Антимикробная композиция
Изобретение относится к композиции для личной гигиены, например, для ухода за волосами, телом, руками или лицом, которая обеспечивает антимикробную эффективность. Более конкретно, оно относится к очищающей композиции, содержащей активные вещества, которые взаимодействуют для обеспечения синергетического противомикробного действия. Противомикробная композиция содержит от 0,1 до 10,0 мас.% соединения общей формулы 1
где каждый из R1-R4 независимо представляет собой линейную или разветвленную углеродную цепь, содержащую от 2 до 5 атомов углерода; и R5 представляет собой углеродную цепь, содержащую от 1 до 4 атомов углерода; и (ii) соединение, выбранное из тимола, карвакрола, 2-пропилфенола, 4-пентилфенола, 4-втор-бутилфенола, 2-бензилфенола или эвгенола или их комбинаций. Предлагаемая противомикробная композиция обеспечивает эффективную защиту кожи с сохранением длительного противомикробного действия. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл.
Область техники, к которой относится изобретение
Это изобретение относится к противомикробной композиции. Более конкретно, изобретение относится к композиции для личной гигиены, например, для ухода за волосами, телом, руками или лицом, которая обеспечивает антимикробную эффективность. Более конкретно, оно относится к очищающей композиции, содержащей активные вещества, которые взаимодействуют для обеспечения синергетического противомикробного действия, а также для защиты от микробов между двумя промываниями.
Предпосылки создания изобретения
Изобретение относится к антимикробной композиции, пригодной для очищения любой части тела, но особенно подходящей для гигиены рук или для очищения тела или лица.
Мытье рук с антимикробным мылом, особенно после посещения туалета и/или перед приемом пищи, было определено как один из наиболее эффективных способов снижения смертности, заболеваемости и улучшения общего качества жизни людей. Известны обеззараживающие и дезинфицирующие композиции мыла, содержащие противомикробный агент на основе хлора, такой как триклозан. Если пользователь использует мыло с низкой или медленной антимикробной активностью, он, вероятно, будет иметь кожу с относительно недостаточным удалением бактерий и может вызвать дальнейшее загрязнение поверхностей живых организмов или неодушевленных предметов и привести к распространению патогенов и последующим заболеваниям. Следовательно, создание композиций для мытья рук и тела с повышенной антимикробной активностью имеет первостепенное значение для улучшения здоровья и качества жизни потребителей.
Хотя вышеупомянутые проблемы в значительной степени уменьшаются за счет использования композиций, содержащих известные противомикробные активные вещества, существует потребность в обеспечении повышенной противомикробной эффективности при одновременном обеспечении защиты кожи от микробов между двумя промываниями. Авторы настоящего изобретения обнаружили, что это преимущество может быть получено, когда определенные эфирные масла комбинируются с выбранными соединениями тетрагидроксиалкиленаминов.
WO06026170 (Bausch & Lomb) раскрывает композицию, содержащую: эффективное дезинфицирующее количество одного или нескольких антимикробных агентов и одного или нескольких буферов на основе (гидроксиалкил)диамина, буферов на основе (гидроксиалкокси)диамина или их комбинации.
Насколько известно авторам изобретения, соединения эфирных масел, заявленные в настоящем изобретении, в сочетании с выбранными соединениями тетра-гидроксиалкиленаминов не были обнаружены в отношении высокоэффективного антибактериального действия, а также обеспечения защиты кожи от бактерий, которые могут атаковать кожу между двумя операциями очищения.
Таким образом, целью настоящего изобретения является создание противомикробной композиции, которая проявляет повышенную противомикробную активность в течение длительного времени после того, как кожа была вымыта этой композицией.
Другой целью настоящего изобретения является обеспечение антимикробной композиции, которая эффективна при использовании в составе для личной гигиены, особенно композиции, содержащей мыло.
Еще одна цель настоящего изобретения состоит в том, чтобы предоставить противомикробную композицию, которая эффективна против вторжения бактерий в течение длительного времени после того, как кожа была вымыта этой композицией.
