Карбоциклические и гетероциклические арилсульфоны, их применение и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая свойствами ингибитора -секретазы

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой Х выбран из группы, состоящей из -C(R¹)₂-, -O-, -S-, -S(O₂)-, -NR¹-; каждый R¹ независимо выбран из группы, состоящей из Н и алкила; каждый из R², R³ и R⁴ независимо выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) алкила, (3) -OR⁵, (4) алкилен-OR⁵, (5) -алкилен-R⁶, (6) -С(O)O-алкила, (7) -алкилен-С(O)O-алкила, (8) -алкилен-R⁸, (9) -NHR⁵, (10) -N(R⁵)₂, (11) алкенила, (12) -NH-R⁸, (13) -NH-СН(С(O)O(С₁-С₆)алкил)-алкилен-O-алкилен-R⁶, (14) -NHCH(С(O)O(С₁-С₆)алкил)-алкилен-ОН, (15) -NH-С(O)-алкенила и (16) -N(С₁-С₆алкил)С(O)-алкенила; или R² и R³ _, или R² и R⁴ _, или R³ и R⁴ совместно с атомами, с которыми они связаны, образуют конденсированное 3-7-членное циклоалкильное или гетероциклоалкильное кольцо, которое означает неароматическую моноциклическую кольцевую систему, содержащую в кольце от около 5 до около 7 атомов, причем один или несколько атомов в кольцевой системе представляют собой атом элемента, отличного от углерода, например, азота или кислорода, причем указанное конденсированное циклоалкильное или гетероциклоалкильное кольцо не замещено или замещено одной или несколькими группами L³; и при условии, что если Х представляет собой -O-, a m равно 1, то, по меньшей мере, один из R², R³ или R⁴ не является Н; каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) (C₁-С₆)алкила, (3) гидроксизамещенного алкила, (4) R⁶, (5) R⁷, (6) -С(O)-(С₁-С₆)алкила, (7) -С(O)-(С₁-С₆)галогеналкила, (8) -C(O)-R⁶, (9) -C(O)-R⁷, (10) -С(O)NH-(С₁-С₆)алкила, (11) -С(O)N((С₁-С₆)алкила)₂, в котором каждая алкильная группа выбрана независимо, (12) -S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, (13) -S(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила, (14) -S(O)₂-R⁶, (15) -S(O)₂-R⁷, (16) -S(O)₂-R⁸, (17) -алкилен-С(O)-(С₁-С₆)алкила, (18) -алкилен-С(O)-(С₁-С₆)галоген-алкила, (19) -алкилен-С(O)-R⁶, (20) -алкилен-С(O)-R⁷, (21) -алкилен-S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, (22) -алкилен-S(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила, (23) -алкилен-S(O)₂-R⁶, (24) -алкилен-S(O)₂-R⁷, (25) -алкилен-S(O)₂-R⁸, (26) -алкилен-NHC(O)-(С₁-С₆)алкила, (27) -алкилен-NHC(O)-(С₁-С₆)галогеналкила, (28) -алкилен-NHC(O)-R⁶, (29) -алкилен-NHC(O)-R⁷, (30) -алкилен-NHS(O)₂-(С₁-С₆)алкила, (31) -алкилен-NHS(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила, (32) -алкилен-NHS(O)₂-R⁶, (33) -алкилен-NHS(O)₂-R⁷, (34) -алкилен-N(алкил)С(O)-(С₁-С₆)алкила, (35) -алкилен-N(алкил)С(O)-(С₁-С₆)галогеналкила, (36) -алкилен-N(алкил)С(O)-R⁶, (37) -алкилен-N(алкил)С(O)-R⁷, (38) -алкилен-N(алкил)S(O)₂-(С₁-Ce)алкила, (39) -алкилен-N(алкил)S(O)₂-(С₁-С₆)галоген-алкила, (40) -алкилен-N(алкил)S(O)₂-R⁶, (41) -алкилен-N(алкил)S(O)₂-R⁷, (42) -алкилен-С(O)-NH-(С₁-С₆)алкила, (43) -алкилен-С(O)-NHR⁶, (44) -алкилен-С(O)-NHR⁷, (45) -алкилен-S(O)₂NH-(С₁-С₆)алкила, (46) -алкилен-S(O)₂NH-R⁶, (47) -алкилен-S(O)₂NH-R⁷, (48) -алкилен-С(O)-N((С₁-С₆)алкила)₂, в котором каждая алкильная группа выбрана независимо, (49) -алкилен-С(O)-N(алкил)-R⁶, (50) -алкилен-С(О)-N(алкил)-R⁷, (51) -алкилен-S(O)₂N((С₁-С₆)алкила)₂, в котором каждая алкильная группа выбрана независимо, (52) -алкилен-S(O)₂N(алкил)-R⁶, (53) -алкилен-S(O)₂N(алкил)-R⁷, (54) -алкилен-ОН, (55) -алкилен-ОС(O)-NH-алкила, (56) -алкилен-OC(O)NH-R⁸, (57) -алкилен-CN, (58) -R⁸, (59) -алкилен-SH, (60) -алкилен-S(O)₂-NH-R⁸, (61) -алкилен-S(O)₂-алкилен-R⁶, (62) замещенного галогеном алкилена, (63) -C(O)OR⁸, (64) -С(O)O(С₁-С₆)алкила, (65) -C(O)R⁸, (66) -С(O)-алкилен-O-(С₁-С₆)алкила, (67) -C(O)NH₂, (68) -алкилен-O-(С₁-С₆)алкила, (69) -алкилен-R⁸, (70) -S(O)₂-галоген(С₁-С₆)алкила, (71) гидроксизамещенного галоген(С₁-С₆)алкила, (72) -алкилен-NH₂, (73) -алкилен-NH-S(O)₂-R⁸, (74) -алкилен-NH-C(O)-R⁸, (75) -алкилен-NH-С(O)O-(С₁-С₆)алкила, (76) -алкилен-O-С(O)-(С₁-С₆)алкила, (77) -алкилен-O-S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, (78) -алкилен-R⁶, (79) -алкилен-R⁷, (80) -алкилен-NH-С(O)-NH-(С₁-С₆)алкила, (81) -алкилен-N(S(O)₂ галоген(С₁-С₆)алкила)₂, причем каждый -S(O)₂ галоген(С₁-С₆)алкильный фрагмент выбран независимо, (82) -алкилен-N((С₁-С₆)алкил)S(O)₂R⁸, (83) -алкилен-ОС(O)-N(алкила)₂, причем каждый алкил выбран независимо, (84) -алкилен-NH-(С₁-С₆)алкила, (85) -С(O)-алкилен-С(O)O-(С₁-С₆)алкила, (86) -С(O)-С(O)-O-(С₁-С₆)алкила, (87) -С(O)-алкилен-R⁶, (88) -C(O)-NH-R⁸, (89) -C(O)-NH-R⁶, (90) -С(O)-NH-алкилен-R⁶, (91) -С(O)-алкилен-NH-S(O)₂-галоген(С₁-С₆)алкила, (92) -С(O)-алкилен-NH-С(O)-O-(С₁-С₆)алкила, (93) -С(O)-алкилен-NH₂, (94) -С(O)-алкилен-NH-S(O)₂-R⁸, (95) -С(O)-алкилен-NH-S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, (96) -С(O)-алкилен-NH-С(O)-(С₁-С₆)алкила, (97) -С(O)-алкилен-N(S(O)₂(С₁-С₆)алкила)₂, причем каждый -S(O)₂(C₁-С₆)алкильный фрагмент выбран независимо, (98) -С(O)-алкилен-NH-С(O)-NH-(С₁-С₆)алкила, (99) -алкилен-O-R⁶, (100) -алкилен-R⁷, (101) -С(O)ОН, (102) -алкилен-N(S(O)₂(С₁-С₆)алкила)₂, (103) -алкилен-С(O)-O-(С₁-С₆)алкила, (104) галогеналкила, (105) галогена, (106) -алкилен-С(O)-NH₂, (107) =N-O-(С₁-С₆)алкила, (108) =N-O-алкилен-R⁶, (109) =N-O-алкенила, (110) =N-O-R⁶, (111) =N-NH-S(O)₂-R⁶, (112) алкенила, (113) =R⁸, (114) -O-C(O)-R⁹, (115) -O-С(O)-(С₁-С₆)алкила, (116) -CN, R⁶ выбран из группы, состоящей из незамещенного (С₆-С₁₄)арила, (С₆-С₁₄)арила, замещенного одной или несколькими группами L¹, незамещенного (С₅-С₁₄)гетероарила и (С₅-С₁₄)гетероарила, который означает ароматическую моноциклическую или бициклическую систему, содержащую в кольце от около 5 до около 9 атомов, причем один или несколько атомов в кольцевой системе представляют собой атом элемента, отличного от углерода, например, азота, кислорода или серы, одного или в сочетании, замещенного одной или несколькими группами L¹; R⁷ выбран из группы, состоящей из незамещенного гетероциклоалкила и гетероциклоалкила, который означает неароматическую моноциклическую систему, содержащую в кольце от около 4 до около 6 атомов, причем один или несколько атомов в кольцевой системе представляют собой атом элемента, отличного от углерода, например, азота или кислорода, замещенного одной или несколькими группами L²; R⁸ выбран из группы, состоящей из незамещенного циклоалкила и циклоалкила, замещенного одной или несколькими группами L³; Ar выбран из группы, состоящей из (а) незамещенного арила, (b) арила, замещенного одной или несколькими группами L¹, (с) незамещенного пиридила и (d) пиридила, замещенного одной или несколькими группами L¹; каждая группа L¹ независимо выбрана из группы, состоящей из галогена, алкила, -CN, -CF₃, -O-(C₁-С₆)алкила, -O-(галоген(С₁-С₆)алкила), -алкилен-ОН (-СН₂ОН); каждая группа L² независимо выбрана из группы, состоящей из (а) -ОН, (b) алкила, (с) алкила, замещенного одной или несколькими группами -ОН и (d) пиперидила; каждая группа L³ независимо выбрана из группы, состоящей из -CN, =O, R⁵, -OR⁵; =N-R⁵ и -N(R⁵)₂; n равно 0, 1, 2 или 3; и m равно 0, 1 или 2; и при условии, что в составе заместителя -OR⁵ фрагмент R⁵ и атом кислорода, с которым он связан, не образуют группу -O-O-; и при условии, что в составе заместителей -OR⁵, =N-R⁵ и -NHR⁵ R⁵ не является -CH₂OH, -CH₂NH₂, -CH₂NH-алкилом, -CH₂NH-арилом или -С(O)ОН.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению одного или нескольких соединений по любому из пп.1-125.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих свойствами ингибитора γ-секретазы.

