, NCL160, NCL164, NCL165, NCL166, NCL170, NCL171, NCL172, NCL174, NCL175, NCL176, NCL177, NCL188, NCL190, NCL191, NCL215, NCL216, NCL217, NCL219, NCL224, NCL225, NCL226, NCL228, NCL229, NCL231, NCL232, NCL233, NCL234, NCL235, NCL236, NCL237, NCL248, NCL249, NCL254, NCL257, NCL259, NCL261, NCL263, NCL265, NCL266, NCL271, NCL272, NCL273, NCL274.
Изобретение относится к новому соединению формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру. Соединения обладают свойствами ингибирования активности орфанного рецептора, связанного с рецептором ретиноевой кислоты (ROR), и могут быть использованы в терапии для лечения воспалительных, метаболических и аутоиммунных заболеваний.
Изобретение относится к новым соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Х1 представляет собой связующий атом или двухвалентную связующую составляющую, выбранные из группы, состоящей из –О-, -S-, -SO2-O- и SO2NZ10; -Х2 отсутствует или является таким, что Х1-Х2-эффектор имеет формулу, выбранную из группы, состоящей из структур (приведенных ниже); каждый n и m независимо означает 0 или 1; р означает 0, 1 или 2; Х3 означает кислород или серу и, дополнительно, когда m=0, может представлять собой SO2-O или SO2NZ10; каждый Y1 представляет собой углерод или азот, и каждый Y2 и Y3 представляют собой углерод, где, если Y1 означает азот, Z1 отсутствует; Y4 означает атом кислорода или углерода; -Y5- означает или (i) одинарную связь, (ii) =СН-, где двойная связь = в =СН- связана с Y4; каждый из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z3 выбирают из группы, состоящей из C1-C6алкила, C1-C6алкилокси и галогена; Z5 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкилокси; или Z3 и Z4 совместно с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический 6-членный цикл, конденсированный с остатком соединения, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z6 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6алкила; Y6 означает атом углерода; каждый Z7 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z8 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z9 независимо означает кислород или серу; Z10 означает водород или алкил, например, С1-4-алкил; и эффектор представляет собой фрагмент, который при высвобождении из соединения формулы (I) обеспечивает флуорофор, выбранный из кумаринов, резофуринов, флуоресцеинов и родаминов; или обеспечивает цитотоксический агент, выбранный из бис(галогенэтил)фосфороамидатов, циклофосфамидов, гемцитабина, цитарабина, 5-фторурацила, 6-меркаптопурина, камптотецина, топотекана, и др.
Изобретение относится к способу получения метил 3-ацил-4-циано-5-(дицианометилен)-2-гидрокси-2,5-дигидро-1H-пиррол-2-карбоксилатов общей формулы (А)где R=2-фурил (А1), 2-тиофенил (А2), 3,4-(МеО)2-С6Н3 (A3), 3-NO2-C6H4 (А4), 4-Br-С6Н4 (А5), стирил (А6).
Изобретение относится к гомосеринлактоновому производному формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R обозначает группу, выбранную из тиенила, фурила и пирролила, причем указанная группа может являться монозамещенной, дизамещенной или тризамещенной заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, нитро и С1-6 алкил.
Изобретение относится к соединениям, представляющим собой производные пирролидинона, которые являются ингибиторами метионинаминопептидазы и могут быть использованы для лечения опухолевых новообразований.
Производные n-циклоалкил-n-{ [2-(1-замещенный циклоалкил)фенил]метилен} -(тио)карбоксамида // 2685723
Настоящее изобретение относится к фунгицидным производным N-циклоалкил-N-{[2-(1-замещенный циклоалкил)фенил]метилен}карбоксамида и их тиокарбонильным производным формулы (I) и промежуточным соединениям для их получения, применению соединений формулы (I) в качестве фунгицидов, в частности в форме фунгицидных композиций, и к способу борьбы с фитопатогенными грибами растений с применением этих соединений или их композиций.
