Способ получения производных пиперазина



 

.о-.с т н-l. т:.: н, тчос;, оп й

1, ° .1 ii> «.»

© САНИ Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства М

Заявлено 25.Х!.1968 (№ 1284714/23-4) с присоединением заявки М

Приоритет

Кл. 12р, 6

Комитет по делам изобретений и открытий при Савете Министров

СССР

МПК С 074

Опубликовано 22.XI I.1969. Бюллетень М 3 за 1970

Дата опубликования описания 18Л 1.1970

УДК 547.861.3.07 (088,8) Авторы изобретения Э. С. Лавринович, В. Я. Гринштейн, И. Э. Трейгуте и С. К. Германе

Заявитель Ордена Трудового Красного Знамени институт органического синтеза

АН Латвийской CCP

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИПЕРАЗИНА

Изобретение относится к способам получения paiiee не описанных производных пипсразина общей формулы

0 Н 0 с / I

; г — С вЂ” Cl- — Х 1Ч вЂ” CH — CH.— 1>i- C — Аг

2 г где Аг — фенил, замещенный фенил.

Предлагаемый способ заключается в том, что плперазинометиларилкетон оорабатывают

N-ароилэтиленимином при кипячении в среде ортаниче=кого растворителя, предпочтительно ацетона, бснзола, диоксана или толуола.

Взаимодействие эквимолярных количеств исходных веществ продолжается GT 15 л>ин до 2 чпс в зависимости от температуры кипения растворителя. Целевые продукты выделяются в виде оснований или солей терапевтически приемлемых кислот известными способами.

Предлагаемые соединения могут найти применение в качестве физиологически активных веществ.

Пример. 2,06 г (0,01 люль) N-(л.-фторфенацил) пиперазина растворяют в 10 лтл ацетона, добавляют раствор 1,65 г (0,01 люль) N-(ифторбензоил)этиленимина в 10 лил ацетона и кипятят 2 час.

Растворитель упаривают, остаток кристаллизуют из бензола-гексана. Получают 3,25 г (84%) бесцветных кристаллов N-(f2-фторфенацил) -Х -(Р- (n-фторбензамидо) этил) пиперазина с т. пл. 137 С.

Найдено, %: С 64,90; Н 6,04; N 10,71.

Сот Нгт Гг х 1а Ог.

Вычислено, %: С 65,01; Н 5>98; N 10,83.

Таким же образом полу. чают следующие соедин ен и я.

N-фенацпл-N -((I- (и-фторбензамидо) этил) пи10 псразин с г. пл. 131 С (из бензола-гексана) .

Выход 87%

Найдено, %. С 68,34; Н 6,41; Х 11,48.

С тНг4Е.хаОг.

Вычислено, %. С 68>27; Н 6,54; N 11,37.

15 N|i- (n-фторфенацил) -Х -((! - (n-метоксибензамидо) этил) пиперазин с т. пл. 135 С (из бензола-гсксана) . Выход 92 а.

Найдено, %: С 65,89; Н 6,44; Х 10,64.

СггНгаРХаОг.

20 Вычислено, %: С 66,06; Н 6,56; N 10,50.

Предмет изобретения !. Способ получения производных пиперазина общей формулы

0 Н 0 —. II

Аг-С вЂ” СН вЂ” У 14- CH — СН-1ч-С-Ar г г г где Аг — фенил, замещенный фенил, отли30 чающийсл те..i, что пичеразинометиларилкетон

259897

Состанитсл Н, Филиппова

Редактор О. Кузнецова Текред А. А, Камышникова Корректор Г. П. Шильман

Заказ 1324 6 Тираж 480 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений н открытий при Совете Министров СССР

Москва 0К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 обрабатывают N-ароилэтиленимином при кипячении в среде органического растворителя и выделяют целевой продукт обычным способом.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве органического растворителя применяют ацетон или бензол, или диоксан, пли толуол.

Способ получения производных пиперазина Способ получения производных пиперазина 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям, левовращающему и правовращающему, оптически чистым энантиомерам 1-[(4-хлорфенил)фенилметил] -4-[(метилфенил)сульфонил]-пиперазина формулы I: к способу получения этих соединений, также к их использованию для получения левовращающего и правовращающего, оптически чистых энантиомеров 1-[(4-хлорфенил)фенилметил] -пиперизина

Изобретение относится к производным дифенила, в частности оно касается производных дифенила, которые проявляют антагонизм по отношению к 2-дифаминрецепторам и/или к 2-серотонинрецепторам и которые клинически используют в качестве лечебно-облегчающих средств для психических расстройств, таких как нарушение работы сосудов головного мозга, агрессивное поведение вследствие старческого слабоумия, психическое возбуждение, пориомания, бред, галлюцинация, гиперкинез, шизофрения, эмоциональное расстройство, депрессия, невроз, психофизиологическое расстройство и невроз страха
Изобретение относится к способу получения противоопухолевого препарата проспидина, который используется в онкологической практике, а также в терапии ревматоидного артрита