3 н. и 124 з.п. ф-лы, 447 пр., 94 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль,
в которой Х выбран из группы, состоящей из -C(R¹)₂-, -O-, -S-, -S(O₂)-, -NR¹-;
каждый R¹ независимо выбран из группы, состоящей из Н и алкила;
каждый из R², R³ и R⁴ независимо выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) алкила, (3) -OR⁵, (4) алкилен-OR⁵, (5) -алкилен-R⁶, (6) -С(O)O-алкила, (7) -алкилен-С(O)O-алкила, (8) -алкилен-R⁸, (9) -NHR⁵, (10) -N(R⁵)₂, (11) алкенила, (12) -NH-R⁸, (13) -NH-СН(С(O)O(С₁-С₆)алкил)-алкилен-O-алкилен-R⁶, (14) -NHCH(С(O)O(С₁-С₆)алкил)-алкилен-ОН, (15) -NH-C(O)-алкенила и (16) -N(С₁-С₆алкил)С(O)-алкенила; или
R² и R³, или R² и R⁴, или R³ и R⁴ совместно с атомами, с которыми они связаны, образуют конденсированное 3-7-членное циклоалкильное или гетероциклоалкильное кольцо, которое означает неароматическую моноциклическую кольцевую систему, содержащую в кольце от около 5 до около 7 атомов, причем один или несколько атомов в кольцевой системе представляют собой атом элемента, отличного от углерода, например азота или кислорода, причем указанное конденсированное циклоалкильное или гетероциклоалкильное кольцо не замещено или замещено одной или несколькими группами L³; и
при условии, что если Х представляет собой -O-, a m равно 1, то, по меньшей мере, один из R², R³ или R⁴ не является Н;
каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из (1) Н, (2) (С₁-С₆)алкила, (3) гидроксизамещенного алкила, (4) R⁶, (5) R⁷, (6) -C(O)-(С₁-С₆)алкила, (7) -С(O)-(С₁-С₆)галогеналкила, (8) -C(O)-R⁶, (9) -C(O)-R⁷, (10) -С(O)NH-(С₁-С₆)алкила, (11) -С(O)N((С₁-С₆)алкила)₂, в котором каждая алкильная группа выбрана независимо, (12) -S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, (13) -S(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила, (14) -S(O)₂-R⁶, (15) -S(O)₂-R⁷, (16) -S(O)₂-R⁸, (17) -алкилен-С(O)-(С₁-С₆)алкила, (18) -алкилен-С(O)-(С₁-С₆)галоген-алкила, (19) -алкилен-С(O)-R⁶, (20) -алкилен-С(O)-R⁷, (21) -алкилен-S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, (22) -алкилен-S(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила, (23) -алкилен-S(O)₂-R⁶, (24) -алкилен-S(O)₂-R⁷, (25) -алкилен-S(O)₂-R⁸, (26) -алкилен-NHC(O)-(С₁-С₆)алкила, (27) -алкилен-NHC(O)-(С₁-С₆)галогеналкила, (28) -алкилен-NHC(O)-R⁶, (29) -алкилен-NHC(O)-R⁷, (30) -алкилен-NHS(O)₂-(С₁-С₆)алкила, (31) -алкилен-NHS(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила, (32) -алкилен-NHS(O)₂-R⁶, (33) -алкилен-NHS(O)₂-R⁷, (34) -алкилен-N(алкил)С(O)-(С₁-С₆)алкила, (35) -алкилен-N(алкил)С(O)-(С₁-С₆)галогеналкила, (36) -алкилен-N(алкил)С(O)-R⁶, (37) -алкилен-N(алкил)С(O)-R⁷, (38) -алкилен-N(алкил)S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, (39) -алкилен-N(алкил)S(O)₂-(С₁-С₆)галоген-алкила, (40) -алкилен-N(алкил)S(O)₂-R⁶, (41) -алкилен-N(алкил)S(O)₂-R⁷, (42) -алкилен-С(O)-NH-(С₁-С₆)алкила, (43) -алкилен-C(O)-NHR⁶, (44) -алкилен-С(O)-NHR⁷, (45) -алкилен-S(O)₂NH-(С₁-С₆)алкила, (46) -алкилен-S(O)₂NH-R⁶, (47) -алкилен-S(O)₂NH-R⁷, (48) -алкилен-С(O)-N((С₁-С₆)алкила)₂, в котором каждая алкильная группа выбрана независимо, (49) -алкилен-С(O)-N(алкил)-R⁶, (50) -алкилен-С(O)-N(алкил)-R⁷,
(51) -алкилен-S(O)₂N((С₁-С₆)алкила)₂, в котором каждая алкильная группа выбрана независимо, (52) -алкилен-S(O)₂N(алкил)-R⁶, (53) -алкилен-S(O)₂N(алкил)-R⁷,
(54) -алкилен-ОН, (55) -алкилен-ОС(O)-NH-алкила, (56) -алкилен-OC(O)NH-R⁸,
(57) -алкилен-CN, (58) -R⁸, (59) -алкилен-SH, (60) -алкилен-S(O)₂-NH-R⁸, (61) -алкилен-S(O)₂-алкилен-R⁶, (62) замещенного галогеном алкилена, (63) -C(O)OR⁸, (64) -С(O)O(С₁-С₆)алкила, (65) -C(O)R⁸, (66) -С(O)-алкилен-O-(С₁-С₆)алкила, (67) -C(O)NH₂,
(68) -алкилен-O-(С₁-С₆)алкила, (69) -алкилен-R⁸, (70) -S(O)₂-галоген(С₁-С₆)алкила, (71) гидроксизамещенного галоген(С₁-С₆)алкила, (72) -алкилен-NH₂, (73) -алкилен-NH-S(O)₂-R⁸, (74) -алкилен-NH-С(O)-R⁸, (75) -алкилен-NH-С(O)O-(С₁-С₆)алкила, (76) -алкилен-O-С(O)-(С₁-С₆)алкила, (77) -алкилен-O-S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, (78) -алкилен-R⁶, (79) -алкилен-R⁷, (80) -алкилен-NH-С(О)-NH-(С₁-С₆)алкила, (81) -алкилен-N(S(O)₂ галоген(С₁-С₆)алкила)₂, причем каждый -S(O)₂ галоген(С₁-С₆)алкильный фрагмент выбран независимо, (82) -алкилен-N((С₁-С₆)алкил)S(O)₂R⁸, (83) -алкилен-ОС(O)-N(алкила)₂, причем каждый алкил выбран независимо, (84) -алкилен-NH-(С₁-С₆)алкила, (85) -С(O)-алкилен-С(O)O-(С₁-С₆)алкила, (86) -С(O)-С(O)-O-(С₁-С₆)алкила, (87) -С(O)-алкилен-R⁶, (88) -C(O)-NH-R⁸, (89) -C(O)-NH-R⁶, (90) -C(O)-NH-алкилен-R⁶, (91) -С(O)-алкилен-NH-S(O)₂-галоген(С₁-С₆)алкила, (92) -С(O)-алкилен-NH-C(O)-O-(C₁-C₆)алкила, (93) -С(O)-алкилен-NH₂, (94) -С(O)-алкилен-NH-S(O)₂-R⁸, (95) -С(O)-алкилен-NH-S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, (96) -C(O)-алкилен-NH-C(O)-(C₁-C₆)алкила, (97) -С(O)-алкилен-N(S(O)₂(С₁-С₆)алкила)₂, причем каждый -S(O)₂(С₁-С₆)алкильный фрагмент выбран независимо, (98) -С(O)-алкилен-NH-С(O)-NH-(С₁-С₆)алкила, (99) -алкилен-O-R⁶, (100) -алкилен-R⁷, (101) -С(O)ОН, (102) -алкилен-N(S(O)₂(С₁-С₆)алкила)₂, (103) -алкилен-С(O)-O-(С₁-С₆)алкила, (104) галогеналкила, (105) галогена, (106) -алкилен-С(O)-NH₂, (107) =N-O-(C₁-C₆)алкила, (108) =N-O-алкилен-R⁶, (109) =N-O-алкенила, (110) =N-O-R⁶, (111) -N-NH-S(O)₂-R⁶, (112) алкенила, (113) =R⁸, (114) -O-C(O)-R⁹, (115) -O-C(O)-(C₁-С₆)алкила, (116) -CN;