Группа изобретений относится к амидсодержащим производным 2-оксиндола общей формулы (I), где R1 означает Н, бензил, C1-С4-алкил, R2 означает Н, ОН, OR6, R3 означает СООН, CN, R4 означает Н, ОС1-С4-алкил, галоген, C1-C4-алкил, СООС1-С4-алкил, NHC(X)R7, R5 означает C5-С6-арил, C5-С6-гетероарил, NHC1-С4-алкил, NHC1-С4-галоидалкил, NHC3-С6-циклоалкил, NHC5-С6-арил, NHC5-С6-гетероарил, OC5-С6-арил, где C5-С6-гетероарил содержит 1 или 2 гетероатома, выбранные из О, N, S, R6 означает C1-С4-алкил, С(O)C1-С4-алкил, R7 означает С1-С4-алкил, С1-С4-галоидалкил, ОС1-С4-алкил, С3-С6-циклоалкил, C5-С6-арил, C5-С6-гетероарил, NHC1-С4-алкил, NHC1-С4-галоидалкил, NHC3-С6-циклоалкил, NHC5-С6-арил, NHC5-С6-гетероарил, OC5-С6-арил, где C5-С6-гетероарил содержит 1 или 2 гетероатома, выбранные из О, N, S, X означает О, S, способу получения данных соединений и их применению в качестве лекарственных средств, в качестве компонента фармацевтической композиции для лечения офтальмологических заболеваний, а также способу лечения офтальмологических заболеваний с использованием фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I).
Комплексы // 2684934
Изобретение относится к комплексу палладия(II) формулы (1) и комплексу палладия(II) формулы (3)Значения R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R20, R21, R22, R23 и R24, m, E и X приведены в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям[Химическая формула 1]где[Химическая формула 2] представляет собойY1 и Y2, каждый независимо, представляют собой N(RY) или O; Z1 представляет собой C(R4) или N; Z2a представляет собой C(R5a) или N; Z2b представляет собой C(R5a)(R5a') или N(R5b); Z2c представляет собой C(R5a) или N; Z3a представляет собой C(R6) или N; при условии, что, когда Z1 представляет собой N, тогда каждый из Z2a, Z2b и Z2c представляет собой C(R5a); когда Z1 представляет собой C(R4), тогда Z2c представляет собой N; и когда Z2a представляет собой N, тогда Z3a представляет собой C(R6); RY, каждый независимо, представляет собой атом водорода, гидрокси, циано, незамещенный алкил, незамещенный алкилокси; R4 и R6, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, замещенный или незамещенный алкил, где заместители выбраны из алкилокси; R5a и R5a', каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, карбокси, карбамоил, циано, замещенный или незамещенный алкил, где заместители выбраны из алкилокси и гидрокси, незамещенный алкилокси; R5b представляет собой незамещенный алкил; R1 представляет собой фенил, замещенный одним или более атомами галогена и необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из алкила, галогеналкила, алкилокси; R2a, каждый независимо, представляет собой атом водорода; R2b, каждый независимо, представляет собой атом водорода; X представляет собой N(R7a); R7a представляет собой атом водорода; R2c, каждый независимо, представляет собой атом водорода; R2d, каждый независимо, представляет собой атом водорода; R3 представляет собой группу, представленную формулой[Химическая формула 3]где Кольцо B представляет собой бензол или пиридин; Кольцо С представляет собой циклопентан; n равен 1; m представляет собой целое число от 0 до 1; p1 представляет собой целое число от 0 до 2; p2 равен 1 (значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы), которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора P2X7.
