Способ получения производных 5тиазолкарбоновой кислоты



 

о -тт "fil -с -%+т и е

ИЗОБРЕТЕНИЯ тнт 464И5

Совэ Советских

Социалистических

Республик (61) Зависимый от патента (22) Заявлено 21.03.73 (21) 1893650/23-4 (51) М. Кл. С 07с1 91/32 (32) Приоритет 22.03.72 (31) 7210010 (33) Франция

Опубликовано 15.03.75. Бюллетень № 10

Государственный комитет

Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий (53) УДК 547.789.4 (088.8) Дата опубликования описания 23.10.75 (72) Авторы изобретения

Иностранцы

Франсуа Клеманс и Одиль Ле Мартре (Франция) Иностранная фирма

«Руссель-Уклаф> (Франция) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 5-ТИАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

3-соон

11 с

Х2

0 P

Хз где

Изобретение относится к способу получения новых, ранее не описанных производных 5-тиазолкарбоновой кислоты, Указанные производные обладают ценными фармакологическими свойствами и могут найти применение как лекарственные вещества.

Известен способ приготовления амидов реакцией кислот с аминами в присутствии дициклогексилкарбодиимида.

Основанный на известной реакции предлагаемый способ получения производных 5-тиазолкарбоновой кислоты общей формулы 1

Ri — алкил с 1 — 6 атомами углерода, фенил;

Кз — водород, алкил с 1 — 4 атомами углерода;

Хт и Х2 — водород, галоген, алкил, алкокси, алктио, где алкил с 1 — 4 атомами углерода, трифторметил;

n=2 — 5 или их солей, заключается в том, что 5-тиазолкарбоновую кислоту общей формулы II где R имеет указанные значения или ее функциональное производное подвергают взаимодействию с фенилпиперазином общей формулы III

Х, и — Н1 1-(СНт)п где R, n, Х1 и Хе имеют указанные значения.

20 В предлагаемом способе алкильным радикалом с 1 — 6 атомами углерода может быть метил, этил, н-пропил, и-бутил или н-пентил.

В качестве функциональных производных 5тназолкарбоновой кислоты можно применять

25 ангидриды, смешанные ангидриды, хлорангидриды, сложные эфиры с низшими спиртами.

В качестве смешанного ангидрида 5-тиазолкарбоновой кислоты II предпочтительным является использование ее ангидрида с эфирами

30 угольной кислоты. Эфиры хлоругольной кис464115

3 лоты включают, согласно изобретению, эфиры этой кислоты со спиртами, где алкил содержит

1 — 6 атомов углерода.

Реакцию 5-тиазолкарбоновой кислоты II c фенилпиперазином Ш проводят при нагревании в присутствии водуотнимающего средства, например дициклогексилкарбодиимида.

Реакцию хлорангидрида или ангидрида 5тиазолкарбоновой кислоты II с фенилпиперазином Ш проводят в инертных растворителях таких, как бензол, толуол, ксилол, хлороформ, эфир.

Реакцию смешанных ангидридов 5-тиазолкарбоновой кислоты П с фенилпиперазином III предпочтительно проводят в растворителе, например ацетоне.

Целевые продукты могут быть обычными методами переведены в соли фармакологически активных кислот таких, как соляная, серная, фосфорная, бромистоводородная, уксусная, бензойная, винная, фумаровая, малеиновая, метансульфокислота, и-толуолсульфокислота.

Пример 1. N-P - (4 - (о-метоксифенил) -1 пиперазинил)-этил-2-н - пропилтиазол-5-карбоксамид и его хлоргидрат

N-P- (4 - (о - метоксифенил (-1 -пиперазинил)этил-2н-пропилтиазол-5-карбоксамид

К суспензии 11,1 г 2-и-пропил-5-карбокситиазола в 80 мл ацетона прибавляют раствор

7,2 г триэтиламина в 30 мл ацетона и охлаждают до 6 С; затем при перемешивании и температуре 6 — 8 С прибавляют раствор

8,7 r этилового эфира хлоругольной кислоты в

30 мл ацетона; доводят температуру до комнатной, перемешивают еще в течение 30 мин и отделяют фильтрацией хлоргидрат триэтиламина. Охлаждают фильтрат до 8 С, прибавляют раствор 11,4 г 4-(о-метоксифенил)-1-(Pаминоэтил)-пиперазина в 30 мл ацетона, и оставляют на 48 ч; упаривают ацетон, переносят маслянистый остаток в 300 мл этилового эфира и 20 мл воды, промывают эфирный слой

20 О/О -ным водным раствором углекислого калия, а затем водой до нейтральной реакции промывных вод и сушат над сульфатом магния; упаривают досуха и кристаллизуют остаток из изопропилового эфира; получают 8,4 г

N-P-(4 -(о-метоксифенил) - 1 - пиперазинил)этил-2-н-пропилтиазол-5-карбоксамида в виде бесцветных кристаллов; т. пл. 113 С.