Изобретение относится к новым производным тиазола формулы I, где R1 обозначает группу формулы (а), (b), (с), R2 обозначает группу формулы (d), где Het обозначает пяти- или шестичленную гетероциклическую группу, которая замещена 9 и в цикле которой, помимо атома азота, может дополнительно содержаться атом кислорода, R3 обозначает водород, алкил, циклоалкил, фенил, R4 обозначает водород, фенил, R5 - R8 независимо друг от друга обозначает водород, R9 обозначает группу формулы (е) и (f), R10 обозначает фенил, а-i обозначает 0 или целое положительное число, т.е

Изобретение относится к новым производным пиперидин-кетокарбоновой кислоты формулы (I), где R1 - COR4 или SO2R4, R4 означает алкенил, замещенный фенилом или пиридином, нафтил, хиноксалинил, хинолинил, бензотиофенил, дигидроксифенил или пиридил, замещенный ациламиногруппой, R2 - C1-С6-алкил, который может быть замещен фенилом или пиридилом, R3 - группы -OR6 или -NHR6, где R6 означает водород, C1-С6-алкил, который может быть фенилом, пиридином или морфолинилом, их таутомерным и изомерным формам и солям

Изобретение относится к производных пиперазина или пиперидина общей формулы I, в которой G представляет собой атом углерода или азота; А выбирают из (i) фенила, замещенного группой -СООН, CONH2, -СООСН3, -CN, NH2 или -СОСН3; (ii) нафтила, бензофуранила и хинолинила; или группу формулы (iii) R1 выбирают из водорода; разветвленного или прямого C1-C6 алкила, C1-С6 алкенила, - СО (C1-С6 алкил); каждый из R9, R10, R13, R14, R17 и R18 независимо имеет значения, указанные выше для R1; В представляет собой замещенный или незамещенный ароматический, необязательно замещенный С5-С10 гидроароматический остаток

Изобретение относится к области производных фенилаланина, а именно к замещенным метил-N-амидооксамоил-N-фенил-D,L-аланинатам общей формулы I где R1 и R2 независимо друг от друга означают алкил с числом атомов углерода от одного до четырех, R3 и R4 независимо друг от друга означают неразветвленный или разветвленный алкил с числом атомов углерода от одного до шести или R3 и R4 совместно образуют группу -(СН2)2-Х-(СН2 )2-, где Х означает атом О или группу СН2 , которые обладают фунгицидной активностью и могут использоваться для профилактики и лечения болезней растений в сельском хозяйстве

Изобретение относится к производным N-(индолкарбонил)пиперазина общей формулы (I), в которой R1 - фенил, нафтил, возможно замещенные, R2 и/или R3 - Het1 или R2 и R3 каждый Hal, А, ОА, CN, R 4 - H, CN, ацил, Hal, CONH2, CONHA или CONA 2, R5=H, R4 и R5 вместе алкилен С3-С5, Het1 - ароматическая гетероциклическая кольцевая группа, возможно замещенная одним или двумя атомами галогена и содержащая один, два или три одинаковых или различных гетероатома, таких, как азот, кислород и сера, А - С1-6алкил, Hal - F, Cl, Br и I, и кольцо индола может быть заменено изатином, исключая (1Н-индол-5-ил)-(4-фенэтилпиперазин-1-ил)метанон и 1-((5-метокси-1Н-индол-7-ил)карбонил)-4-(2-фенилэтил)пиперазин

Изобретение относится к органической химии, в частности к производным адамантана общей формулы где m равно 1 или 2; каждый R1 независимо представляет атом водорода; А представляет C(O)NH или NHC(O); Ar представляет группу X представляет связь, атом кислорода или группу СО, (CH 2)1-6, CH=, O(CH2)1-6 , O(СН2)2-6О, O(СН2)2-3 О(СН2)1-3, CR'(OH), NR5 , (CH2)1-6NR5, CONR5 , S(O)n, S(O)nCH2, CH2 S(O)n; n равно 0, 1 или 2; R' представляет атом водорода; один из R2 и R3 представляет галоген, нитро, C1-C6-алкил, и другой из R2 и R3 представляет атом водорода или галогена; либо R4 представляет 3-9-членную насыщенную или ненасыщенную алифатическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота и необязательно атом кислорода, причем гетероциклическая кольцевая система необязательно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из атомов гидроксила, C1-С6-алкила, C1 -С6-гидроксиалкила, -NR6R7, -(СН2)rNR6R7; либо R4 представляет 3-8-членную насыщенную карбоциклическую кольцевую систему, замещенную одним или более заместителями, независимо выбранными из -NR6R7, -(CH 2)rNR6R7, r равно 1; R 5 представляет атом водорода; R6 и R 7, каждый независимо, представляет атом водорода или C 1-С6-алкильную, или С2-С6 -гидроксиалкильную группу, обладающих антагонистическим действием в отношении R2Х7-рецептора
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-20T00:10:30
Наверх