Изобретение относится к соединению формулы: (I),в которой A обозначает насыщенный или ненасыщенный C5-6 карбоцикл или 5-10-членный гетероцикл; B обозначает бензол или 5-12-членный гетероцикл, содержащий 1-3 атома азота; C обозначает бензол, 5-12-членный гетероцикл или C3-6 карбоцикл; Y обозначает -C(=O)-, связанный с X2 или X5; X1 обозначает -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2- или -N(W1)-; X2 обозначает атом углерода, связанный с Y, или -N=, -NH-, -C(W2)= или -CH(W2)-, не связанный с Y; X3 и X4 каждый независимо обозначает атом углерода или азота; X5 обозначает атом углерода, связанный с Y, или -CH=, не связанный с Y; причем 5-членное кольцо, включающее X1-X5, является ароматическим или неароматическим; W обозначает водород, галоген или C1-6 алкил; W1 обозначает водород, C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил или 5-8-членный гетероциклил-C1-4 алкил; W2 обозначает водород, галоген, C1-6 алкил или 5-8-членный гетероциклил-C1-4 алкил; L обозначает -(CR9R10)m-, -(CR9R10)m-O-, -NH-, -N(C1-6 алкил)-, -S(=O)2-, -C(=O)-, -C(=CH2)- или C3-7 циклоалкилен, причем m означает целое число от 0 до 3 и R9 и R10 обозначают, каждый независимо, водород, гидрокси, галоген или C1-6 алкил; R1 обозначает нитро, амино, C1-6 алкилсульфонил, галогенC1-6 алкокси или любую из следующих структурных формул i) - iv):i), ii), iii) и iv) ;R2 обозначает водород, галоген, нитро, амино, C1-6алкокси, галогенC1-6алкокси, C1-6 алкилсульфонил или 5- или 6-членный гетероциклоалкил; R3 обозначает водород, галоген, циано, C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, цианоC1-6 алкил, C1-6 алкилкарбонил, C1-6 алкокси, галогенC1-6 алкокси, цианоC1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, диC1-6 алкиламино, C1-6 алкилтио, C1-6 алкиламинокарбонил, диC1-6 алкиламинокарбонил, C2-8 алкинил, C6-10 арил, галогенC6-10 арил, 5-10-членный гетероциклил или 5-10-членный гетероциклилкарбонил, причем гетероциклильная часть может быть замещена одним-тремя заместителями; R4 обозначает водород, галоген, гидрокси, циано, нитро, амино, оксо, аминосульфонил, сульфониламидо, C1-6 алкиламино, C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, цианоC1-6 алкил, C1-6 алкокси, галогенC1-6 алкокси, цианоC1-6 алкокси, C3-8 циклоалкилокси, C2-8 алкинил, C1-6 алкиламино-C1-6 алкокси, диC1-6 алкиламино-C1-6 алкокси, C1-6 алкоксикарбонил, карбамоил, карбамоил-C1-6 алкокси, C1-6 алкилтио, C1-6 алкилсульфинил, C1-6 алкилсульфонил, 5-10-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкил, 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкокси или 5-10-членный гетероциклилокси, причем гетероциклильная часть может быть замещена одним или двумя заместителями; R6 обозначает C1-6 алкил, галогенC1-6 алкил, C1-6 алкоксиC1-6 алкил, C1-6 алкилкарбонилC1-6 алкил, C2-7 алкенил, амино, аминоC1-6 алкил, C3-7 циклоалкил, 5-10-членный гетероциклил или 5-10-членный гетероциклил-C1-6 алкил, или конденсирован с R5, образуя C3-4 алкилен, причем аминогруппа может быть замещена одним или двумя заместителями, R7 и R8 обозначают, каждый независимо, водород или C1-6 алкил; p означает 1 и q означает 0 или 1; r означает целое число от 0 до 3, и, когда r = 2 или больше, группы R3 являются одинаковыми или разными; и s означает целое число от 0 до 3, и, когда s = 2 или больше, группы R4 являются одинаковыми или разными, которое имеет ингибирующий эффект в отношении активации белка STAT3 и может быть использовано для профилактики или лечения заболеваний, связанных с активацией белка STAT3.