R⁶ выбран из группы, состоящей из незамещенного (С₆-С₁₄)арила, (С₆-С₁₄)арила, замещенного одной или несколькими группами L¹, незамещенного (С₅-С₁₄)гетероарила и (С₅-С₁₄)гетероарила, который означает ароматическую моноциклическую или бициклическую систему, содержащую в кольце от около 5 до около 9 атомов, причем один или несколько атомов в кольцевой системе представляют собой атом элемента, отличного от углерода, например азота, кислорода или серы, одного или в сочетании, замещенного одной или несколькими группами L¹;
R⁷ выбран из группы, состоящей из незамещенного гетероциклоалкила и гетероциклоалкила, который означает неароматическую моноциклическую систему, содержащую в кольце от около 4 до около 6 атомов, причем один или несколько атомов в кольцевой системе представляют собой атом элемента, отличного от углерода, например азота или кислорода, замещенного одной или несколькими группами L²;
R⁸ выбран из группы, состоящей из незамещенного циклоалкила и циклоалкила, замещенного одной или несколькими группами L³;
Ar выбран из группы, состоящей из (а) незамещенного арила, (b) арила, замещенного одной или несколькими группами L¹, (с) незамещенного пиридила и (d) пиридила, замещенного одной или несколькими группами L¹;
каждая группа L¹ независимо выбрана из группы, состоящей из галогена, алкила, -CN, -CF₃, -O-(С₁-С₆)алкила, -O-(галоген(С₁-С₆)алкила), -алкилен-ОН(-CH₂OH);
каждая группа L² независимо выбрана из группы, состоящей из (а) -ОН, (b) алкила, (с) алкила, замещенного одной или несколькими группами -ОН, и (d) пиперидила;
каждая группа L³ независимо выбрана из группы, состоящей из -CN, =O, R⁵, -OR⁵; =N-R⁵ и -N(R⁵)₂;
n равно 0, 1, 2 или 3; и
m равно 0, 1 или 2; и
при условии, что в составе заместителя -OR⁵ фрагмент R⁵ и атом кислорода, с которым он связан, не образуют группу -O-O-; и
при условии, что в составе заместителей -OR⁵, =N-R⁵ и -NHR⁵ R⁵ не является
-CH₂OH, -CH₂NH₂, -CH₂NH-алкилом, -CH₂NH-арилом или -С(O)ОН.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R¹ выбран из группы, состоящей из Н и (С₁-С₆)алкила;
R² выбран из группы, состоящей из Н, -(С₁-С₆)алкила, -(С₁-С₆)алкилен-OR⁵, -(С₁-С₆)алкилен-R⁶, -(С₁-С₆)алкилен-С(O)O-(С₁-С₆)алкила, -(С₁-С₆)алкилен-R⁸, -С(O)O-(С₁-С₆)алкила и -(С₂-С₆)алкенила;
R³ выбран из группы, состоящей из Н, -(С₁-С₆)алкила, -(С₁-С₆)алкилен-OR⁵, -(С₂-С₆)алкенила, -С(O)O-(С₁-С₆)алкила и -(С₁-С₆)алкилен-С(O)O-(С₁-С₆)алкила; или
R² и R³, или R² и R⁴, или R³ и R⁴ совместно с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют конденсированное (С₃-С₇)циклоалкильное кольцо или (С₃-С₇)гетероциклоалкильное кольцо, имеющие указанное в п.1 значение, причем указанное конденсированное циклоалкильное или гетероциклоалкильное кольцо не замещено или замещено одной или несколькими группами L³;
каждый R⁴ независимо выбран из группы, состоящей из Н, -(С₁-С₆)алкила и -(С₁-С₆)алкилен-R⁶; и при условии, что если Х представляет собой -О- или -S-, a m равно 1, по меньшей мере, один из R², R³ или R⁴ не является Н;
каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С₁-С₆)алкила, R⁶, -С(O)-(С₁-С₆)алкила, -C(O)-R⁶ и -C(O)-R⁷;
R⁶ выбран из группы, состоящей из незамещенного (С₆-С₁₄)арила и (С₆-С₁₄)арила, замещенного одной или несколькими группами L¹;
R⁷ выбран из группы, состоящей из незамещенного (С₃-С₁₀)гетероциклоалкила и (С₃-С₁₀)гетероциклоалкила, замещенного одной или несколькими группами L², причем указанный гетероциклоалкил имеет указанное в п.1 значение,
R⁸ выбран из группы, состоящей из незамещенного (С₃-С₁₀)циклоалкила и (С₃-С₁₀)циклоалкила, замещенного одной или несколькими группами L³;
Ar представляет собой незамещенный арил или арил, замещенный одной или несколькими группами L¹;
каждая группа L¹ независимо выбрана из группы, состоящей из галогена, (С₁-С₆)алкила, -CN и -CF₃; и
каждая группа L² независимо выбрана из группы, состоящей из -ОН, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкила, замещенного одной или несколькими группами -ОН, и пиперидила.

