Средство, обладающее седативным действием
Владельцы патента RU 2784433:
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Пермская государственная фармацевтическая академия" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему седативным действием. Средство, обладающее седативным действием в виде твердых желатиновых капсул на основе пиона уклоняющегося экстракта сухого и аминокислоты глицин, которое также содержит пектин, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал при следующем соотношении ингредиентов в мг на 1 капсулу: экстракта пиона уклоняющегося сухого 150, глицина 300, пектина 75, микрокристаллической целлюлозы 150, крахмала 75. Вышеописанное средство расширяет арсенал средств растительного происхождения, обладающих седативным действием, конечный продукт обладает оптимальными технологическими показателями. 1 табл.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средств, обладающих седативным действием. Указанное средство представляет собой твердые желатиновые капсулы, содержащие экстракт лекарственного растительного сырья и аминокислоту, которые могут быть использованы в качестве седативного средства для профилактики и лечения заболеваний нервной системы.
Растения рода Пион (Paeonia) и в частности пион уклоняющийся (Paeonia anomala L.) - ценное лекарственное растение, широко применяемое медицине. Препараты пиона уклоняющегося оказывают седативное, противосудорожное, анксиолитическое, противовоспалительное, обезболивающее, тонизирующее, бактерицидное действие [1, 2].
В медицинской практике используют водные извлечения пиона уклоняющегося. Из корневищ с корнями пиона уклоняющегося производят настойку, которая является седативным препаратом растительного происхождения.
Недостатками данных препаратов является отсутствие точности дозирования, неудобство применения и транспортировки, наличие ограниченного применении для некоторых категорий пациентов.
В качестве прототипа использовали седативное средство в виде таблетки, ядро которой покрыто оболочкой, которая содержит сухой экстракт пиона уклоняющегося, лактозу, крахмал, магния карбонат основной, поливинилпироллидон, кальция стеарат, а оболочка содержит сахар, магния карбонат основной, поливинилпироллидон, титана диоксид, аэросил, воск пчелиный, вазелиновое масло. Сухой экстракт пиона уклоняющегося получают из 40% спиртовой настойки корневищ, корней и травы пиона уклоняющегося [3].
Также известно средство «Валерианы экстракт» (Эвалар) в таблетках, в состав которых входит валерианы экстракт сухой и глицин. Средство обладает седативным действием за счет наличия экстракта валерианы, глицин влияет на процессы, происходящие в головном мозге, снимая раздражительность и напряжение [4].
Задачей настоящего изобретения является создание средства седативного действия в виде твердых желатиновых капсул на основе пиона уклоняющегося экстракта сухого и аминокислоты глицин, обладающих седативным действием.
Комбинированное использование пиона уклоняющегося экстракта сухого и глицина обусловлено положительным влиянием на функции ЦНС при их совместном присутствии. Проведенными ранее исследованиями установлено, что экстракт пиона уклоняющегося сухой в дозе 150 мг/кг обладает широким спектром фармакологического действия. Он оказывает стресспротективный, антигипоксический, анксиолитический, противовоспалительный, анальгезирующий, мембраностабилизирующий и антиоксидантный эффекты. Экстракт повышает ориентировочно-исследовательскую активность, снижает уровень тревожности и эмоциональности, в том числе в условиях конфликтной ситуации, стимулирует когнитивные функции у крыс, оказывает влияние на процессы обучения и консолидации памяти у животных. Анксиолитические свойства экстракта связаны с активацией ГАМКергической системы мозга. Установлено выраженное фармакотерапевтическое действие при неврозоподобных состояниях при действии психотравмирующих факторов, таких как: конфликтная ситуация, эмоциональный и иммобилизационный стресс. Кроме того, экстракт пиона уклоняющегося оказывает антиоксидантное действие, поддерживая на более высоком уровне процессы энергетического обеспечения структур головного мозга животных при дефиците кислорода [5].
Из литературных источников известно также, что глицин рекомендуют применять при функциональных и органических поражениях нервной системы, энцефалопатиях разного генеза, остаточных явлениях после травматических повреждений головного и спинного мозга. Он защищает ткани от интоксикации при гипоксии или ишемии, обуславливая увеличение продолжительности жизни нейронов коры головного мозга. Глицин значительно снижает количество продуктов окислительного стресса в зоне ишемии, что может быть связано с улучшением микроциркуляции, поскольку известно, что нанесение глицина на глиальную оболочку головного мозга крысы приводит к существенному (примерно в 1,5-2,0 раза) расширению артериол. Установлено, что в условиях гипоксии глицин защищает энергетику митохондрий мозга. Применение глицина у больных, страдающих расстройством адаптации с преобладанием нарушения других эмоций показало, что препарат оказывает ваготоническое влияние, характер которого является седативным. Перспективность использования глицина в составе лекарственных препаратов обусловлена отсутствием возрастных ограничений, возможностью подбора индивидуальных доз, создание комплексных препаратов в сочетании с другими лекарственными средствами. Фармакологическая эффективность глицина выражается в универсальном антистрессовом действии, нормализации состояния нервной системы в период возбуждения, переутомления или общей астении (мягкое седативное действие), улучшении умственной работоспособности и памяти (ноотропное действие) [6].