Изобретение относится к соединению формулы I, в которой A1 выбирают из N или CR1, A2 выбирают из N или CR2 при условии, что только один из A1 или A2 может представлять собой N; R1 и R2 каждый независимо выбирают из водорода, фтора, хлора; R4 выбирают из фтора, хлора, брома, йода, CF3, циано, (1-4C)алкила, или группы формулы: W-X-Y-Z, где W представляет собой (1-3C)алкилен; X представляет собой -O-; Y отсутствует; Z представляет собой водород; Q выбирают из группы формулы II, где A4a и A4b каждый независимо выбирают из N или CR9, где каждый присутствующий R9 независимо выбирают из водорода, галогена, (1-3C)алкила или (1-3C)алкокси; A4c представляет собой N или CR10; R10 выбирают из галогена, гидрокси или группы W1-X1-Y1-X4-Z1, где W1 отсутствует; X1 отсутствует или представляет собой -N(Rj)-, где Rj представляет собой водород; Y1 отсутствует или представляет собой связывающую группу формулы -[CRkRl]q-, в которой q представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 или 4, и Rk и Rl каждый независимо выбирают из водорода или (1-2C)алкила; X4 отсутствует или представляет собой -O-, -N(Rj)-, где Rj представляет собой водород; и Z1 представляет собой (1-6C)алкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил или 4-7-членный гетероциклил, содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из азота или серы; и где Z1 необязательно дополнительно замещен с помощью одной или более замещающих групп, независимо выбранных из галогена и (1-4C)алкила, пирролидинила, морфолинила; и где любая алкильная или гетероциклильная группа, присутствующая в замещающей группе на Z1, необязательно дополнительно замещена NRoRp или (1-2C)алкилом; где Ro и Rp выбирают из (1-2C)алкила; при условии, что R10 представляет собой только водород, галоген или т-бутил, когда, по меньшей мере, один из A4a и A4b представляет собой N или CR9, в котором R9 представляет собой определенный выше заместитель, но не являющийся водородом; или Q представляет собой группу формулы III, где A5 выбирают из N или CR5, где R5 выбирают из водорода; кольцо А представляет собой: конденсированное фенильное кольцо; конденсированное 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; конденсированное 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, включающее один или два гетероатома, независимо выбранных из N, S или O; или конденсированное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, включающее один или два гетероатома, независимо выбранных из N, S или O; A6 выбирают из N, O, S, CR6, C(R6)2, NR60, где R6 выбирают из водорода и R60 представляет собой водород, O- или (1-6C)алкил; A7 выбирают из N, CR7, S, S(O)2 или C(R7)2; m представляет собой 0, 1 или 2; R7 и R11 каждый независимо представляет собой галоген, циано, оксо или группу W2-X2-Y2-X3-Z2, где W2 отсутствует или представляет собой связывающую группу формулы -[CRxRy]r-, в которой r представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 или 4, и Rx и Ry каждый независимо выбирают из водорода или (1-2C)алкила; X2 отсутствует, представляет собой -O-, -N(Rz)- или -N(Rz)-C(O)O, где Rz выбирают из водорода или метила; Y2 отсутствует или представляет собой связывающую группу формулы -[CRaaRbb]s-, в которой s представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 или 4, и Raa и Rbb каждый независимо выбирают из водорода или (1-2C)алкила; X3 отсутствует, представляет собой -O-, -C(O)O-, -N(Rcc)- или -N(Rcc)-C(O)O-, где Rcc выбирают из водорода или метила; и Z2 представляет собой водород, (1-6C)алкил, (2-6C)алкенил, 4-7-членный гетероциклил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; и где Z2 необязательно дополнительно замещен с помощью одной или более замещающих групп, независимо выбранных из галогена, (1-4C)-алкокси, (1-4C)алкила, (3-8C)циклоалкила, при условии, что когда R7 представляет собой водород (то есть, когда W2, X2, Y2 и X3 отсутствуют и Z2 представляет собой водород), то тогда кольцо А представляет собой неконденсированное диоксановое кольцо, или к его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к новому соединению - 2-[6-метил-4-(тиетан-3-илокси)пиримидин-2-илтио]ацетогидразиду малеиновой кислоты формулы I, обладающему противомикробной активностью. Изобретение расширяет арсенал средств с противомикробной активностью.