3. Соединение по п.1, в котором каждая группа L³ независимо выбрана из группы, состоящей из =O, R⁵, -OR⁵ и -NHR⁵.

4. Соединение по п.1, в котором каждая группа L³ представляет собой одинаковую или отличную группу -NHR⁵, причем каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из -S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, -S(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила, -S(O)₂R⁶, -S(O)₂R⁷ и -S(O)₂R⁸.

5. Соединение по п.1, в котором каждая группа L³ представляет собой одинаковую или отличную группу OR⁵, причем каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С₁-С₆)алкила, R⁶, R⁷, -C(O)-(С₁-С₆)алкила, -С(O)-(С₁-С₆)галогеналкила, -C(O)-R⁶ и -C(O)-R⁷.

6. Соединение по п.1, в котором каждая группа L³ представляет собой одинаковую или отличную группу R⁵, причем каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С₁-С₆)алкила, R⁶, R⁷, S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, -S(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила,
-S(O)₂R⁶, -S(O)₂R⁷, -S(O)₂R⁸, -C(O)-(С₁-С₆)алкила, -С(O)-(С₁-С₆)галогеналкила, -C(O)-R⁶ и -C(O)-R⁷.

7. Соединение по п.1, характеризующееся следующей формулой (IA):

или его фармацевтически приемлемая соль,
причем R¹-R⁴, Ar, L¹ и n имеют указанные в п.1 значения.

8. Соединение по п.1, характеризующееся следующей формулой (IB):

или его фармацевтически приемлемая соль,
причем R²-R⁴, Ar, L¹ и n имеют указанные в п.1 значения.

9. Соединение по п.1, характеризующееся следующей формулой (1C):

или его фармацевтически приемлемая соль,
причем R¹-R³, Ar, L¹ и n имеют указанные в п.1 значения.

10. Соединение по п.1, характеризующееся следующей формулой (ID):

или его фармацевтически приемлемая соль,
причем R¹-R⁴, Ar, L¹ и n имеют указанные в п.1 значения.

11. Соединение по п.1, характеризующееся следующей формулой (IE):

или его фармацевтически приемлемая соль,
причем R²-R⁴, Ar, L¹ и n имеют указанные в п.1 значения.