Найдено, /о . .N 14,32; S 8,16.

CgpHggNqOgS = 388,53.

Вычислено, о/о .. N 14,42; S 8,23.

Хлоргидрат Щ- (4 - (о-метокси фенил) -1 -пиперазинил)-этил 2-н-пропилтиазол- 5 - карбоксамида.

Растворяют 8,4 г Х-Р-(4 -(о-метоксифенил)1 -пиперазинил) - этил-2-н — пропилтиазол - 5карбоксамида в 43 мл этанола, прибавляют

5 мл 4,29 н. этанольного раствора хлористого водорода, фильтруют и осадок кристаллизуют из этанола; получают 7А г хлоргидрата Щ(4 - (о-метоксифенил) - 1 -пиперазинил) -этил-2н-пропилтиазол-5-карбоксамида в виде бес5

Зо

65 цветных кристаллов, растворимых в воде, этаноле и метаноле, нерастворимых в этиловом эфире и бензоле; т. пл. 180 С.

Найдено, /о. С 56,3; Н 6,7; Cl 8,4; N 13,1;

$ 7,4.

CgoHgaN

Вычислено, о/о.. С 5652; Н 6,88; Cl 834;

N 13,18; S 7,55.

Пример 2. Х+ (4 -(о-метоксифенил) -1 -пиперазинил) -этил-2-этилтиазол-5-карбоксамид и его хлоргидрат.

К+(4 -(о-метоксифенил) - 1 -пиперазинил)этил-2 -этилтиазол-5-карбоксамид.

К 4,5 г суспензии 2-этил-5-карбокситиазола в 30 мл ацетона прибавляют раствор 3,2 r триэтиламина в 10 мл ацетона и охлаждают до

6 С; при перемешивании и температуре 6—

8 С прибавляют раствор З,З г этилового эфира хлоругольной кислоты в 15 мл ацетона; доводят до комнатной температуры, перемешивают в течение 30 мин и отделяют фильтрацией образующийся осадок.

Охлаждают фильтрат до 8 С, прибавляют раствор 5,9 r 4-(о-метоксифенил)-1(р-амино)этилпиперазина в 15 мл ацетона и оставляют на 16 ч; упаривают ацетон, переносят маслянистый остаток в 100 мл хлористого метилена и 10 мл воды, промывают органический слой

10 /о-ным водным раствором углекислого калия, а затем водой до нейтральности промывных вод и сушат над сульфатом магния; упаривают досуха, переносят остаток в 20 смз изопропилового эфира, фильтруют и осадок кристаллизуют из циклогексана; получают

4,4 г N-g-(4 -(о-метоксифенил)-1 - пиперазинил)-2-этилтиазол-5-карбоксамида в виде бесцветных кристаллов, растворимых в метаноле, этаноле, ацетоне и хлороформе, нерастворимых в воде; т. пл. 110 С.

Найдено, /р. С 61,1; Н 6,9; N 14,6; S 8,2.

С (gHggN40gS =374,49, Вычислено, о/о. С 60,93; Н 7,00; N 14,96;

$8,56.

Хлоргидрат Щ- (4 - (о-метоксифенил) - 1 -пиперазинил)-2-этилтиазол - 5 - карбоксамид

Растворяют 3,6 г Щ- (4 -(о-метоксифенил)l -пиперазинил) - этил-2-этилтиазол - 5-карбоксамида в 20 мл этанола, прибавляют 3,05 мл

3,15 н. этанольного раствора хлористого водорода и кристаллизуют осадок из этанола; получают 2,95 г хлоргидрата Х+ (4 -(о-метоксифенил)-1 -пиперазинил)-этил - 2-этилтиазола - 5-карбоксамида в виде бесцветных кристаллов, растворимых в воде, этаноле, метаноле и хлороформе; т. пл. 190 С.