Производные α-замещенного глицинамида // 2670982
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты a) - c), где a) C6 арил, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил, циано, гидрокси-C1-6 алкил, карбамоил, нитро, амино, C1-6 алкоксикарбониламино-C1-6 алкил, моно(ди)C1-6 алкиламино, (C1-6 алкил)карбониламино, C1-6 алкилсульфониламино и C1-6 алкилсульфонил; b) тиазолил, и c) группа, выбранная из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, циано и галоген-C1-6 алкокси; A2 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты d) - f), где d) C6-10 арил, в котором кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей: атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, амино, нитро, карбокси, (C1-6 алкил)карбониламино, (C1-6 алкил)карбонилокси, (C1-6 алкил)карбонил и (C7-10 аралкилокси)карбонил; e) группа, состоящая из тиенила, пирролила, пиразолила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила, пиранила, пиридила, 1-оксидопиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, фуразанила, морфонила, бензотиазолила, изохинолила, хинолила, 2,3-дигидробензофуранила, имидазо[1,2-a]пиридила, имидазо[1,2-a]пиразинила, бензо[1,3]диоксолила, бензотиенила, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, моно(ди)C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфанил, амино, (C7-10 аралкилокси)карбонил, гидрокси-C1-6 алкил, гидрокси-C1-6 алкокси, C2-6 алкенил, морфолино и (C1-6 алкил)карбонил, и f) C3-6 циклоалкил; X представляет собой CH или N; Y представляет собой -CR1R2- или атом кислорода; R1 и R2, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена или C1-6 алкил; R3 и R4, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, C3-6 циклоалкил, C2-6 алкенил или циано при условии, что, когда Х представляет собой СН и R1 и R2 представляют собой атомы водорода, R3 и R4 при этом не представляют собой атомы водорода; и n равно 1 или 2.
Фунгицидные гетероциклические карбоксамиды // 2669358
Изобретение относится к соединению, выбранному из формулы 1, и его соли, где A представляет собой радикал, выбранный из группы, состоящей из А-1, А-2, А-3, А-4, А-6, А-7 и А-8; R1 представляет собой H или циклопропил; Z представляет собой O или S; L представляет собой -C(R12a)R12b-C(R13a)R13b-, где атом углерода, связанный с R12a и R12b, также связан с атомом азота карбоксамида в формуле 1; или 1,2-фенилен, необязательно имеющий до 4 заместителей, независимо выбранных из галогена и C1-C2алкила; G представляет собой N или C-R2a; каждый R2 независимо представляет собой галоген, нитро, циано, C1-C2алкил или C1-C2галогеналкил; n равняется 0, 1, 2 или 3; R2a представляет собой H, галоген, C1-C2алкил, C1-C2галогеналкил или C1-C2алкокси; B1 представляет собой CH или N; B2 представляет собой CH или N; R3 представляет собой галоген, C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; R4 представляет собой C1-C3галогеналкил; R5 представляет собой H; R6 представляет собой C1-C2алкил; R7 представляет собой C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; R8 представляет собой H или C1-C2алкил; R9 представляет собой галоген, C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; R11 представляет собой C1-C3алкил; m равняется 0, 1 или 2; каждый из R12a и R12b независимо представляет собой H, C1-C2алкил; R12a и R12b, взятые вместе, представляют собой C2-C4алкандиил; R13a представляет собой H, галоген, C1-C2алкил, C1-C2алкокси или C1-C2алкоксиамино; R13b представляет собой H, галоген; или R13a и R13b, взятые вместе, представляют собой C2-C4алкандиил; Q представляет собой 5-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее члены кольца, выбранные из атомов углерода и до 3 гетероатомов, независимо выбранных из до 1 атома O, до 3 атомов N, где до 1 члена кольца, представляющего собой атом углерода, независимо выбран из C(=O), причем кольцо необязательно замещено одним заместителем R14c, R14n R15c или и R15n; R20 представляет собой C1-C3алкил; R21 представляет собой C1-C3алкил или C1-C3галогеналкил; и R22 представляет собой H.
