Натриевая соль 5-(1-метилбензимидазолил-(2)-метил) тиосерной кислоты



 

ОЛ ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических е есяублик с (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 01.02 74(21) 1994123/28.-13 с присоединением заявки №вЂ” (23) Приоритет(43) Опубликовано 25.12.75Бюллетеиь №47 (45) Дата опубликования описания О2 р3 7

Гесударственпмй квинтет

Севета Инннетреа СССР не делам нэебретеннй н еткрытнй

А. С. Захаревский, Л. А. Мелентович, И. И. Чижевская и P. В. Скупская (72) Авторы изобретения

Минский государственный медицинский институт Министерства здравоохранения Белорусской CCP и Институт физико-органической химии АН Белорусской ССР (71):Заявители (54) НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

Д -(1-МЕТИЛ-БЕНЗИМИДАЗОЛИЛ-(2)-МЕТИЛ)-ТИОСЕРНОЙ

КИСЛОТЫ

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в качестве противостдооожного средсгва при заболеваниях эпилепсией.

Известно противосудорожное средство, представляющее собой 2,3,6-трихлор-,bl—

-пропил-4эензамид.

Целью изобретения является применение натриевой соли $ -(1-метил -бензиамидазолил-(2)-метил)-тиосерной кислоты в каче- 10 . стве противосудорожного средства.

Натриевую соль $ -(1-метил-бензиамидазолил-(2)-метил)-тиосерной кислоты обшей формулы

1б ! " С-СН2-S— - SOЗКа

3 получают следующим образом.

Эквимолекулярные количества 1-метил-2-хлор-метнлбензамидазола и тиосульфата натрия (Na 9 О .. 5H О) нагревают в 80%-ном спирте при 50-60 С в течение

1-2 час. Целевой продукт выделяют из Зб раствора в виде кристаллического осадка после частично1 о испарения растворителя в вакууме и нерекристаллизовывают из водного этилового спирта, .Это бесцветное кристаллическое вещество с температурой плавления 147-148 С, хорошо растворимое в воде, спирте, не растворимое в неполярных растворителях. Выход

80-82%, считая за исходннй 1-метил-2хлорметилбензимидазол.

Изучение противосудорожной активности натриевой соли 3 -.(1-метил-бензимндазолил-(2)-метил)-тиосерной кислоты провсдят на лабораторных животных (белых мышах и кроликах). В качестве моделей экспериментальных судорожных состояний служат судороги (гиперкинезы), развивающиеся у животных после введения коразола (40мг/кг), гармина (20 мг/кг), стрихнина (1,5ìã/êã).

Установлено, что натриевая соль $— (1-метил- бонзимидазолил-(2)-метил)-тиосерной кислоты в дозе 1/10 от LE значительно укорачивает продолжи гель ность судорог после введения коразола, гармина

496О3 5

Составитель С.Малютина

Te"1 И.Караид ашова КоррехторА Галахова

Редактор g.äùùó йо г

Изд. Pk ) Q")

Тираж Подписное

Заказ 2ч38

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретенйй н открытий

Москва, 113035, Раушская наб., 4 филиал ИПП "Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 и полностью предупреждает их развитие, а также гибель к:HBoTEbtx при введении стрих йина.

При сопоставлении противосудорожной активности натриевой соли 8 -{1-метил-6eH3ttMttga3outtnI-(2) - метил)-тиосерной кислоты с активностью известных противосудорожйьтх "пр йтарттой;— :Л ахнх; как дифенин и триметин, установлено, что минимальная доза, защищающая 16,6% животных от гибе-.10 ли при введении абсолютно смертельных количеств стрихнина, для дифенина равна

750 мг/кг (в желудок), а для натриевой соли 8 -(1-метил бенэимидазолил -(2)-метил)-тиосерной кислоты - 250 мг/кг (в 15 желудок), при этом процент зашиты составляет 33,3. При применении дифенина!судо- рожный период был выражен у всех животных, а при введении натриевой соли S -(1-», I

-метил- бенэимидазолил (2) - метил, -тиосе р«,: 20 ной кислоты только у погибших.

Триметин предупреждает развитие судорог и гибель животных в 33,3% при внутрнбрюшинном применении в дозе, равной 1/2 от LD в то время как S -(1-метил- бенэимидаэо 5 лип-(2)-метил)-тиосерной кислоты дает такой же эффект в дозе, составляющей 1/30 от ())

Предварительное введение натриевой соли Я -(1-метил- бензимидазолил { 2) -метил)—

-тиосерной кислоты повышает пороговую судорожную дозу стрихнина.

Э дозах 1/10-1/20 от (Д) натриевая соль $ -(1-метил-бензимидазолил (2)-метил)-тиосерной кислоты не оказывает

I существенного влияния на дыхание, сердечно-Сосудистую систему, не вызывает видимых изменений со стороны нервной мышеч ной систем и поведения животных.

Формула изобретения

Натриевая соль Я -(1-метил бензимидазолил-(2)-метил)-тиосерной кислоты об щей формулы, проявляющая противосудорожную актявность..

Натриевая соль 5-(1-метилбензимидазолил-(2)-метил) тиосерной кислоты Натриевая соль 5-(1-метилбензимидазолил-(2)-метил) тиосерной кислоты 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным средствам, обладающим антигипоксическим и актопротекторным действием, а также их производству

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, касается стабилизированной водорастворимой композиции трийодида 1,2,3-триалкилбензимидазолия формулы I, где R1, R3=alk; R2= alk, H

Изобретение относится к области медицины, в частности фармакологии, и касается лекарственных средств, используемых для лечения системной красной волчанки

Изобретение относится к фармацевтической лекарственной форме для перорального приема, содержащей ингибитор протонного насоса и одно или несколько средств нестероидной противовоспалительной терапии в виде дозированного препарата, в котором ингибитор протонного насоса защищен энтеросолюбильным покрытием, к средству нестероидной противовоспалительной терапии, к способу получения дозированной лекарственной формы и к способу лечения побочных эффектов, возникающих в желудочно-кишечном тракте вследствие лечения средствами нестероидной противовоспалительной терапии

Изобретение относится к энантиомерам или диастереомерам или их соответствующим смесям

Изобретение относится к иодсодержащей биологически активной композиции, содержащей иод и галогениды азотистых оснований формулы I, где значения радикалов А, В, С, R, Х и m указаны в формуле изобретения

Изобретение относится к медицине, к таблетированной лекформе омепразола, где его частицы покрыты энтеросолюбильным слоем, а затем защитным

Изобретение относится к новому производному 4-оксо-1,4-дигидропиримидина, а конкретно: 2,6-диэтил-5-фенил-1(5,6-диметилбензилимидазолил-1)-4-оксо-1,4-дигидропиримидину (I), обладающему иммунодепрессивной активностью, который может найти применение в медицине

Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственным препаратам, а именно к средствам для лечения заболеваний, вызываемых вирусами, чувствительными к интерферону

Изобретение относится к фармации

Изобретение относится к органической химии и медицине и касается нового химического соединения, а именно производного пирролидин-2,4-диона формулы I: и лекарственного препарата противосудорожного действия на его основе

Изобретение относится к трансдермальному введению лекарственных препаратов

Изобретение относится к медицине, в частности к неврологии, и представляет собой применение селегилина (L-N-(1-фенилизопропил)-N-метил-N-пропиниламин) или его фармацевтически приемлемых солей для лечения эпилептических заболеваний

Изобретение относится к фармацевтическому препарату ламотригина и его фармацевтически приемлемых солей, образованных присоединением кислоты

Изобретение относится к замещенным имидазолидин-2,4-дионовым соединениям, к способу их получения и к применению этих соединений в лекарственных средствах

Изобретение относится к новым замещенным 1,2,3,4-тетрагидро-2-нафталинамина формулы I, где R1 и R2 независимо представляют собой водород, С1-4алкил, С1-4алкоксил, галоген, трифторметил; R3 представляет собой водород, гидроксил, С1-4алкоксил, циaнoгpуппу, карбамоил; R4 и R5 независимо представляют собой водород, С1-4алкил, гидрокси С2-4алкил, или образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, пиперидиногруппу; в виде свободного основания или соли, полученной присоединением кислоты

Изобретение относится к новым, применимым в фармацевтике органическим соединениям и, более конкретно, к химически чистым соединениям - монокарбаматам и дикарбаматам, производным 2-фенил- 1,2-этандиола, представленным структурными формулами (I) и (II), в которых преобладает один энантиомер и в которых фенильное кольцо содержит в качестве заместителей от одного до пяти атомов галогена, выбираемого из фтора, хлора, брома и йода, и в которых каждый из R1-R6 выбирается из водорода и линейных или разветвленных алкильных групп, содержащих от одного до четырех атомов углерода, по возможности замещенных фенильной группой
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-24T15:50:31
Наверх