12. Соединение по п.7, в котором
R¹ представляет собой Н или алкил;
R² выбран из группы, состоящей из Н, алкила, алкилен-OR⁵, -алкилен-R⁶, -алкилен-С(O)O-алкила, -С(O)O-алкила и алкенила;
R³ выбран из группы, состоящей из Н, алкила, алкилен-OR⁵ и -алкилен-С(O)O-алкила;
R⁴ независимо представляет собой Н или алкил;
каждый R⁵ независимо представляет собой Н или -C(O)-R⁷;
R⁶ выбран из группы, состоящей из незамещенного (С₆-С₁₄)арила и (С₆-С₁₄)арила, замещенного одной или несколькими группами L¹;
R⁷ выбран из группы, состоящей из незамещенного гетероциклоалкила и гетероциклоалкила, замещенного одной или несколькими группами L²;
причем указанный гетероциклоалкил имеет указанное в п.1 значение;
Ar представляет собой незамещенный арил или арил, замещенный одной или несколькими группами L¹;
каждая группа L¹ независимо представляет собой галоген или алкил;
каждая группа L² независимо представляет собой -ОН или пиперидил; и
n равно 0, 1 или 2,
или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение по п.7, в котором
R¹ представляет собой Н или -CH₃;
R² выбран из группы, состоящей из Н, -СН(CH₃)₂, -CH₃, -CH₂CH₃, -(СН₂)₃CH₃, -CH₂-R⁶, -CH₂CH₂-ОН, -СН₂-С(O)O-CH₂CH₃, -С(O)O-CH₂CH₃, -СН₂СН₂-O-С(O)-пирролидинила, замещенного одной или несколькими группами L², -СН₂СН₂-O-С(O)-пиперидила, замещенного одной или несколькими группами L², -СН₂СН=СН₂;
R³ выбран из группы, состоящей из Н, -CH₃, -CH₂CH₃, -СН₂-ОН, -СН₂-O-С(O)-пиперидила, замещенного одной или несколькими группами L², -СН₂-O-С(O)-пирролидинила, замещенного одной или несколькими группами L², -СН₂-С(O)O-CH₃, -СН₂-С(O)O-CH₂CH₃;
R⁴ представляет собой Н или -CH₃;
R⁶ выбран из группы, состоящей из незамещенного фенила и фенила, замещенного одной или несколькими группами L¹;
Ar представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный одной или несколькими группами L¹;
каждая группа L¹ независимо представляет собой F, Cl или -CH₃;
каждая группа L² независимо представляет собой -ОН или пиперидил; и
n равно 0, 1 или 2,
или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Соединение по п.7, выбранное из группы, состоящей из


или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Соединение по п.8, в котором
R² выбран из группы, состоящей из Н, алкила, алкилен-OR⁵, -алкилен-R⁶, -алкилен-С(O)O-алкила, -алкилен-R⁸ и алкенила;
R³ выбран из группы, состоящей из Н, алкила и алкилен-OR⁵; или
R² и R³ совместно с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют конденсированное 3-7-членное циклоалкильное кольцо или имеющее указанное в п.1 значение гетероциклоалкильное кольцо, причем указанное конденсированное циклоалкильное или гетероциклоалкильное кольцо не замещено или замещено одной или несколькими группами L³;
R⁴ выбран из группы, состоящей из Н, алкила и -алкилен-R⁶;
каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из Н, алкила и -С(O)-R⁷;
R⁶ выбран из группы, состоящей из незамещенного (С₆-С₁₄)арила и (С₆-С₁₄)арила, замещенного одной или несколькими группами L¹;
R⁷ выбран из группы, состоящей из незамещенного гетероциклоалкила и гетероциклоалкила, замещенного одной или несколькими группами L², причем указанный гетероциклоалкил имеет указанное в п.1 значение;
R⁸ выбран из группы, состоящей из незамещенного циклоалкила и циклоалкила, замещенного одной или несколькими группами L³;
Ar представляет собой незамещенный арил или арил, замещенный одной или несколькими группами L¹;
каждая группа L¹ независимо представляет собой галоген или алкил;
каждая группа L² независимо выбрана из группы, состоящей из -ОН, алкила, алкила, замещенного одной или несколькими группами -ОН, и пиперидила;
каждая группа L³ представляет собой -OR⁵; и
n равно целому числу от 0 до 3,
или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение по п.8, в котором
R² выбран из группы, состоящей из Н, -СН₂-С(O)O-CH₃, -CH₃, -CH₂CH₃, -CH(CH₃)₂, -СН₂-R⁶, -CH₂-R⁸, -CH₂CH₂-OR⁵, -CH₂CH=СН₂ и -СН(CH₃)СН₂СН₂-ОН;
R³ выбран из группы, состоящей из Н, -CH₃, -CH₂-OH и -СН₂-O-CH₃; или
R² и R³ совместно с атомами углерода, с которыми они изображены связанными, образуют конденсированное циклопропильное, циклогексильное, циклогептильное или тетрагидропиранильное кольцо, причем указанное конденсированное циклопропильное, циклогексильное, циклогептильное или тетрагидропиранильное кольцо не замещено или замещено одной или несколькими группами L³;
R⁴ выбран из группы, состоящей из Н, -CH₃, -CH₂CH₃ и -CH₂-R⁶;
каждый R⁵ независимо выбран из Н или -C(O)-R⁷;
R⁶ выбран из группы, состоящей из незамещенного фенила и фенила, замещенного одной или несколькими группами L¹;
R⁷ выбран из группы, состоящей из незамещенного пиперидила, пиперидила, замещенного одной или несколькими группами L², незамещенного пиперазинила, пиперазинила, замещенного одной или несколькими группами L², незамещенного пирролидинила, пирролидинила, замещенного одной или несколькими группами L²;
R⁸ выбран из группы, состоящей из незамещенного циклопропила и циклопропила, замещенного одной или несколькими группами L³;
Ar представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный одной или несколькими группами L¹;
каждая группа L¹ независимо представляет собой F, Cl или -CH₃;
каждая группа L² независимо выбрана из группы, состоящей из -ОН, -СН₂СН₂-ОН, пиперидила и -С(CH₃)₃;
каждая группа L³ независимо представляет собой -ОН или -C(O)-R⁷; и
n равно 0, 1, 2 или 3,
или его фармацевтически приемлемая соль.

17. Соединение по п.8, выбранное из группы, состоящей из


или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Соединение по п.9, в котором
R¹ выбран из группы, состоящей из Н и алкила;
R² представляет собой Н;
R³ представляет собой Н;
Ar представляет собой незамещенный арил или арил, замещенный одной или несколькими группами L¹;
каждая группа L¹ независимо выбрана из группы, состоящей из галогена, алкила, -CN и -CF₃; и
n равно 0, 1 или 2,
или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Соединение по п.9, в котором
R¹ выбран из группы, состоящей из Н и -CH₃;
R² представляет собой Н;
R³ представляет собой Н;
Ar представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный одной или несколькими группами L¹;
каждая группа L¹ независимо представляет собой F или Cl; и
n равно 0, 1 или 2,
или его фармацевтически приемлемая соль.