Изобретение относится к замещенному оксимом амидному соединению, представленному формулой (I), или его приемлемой в сельском хозяйстве соли, где G1 представляет собой структуру, представленную любой одной из структур G1-1 - G1-4, G1-7 - G1-9, G1-11 - G1-13, G1-16, G1-20, G1-27, G1-30, G1-32, G1-33, G1-44 и G1-50, приведенных в формуле изобретения; G2 представляет собой структуру, представленную G2-2; W представляет собой атом кислорода или атом серы; R1 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C4-галогеналкил, (C1-C4)-алкил, замещенный R18, C3-C6-циклоалкил, E-2, E-14, C3-C6-алкенил, C3-C4-галогеналкенил, C3-C6-алкинил или фенил, R2 представляет собой атом водорода, C1-C4-алкил или фенил или вместе с R3 может образовывать указанное ниже кольцо, R3 представляет собой атом водорода или метил, или R3 вместе с R2 может образовывать C2-C5-алкиленовую цепь с образованием 3-6-членного кольца вместе с атомом углерода, связанным с R2 и R3, R4 представляет собой атом водорода, C1-C4-алкил, (C1-C2)-алкил, замещенный R19, циклопропил, аллил, пропаргил, C1-C4-алкилкарбонил, C1-C4-алкоксикарбонил или C1-C4-галогеналкилтио, R5 представляет собой C1-C4-алкил; m является целым числом от 1, 2 или 3, n является целым числом 0, 1 или 2, и p является целым числом 0, 1 или 2, и r представляет собой 0.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям:в которой А означает С, В и D каждый независимо означают С или N; представляет собой одинарную или двойную связь; R1 означает водород или 1-4 заместителя, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, гидрокси, оксо (=O), С1~С6 алкокси, С1~С6 алкилтио, С1~С6 алкил, циано, карбамоил (-CONH2), С1~С6 алкилом замещенную карбамоил; R2 отсутствует или означает 1-3 заместителя, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, гидрокси, С1~С6 алкокси, С1~С6 алкилтио, С1~С6 алкил, карбамоил (-CONH2), С1~С6 алкилом замещенную карбамоил; R3 означает водород или 1-4 заместителя, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей гидроксил и С1~С6 алкил группы; L отсутствует или означает С1~С5 алкилен, и когда L представляет собой С1~С5 алкилен, алкилен произвольно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, С1~С6 алкокси и оксо (=O) группы; кольцо G представляет собой гетеробициклическую группу, при этом указанная гетеробициклическая группа является соединенной с фенилом гетеромоноциклической группой или соединенной с гетеромоноциклом гетеромоноциклической группой, и указанная гетеромоноциклическая группа содержит по крайней мере один гетероатом, выбранный из группы, включающей N, S и О; кольцо G является соединенным с L через атом углерода на кольце G; и кольцо G является произвольно замещенным одним или несколькими заместителями, которые применяют для профилактики и/или лечения заболеваний центральной нервной системы.
Изобретение относится к соединению формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойством ингибирования натрий-кальциевого обмена (NCX).
