Способ перевода полиеновых антибиотиков в водный раствор

Авторы патента:

A61K45/06 - Лекарственные препараты, содержащие активные ингредиенты, не отнесенные к группам A61K 31/00- A61K 41/00

A61K31/79 - полимеры винилпирролидона

A61K31/7048 - содержащие кислород в качестве гетероатома, например лейкоглюкозан, гесперидин, эритромицин, нистатин

23I7I8

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СЗИДЕТЕ,ПЬ СТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Г.

Зависимое от авт. свидетельства ¹

Заявлено 16.И.1967 (¹ 1165605/31-16) с присоединением заявки ¹

Приоритет

Опубликовано 28.Х1.1968. Бюллетень X 36

Кл. 30h, 6.чик ë a6н; Л

: jl 4&0 9.002 (088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Дата опубликования описания 6Х.1969

% -ъ

F» вЯ фф

Авторы изобретения

Г. Н. Наумчик и В. А. Вайнштейн

Ленинградский научно-исследовательский институт антибиотиков

Заявитель

СПОСОБ ПЕРЕВОДА ПОЛИЕНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ

В ВОДНЫЙ РАСТВОР

Известны способы перевода полиеновых антибиотиков в водный раствор путем их сочетания с растворимыми .в воде соединениями.

Для упрощения и удешевления технологического процесса предлагается антибиотик и .полимер растворять в органическом растворителе, а полученные растворы смешивать и растворитель отгонять.

В качестве полимера используют поливинилпиррол идон.

Пример 1. 174 мг нистатина с активностью 4700 ед, мг растворяют в 9 лл светкеперегнанного диметилформамида и сливают с раствором 2,52 г поливинилпирролидона в

16 мл диметилформамида. После 15 лин перемешивания смесь фильтруют и при 40 вЂ” 45"-С в вакууме в токе азота отгоняют растворитель.

Остаточек сушат в вакууме при 45 вЂ” 50 С, растворяют в 10 мл воды, фильтруют и лиофилизируют. Получают хорошо растворимый в воде препарат с активностью 280 ео .иг.

Пример 2. Смешивают раствор 115 лг трихомицина с активностью 4200 сд лг в 11 т л

5 димстилформамида с раствором 1,725 г поливинилпирролидона в 15 лл диметилформамида. После операций, описанных в примере 1, получают хорошо растворимый в воде препарат с активностью 280 ед лг.

Предмет изобретения

Способ перевода полиеновых антибиотиков в водный раствор путем сочетания их с растворимыми в воде соединениями, отличающий15 ся тем, что, с целью упрощения и удешевле.ния технологического процесса, растворяют антибиотик и полимер в органическом растворителе, затем смешивают растворы и отгоняют растворитель.