Для решения поставленной задачи предложен состав, содержащий пиона уклоняющегося экстракт сухой, глицин, пектин, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), крахмал, при следующем соотношении ингредиентов в г на 1 капсулу:
Экстракта пиона уклоняющегося сухого 150 мг
Глицина 300 мг
Пектина 75 мг
Микрокристаллической целлюлозы 150 мг
Крахмала 75 мг
Изобретение иллюстрируется следующим примером.
Отвешивают и просеивают пиона уклоняющегося экстракт сухой, глицин, пектин, микрокристаллическую целлюлозу и крахмал. Ингредиенты последовательно измельчают, тщательно перемешивают. Полученную смесь увлажняют спиртом этиловым 70%, добавляя его небольшими порциями при постоянном перемешивании до увлажнения массы. Влажную массу протирают в грануляторе, гранулят сушат при температуре 20-25°С до остаточной влажности 2,0±0,5%. При помощи капсулонаполняющей машины гранулят фасуют в твердые желатиновые капсулы №00.
Полученные капсулы соответствуют требованиям общей фармакопейной статьи «Капсулы» [7]. По внешнему виду средство представляет собой капсулы с гладкой поверхностью, без воздушных пузырьков или механических повреждений. Содержимое капсул - гранулы округлой или неправильной формы, нейтрального вкуса, со специфическим запахом. Подлинность капсул доказана качественными реакциями на флавоноиды и глицин. Содержание глицина составило 0,72±0,03%, сумма флавоноидов в пересчете на рутин 0,9±0,03%. Распадаемость капсул составила 15,00±1,33 мин.
Для подтверждения эффективности добавления вспомогательных веществ к смеси экстракта и глицина изучены технологические свойства: сыпучесть, угол естественного откоса, насыпная плотность, коэффициент прессуемости, индекс Хауснера, влажность (таблица 1). Представленные данные свидетельствуют о том, что смесь пиона уклоняющегося экстракта сухого и глицина обладает неудовлетворительной сыпучестью, введение вспомогательных веществ и последующее включение в технологический процесс стадии гранулирования позволяют получить конечный продукт, обладающий оптимальными технологическими показателями.
| Таблица 1 Технологические свойства исследуемых композиций |
|||
| Технологические показатели | Экстракт пиона уклоняющегося сухой Глицин | Экстракт пиона уклоняющегося сухой Глицин Пектин МКЦ Крахмал |
|
| до гранулирования | после гранулирования | ||
| Сыпучесть, г/с | Неудовлетворительная | 0,55 | 4,56 |
| Угол естественного откоса, град | - | 22,8 | 29,67 |
| Насыпная плотность до уплотнения, г/мл | 0,56 | 0,63 | 0,77 |
| Насыпная плотность после уплотнения, г/мл | 0,68 | 0,83 | 0,91 |
| Коэффициент прессуемости | 19 | 25 | 9,76 |
| Индекс Хауснера, г/мл | 1,22 | 1,33 | 1,11 |
| Влажность, % | 2,6 | 2,4 | 2,2 |
Список литературы
1. Антигипоксические свойства сухого экстракта Paeonia anomala / Р. С. Романова [и др.] // Вестник Бурятского гос. ун-та. 2014. №12. С. 27-29.
2. Романова, Р.С. Психотропное действие сухого экстракта Paeonia anomala L. / Р.С. Романова, А.Г. Мондодоев, Л. Н. Шантанова // Вестник Бурят. гос. ун-та. 2014. №12. С. 112 - 114.
3. Пат. 2295955 Российская Федерация, МПК A61K 9/20 (2006.01), A61K 36/65 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01). Седативное средство / С.А. Постельников; заявитель и патентообладатель Закрытое акционерное общество «Вифитех». - № 2005129524/15, заявл. 23.09.2005; опубл. 27.03.2007, Бюл. № 9.
4. ВитаБотаника Валерианы экстракт Эвалар //https://shop.evalar.ru/catalog/zdorovyyson/valerianextractevalar.
5. Романова Р.С. Влияние растительного средства «Пианэкс» на течение экспериментальных неврозов: Автореф. дисс. … канд. медицинских наук, Улан-Удэ, 2015.-18 с.
6. Спектр фармакологических эффектов глицина / Т. Потупчик, О. Веселова, Л. Эверт, Я. Нарциссов И. Гацких, И. Брюханова, М. Анисимова // Врач. 2015. №12. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/spektr-farmakologicheskih-effektov-glitsina (дата обращения: 23.05.2022).
7. Государственная фармакопея Российской Федерации XIV издание / (в 4х томах) /Федеральная электронная медицинская библиотека, М., 2015. Режим доступа: http://femb.ru.
Средство, обладающее седативным действием в виде твердых желатиновых капсул на основе пиона уклоняющегося экстракта сухого и аминокислоты глицин, отличающееся тем, что средство содержит пиона уклоняющегося экстракт сухой, глицин, пектин, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал при следующем соотношении ингредиентов в мг на 1 капсулу:
| Экстракт пиона уклоняющегося сухой | 150 |
| Глицин | 300 |
| Пектин | 75 |
| Микрокристаллическая целлюлоза | 150 |
| Крахмал | 75 |