Изобретение относится к соединению формулы (I), гдегде R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой С1-4алкильную группу; Х представляет собой –OH или группу, представленную формулой (II)где R6 представляет собой атом водорода; Ra и Rb являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксилС1-8алкильную группу или карбоксильную группу; кольцо А представляет собой арен, С3-6 гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N, С3-8циклоалкановое кольцо или С3-8циклоалкеновое кольцо, где указанный С3-6 гетероцикл, указанное С3-8циклоалкановое кольцо и указанное С3-8циклоалкеновое кольцо могут быть дополнительно замещены оксогруппой, в дополнение к Ya и Yb; Ya представляет собой атом водорода, атом галогена, карбоксильную группу, гидроксильную группу, С1-3алкоксикарбонильную группу, карбоксилС1-3алкильную группу или сульфогруппу; Yb представляет собой атом водорода, атом галогена, карбоксильную группу, гидроксильную группу, С1-3алкоксикарбонильную группу, карбоксилС1-3алкильную группу или С1-3алкоксильную группу; p равен 0 или 1; q равен 1; и R7 представляет собой атом водорода или атом галогена; или его фармацевтически приемлемой соли, которые используют в качестве гипергликемических ингибиторов, обладающих ингибирующим серинпротеазу действием.
Изобретение относится к производному тиофена общей формулы I ,Y представляет собой фенильную группу, фурильную группу или бензо-1,3-диоксольную группу, причем указанная фенильная или фурильная группа необязательно замещена одной или несколькими группами, которые выбирают из -CN; атома галогена, который предпочтительно выбирают из Cl или F; -O(С1-С6 алкила), предпочтительно -ОМе; X представляет собой группу -SO2 или группу , предпочтительно группу , где представляет собой связь и W представляет собой атом кислорода или группу -NOR4, где R4 представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу или (C1-C6 алкил)арильную группу, или отсутствует и W представляет собой -ОН; R1 представляет собой C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена; С3-С6 циклоалкильную группу; арильную группу, предпочтительно необязательно замещенную; (C1-С6 алкил)арильную группу; необязательно замещенную; -NH-арильную группу; необязательно замещенную; -NH(C1-C6 алкил)арильную группу; необязательно замещенную; гетероарильную группу, необязательно замещенную; группу -ОН; или морфолиновую группу; NH-NH-CO-арильную группу, необязательно замещенную; NH-NH-CO-гетероарильную группу, R2 представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу, (C1-C6 алкил)арильную группу или (С1-С6 алкил)O(С1-С6 алкильную) группу, предпочтительно атом водорода; R3 представляет собой группу -COOR5, где R5 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; группу -COSR6, где R6 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; группу -CONR7R8, где R7 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу и R8 представляет собой атом водорода; C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную; группу -ОН; -O(C1-C6 алкильную) группу; группу -(С1-С6 алкил)NR9R10, где R9 и R10 оба представляют собой С1-С6 алкильную группу; группу -(С1-C6 алкил)СООН; -(С1-C6 алкил)СОО(С1-С6 алкильную) группу; или гетероарильную группу; группу -CN; группу -C(=NH)NHOH; -СОморфолиновую группу; -СОпиролидиновую группу; -CON-Me-пиперазиновую группу; -СОгуанидин или группу -СОгуанидин-ВОС; тетразольную группу; или оксадиазолоновую группу; или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, или к применению указанного соединения в качестве лекарственного препарата, предназначенного для лечения и/или предотвращения сахарного диабета.
Изобретение относится к производным этил 2-[{(пиперазин-1-ил)карбонил}амино]-5,6-дигидро-4Н-циклопента[b]тиофенил-3-карбоксилата общей формулы:где R1 - (2R)-3-этоксипропан-2-ол или этоксикарбонил или гидроксиэтил или (2S)-2-бутан-1-ол, R2 - Н или метил, которые селективно ингибируюют глицеральдегид-3-фосфатдегидрогеназу микобактерий, при этом не оказывая влияния на активность гомологичных ферментов человека и животных, а также подавляют рост возбудителя туберкулеза Mycobacterium tuberculosis штамм H37Rv.
Амидное производное пиразола // 2658827
Настоящее изобретение касается нового соединения, формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает способностью подавлять активность RORγ. В формуле (I) радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения.
