Способ получения олеморфоциклиназсесоюзнаяйлгшш4шн'1е"ная&иблио"'гкд i

Авторы патента:

В. О. Кульбах, Л. Б. Соколов, Т. А. Кононович, М. Г. Белькинд, Л. В. Ситникова, Р. Я. Гинзбург , А. В. Лаврова

Ленинградский научно исследовательский институт антибиотиков

C07G11 - Антибиотики

A61K31/7048 - содержащие кислород в качестве гетероатома, например лейкоглюкозан, гесперидин, эритромицин, нистатин

A61K31/65 - Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты

О П И С А Н И Е 333I72

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Соввтоиих

Социзлиотических

Рволублин

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 15Х1.1967 (¹ 1164577/31-16) с присоединением заявки №

ПриоритетвЂ”

Опубликовано 21 111.1972. Бюллетень № 11

Дата опубликования описания 24.IV.1972

М. Кл. С 07g 11/00

А 61k 21/00

Комитет по деизм изо0ретвиий и открытиЯ лри Совете Миииотров

СССР

УДК 615.45:615.779. .931 (088.8) Авторы изобретения

В, О. Кульбах, Л. Б. Соколов, T А. Кононович, М. Г. Белькинд, Л. В. Ситникова, P. Я. Гинзбург и А. В. Лаврова

Ленинградский научно-исследовательский институт антибиотиков

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОЛЕМОРФОЦИКЛИНА

Предмет изобретения

Изобретение относится к области медицины, в частности к производству антибиотиков, а именно, полиантибиотиков, и касается способа получения нового полиантибиотика олеморфоциклина.

Олеморфоциклин представляет химическое соединение вЂ” третичную фосфорнокислую соль олеандомицина и морфоциклина. Согласно изобретению, взаимодействию подвергают один эквивалент олеандомицина и два эквивалента морфоциклина в водной среде в присутствии фосфатного буфера при рН около 8 с последующей стерильной лиофильной сушкой целевого продукта.

Пример. 5,95 г морфоциклина с активностью 630 ед/мг растворяют в 48 мл фосфатного буфера при рН 8 и выдерживают 4 час при вЂ” 30 С. После оттаивания и фильтрования через бумажный фильтр к раствору добавляют 3,4 г олеандомицина фосфата с активностью 750 ед/мг и подвергают стерильной лиофильной сушке. Получают 9 г (92% от теории) олеморфоциклина с активностью

5 420 ед/мг по морфоциклину и 290 ед/мг по олеандомицину.

Олеморфоциклин эффективен при инфекциях, вызванных устойчивыми к тетрациклину или олеандомицину микроорганизмами.

Способ получения олеморфоциклина, отличающийся тем, что взаимодействию подвер15 гают один эквивалент олеандомицина и два эквивалента морфоциклина в водной среде в присутствии фосфатного буфера при рН около 8,0 с последующей стерильной лиофильной сушкой целевого продукта.