Найдено, /о. С 55,6; Н 6,7; С! 8,6; N 13,4;

S 7,7.

C>gHggN40gS, НС1 = 410,96.

Вычислено, о/о -. С 55,53; Н 6,62; Cl 8,63;

N 13,63; $7,80.

Пример 3. Щ- (4 - (о-метоксифенил) - 1 пиперазинил) -этил-2-фенилтиазол - 5-карбоксамид, и его хлоргидрат.

Щ- (4 - (о-метоксифенил) - 1 -пиперазинил)этил-2-фенилтиазол-5-карбоксамид.

464118

К суспензии 6,8 г 2-фенил-5-карбокситиазола в 35 мл ацетона прибавляют раствор 3,65 г триэтиламина в 15 мл ацетона и охлаждают до 3 С; прибавляют раствор 3,8 r этилового эфира хлоругольной кислоты в 20 мл ацетона, оставляют на 30 мин, доводя до комнатной температуры, а затем отделяют фильтрацией образующийся осадок. Охлаждают фильтрат до 6 С и прибавляют при температуре 6 — 9 С раствор 6,8 г 4- (о-метоксифенил) -1- (р-амино)этилпиперазина в 35 мл ацетона; согревают до комнатной температуры и оставляют на ночь; фильтруют, промывают осадок ацетоном и получают 4 г бесцветных кристаллов с т. пл.

152 С. Упаривают фильтрат, растворяют остаток в 100 см хлористого метилена, промывают раствор водой, а затем 10О/о-ным водным раствором углекислого калия и вновь водой; сушат над сульфатом магния и упаривают растворитель в вакууме; остаток промывают эфиром, фильтруют и кристаллизуют из этанола; получают 3 г сырого продукта с т. пл. 151—

152 С; к этому продукту прибавляют 4 г продукта, полученных выше, и перекристаллизовывают из этанола; получают 6,2 г N-P-(4 -(ометоксифенил)-1 -пиперазинил) - этил - 2-фенилтиазол - 5-карбоксамида в виде бесцветных кристаллов, растворимых в хлороформе, малорастворимых в этаноле и 1 н. растворе соляной кислоты, нерастворимых в воде и эфире с т. пл. 152 C.

Найдено, : С 65,3; Н 6,1; N 13,2; $7,8.

C»H»N4O S = 422,54.

Вычислено, /о. С 65,37; Н 6,20; N 13,26;

S 7,59.

Хлоргидрат И-р- (4 - (о-метоксифенил) -1 -пиперазинил) -этил 2-фенилтиазол - 5-карбкосамида.

5,9 г М+ (4 - (о-метоксифенил) - 1 -пиперазинил)-этил-2- фенилтиазол - 5 - карбоксамида растворяют в 750 мл этилацетата, прибавляют

4,8 мл 3,15 н. этанольного раствора хлористого водорода, фильтруют, промывают осадок этилацетатом и кристаллизуют его из этанола, содержащего 5О/о воды; получают 3,45 г хлоргидрата Щ-(4 -(о-метоксифенил)-1 -пиперазинил)-этил-2-фенил-тиазол-5 - карбоксамида в виде бесцветных кристаллов, растворимых в хлороформе, малорастворимых в воде и нерастворимых в эфире и ацетоне, т. пл. 244 С.

Найдено, /о. С 60,2; Н 5,7; С1 7,9; N 12,1;

S 6,8.

C»HggC1N40gS = 459.

Вычислено, /р. С 60,18; Н 5,93; Cl 7,72;

N 12,21; S 6,98.

Пример 4. N-метил-N-P- (4 - (о-метоксифенил) - 1 -пиперазинил) -этил-2-и-пропнлтиазол5-карбоксамид и его хлоргидрат.

N-метил И+ (4 - (о-метоксифенил) -1 -пиперазинил)-этил-2 - н-пропилтиазол - 5-карбоксамид.

К суспензии 1,60 г 2-н-пропил-5-карбокситиазола в 10 мл ацетона прибавляют раствор

1,01 г триэтиламина в 5 мл ацетона; охлаждают до 4 С и прибавляют раствор 1,04 г этило5

6 вого эфира хлоругольной кислоты в 5 мл ацетона, а затем фильтрацией отделяют образующийся осадок. Охлаждают фильтрат, прибавляют раствор 1,83 г 4-(о-метоксифенил)-1-(Pметиламиноэтил) -пиперазина в 5 мл ацетона и оставляют на ночь; упаривают ацетон, переносят остаток в 30 мл хлористого метилена и

5 мл воды, промывают органический слой

10 /о-ным водным раствором углекислого калия, а затем водой, сушат над сульфатом магния и упаривают растворитель; остаток хроматографируют на силикагеле, элюируя смесью ацетон — циклогексан (6: 4) и получают

1,04 г N-метил-Х-Р- (4 - (о-метоксифенил) -1 пиперазинил) -этил-2-и-пропилтиазол - 5-карбоксамида в виде бесцветных кристаллов, с т. пл. 65 С.

Хлоргидрат N-метил-И+ (4 - (о-метоксифенил) - 1 -пиперазинил)-этил-2-и-пропилтиазол5-карбоксамид.

Растворяют 1,54 г N-метил-Щ- (4 - (о-метоксифенил) -1 -пиперазинил) — этил-2-н-пропилтиазол-5-карбоксамида в 7 см этанола, прибавляют 1,3 мл 3,15 н. этанольного раствора хлористого водорода и отделяют фильтрацией образующийся осадок.

После кристаллизации из изопропанола получают 1,25 r хлоргидрата N-метил Щ-(4 -(ометоксифенил) - 1 -пиперазинил)-этил-2-н-пропилтиазол-5-карбоксамида в виде бесцветных кристаллов, растворимых в хлороформе и в воде, малорастворимых в этаноле, нерастворимых в эфире, т. пл. 185 С.

Найдено, /о. .С 57,1; Н 7,1; N 12,6; Cl 8,1;

S 7,5.

C i H i ClN40qS =439,02.

Вычислено, /о. С 57,45; Н 7,12; N 12,76;

С18,07; S 7,30, Пример 5. К-Р- (4 - (о-метоксифенил) -1 пиперазинил) -бутил-2-и-пропилтиазол - 5-карбоксамид.

8,6 г 2-н-пропил-5-карбокситиазола растворяют в 50 мл толуола и прибавляют 5,1 г триэтиламина. Затем прибавляют при — 20 С раствор 5,5 г этилового эфира хлоругольной кислоты в 20 мл толуола, а затем — раствор

15 г 4-(о-метоксифенил)-1 - (б- аминобутил)пиперазина в 50 мл толуола. Перемешивают в течение 15 ч при комнатной температуре, промывают раствор водой, сушат и упаривают досуха. Остаток кристаллизуют из смеси изопропилового эфира и изопропанола, получают

7,5 г М-Р- (4 - (о-метоксифенил) -1 -пиперазинил) -бутил-2-и - пропилтиазол — 5-карбоксамида; т. пл. 100 С.

Найдено, о/о, С 63,4; Н 7,9; N 13,7; $7,6.

Cgg Нз И40 $ =41 6,6.

Вычислено, /о. С 63,43; Н 7,74; N 13,45;

S 7,70.

Пример 6. Щ- (4 - (о-метоксифенил) -1 пиперазинил)этил-2-н - пропилтиазол - 5-карбокса м ид.

Расплавляют при 40 С 7 г 4-(о-метоксифенил) - 1 - (P-амино)этилпиперазина прибавляют 6 r этилового эфира 2-и-пропилтназол 5464115.Л-соов в, -М Х

В HN (СН2) М

15 где

Составитель А. Орлов

Редактор Л. Емельянова Техред О. Гуменюк Корректор О. Тюрина

Заказ 2271)7 Изд. № 1488 Тираж 529 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, )К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 карбоновой кислоты и нагревают эту смесь в течение 3,5 ч при 125 С в атмосфере азота; доводят до комнатной температуры, прибавляют 20 мл этилового эфира, растирают и оставляют на ночь; осадок отделяют фильтрацией, промывают его эфиром и кристаллизуют из изопропилового эфира; получают 5,5 г И+(4 (о-метоксифенил) - 1 -пиперазинил) - этил-2-нпропилтиазол-5-карбоксамида, аналогичного продукту, полученному в примере 1.

Предмет изобретения

1. Способ получения производных 5-тиазолкарбоновой кислоты общей формулы I

R — алкил с 1 — 6 атомами углерода, фенил;

R — водород, алкил с 1 — 4 атомами углерода;

Х и Х2 — водород, галоген, алкил, алкокси, алктио, где алкил с 1 — 4 атомами углерода, трифторметил; ц= — 5

8 пли их солей, отличающийся тем, что 5тиазолкарбоиовую кислоту общей формулы II где Rt имеет указанные значения, или ее

10 функциональное производное подвергают взаимодействию с фенилпиперазином общей формулы III где Вл, n, Xi и Х2 имеют указанные значения

20 с выделением целевых продуктов в свободном виде или переведением в соли известными приемамии.

2. Способ по п. 1, о тлича ю щи и с я тем, 25 что в качестве функционального производного

5-тиазолкарбоновой кислоты используют ангидрид, смешанный ангидрид, хлорангидрид или сложный эфир с низшими спиртами.

Способ получения производных 5тиазолкарбоновой кислоты Способ получения производных 5тиазолкарбоновой кислоты Способ получения производных 5тиазолкарбоновой кислоты Способ получения производных 5тиазолкарбоновой кислоты 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к омега-амидам N-арилсульфониламинокислот формулы I и/или стереоизомерным формам соединения I, и/или физиологически приемлемым солям соединения I, где R1 означает фенил, фенил, однократно замещенный галогеном, остатком гетероцикла из следующей группы: морфолин, пирролидин; R2 означает Н; R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-N(R6)-R7, где R6 и R7 вместе с азотом, с которым они связаны, образуют остаток формулы IIa, IIe причем в формулах IIa, IIe q означает целое число нуль или 1, Z означает атом углерода или ковалентную связь и R8 означает атом водорода или галоген, или R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-Y, где Y означает остаток формул IIс или IId причем в формулах IIc и IId R8 означает Н или галоген, R9 означает Н, или R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-N(R9)-(CH2)о-N(R4)-R5, причем R9 имеет указанные выше значения, о означает целое число 2 и R4 и R5 вместе с кольцевой аминогруппой образуют 4-7-членное кольцо, в котором один атом углерода замещен на -О-, А означает ковалентную связь, B означает -(СН2)m-, где m означает нуль, Х означает -CH=CH-

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или их сольватам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антиаритмической активностью, включающей аритмию предсердий, желудочковую аритмию, фибрилляцию предсердий и фибрилляцию желудочков, а также фармацевтическим композициям на их основе

Изобретение относится к производным (арилсульфонилфенил)пиперазина формулы где Ar означает нафтил или фенил, необязательно замещенный галогеном или С1-С6алкокси,R 1 означает C1-С6алкил,R 2 означает водород или C1-С6алкил, или к их фармацевтически приемлемым солям или сольватам

Изобретение относится к новым замещенным производным 4-аминоциклогексанола общей формулы I, необязательно в виде их физиологически приемлемых солей, прежде всего физиологически совместимых кислот, которые могут быть использованы для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения боли, прежде всего острой, висцеральной, невропатической или хронической боли, а также лекарственного средства, предназначенного для лечения заболеваний, опосредованных функционированием OPL1-рецептора, например, таких как состояние страха, эпилепсия, сердечно-сосудистые заболевания

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где n является 0 или 1; R1 обозначает Н или F; R2 обозначает С1-4алкил; R7 обозначает Н или С1-4алкил; и Z обозначает гидроксиС 1-6алкил или C1-6балкоксикарбонил, или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, которое относится к ароматическим кольцам, имеющим указанное число атомов, из которых, по меньшей мере, один является N, О или S, а остальные являются атомами углерода, а также которое необязательно имеет метальную замещающую группу

Изобретение относится к средству, обладающему противовирусной активностью в отношении вируса гриппа, представляющему собой аминопроизводное адамантанового ряда общей формулы (1), где R=OH, R1=R2 =R3=H, R4=C2H5, X=Cl, n=1 (I);R=Br, R1=R2=R 3=H, R4=C2H5, X=Br, n=1 (II);R=OH, R1=R2=H, R 3+R4=-СН2СН2СН2 СН2-, Х=Cl, n=1 (III);R=Br, R 1=R2=H, R3+R4=-CH 2CH2CH2CH2-, X=Br, n=1 (IV);R=OH, R1=R2=CH 3, R3=R4=H, X=Cl, n=1 (V); R=СН3, R1=-CH2OH, R2 =R3=R4=H, X=Cl, n=1 (VI)

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 3-замещенных 1-аминопроизводных пропанолов-2 общей формулы I

Изобретение относится к присадке к топливу, которую получают путем взаимодействия продукта гидроформилирования длинноцепного олефина со средним молекулярным весом 250-5000 с полиамином формулы I где m = 1-10; R1 - неразветвленный или разветвленный алкилен с 2-6 атомами углерода, причем радикалы R1 могут быть различными, если m >1, R2 и R3 независимы друг от друга и означают водород, алкил с 1-6 атомами углерода или гидроксиалкил с 1-6 атомами углерода или R2 и R3 вместе с азотом, с которым они связаны, образуют азотсодержащее гетероциклическое кольцо с последующим каталитическим гидрированием получаемого продукта в присутствии водорода и, в случае необходимости, аммиака

Изобретение относится к новым амидам аминокарбоновых кислот общей формулы: где R1, R2, R3, R4, R5, а также "n" и "m" имеют следующие значения: R1, R2 обозначают водород, линейный или разветвленный (C1-C8)-алкил; (С3-С8)-циклоалкил, как циклогексил; фенил, который может быть одно- или двукратно замещен линейным (C1-C4)-алкилом, (C1-C2)-алкоксилом, галогеном, циано-группой, нитро-группой, трифторметилом или ациламино-группой; фенилалкил, где алкильная цепь может содержать 1-3 C-атома и фенильное кольцо, которое может быть одно- или двукратно замещено метилом, метокси-группой, галогеном, нитро-группой, циано-группой или ациламидо-группой; обозначает морфолин или пиперидин, который может быть замещен одно- или двукратно (C1-C2)-алкильной группой или группу где R6 может обозначать H, NHCО2CH2CH3; R3 обозначает где R7 обозначает (C3-C7)-циклоалкил такой, как циклогексил; фенил, который может быть одно или двукратно замещен линейным (C1-C4)-алкилом, (C1-C2)-алкоксилом, галогеном, циано-группой, нитро-группой, трифторметилом, сульфонамидо-группой, метансульфонамидо-группой или ациламино-группой; фенилалкил, где алкильная цепь может содержать 1-3 C-атом и фенильное кольцо может быть одно- или двукратно замещено метилом, метокси-группой, галогеном, нитро-группой, циано-группой или ациламидогруппой; и R8 может обозначать водород или ациламиногруппу; R4, R5 - обозначает линейный или разветвленный (C1-C6)-алкил; (С3-C6)-циклоалкил, как циклогексил; фенил; фенилалкил, где алкильная группа может содержать 1-3 C-атома или обозначает пиперидин или морфолин "n" = 1-5; "m" = 2-4; их физиологически приемлемым солям присоединения кислот, способу их получения, а также к фармацевтическим композициям и их применению в качестве лекарственных средств, в особенности для лечения нарушений сердечного ритма

Изобретение относится к способу получения нового химического соединения - диамина, состоящего из ароматических и циклоалифатических фрагментов, конкретно динатриевой соли N,N-бис-(4-амино-2-сульфофенил)пиперазина, которая может быть использована в качестве мономера в процессах получения высокопрочных термостойких катионообменных материалов

Изобретение относится к новым производным 1,2,3,4-тетрагидронафталина формулы (I) в виде (R)-энантиомеров, (S)-энантиомеров или рацематов в форме свободного основания или их фармацевтически приемлемых солей или сольватов, где Х представляет N или CH; У представляет NR2-CH2, NR2-CO или CO-NR2; R2 представляет Н или С1-С6-алкил; R1 представляет Н или С1-С6-алкил; R3 представляет фенил, который может быть моно- или дизамещен 4; R4 представляет Н, галоген, CN, CF3, С1-С6-алкокси, необязательно замещенное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, O, либо COR8; R8 представляет гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, O; R9 представляет С1-С6-алкил, ОСНF2, ОН, галоген, С1-С6-алкокси, С1-С6-алкокси- С1-С6-алкил

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям соединения формулы (I) или сольватам указанной соли, в которых соединение формулы (I) находится в виде (R)-энантиомера, (S)-энантиомера или рацемата
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-04-21T08:30:11
Наверх