Способ получения этилового эфира10-(р-

Авторы патента:


 

О П И С А Н И Е 332835

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Соеетских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 15Л.1965 (№ 938125/31-16) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 21 111.1972. Бюллетень № 11

Дата опубликования описания 27.IV.1972

М. Кл. А 61k 27/00

С 07d 99/02

Комитет по делам иаобретеиий и открытий при Сосете 66ииистрое

СССР

УДК 615.45:615.782 (088.8) Авторы изобретения

С. В. Журавлев и А. Н. Гриценко

Заявитель

Институт фармакологии и химиотерапии Академии медицинских наук СССР

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА

10-(P-МОРФОЛИЛПРОПИОНИЛ) - ФЕНТИАЗИНКАРБАМИНОВОЙ-2-КИСЛОТЫ

Изобретение относится к области фармакологии и касается способов получения этилового эфира 10-(р-морфолилпропионил)-фентиазинкарбаминовой-2-кислоты, используемого в качестве лекарственного препарата.

Этиловый эфир 10-(P-морфолилпропионил)фентиазинкарбаминовой-2-кислоты ранее в литературе не описан. Предлагают получать его конденсацией этилового эфира фентиазинкарбаминовой-2-кислоты с р-хлорпропионилхлоридом с последующей обработкой продукта конденсации морфолином.

Пример. К раствору 10 г (0,035 моль) этилового эфира фентиазинкарбаминовой-2кислоты в 30 мл безводного толуола по каплям прибавляют 5,3 г (0,042 моль) хлорангидрида Р-хлорпропионовой кислоты и кипятят

4 час обратным холодильником. Из реакционной смеси отгоняют толуол и избыток хлорангидрида и кристаллизуют остаток из этилацетата.

Получают 8,5 г (65% от теоретического количества) этилового эфира 10-Р-хлорпропионил) - фентиазинкарбаминовой - 2- кислоты с т. пл. 169 — 170 С.

3,76 г (0,01 моль) полученного эфира и 2,61 г (0,03 моль) морфолина кипятят 2 час в 20,ял толуола. Выделившийся хлоргидрат морфолина отфильтровывают, а фильтрат промывают

5 водой и обрабатывают разбавленной соляной кислотой. Водный кислый раствор отделяют, осветляют активированным углем и подщелачивают. Выделившееся основание экстрагируют толуолом. Экстракт сушат сульфатом магно ния и обрабатывают эфирным раствором хлористого водорода. Получают в виде осадка

3,51 г (76,2% от теоретического количества) хлоргидрата этилового эфира 10-(P-морфолилпропионил) - фентиазинкарбаминовой-2-кисло15 ты, который после кристаллизации из смеси спирта и эфира имеет т. пл. 191 С (разложение). Основание имеет т. пл. 156 — 157 С.

Предмет изобретения

20 Способ получения этилового эфира 10- (рморфолилпропионил) -фентиазинкарбамиповой2-кислоты, отличающийся тем, что этиловый эфир фентиазинкарбаминовой-2-кислоты конденсируют с р-хлорпропионилхлоридом с по25 следующей обработкой продукта конденсации морфолином.

Способ получения этилового эфира10-(р- 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям общей формулы I в которой Х представляет собой атом водорода или галогена, (С1-С3)алкильную группу, одну или две (С1-С3)алкокси-группы, или трифторметильную группу, У - атом водорода или галогена, (С1-С3)алкильная или (С1-С3)алкоксигруппа, R представляет собой гидрокси-группу, метоксигруппу, или группу общей формулы NR2R3, в которой R2 и R3 каждый независимо от другого представляет собой атом водорода, (С1-С4)алкильную группу, 2-метоксиэтильную группу, 3-метоксиэтильную группу, 3-аминопропильную группу, группу 2-(диметиламино)этил, группу 3-(диметиламино)пропил или группу 2-пиперидин-2-илэтил, или R2 и R3 образуют вместе с тем атомом азота, с которым они соединены, морфолиновое, пирролидиновое или пиперазиновое кольцо, которое может иметь в положении 4 заместитель в виде метильной группы или группы (1,1-диметилэтокси)карбонил, в виде свободного основания или соли, образованной присоединением кислоты