20. Соединение по п.9 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из группы, состоящей из

21. Соединение по п.10, в котором
R¹ представляет собой Н;
R² выбран из группы, состоящей из Н, алкила и алкенила;
R³ выбран из группы, состоящей из Н, алкила и алкенила;
каждый R⁴ представляет собой Н;
Ar представляет собой незамещенный арил или арил, замещенный одной или несколькими группами L¹;
каждая группа L¹ независимо выбрана из группы, состоящей из галогена, алкила, -CN и -CF₃; и
n равно 0, 1, 2 или 3,
или его фармацевтически приемлемая соль.

22. Соединение по п.10, в котором
R¹ представляет собой Н;
R² выбран из группы, состоящей из Н, -CH₃, -СН(CH₃)₂ и -СН₂СН=СН₂;
R³ выбран из группы, состоящей из Н, -CH₃ и -СН₂СН=СН₂;
каждый R⁴ представляет собой Н;
Ar представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный одной или несколькими группами L¹;
каждая группа L¹ независимо представляет собой F или Cl; и
n равно 0, 1 или 2,
или его фармацевтически приемлемая соль.

23. Соединение по п.10, выбранное из группы, состоящей из

или его фармацевтически приемлемая соль.

24. Соединение по п.11, в котором
R² представляет собой Н или алкил;
R³ представляет собой Н или алкил;
каждый R⁴ представляет собой Н;
Ar представляет собой незамещенный арил или арил, замещенный одной или несколькими группами L¹;
каждая группа L¹ независимо выбрана из группы, состоящей из галогена, алкила, -CN и -CF₃; и
n равно 0, 1, 2 или 3,
или его фармацевтически приемлемая соль.

25. Соединение по п.11, в котором
R² представляет собой Н или -CH₃;
R³ представляет собой Н или -CH₃;
каждый R⁴ представляет собой Н;
Ar представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный одной или несколькими группами L¹;
каждая группа L¹ независимо представляет собой F или Cl; и
n равно 0, 1 или 2,
или его фармацевтически приемлемая соль.

26. Соединение по п.11, выбранное из группы, состоящей из

или его фармацевтически приемлемая соль.

27. Соединение по п.1, в котором
R² и R³, или R² и R⁴, или R³ и R⁴ совместно с атомами, с которыми они связаны, образуют конденсированное 3-7-членное циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, которые не замещены или замещены одной или несколькими группами L³, причем указанные гетероциклоалкил и группы L³ имеют указанные в п.1 значения;
или его фармацевтически приемлемая соль.

28. Соединение по п.27, в котором
Х представляет собой -O-;
R³ выбран из группы, состоящей из Н, алкила, алкилен-OR⁵, алкенила, -С(O)O-алкила и -алкилен-С(O)O-алкила; или
R² и R³, или R² и R⁴, или R³ и R⁴ совместно с атомами, с которыми они связаны, образуют конденсированное 3-7-членное циклоалкильное кольцо, которое не замещено или замещено одной или несколькими группами L³;
каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из Н, алкила, R⁶, -С(O)-алкила, -C(O)-R⁶ и -C(O)-R⁷;
R⁶ выбран из группы, состоящей из незамещенного арила и арила, замещенного одной или несколькими группами L¹;
R⁷ выбран из группы, состоящей из незамещенного гетероциклоалкила и гетероциклоалкила, замещенного одной или несколькими группами L², причем указанный гетероциклоалкил имеет указанное в п.1 значение;
Ar представляет собой незамещенный арил или арил, замещенный одной или несколькими группами L¹;
каждая группа L¹ независимо выбрана из группы, состоящей из галогена, алкила, -CN и -CF₃;
каждая группа L² независимо выбрана из группы, состоящей из -ОН, алкила, алкила, замещенного одной или несколькими группами -ОН, и пиперидила;
L³ представляет собой -OR⁵;
n равно 0, 1, 2 или 3; и
m равно 1,
или его фармацевтически приемлемая соль.

29. Соединение по п.28, выбранное из группы, состоящей из

или его фармацевтически приемлемая соль.

30. Соединение по п.1, характеризующееся формулой (IF)

где Q представляет собой конденсированное кольцо, состоящее из незамещенного 3-7-членного циклоалкила, замещенного одной или несколькими группами L³ 3-7-членного циклоалкила, незамещенного гетероциклоалкила или замещенного одной или несколькими группами L³ гетероциклоалкила, причем указанные гетероциклоалкил и группы L³ имеют указанные в п.1 значения.

31. Соединение по п.30, в котором каждая группа L³ представляет собой одинаковую или различную группу -NHR⁵, а каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из -S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, -S(O)₂-(C₁-С₆)галогеналкила, -S(O)₂R⁶, -S(O)₂R⁷ и -S(O)₂R⁸.

32. Соединение по п.30, в котором каждая группа L³ представляет собой одинаковую или различную группу OR⁵, а каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С₁-С₆)алкила, R⁶, R⁷, -С(O)-(С₁-С₆)алкила, -С(O)-С₁-С₆)галогеналкила, -C(O)-R⁶ и -C(O)-R⁷.

33. Соединение по п.30, в котором каждая группа L³ представляет собой одинаковую или отличную группу R⁵, а каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С₁-С₆)алкила, R⁶, R⁷, S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, -S(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила, -S(O)₂R⁶, -S(O)₂R⁷, -S(O)₂R⁸, -С(O)-(С₁-С₆)алкила, -С(O)-(С₁-С₆)галогеналкила, -C(O)-R⁶ и -C(O)-R⁷.

34. Соединение по п.30, в котором Q представляет собой конденсированное 3-7-членное циклоалкильное кольцо.

35. Соединение по п.30, в котором m равно 1.

36. Соединение по п.30, в котором R⁴ представляет собой Н.

37. Соединение по п.30, в котором Х представляет собой О.

38. Соединение по п.30, в котором L¹ представляет собой галоген.

39. Соединение по п.30, в котором L¹ представляет собой галоген, причем каждый галоген независимо выбран из группы, состоящей из Cl и F.

40. Соединение по п.30, в котором заместитель Ar представляет собой арильный фрагмент, замещенный одной или несколькими группами L¹, причем указанные группы L¹ имеют указанное в п.1 значение.

41. Соединение по п.30, в котором заместитель Ar представляет собой фенил, замещенный одной или несколькими группами L¹, причем указанные группы L¹ имеют указанное в п.1 значение.

42. Соединение по п.30, в котором заместитель Ar представляет собой фенил, замещенный группой L¹, причем указанная группа L¹ представляет собой галоген.

43. Соединение по п.30, в котором заместитель Ar представляет собой фенил, замещенный группой L¹, причем указанная группа L¹ представляет собой Cl или -CF₃.

44. Соединение по п.30, в котором n равно 1 или 2.

