Способ получения олеандрина

 

ОП ИСАНИ Е

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (1 1435825

Союз Советских

Социалистических

Республик (61) Зависимое от авт. свидетельства— (22) Заявлено 17.11.72 (21) 1849000/31-16 с присоединением заявки М— (32) Приоритет—

Опубликовано 15.07.74. Бюллетень ¹ 26

Дата опубликования описания 12.06.75. (51) М.)хл, А 61k 27/14

Государственный комитет

Совете Министров СССР оо делам иэооретений и открытий (53) УД1 615.45:615.711.

5(088.8) (72) А lгсор ь1 изобретения

Л. Ф. Либизова, П. М. Лошкарев и T. В. Бурделева (71) Заявитель Всесоюзный научно-исследовательский институт лекарственных растений (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОЛЕАНДРИНА

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и,касается clloсоба получьч1ия лекарственного средства олеандриня (нериолин).

Известен способ получения олеандрина из листьев олеандра Ncrium Oleander Z, заключяюгцийся н .следу1оьцем: гликозиды экстрагиру1от из измельченных листьев олеандра

30%- ным спиртом, полученный экстракт упа ривают в вакууме до 1/3 объема, при охлаждении из раствора выпадает смолистый осадок; его растирают со свежеприготовленным пастоабразным гидрами ам окиси.:свинца, из Которого затем гликозиды многократно десарбируют 60 — 70%-ным спиртом при 70 — 75 С, из полученного спиртового элюата при стоянии

Kp Hc TH,lë HçóIoò 11еочищенную смесь гл икоз и. дов, катару.1о отфильтровывают и очищают or балластных веществ и ядинерина путем перекристаллизации из ацетоно-водной смеси, Для получения готсвого продукта гли козид еще дважды перекристаллизовывают из

60%-,ного спирта. Из 25 кг сырья выход готового продукта 12,5 кг.

Упрощение технологии и повышение выхада целевого продукта обеспечивается за счет того, что спиртовой экстракт обрабатывают чстыреххлористым углеродом, упаривают и кристаллизуют из спирта с добавлениеьм активировянпого угля.

Сп особ получения олеяндри111 осуьцествля1от следуlolllHil образом.

10 кг измельченных лнстьев олеандра кавI II3oI oI o c с11держя н ием oлеяндр н на 0,38%

5 влаги 7% загружают в аппарат для экстракцнн, зя IHBHloT 150 л 25%-ногo водного спирта и ведут экстракцию в течение 24 час при периодическом иеремешивавии. Экстракт сливают и повторяюl извлечение водным спир1р том сьце раз в течение 3 час.

Из водно-спиртового экстракта с содержанием олеаидрина 32,85 г гликознды извлекают чстыреххлористым углеродом 3 раза по

96 л.

Четыреххлористый экстракт гликозидов упаривяют при температуре 50 — 60 С и остаточном давлении 550 — 600 .11.11 рт. ст. до

2 — 2,5 л и остявляют в холодильнике для к ристаллизяции гликозидсв.

ВhlllHIIIIIIIÉ I

50-ного спирта с добавлением активи рованного угля при первой перекристаллизацип, получа1от 7,4 г олеа!gpIIHa .с температурой плавления 235*С и биологической активностью

37500 ЛЕД.

30 Выход от начала процесса 20,6 /, 435825 о

Предмет изобретения

Сосгавитель С. Малютина

Редактор К. Шанаурова Текред Е. Борисова,Корректор Н. Учакина

Заказ ¹ 2215 Изд. № 1860 Тира к 482 Псдпи< нос

ЦНИИНИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, Ж-85, Раугискаи иаб., д. 4/5

МОТ, Загорский филиал

Способ получсния олеандрипа путем спиртово11 экстракции листьев олеандра NeriLIm

Oleander Z очистки и кристаллизации, от,1ичаюи ийся тем, что, с целью упрогцення текнологии и повышения выхода целевого продунста, экстракт об рабатывают четыреххлористым углеродом, упа ривают и кристаллизуloT из спирта с добавлением активиро ванного уг5 лrël