Изобретение относится к медицине, конкретно к терапии

Изобретение относится к новым сульфонамидным производным или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора действия рецепторов эндотелина и могут найти применение при лечении заболеваний, связанных с нарушением в системе кровообращения, таких как гипертония, ишемия, стенокардия, спазмы кровеносных сосудов, а также к фармацевтическому препарату на их основе

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где R1 представляет (С3-С7)циклоалкильную группу или 3-7-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, которая может быть необязательно замещена оксогруппой; R2 - арильную группу, которая необязательно может быть замещена 1-3 атомами галогена; А - метиленовую или карбонильную группу; В - простую связь; D - атом кислорода или серы; G - (C1-С4)алкиленовую группу; L - группу формулы -C(R4)(R5)-, где R4 и R5 определены в формуле изобретения, Z - два атома водорода или атом кислорода, n = 0 или 1, или к его фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, четвертичным аминам или гидратам

Изобретение относится к 4-(ариламинометилен)-2,4-дигидропиразол-3-онам общей формулы I, где R1 обозначает бензил, алкоксибензил с 1-3 С-атомами в алкильной части, незамещенный или замещенный однократно - трехкратно амино, ацилом, галогеном, нитро, CN, АО-, карбоксилом, карбамоилом, N-алкилкарбамоилом, N, N-диалкилкарбамоилом (с 1-6 С-атомами в алкильной части), A-CO-NH-, А-О-СО-NH-, А-О-СО-NA-, SO2NR4R5 (R4 и R5 могут обозначать Н или алкил с 1-6 С-атомами или NR4R5 представляет 5- или 6-членное кольцо, на выбор с другими гетероатомами, как N, или О, которое может быть замещено А), А-СО-NH-SO2-, A-CO-NA-SO2-, (А-SO2-)2N-, тетразолилом фенил; или пиридил; R2 обозначает алкил с 1-5 С-атомами, этоксикарбонилметил, гидроксикарбонилметил; R3 обозначает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-5 С-атомами, неразветвленный или разветвленный алкокси с 1-5 С-атомами или СF3 А обозначает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 С-атомами или СF3, а также к их солям

Изобретение относится к области органической химии

Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, в которой Z означает -О-, -NH- или -S-; m = 1-5, целое число при условии, что когда Z обозначает -NH-, m = 3 - 5; R1 - водород, С1-3алкокси; R2 - водород; R3 - гидрокси, галоген, C1-3алкил, С1-3-алкокси, C1-3алканоилокси, трифторметил или циано; X1 обозначает -О-, -NR7, -NR8CO-, где R7 и R8 каждый - водород, C1-3алкил; R4 выбирают в одной из перечисленных в п.1 формулы изобретения семи групп, исключая 4-(3,4,5-триметоксифенокси)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-метоксифенилтио)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-хлорфенилтио)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-хлорфенокси)-6,7-диметоксихиназолин и 4-(3,4,5-триметоксианилино)-6,7-диметоксихиназолин, или их солям

Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, где m является целым числом от 1 до 2; R1 представляет собой водород, нитро или С1-3алкокси; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой гидрокси, галоген, С1-3алкил, C1-3алкокси, С1-3алканоилокси или циано; X1 представляет собой -О-, -S-, -SO- или -SO2-; R4 представляет собой одну из 13 групп, описанных в п.1 формулы изобретения
Изобретение относится к медицине
Изобретение относится к области медицины, а именно к пограничной психиатрии

Изобретение относится к медицине
Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтическому составу для лечения ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилоартрита, обострения подагры, болей в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматического воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, острых инфекционно-воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, дисменореи
Изобретение относится к области медицины, в частности к наркологии
Изобретение относится к области медицины, в частности офтальмологии, и может быть использовано при лечении острого приступа глаукомы

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию эффективного анальгезирующего, спазмолитического, противовоспалительного лекарственного средства
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-24T06:43:46
Наверх