45. Соединение по п.30, в котором n равно 1.

46. Соединение по п.30, в котором n равно 2.

47. Соединение по п.30, в котором группа L¹ представляет собой галоген, причем каждый галоген независимо выбран из группы, состоящей из Cl и Br, a n равно 2.

48. Соединение по п.30, в котором группа L¹ представляет собой F, а n равно 2.

49. Соединение по п.30, в котором m равно 1, а Х представляет собой О.

50. Соединение по п.30, в котором m равно 1, Х представляет собой О, a R⁴ представляет собой Н.

51. Соединение по п.30, в котором m равно 1, Х представляет собой О, R⁴ представляет собой Н, n равно 2, а группа L¹ выбрана из группы, состоящей из Cl и F.

52. Соединение по п.30, в котором m равно 1, Х представляет собой О, R⁴ представляет собой Н, n равно 2, группа L¹ выбрана из группы, состоящей из Cl и F, а Ar представляет собой фенил, замещенный Cl.

53. Соединение по п.30, в котором m равно 1, Х представляет собой О, R⁴ представляет собой Н, n равно 2, а группа L¹ представляет собой F.

54. Соединение по п.30, в котором m равно 1, Х представляет собой О, R⁴ представляет собой Н, n равно 2, группа L¹ представляет собой F, а Ar представляет собой фенил, замещенный Cl.

55. Соединение по п.30, причем соединение формулы (IF) представляет собой соединение формулы (IF.1)

причем Ar, R⁴, L¹, X и m имеют указанные в п.1 значения, a Q имеет значение, указанное в п.30.

56. Соединение по п.55, в котором m равно 1, Х представляет собой О, R⁴ представляет собой Н, группа L¹ представляет собой F, а Ar представляет собой фенил, замещенный Cl.

57. Соединение по любому из пп.30, 55 или 56, в котором Q представляет собой

58. Соединение по любому из пп.30, 55 или 56, в котором Q представляет собой

59. Соединение по любому из пп.30, 55 или 56, в котором Q представляет собой

причем группа L³ выбрана из группы, состоящей из =O, -OR⁵, -NHR⁵, -SO₂R⁶, -SO₂R⁷ и -SO₂R⁸, причем R⁵ выбран из группы, состоящей из -SO₂-(С₁-С₆)галогеналкила, -С(O)-(С₁-С₆)алкила, -C(O)NH(C₁-C₆)алкила, -SO₂-(С₁-С₆)алкила и -(С₁-С₆)алкила, R⁶ представляет собой незамещенный (C₅-С₁₄)гетероарил, R⁷ представляет собой незамещенное гетероциклоалкильное кольцо, имеющее указанное в п.1 значение, а R⁸ представляет собой незамещенное циклоалкильное кольцо.

60. Соединение по п.59, в котором группа L³ выбрана из группы, состоящей из =O, -ОН, -NH₂, -NHSO₂CF₃, -NHC(O)CH₃, -NHC(O)NHCH₂CH₃, -NHSO₂CH₃, -NHSO₂CH₂CH₃, -NHSO₂CH₂CH₂CH₃, -OCH₃,

61. Соединение по п.30 или 55, в котором Q представляет собой

62. Соединение по п.30 или 55, в котором Q представляет собой

63. Соединение по п.30 или 55, в котором Q представляет собой

причем группа L³ выбрана из группы, состоящей из -OR⁵ и -NHR⁵.

64. Соединение по п.30 или 55, в котором Q представляет собой

причем группа L³ выбрана из группы, состоящей из -ОН и -NHSO₂CF₃.

65. Соединение по п.30, в котором Q представляет собой незамещенное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из -О- и -NH-, причем гетероциклоалкильное кольцо имеет указанное в п.1 значение.

66. Соединение по п.30, в котором Q представляет собой гетероциклоалкильное кольцо, замещенное одной или несколькими группами L³, причем указанное гетероциклоалкильное кольцо содержит, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из -O-, -NH- и -N(L³)-, и причем указанные гетероциклоалкильное кольцо и группы L³ имеют указанные в п.1 значения.

67. Соединение по п.30, в котором Q представляет собой

68. Соединение по п.30 или 55, в котором Q представляет собой

69. Соединение по п.30 или 55, в котором Q представляет собой

70. Соединение по п.69, в котором группа L³ представляет собой C₁-С₆алкильную группу.

71. Соединение по п.30 или 55, в котором Q представляет собой

72. Соединение по п.30 или 55, в котором Q представляет собой

73. Соединение по п.30 или 55, в котором Q представляет собой

где группа L³, связанная с атомом N, представляет собой одинаковую или различную группу относительно группы L³, связанной с атомом углерода в составе кольца.

74. Соединение по п.30 или 55, в котором Q представляет собой

75. Соединение по п.74, в котором L³ представляет собой -С(O)-алкильную группу.

76. Соединение по п.75, в котором L³ представляет собой -С(O)CH₃.

77. Соединение по п.1, характеризующееся формулой (IG)

где Q представляет собой конденсированное кольцо, состоящее из незамещенного 3-7-членного циклоалкила, замещенного одной или несколькими группами L³ 3-7-членного циклоалкила, незамещенного гетероциклоалкила или замещенного одной или несколькими группами L³ гетероциклоалкила, причем указанные гетероциклоалкил и группы L³ имеют указанные в п.1 значения.

78. Соединение по п.77, в котором каждая группа L³ представляет собой одинаковую или различную группу -NHR⁵, а каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из -S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, -S(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила, -S(O)₂R⁶, -S(O)₂R⁷ и -S(O)₂R⁸.

79. Соединение по п.77, в котором каждая группа L³ представляет собой одинаковую или различную группу OR⁵, а каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С₁-С₆)алкила, R⁶, R⁷, -С(O)-(С₁-С₆)алкила, -С(O)-(С₁-С₆)галогеналкила, -C(O)-R⁶ и -C(O)-R⁷.

80. Соединение по п.77, в котором каждая группа L³ представляет собой одинаковую или различную группу R⁵, а каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С₁-С₆)алкила, R⁶, R⁷, S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, -S(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила, -S(O)₂R⁶, -S(O)₂R⁷, -S(O)₂R⁸, -С(O)-(С₁-С₆)алкила, -С(O)-(С₁-С₆)галогеналкила, -C(O)-R⁶ и -C(O)-R⁷.

81. Соединение по п.77, в котором Q представляет собой конденсированное 3-7-членное циклоалкильное кольцо.

82. Соединение по п.1, характеризующееся формулой (IH)

где Q представляет собой конденсированное кольцо, состоящее из незамещенного 3-7-членного циклоалкила, замещенного одной или несколькими группами L³ 3-7-членного циклоалкила, незамещенного гетероциклоалкила или замещенного одной или несколькими группами L³ гетероциклоалкила, причем указанные гетероциклоалкил и группы L³ имеют указанные в п.1 значения.