Краткое содержание изобретения
Согласно первому аспекту настоящего изобретения существует противомикробная композиция, содержащая
(i) соединение общей формулы 1
где каждый из R1-R4 независимо представляет собой линейную или разветвленную углеродную цепь, содержащую от 2 до 5 атомов углерода; и R5 представляет собой углеродную цепь, содержащую от 1 до 4 атомов углерода; и
(ii) соединение эфирного масла общей формулы 2, имеющее структуру
где R1 представляет собой H, OH или OR, где R представляет собой алкильную цепь с 1-5 атомами углерода;
R2 представляет собой от C1 до C6 линейную алкильную группу; или C3-C6-разветвленную алкильную группу; или от C5 до C6 циклическую или гетероциклическую алкильную группу; или C6 ароматическую группу.
Второй аспект настоящего изобретения относится к способу обеспечения противомикробной эффективности к коже, включающему стадию нанесения композиции первого аспекта на желаемую поверхность кожи с последующим стиранием композиции с поверхности или полоскания поверхности водой, чтобы она была по существу свободной от этой композиции.
Подробное описание изобретения
Эти и другие аспекты, особенности и преимущества станут очевидными для специалистов в данной области техники после прочтения следующего подробного описания и прилагаемой формулы изобретения. Во избежание сомнений любая особенность одного аспекта настоящего изобретения может использоваться в любом другом аспекте изобретения. Слово «содержащий» предназначено, чтобы означать «включающий», но не обязательно «состоящий из» или «составленной из». Другими словами, перечисленные стадии или варианты не должны быть исчерпывающими. Следует отметить, что примеры, приведенные в описании ниже, предназначены для пояснения изобретения и не предназначены для ограничения изобретения этими примерами как таковыми. Точно так же все проценты являются массовыми процентами, если не указано иное. За исключением рабочих и сравнительных примеров или если явно указано иное, все числа в этом описании и формуле изобретения, указывающие количества материала или условия реакции, физические свойства материалов и/или использование, следует понимать как модифицированные словом «около». Подразумевается, что числовые диапазоны, выраженные в формате «от x до y», включают x и y. Когда для конкретной особенности несколько предпочтительных диапазонов описываются в формате «от x до y», понятно, что также рассматриваются все диапазоны, объединяющие разные конечные точки. Другими словами, при указании любых диапазонов значений любое конкретное верхнее значение может быть связано с любым конкретным нижним значением.
Раскрытие изобретения, как обнаружено в данном документе, следует рассматривать как охватывающее все варианты осуществления, указанные в формуле изобретения, как многократно зависимые друг от друга, независимо от того факта, что формула изобретения может быть найдена без множественной зависимости или избыточности.
Если признак раскрывается в отношении конкретного аспекта изобретения (например, композиции изобретения), такое раскрытие также следует рассматривать как применимое к любому другому аспекту изобретения (например, способу изобретения) с соответствующими изменениями (mutatis mutandis).
Под «противомикробной композицией» в контексте настоящего описания подразумевается композиция для местного нанесения на кожу, волосы и/или кожу головы млекопитающих, особенно людей. Такую композицию обычно наносят на желаемую местную поверхность тела на период времени от нескольких секунд до нескольких минут. Когда период времени применения невелик, например, порядка от нескольких секунд до нескольких минут, после чего композиция смывается водой или стирается, такая композиция известна как очищающая композиция или смываемая композиция. Когда композицию наносят на более длительный период времени, например от нескольких минут до 24 часов и смывают обычно в процессе обычного личного очищения, такая композиция называется несмываемой композицией. Композиция согласно настоящему изобретению может быть смываемой или несмываемой. Из двух, предпочтительной является композиция смываемого типа. Она включает в себя любой продукт, наносимый на тело человека для улучшения внешнего вида, очищения, контроля запаха или общей эстетики. Композиция по настоящему изобретению может быть в форме жидкости, лосьона, крема, пены, скраба, геля, бруска, шампуня, кондиционера, средства для мытья рук, средства для мытья лица или тела. Более предпочтительно использовать ее для дезинфекции рук или других частей тела человека.
Настоящее изобретение, в частности, относится к противомикробной очищающей композиции.
Антимикробная композиция по изобретению включает соединение общей формулы 1:
где каждый из R1-R4 независимо представляет собой линейную или разветвленную углеродную цепь, содержащую от 2 до 5 атомов углерода; и R5 представляет собой углеродную цепь, содержащую от 1 до 4 атомов углерода.
Предпочтительно, чтобы R1-R4 представляли собой углеродные цепи с 3 или 4 атомами углерода, более предпочтительно углеродные цепи с 3 атомами углерода. Предпочтительно, чтобы R5 представлял собой углеродную цепь с 2 или 3 атомами углерода, более предпочтительно углеродную цепь с двумя атомами углерода. Еще более предпочтительно R5 представляет собой линейную углеродную цепь.
Наиболее предпочтительным соединением формулы 1 является тетрагидроксипропилэтилендиамин (THPE), имеющий формулу
Соединение формулы 1 предпочтительно содержится в количестве от 0,1 до 10%, более предпочтительно от 0,1 до 5%, еще более предпочтительно от 0,2 до 3% по массе композиции.
Композиция по изобретению включает соединение эфирного масла общей формулы 2, имеющее структуру
где R1 представляет собой H, OH или OR, где R представляет собой алкильную цепь с 1-5 атомами углерода;
R2 представляет собой от C1 до C6 линейную алкильную группу; или C3-C6-разветвленную алкильную группу; или от C5 до C6 циклическую или гетероциклическую алкильную группу; или C6 ароматическую группу.
Наиболее предпочтительные соединения эфирного масла согласно соединению формулы 2 для использования в композиции по настоящему изобретению выбирают из тимола, карвакола, (E)-2-(проп-1-енил)фенола, 2-пропилфенола, 4-пентилфенола, 4-втор-бутилфенола, 2-бензилфенола или эвгенола или их комбинации.
Структура этих соединений приведена ниже:
Ниже представлена структура тимола:
Тимол
Карвакол
(E)-2(проп-1-енил)фенол
2-пропилфенол
4-пентилфенол
4-втор-бутилфенол
2-бензилфенол
Эвгенол
Из вышеперечисленных соединений эфирного масла тимол, карвакрол или эвгенол являются более предпочтительными для использования в композиции по изобретению.
Соединения эфирного масла предпочтительно включены в количестве от 0,001 до 1%, предпочтительно от 0,005 до 1%, еще более предпочтительно от 0,005 до 0,5% по массе композиции.
Более того, более предпочтительно, чтобы в композицию по настоящему изобретению включали дополнительное соединение эфирного масла терпеновой группы. Наиболее предпочтительным соединением терпеновой группы является терпинеол. Терпинеол предпочтительно выбирают из альфа-терпинеола, бета-терпинеола, гамма-терпинеола или их смесей. Особенно предпочтительно, чтобы терпинеол был альфа-терпинеолом. Терпинеол может быть добавлен к противомикробной композиции в очищенной форме.
Структура соединения терпинеола приведена ниже:
Антимикробная композиция предпочтительно содержит от 0,01 до 1% терпинеола, более предпочтительно от 0,05 до 0,5% по массе композиции.
Согласно особенно предпочтительному аспекту изобретения композиция включает смесь тимола и терпинеола.
Не желая связывать себя теорией, изобретатели полагают, что антимикробная эффективность достигается спустя долгое время после завершения стадии промывания в результате осаждения активных молекул на коже. Затем эти молекулы взаимодействуют с антимикробными пептидами, уже присутствующими на коже, чтобы обеспечить желаемый эффект между двумя очищениями.
В настоящем изобретении антимикробные спирты (низкомолекулярные спирты, содержащие от одного до 7 атомов углерода) практически отсутствуют. Под практически отсутствием подразумевается, что концентрация спирта меньше количества, необходимого для противомикробной терапевтической активности. Предпочтительно антимикробный спирт присутствует в количестве менее, чем 1%, более предпочтительно менее, чем 0,1% и оптимально отсутствует в изобретении.
Композиция по изобретению предпочтительно содержит косметически приемлемую основу. Согласно одному аспекту косметически приемлемая основа содержит воду. Согласно другому предпочтительному аспекту основа включает поверхностно-активное вещество. Таким образом, косметически приемлемая основа включает воду, поверхностно-активное вещество или их комбинации. Косметически приемлемая основа может содержать масло. Особенно предпочтительный аспект изобретения включает косметически приемлемую основу, которая представляет собой эмульсию. В эмульсии масло и вода эмульгируются в присутствии эмульгатора (предпочтительно поверхностно-активного вещества). Предпочтительно, чтобы композиция была приготовлена в виде крема, лосьона, геля, порошка, мази, средства для мытья тела, мытья рук или лица, шампуня, кондиционера для волос или композиции мыла, предпочтительно в виде куска мыла. Продукт может быть средством для мытья тела, средством для мытья рук или средством для мытья лица, наиболее предпочтительно средством для мытья рук.
Композиция по изобретению может использоваться для очищения кожи, например, как средство для мытья рук. Антимикробная композиция может дополнительно содержать поверхностно-активное вещество. Когда используется поверхностно-активное вещество, особенно предпочтительным поверхностно-активным веществом является мыло. Мыло является подходящим поверхностно-активным веществом для применения антимикробной композиции по изобретению для личной стирки. Мыло предпочтительно представляет собой мыло C8-C24, более предпочтительно мыло C10-C20 и наиболее предпочтительно мыло C12-C18. Катион мыла может быть щелочным металлом, щелочноземельным металлом или аммонием. Предпочтительно катион мыла выбирают из натрия, калия или аммония. Более предпочтительным катионом мыла является натрий или калий.
Типичная смесь жирных кислот состоит из 5-30% кокосовых жирных кислот и 70-95% жирных кислот по массе мыла. Жирные кислоты, полученные из других подходящих масел/жиров, таких как арахис, соевые бобы, жир (tallow), пальма, ядра пальмы и т.д., также могут быть использованы в других желаемых пропорциях.
Настоящее мыло, когда оно присутствует, предпочтительно присутствует в количестве от 1 до 90%, предпочтительно от 10 до 85%, более предпочтительно от 25 до 75% по массе композиции.
Другими предпочтительными поверхностно-активными веществами являются неионные поверхностно-активные вещества, такие как C8-C22, предпочтительно этоксилаты жирных спиртов C8-C16, содержащие от 1 до 8 групп оксида этилена, когда продукт находится в жидкой форме. Поверхностно-активные вещества предпочтительно выбирают из первичного алкилсульфата, вторичных алкилсульфонатов, алкилбензолсульфонатов или этоксилированных алкилсульфатов. Композиция может дополнительно содержать анионное поверхностно-активное вещество, такое как сульфат простого алкилового эфира, предпочтительно те, которые имеют от 1 до 3 этиленоксидных групп, либо из природного, либо из синтетического источника и/или сульфоновой кислоты. Особенно предпочтительны сульфаты лаурилового простого эфира натрия. В композиции также может присутствовать алкилполиглюкозид, предпочтительно те, которые имеют длину углеродной цепи от C6 до C16.
Предпочтительные композиции могут включать другие известные ингредиенты, такие как отдушки, пигменты, консерванты, смягчающие вещества, солнцезащитные кремы, эмульгаторы, гелеобразующие агенты и загустители. Выбор этих ингредиентов во многом будет зависеть от формата композиции.
Вода является предпочтительным носителем. Когда присутствует вода, она предпочтительно составляет по меньшей мере 1%, более предпочтительно по меньшей мере 2%, еще более предпочтительно по меньшей мере 5% по массе композиции. Когда вода является носителем, предпочтительная жидкая композиция содержит от 10 до 99,8% по массе воды. Жидкая противомикробная композиция полезна в качестве антисептической жидкости для кожи, для очищения кожи, в частности для мытья рук или лица. Когда вода является носителем, предпочтительная твердая композиция содержит от 5 до 30% по массе воды.
Твердая противомикробная композиция предпочтительно имеет форму твердого вещества, более предпочтительно бруска. Твердая противомикробная композиция особенно полезна для очищения кожи, в частности, для мытья рук или лица.
Согласно другому аспекту неорганический материал в виде частиц также является подходящим носителем. Когда носителем является неорганический материал в виде частиц, антимикробная композиция находится в твердой форме. Предпочтительно неорганический материал в виде частиц представляет собой тальк. Когда неорганический материал в виде частиц представляет собой тальк, твердая противомикробная композиция особенно полезна в качестве порошка талька для нанесения на лицо или тело.
В другом аспекте настоящего изобретения композиция настоящего изобретения подходит для использования в салфетках для личной гигиены.
Изобретение также относится к способу обеспечения антимикробной эффективности кожи, включающему стадию нанесения композиции по изобретению на желаемую поверхность кожи. Метод предпочтительно носит нетерапевтический или косметический характер.
После этого по прошествии определенного времени, по существу удаляют композицию с поверхности. Обычно люди тратят от 10 секунд до 2 минут на мытье своих частей тела, и ожидается, что за это время должно произойти желаемое противомикробное действие. Время мытья предпочтительно составляет от 10 секунд до одной минуты, более предпочтительно от 10 секунд до 30 секунд. Удаление композиции с поверхности может быть достигнуто путем удаления композиции с поверхности подходящей салфеткой. В качестве альтернативы это может быть достигнуто путем промывания поверхности водой, чтобы она практически не содержала композиции. Композицию обычно наносят на желаемую поверхность кожи после разбавления композиции водой. Композиция может быть разбавлена водой до концентрации от 1 до 50%, предпочтительно от 2 до 20% по массе разбавленного раствора.
Теперь изобретение будет проиллюстрировано со ссылкой на следующие неограничивающие примеры.
Примеры
Пример A C, 1: эффективность тимола Invitro с THPE
Следующие образцы были протестированы на антибактериальную эффективность in vitro с использованием нижеприведенного протокола.
Пример - A: Контроль культуры
Пример - B: 1% тетрагидроксипропилэтилендиамин (THPE)
Пример - C: 0,01% тимол
Пример - 1: 1% THPE + 0,01% тимола
Протокол:
Используемая среда:
Натрий-фосфатный буфер 10 мМ для приготовления культуры pH 7,4
Организм
E.coli ATCC 10536
Процедура:
Тестируемый организм пересевали из глицеринового стока (хранившегося при -70°C) на скошенный TSA и инкубировали при 37°C в течение 18-24 часов. Скошенный агар хранился в холодильнике максимум две недели, после чего был приготовлен свежий скос.
Тестируемые организмы наносили штрихами со скошенных участков TSA на чашки Петри, содержащие TSA, и инкубировали при 37°C в течение 21-22 часов перед использованием.
Были приготовлены бактериальные посевные материалы, соответствующие 106 клеток, в 10 мМ натрий-фосфатном буфере из вышеуказанного планшета.
OD культуры доводили до 0,8 для E.coli, чтобы получить 108 клеток/мл. После приготовления бактериального инокулята, соответствующего 108 клеток, в натрий-фосфатном буфере, его серийно разводят до 106 клеток (разведение 1:10 в 10 мМ натрий-фосфатном буфере).
Для всех обработок отбирали 135 мкл бактериального инокулята (из 106 КОЕ/мл) в реакционном объеме 300 мкл (в планшете для микротитрования / 96-луночном планшете).
Для всех контролей и обработок брали 15 мкл 100 мМ буфера, так что конечная конц. соответствует ~ 5 мМ во всех реакциях.
Были взяты соответствующие соединения/активные вещества, подлежащие тестированию, и доведены до объема 300 мкл автоклавированной дистиллированной водой.
Примечание: каждая обработка хранится в двух экземплярах.
Планшет для микротитрования инкубировали при 37°C в течение 4 часов, а затем помещали на TSA после необходимых серийных разведений в нейтрализаторе D/E для изучения уничтожения бактерий.
Планшеты инкубировали в течение ночи для E.coli.
Колонии подсчитывали для оценки оставшихся бактерий и, таким образом, уменьшения логарифма числа бактерий.
Данные о среднем количестве оставшихся бактерий (в log КОЕ/мл) сведены в таблицу 1.
Таблица 1
| Пример | Образец | Среднее (КОЕ/мл) |
Среднеквадратичное отклонение |
| A | Контроль культуры | 6,36 | 0,10 |
| B | 1% THPE | 5,98 | 0,11 |
| C | 0,01% Тимол | 6,26 | 0,16 |
| 1 | 1% THPE + 0,01% Тимол | 2,75 | 0,11 |
Данные в таблице 1 выше показывают, что комбинация тимола и THPE обеспечивает синергетическую антибактериальную эффективность по сравнению с отдельными соединениями.
Пример D и 2: Антибактериальная эффективность Invivo композиции по настоящему изобретению на основе мыла по сравнению с мыльной композицией без каких-либо антибактериальных активных веществ.
Следующие два бруска мыла были приготовлены, как показано в Таблице 2 ниже.
Таблица 2
| Ингредиент (мас.%) | Пример D | Пример 2 |
| Лаурат натрия | 12,5 | 5,0 |
| Натрия пальмитат | 66,5 | 54 |
| Глицерин | 2 | 4,0 |
| Хлорид натрия | 0,7 | 0,7 |
| Цитрат натрия | 0 | 1,8 |
| Жирная кислота C12-18 | 0,25 | 9,5 |
| THPE | 0 | 2,0 |
| Тимол | 0 | 0,1 |
| Тальк | 2,5 | 6,0 |
| Диоксид титана | 0,5 | 0,5 |
| Ингредиент, вводимый в малых дозах, отдушка & вода | до 100 | до 100 |
Вышеуказанные композиции были протестированы на антибактериальную активность in vivo с использованием следующего протокола:
1. Каждому добровольцу давали кусок мыла без какого-либо противомикробного вещества для купания, мытья рук, мытья предплечий и т.д., в течение 7-дневного периода смывания перед началом испытания.
2. Добровольцев проинструктировали воздерживаться от использования каких-либо продуктов, которые могут остаться на теле при их использовании (солнцезащитный крем, дезинфицирующее средство для рук, увлажняющие средства для кожи, лосьон, крем, масло и антимикробные продукты), до завершения исследования.
3. Добровольцев просили прийти на место исследования на 8-й день, не вымыв утром предплечья (желательно, чтобы они приходили на место исследования, не принимая ванну).
4. На 8 день исследуемый человек вымыл одно свое предплечье куском мыла из примера D, а другое предплечье - куском мыла из примера - 2.
5. Протокол промывки был следующим.
Температура водопроводной воды 24°C ± 2°C.
Намочить/обмакнуть мыло в воду на 10 секунд.
Смочить каждое предплечье водопроводной водой (100 мл± 10 мл).
Нанесите мыло 10 раз вперед и назад по длине предплечья.
Вспеньте предплечье рукой в перчатке, взяв в ладонь 2-3 мл воды в течение 30 секунд.
Пена удерживается на предплечье в течение 20 секунд.
Промойте предплечье проточной водопроводной водой, чтобы полностью удалить мыло, в течение 1 минуты.
Удалите излишки воды, промокнув насухо стерильной папиросной бумагой.
После 30-минутного мытья предплечья 10 мкл E. coli (10536) из 108 исходного раствора наносили на определенную круглую область на коже предплечья (круг 7 см2) на 10 минут. (108 исходных культур были приготовлены в 10 мМ натрий-фосфатном буфере с использованием бульонной культуры с выдержкой от 18 до 20 часов. ОD была доведена до 0,8 при 620 нм для достижения 108 отсчетов).
6. После 10 минут контакта E. coli с кожей предплечья ее извлекали методом скраба из чашки (метод ASTM, E2752-10) с использованием 1,5 мл буфера для экстракции.
7. Затем каждый образец серийно разводили в 9 мл D/E (нейтрализующий бульон Dey Engley) и соответствующие разведения высевали на среду агара MacConkey.
8. Планшеты инкубировали при 37°C в течение 24 часов для выращивания E. coli, а затем подсчитывали колонии и рассчитывали log КОЕ/мл с использованием стандартного микробиологического метода.
Буфер для экстракции
Растворяли 0,4 г KH2PO4, 10,1 г Na2HPO4, 1,0 г Triton X 100, 100,0 г Tween 80 и 11,67 г лецитина в одном литре очищенной горячей воды. Конечный pH был доведен до 7,8 ± 0,1. Буфер встряхивали сразу после автоклавирования.
Данные о бактериях, оставшихся после вышеуказанной обработки, сведены в таблицу 3 ниже:
Таблица 3
| Пример | Образец | Среднее (log КОЕ/мл) |
Среднеквадратичное отклонение |
| D | Мыло без антибактериального действия | 4,1 | 0,15 |
| 2 | Мыло с 2% THPE и 0,1% Тимола | 3,4 | 0,10 |
Данные в таблице 3 выше показывают, что композиция куска мыла по изобретению (Пример 2) способна обеспечивать антибактериальную эффективность еще долгое время после того, как поверхность кожи была вымыта композицией, которая намного лучше по сравнению с обычным куском мыла (Пример - D).
Пример E-H и 3,4. Эффективность карвакрола Invitro с THPE
Эксперименты, аналогичные тем, что проводились для тимола + THPE, проводили с карвакролом + THPE. Антибактериальную эффективность измеряли in vitro, как подробно описано выше для примеров 1 и A-C. Антибактериальная эффективность суммирована в таблице 4 ниже.
Таблица 4
| Пример | Образец | Среднее (log КОЕ/мл) |
Среднеквадратичное отклонение |
| E | Контроль культуры | 6,41 | 0,22 |
| F | 0,01% карвакрол | 6,12 | 0,17 |
| G | 0,5% THPE | 5,97 | 0,31 |
| H | 1% THPE | 5,45 | 0,31 |
| 3 | 0,5% THPE + 0,01% карвакрол | 2,01 | 0,29 |
| 4 | 1% THPE + 0,01% карвакрол | 1,00 | 0,10 |
Данные в таблице 4 выше показывают, что аналогичная синергическая активность достигается для комбинации карвакрола с THPE по сравнению с тимолом + THPE.
Пример I-K и 5. Эффективность эвгенола с ТНПЭ Invitro
Эксперименты, аналогичные тем, что проводились для тимола + THPE, проводили с эвгенолом + THPE. Антибактериальную эффективность измеряли in vitro, как подробно описано выше для примеров 1 и A-C. Антибактериальная эффективность суммирована в таблице 5 ниже.
Таблица 5
| Пример | Образец | Среднее (log КОЕ/мл) |
Среднеквадратичное отклонение |
| I | Контроль культуры | 6,23 | 0,03 |
| J | 0,01% эвгенол | 6,15 | 0,17 |
| K | 1% THPE | 5,44 | 0,29 |
| 5 | 1% THPE + 0,01% эвгенол | 4,61 | 0,40 |
Данные в таблице 5 выше указывают на синергетическую активность комбинации эвгенола с THPE, хотя эффект не такой значительный, как для тимола + THPE.
1. Противомикробная композиция, содержащая
(i) 0,1 до 10 мас.% соединения общей формулы 1
где каждый из R1-R4 независимо представляет собой линейную или разветвленную углеродную цепь, содержащую от 2 до 5 атомов углерода; и R5 представляет собой углеродную цепь, содержащую от 1 до 4 атомов углерода; и
(ii) соединение, выбранное из тимола, карвакрола, 2-пропилфенола, 4-пентилфенола, 4-втор-бутилфенола, 2-бензилфенола или эвгенола или их комбинаций.
2. Композиция по п. 1, в которой соединение представляет собой тимол, карвакрол или эвгенол.
3. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой соединение общей формулы 1 представляет собой тетрагидроксипропилэтилендиамин (THPE), имеющий формулу
4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой композиция дополнительно содержит терпинеол.
5. Композиция по п. 4, содержащая смесь терпинеола и тимола.
6. Композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая косметически приемлемую основу.
7. Композиция по п. 6, в которой указанная косметически приемлемая основа включает воду, поверхностно-активное вещество или их комбинации.
8. Композиция по п. 7, в которой указанное поверхностно-активное вещество представляет собой анионное поверхностно-активное вещество, предпочтительно мыло.
9. Способ обеспечения противомикробной эффективности кожи, включающий стадию нанесения композиции по любому из пп. 1-8 на желаемую поверхность кожи с последующим стиранием композиции с поверхности или промыванием поверхности водой, чтобы она была по существу свободной от указанной композиции.
10. Способ по п. 9, в котором указанную композицию наносят на желаемую поверхность кожи после разбавления композиции водой.
11. Способ по п. 10, в котором композицию разбавляют водой до концентрации от 1 до 50%, предпочтительно от 2 до 20% по массе разбавленного раствора.
12. Способ по любому из пп. 9-11, в котором стадию вытирания или смывания проводят от 10 секунд до 2 минут после нанесения композиции.