83. Соединение по п.82, в котором каждая группа L³ представляет собой одинаковую или различную группу -NHR⁵, а каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из -S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, -S(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила, -S(O)₂R⁶, -S(O)₂R⁷ и -S(O)₂R⁸.

84. Соединение по п.82, в котором каждая группа L³ представляет собой одинаковую или различную группу OR⁵, при этом каждая группа R⁵ независимо выбрана из группы, состоящей из Н, (С₁-С₆)алкила, R⁶, R⁷, -С(O)-(С₁-С₆)алкила, -С(O)-(С₁-С₆)галогеналкила, -C(O)-R⁶ и -C(O)-R⁷.

85. Соединение по п.82, в котором каждая группа L³ представляет собой одинаковую или различную группу R⁵, а каждый R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из Н, (С₁-С₆)алкила, R⁶, R⁷, S(O)₂-(С₁-С₆)алкила, -S(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила, -S(O)₂R⁶, -S(O)₂R⁷, -S(O)₂R⁸, -С(O)-(С₁-С₆)алкила, -С(O)-(С₁-С₆)галогеналкила, -C(O)-R⁶ и -C(O)-R⁷.

86. Соединение по п.1, характеризующееся формулой (IF.1A)

где Q представляет собой конденсированное кольцо, состоящее из незамещенного 3-7-членного циклоалкила, замещенного одной или несколькими группами L³ 3-7-членного циклоалкила, незамещенного гетероциклоалкила или замещенного одной или несколькими группами L³ гетероциклоалкила, причем указанные гетероциклоалкил и группы L³ имеют указанные в п.1 значения, и причем Y связан с атомом углерода, общим для двух конденсированных колец, и выбран из группы, состоящей из -NHR⁵, -ОН и -OR⁵, где R⁵ имеет указанное в п.1 значение.

87. Соединение по п.30 или 55, в котором кольцо Q представляет собой

88. Соединение по п.30 или 55, в котором кольцо Q представляет собой

89. Соединение по п.30, в котором кольцо Q представляет собой замещенное циклогексильное кольцо

где группа L³ выбрана из группы, состоящей из -алкилен-С(O)NH(С₁-С₆)алкила и алкилен-С(O)N(С₁-С₆)алкила)₂, причем каждый алкил выбран независимо.

90. Соединение по п.89, в котором L³ выбран из группы, состоящей из -CH₂C(O)NHC₂H₅ и -СН₂С(O)NHCH₃.

91. Соединение по п.30, в котором Q представляет собой замещенное циклогексильное кольцо

где группа L³ выбрана из группы, состоящей из -алкилен-NHS(O)₂-(С₁-С₆)алкила и -алкилен-NHS(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила.

92. Соединение по п.91, в котором L³ выбран из группы, состоящей из -CH₂NHS(O)₂C₂H₅, -CH₂NHS(O)₂CH₃ и -CHNHS(O)₂CH₂CF₃.

93. Соединение по п.30, в котором Q представляет собой замещенное циклогексильное кольцо

где группа L³ выбрана из группы, состоящей из гидроксизамещенных алкилов.

94. Соединение по п.93, в котором группа L³ выбрана из группы, состоящей из -СН₂СН(ОН)CH₂CH₃ и -СН₂СН₂СН(ОН)CH₂OH.

95. Соединение по п.30, в котором Q представляет собой замещенное циклогексильное кольцо

где группа L³ выбрана из группы, состоящей из -алкилен-S(O)₂-(С₁-С₆)алкила.

96. Соединение по п.95, в котором группа L³ представляет собой -CH₂CH₂SO₂CH₂CH₃ или -CH₂CH₂SO₂CH₃.

97. Соединение по п.30, в котором Q представляет собой замещенное циклогексильное кольцо

где группа L³ выбрана из группы, состоящей из -алкилен-С(O)-(С₁-С₆)алкила.

98. Соединение по п.97, в котором L³ представляет собой -CH₂CH₂-С(O)-CH₃.

99. Соединение по любому из пп.89, 91, 93, 95 или 97, причем соединение представляет собой соединение по п.55, в котором m равно 1, Х представляет собой О, R⁴ представляет собой Н, группа L¹ представляет собой F, а Ar представляет собой фенил, замещенный Cl.

100. Соединение по п.30, в котором Q представляет собой замещенное гетероциклоалкильное кольцо

где группа L³ выбрана из группы, состоящей из -алкилен-С(O)NH(С₁-С₆)алкила и -алкилен-С(O)N((С₁-С₆)алкила)₂, причем каждый алкил выбран независимо.

101. Соединение по п.100, в котором группа L³ выбрана из группы, состоящей из -CH₂C(O)NHC₂H₅ и -СН₂С(O)NHCH₃.

102. Соединение по п.30, в котором Q представляет собой замещенное гетероциклоалкильное кольцо

где группа L³ выбрана из группы, состоящей из -алкилен-NHS(O)₂-(С₁-С₆)алкила и -алкилен-NHS(O)₂-(С₁-С₆)галогеналкила.

103. Соединение по п.102, в котором группа L³ выбрана из группы, состоящей из -CH₂NHS(O)₂CH₂CH₃ и -CH₂NHS(O)₂CF₃.

104. Соединение по п.30, в котором Q представляет собой замещенное гетероциклоалкильное кольцо

где группа L³ выбрана из группы, состоящей из гидроксизамещенных алкилов.

105. Соединение по п.104, в котором группа L³ выбрана из группы, состоящей из -СН₂СН(ОН)CH₂CH₃ и -CH₂CH₃CH(OH)СН₂ОН.

106. Соединение по п.30, в котором Q представляет собой замещенное гетероциклоалкильное кольцо

где группа L выбрана из группы, состоящей из -алкилен-S(O)₂-(С₁-С₆)алкила.

107. Соединение по п.106, в котором группа L³ представляет собой -CH₂CH₂SO₂CH₂CH₃ или -CH₂CH₂SO₂CH₃.

108. Соединение по п.30, в котором Q представляет собой замещенное гетероциклоалкильное кольцо

где группа L³ выбрана из группы, состоящей из -алкилен-С(O)-(С₁-С₆)алкила.

109. Соединение по п.108, в котором L³ представляет собой -СН₂СН₂-С(О)-CH₃.

110. Соединение по любому из пп.100, 102, 104, 106 или 108, которое представляет собой соединение по п.55, в котором m равно 1, Х представляет собой О, R⁴ представляет собой Н, L¹ представляет собой F, и Ar представляет собой фенил, замещенный Cl.

111. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из соединений следующих формул: