Противоэпилептические средства и противосудорожные средства (A61P25/08)
A61P25/08 Противоэпилептические средства; противосудорожные средства(199)
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и может быть использована для лечения расстройств, связанных с AMPA-рецептором, в частности для лечения эпилепсии. Предложено применение композиции, содержащей декановую кислоту и октановую кислоту в соотношении от 75:25 до 85:15 мас./мас., для лечения эпилепсии или подавления эпилептических припадков, где декановая кислота и октановая кислота представлены в форме триглицеридов и где октановая кислота и декановая кислота составляют по меньшей мере 80 мас.% от общего содержания жирных кислот в композиции.
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; R5 и R6 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, где каждый алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов, C3-6 насыщенную карбоциклильную группу или -NRaRb; Ra и Rb независимо, и когда присутствует несколько NRaRb, каждая из групп Ra или групп Rb независимо, представляет атом водорода, C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и он может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, или, в качестве альтернативы, Ra и Rb вместе с атом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклильную группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклильная группа может быть необязательно замещена от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; Х представляет атом азота или -CRe-; и Re представляет атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, необязательно замещенный от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, неврологии и психиатрии, и предназначена для лечения когнитивного нарушения, связанного с расстройством центральной нервной системы (ЦНС), у субъекта.
Изобретение относится к области гетероароматических соединений. Предложено соединение, представленное химической формулой 1, или его оптический изомер, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из группы, состоящей из следующих формул: R2 представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси или C1-C5 алкилтио; R3 представляет собой водород, C1-C5 алкил, C3-C6 циклоалкил, галоген-C1-C5 алкил, карбамоил, C1-C5 алкилкарбамоил, ди(C1-C5 алкил)карбамоил или карбонил; R4 представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил или C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил; R5 представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил или C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил; каждый R6, R7, R8 и R9 независимо представляет собой водород, галоген, C1-C5 алкил, галоген-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси-C1-C5 алкил, C1-C5 алкокси, C1-C5 алкилтио, галоген-C1-C5 алкокси, амино, ди(C1-C5 алкил)амино, C1-C5 алкилкарбониламино, галоген-C1-C5 алкилкарбониламино или 5-8-членный гетероциклоалкил, содержащий один или два атома азота (N); каждый X, Y и Z независимо выбран из группы, состоящей из азота (N) и кислорода (O), где один из X, Y или Z представляет собой кислород (O), два других представляют собой азот (N); m представляет собой 1-3; каждый n, o, p выбран из 0-4, q представляет собой 0-2.
Настоящее изобретение относится к применению пробенецида или его фармацевтически приемлемой соли для лечения неврологического нарушения, ассоциированного с клиническими или электрографическими судорогами, а также к способу лечения неврологического нарушения, ассоциированного с клиническими или электрографическими судорогами заключающемуся во введении этому субъекту фармацевтической композиции или лекарственного средства, по существу состоящего из пробенецида или его фармацевтически приемлемой соли, в суточной дозе от 1 до 100 мг/кг.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к неврологии и терапии, и предназначена для лечения пациента с диагнозом синдрома Дузе. Для лечения симптомов синдрома Дузе у пациента с диагнозом синдрома Дузе применяют фармацевтическую композицию, содержащую фармацевтически приемлемый носитель и фенфлурамин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, достаточном для лечения, предотвращения и/или облегчения указанных симптомов синдрома Дузе у пациента.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармакологии, и раскрывает лекарственную форму для перорального применения для лечения эссенциального тремора, содержащая блокатор Cav3, где блокатор Cav3 представляет собой CX-8998, или его фармацевтически приемлемую соль, где пероральная лекарственная форма содержит компонент с контролируемым высвобождением, содержащий указанный блокатор Cav3, и где пероральная лекарственная форма содержит компонент с немедленным высвобождением, содержащий указанный блокатор Cav3; где указанная пероральная лекарственная форма при введении человеку один раз в день эффективна для поддержания максимальной концентрации в плазме (Cmax) указанного блокатора Cav3, разделенной на среднюю концентрацию указанного блокатора Cav3 в плазме через 24 часа после введения (от 1,0 до 4,0).
Настоящее изобретение относится к декановой кислоте или декановой кислоте в форме триглицерида для применения в лечении эпилепсии, причем декановую кислоту или декановую кислоту в форме триглицерида используют в комбинации с перампанелом или его фармацевтически приемлемой солью.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к неврологии, и предназначена для применения при лечении эпилептической энцефалопатии. Состав для повышения соблюдения кетогенной диеты пациентом, у которого диагностирована рефрактерная эпилепсия, содержит фенфлурамина гидрохлорид, метилпарабен натрия, этилпарабен натрия, сукралозу, гидроксиэтилцеллюлозу, ароматизатор, калия цитрата моногидрат, лимонной кислоты моногидрат и воду.
Изобретение относится к соединению формулы (II), где R1 представляет 18F; R2 представляет Н. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (II), значения радикалов которые указаны в формуле изобретения, применению немеченного соединения формулы (II) в качестве аналитического стандарта, а также к способу получения меченого соединения формулы (II), набору для получения радиофармацевтического препарата, способу сбора данных для диагностики расстройства, ассоциированного с агрегатами белка тау, для определения предрасположенности к расстройству, ассоциированному с агрегатами белка тау, для мониторинга остаточного проявления расстройства у пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау, и для прогнозирования реактивности пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау.
Изобретение относится к производным гризеофульвина, фармацевтической композиции на их основе, а также к применению фармацевтической композиции для предупреждения и/или лечения воспалительного заболевания центральной нервной системы, где композиция содержит соединение общей формулы (1’) или его фармакологически приемлемую соль, где R1 представляет собой C1-C6 алкильую группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, R2 представляет собой C1-C6 алкильную группу, A представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиразолила и оксадиазолила, 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиридинила и пиримидинила, или одинарную связь (если одинарная связь, то один или другой из R3 и R3’ отсутствует); R3 и R3’, каждый независимо, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, C1-C6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, выбранную из пиперидинила и тетрагидропиранила, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, или R3 и R3’ могут образовывать 6-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо в качестве кольца, которое связывается и конденсируется с A, и указанное кольцо необязательно замещено одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, группа заместителя X представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу.
Изобретение относится к новой группе O-(аминоалкил)оксимов 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2H)-она, которые могут быть синтезированы при взаимодействии оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2H)-она с аминоалкилгалогенидами в присутствии гидрида натрия.
Изобретение относится к способу получения полиморфной формы I безводного (R)-2-гидрокси-2-метил-4-(2,4,5-триметил-3,6-диоксоциклогекса-1,4-диенил)бутанамида, имеющей порошковую рентгенодифрактограмму, содержащую характеристические пики при следующих значениях угла: 12,06, 15,33, 17,03 и 17,26, где указанные значения могут варьироваться на ± 0,2, причем способ включает стадии: (a) контактирования (R)-2-гидрокси-2-метил-4-(2,4,5-триметил-3,6-диоксоциклогекса-1,4-диенил)бутанамида с жидкостью, представляющей собой изопропанол или смесь 98% изопропанола/2% воды (об./об.); и (b) удаления жидкости.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к (S)-4-((1-бензилпирролидин-3-ил)(метил)амино)-2-фтор-5-метил-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамиду или его фармацевтически приемлемой соли или сольвату.
Изобретение относится к соединению формулы A–B–C (I), где А представляет собой ; В представляет собой -(C2-C6)–алкилен–C(O)N(R)–; С представляет собой ; R представляет собой Н; R1 независимо представляет собой Н, (C1-C6)алкил или CF3; R2 представляет собой Н, (C1-C6)алкил, замещенный или незамещенный (C6)арил, (С3-С6)циклоалкил, –(С2-С6)алкилен–(C1-C6)алкокси, (С1-С6)алкилен–(С6)арил, замещенный или незамещенный пиридинил, индолил или 2,3-дигидробензофуранил; R3 представляет собой Н или галогенид; R6 и R7 независимо представляют собой H или галогенид; и n’ независимо равен 0, 1 или 2; или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к соединению формулы (I), где (i) X представляет собой C-R3; m равно 0 или 1; n выбрано из 0, 1 и 2; и L выбран из -(СН2)Р-, -О-, -ОСН2-, -СН2ОСН2-, -CF2CH2-, -СН2=СН2- и -(CR16R17)q-CH2O-; или (ii) X представляет собой N; m равно 1; n равно 1; и L представляет собой -(СН2)Р-; р выбрано из 1 и 2; q равно 0 или 1; А выбран из: (i) фенила, замещенного R4, R5 и R6; (ii) 5-9-членного гетероарила, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из О, S и N, замещенного R7, R8 и R9; и (iii) 6-членного гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом, представляющий собой N, замещенного R10, R11 и R12, где один из R10, R11 и R12 представляет собой водород, а два других представляют собой галоген; R1 представляет собой водород или С1-6-алкил; R2 выбран из водорода и С1-6-алкила; R3 выбран из водорода, галогена, С1-6-алкила и галоген-С1.6-алкила; каждый из R4, R5, R6, R7, R8 и R9 независимо выбран из водорода, галогена, циано, гидрокси, С1-6-алкила, галоген-С1-6-алкила, С1-6-алканоила, С1-6-алкокси, галоген-С1-6-алкокси, SF5, С3-10-циклоалкила, 5-9-членного гетероциклоалкила, где 1 или 2 из указанных кольцевых атомов представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, 4-7-членного гетероциклоалкила, где 1 из указанных кольцевых атомов представляет собой гетероатом, выбранный из N, замещенного R14 и R15, 5-членного гетероарила, содержащего 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, фенила, фенокси, галоген-фенила и галоген-фенокси; каждый из R14 и R15 независимо выбран из С1-6-алкила, С1-6-алкокси и галогена; и R16 и R17 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-10-циклоалкил.
Изобретение относится к производным амида, которые обладают блокирующей активностью в отношении потенциалзависимых натриевых каналов, таких как Nav1.7 и Nav1.8, и могут применяться в лечении или предотвращении расстройств и заболеваний, в которые вовлечены потенциалзависимые натриевые каналы.
Изобретение относится к области медицины, а именно к неврологии, и предназначено для лечения синдрома Драве. Способ лечения синдрома Драве у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включает введение субъекту терапевтически эффективного количества антагониста кальциевых каналов Т–типа.
Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы (I) где X1, X2 и X3 независимо друг от друга представляют собой N или CH, при условии, что по меньшей мере два из X1, X2 и X3 представляют собой N; Y представляет собой N или CH; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой (i) морфолинил формулы (II)где стрелка обозначает связь в формуле (I); и где R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой H, C1-C3алкил, необязательно замещенный одним или двумя OH, C1фторалкил, C1-C2алкокси, C1-C2алкоксиC1-C3алкил или CN; или R3 и R4 вместе образуют двухвалентный остаток -R5R6-, выбранный из C1-C3алкилена, необязательно замещенного 1-2 F, -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2- или любой из структур:где стрелки обозначают связи в формуле (II); или (ii) насыщенное 6-членное гетероциклическое кольцо Z, выбранное из тиоморфолинила и пиперазинила, необязательно замещенное 1-3 R7; где R7 в каждом случае независимо представляет собой C1-C3алкил, необязательно замещенный одним или двумя ОН, C1-C2фторалкил, C1-C2алкоксиC1-C3алкил, C3-C6циклоалкил; или два заместителя R7 вместе образуют двухвалентный остаток -R8R9-, выбранный из C1-C3алкилена, необязательно замещенного 1-4 F, -CH2-O-CH2- или -O-CH2CH2-O-; при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой морфолинил формулы II, или пролекарства, сольвата или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для предупреждения или лечения неврологического расстройства у субъекта, где неврологическое расстройство выбрано из эпилепсии и нейродегенеративного заболевания.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к способу коррекции когнитивных функций при монотерапии эпилепсии у детей старше 7 лет. Способ включает получение детьми карбамазепина в средней терапевтической дозе 10-20 мг/кг массы тела в сутки или вальпроевой кислоты в средней терапевтической дозе 25-30 мг/кг массы тела в сутки и ежедневное внутривенное капельное введение Реамберина 1,5% раствора для инфузий в течение 5 дней, причем Реамберин 200 мл вводят 1 раз в сутки со скоростью 40-80 капель в минуту.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному общей формулой А, в которой: когда кольцо В представляет собой , кольцо А представляет собой тиофен, когда кольцо В представляет собой кольцо А представляет собой бензольное кольцо, R1 - заместитель в кольце А и представляет собой галоген, R2 - заместитель в кольце В и представляет собой атом водорода, R3 и R4 - заместители в шестичленном кольце и представляют собой независимо атом водорода или C1-6-алкил, Y представляет собой СН, Z представляет собой (CH2)n, где n - целое число от 1 до 6, R5 представляет собой C1-6-алкил, или его фармацевтически приемлемой соли.
Настоящее изобретение относится к гидрохлоридной соли, цитратной соли, фосфатной соли или сульфатной соли соединения 1, а также к кристаллическим формам вышеуказанных солей и способу их получения. Соединение по изобретению предназначено для получения лекарственного препарата, предназначенного для лечения церебрального инсульта или эпилепсии.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, в которой R1 представляет собой незамещенный C(1-6) алкил и R2 и R3 независимо представляют собой линейный незамещенный C(4-30) алкил. Также предложены способы лечения субъекта путем введения указанному субъекту соединения формулы I.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и включает следующие изобретения: 1) парентеральная жидкая композиция в качестве противосудорожного средства, включающая карбаматное соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль или гидрат и производное циклодекстрина, выбранное из 2-гидроксипропил-β-циклодекстрина или сульфобутилового эфира β-циклодекстрина:[Формула 1], где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-C8 алкила; и один из A1 и A2 представляет собой СН, а другой представляет собой N, где массовое соотношение активного ингредиента и производного циклодекстрина составляет от 1:5 до 1:40; 2) инъекционная композиция, включающая указанные ингредиенты и фармацевтически приемлемый растворитель для инъекций; 3) способ получения парентеральной жидкой композиции, включающий смешивание указанных карбаматного соединения и производного циклодекстрина.
Изобретение относится к соединениям, выбранным из: 4-((2-(азетидин-1-илметил)бензил)амино)-5-хлор-2-фтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((2-окса-6-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((трет-бутил(метил)амино)метил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-(азетидин-1-илметил)бензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; (S)-4-((2-(1-(азетидин-1-ил)этил)-6-фторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-(азетидин-1-илметил)-3,6-дифторбензил)амино)-2,6-дифтор-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида; 2,3-дифтор-4-((2-фтор-6-(пирролидин-1-илметил)бензил)амино)-N-(изоксазол-3-ил)бензолсульфонамида; 4-((2-((2,2-диметил азетидин-1-ил)метил)бензил)амино)-2,6-дифтор-3-метил-N-(тиазол-4-ил)бензолсульфонамида и 2,6-дифтор-4-((2-фтор-6-((3-фтор-3-метилазетидин-1-ил)метил)бензил)амино)-N-(изоксазол-3-ил)бензолсульфонамида или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, а также к фармацевтическим композициям и применению соединений для лечения заболевания или состояния, ассоциированного с активностью Nav1.6.
Изобретение относится к применению (3S)-4-{4-[3-(3-метилпиперидин-1-ил)пропокси]фенил}пиридин 1-оксида или его фармацевтически приемлемой соли и/или сольвата указанного соединения (A) или его соли для лечения и/или предотвращения у людей заболеваний, выбранных из следующих: болезнь Альцгеймера; нарушение внимания; инсомния и нарушение запоминания; когнитивные расстройства в психиатрических патологиях; когнитивные расстройства, расстройства настроения и концентрации, в особенности у пожилых пациентов; депрессивные или астенические состояния; болезнь Паркинсона; синдром обструктивного апноэ во сне; деменция с тельцами Леви; сосудистая деменция; головокружение; укачивание; ожирение; диабет и метаболический синдром; нарушения сна; стресс; психотропные нарушения; эпилепсия; депрессия; нарколепсия с катаплексией или без неё; нарушения гипоталамо-гипофизной секреции, мозгового кровообращения и/или в иммунной системе; избыточная дневная сонливость, такая как избыточная дневная сонливость и усталость, связанная с болезнью Паркинсона, синдромом обструктивного апноэ во сне или деменцией; и/или для облегчения работы по ночам или для адаптации к смене часового пояса у здоровых людей; злоупотребление веществами, в частности злоупотребление алкоголем; предотвращение синдрома отмены при злоупотреблении веществами; нарушения внимания; постинсультные усталость, расстройства настроения, концентрации и когнитивные расстройства; когнитивные нарушения при аутизме; хроническая боль и хроническая усталость; нарушения внимания и концентрации при СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности) у взрослых или после инсульта, где указанное применение включает введение соединения (A) или его фармацевтически приемлемых солей, и/или сольватов указанных солей или указанного соединения (A), взрослому человеку, с дозировкой свободного основания между 20 и 50 мкг в сутки (в пересчете на соединение (A) в форме свободного основания).
Изобретение относится к соединению Формулы (II), в которой R2a представляет собой метил, этил, метокси, трифторметокси, циклопропилокси, C3-C6 алкокси, этокси, –OCH2CH2OCH3, –OCH2CH2OH, –CH(CH3)2, –OCH2CH(CH3)2 или –OCH2CF3; и R2b представляет собой водород.
Группа изобретений относится к медицине и касается рекомбинантного аденоассоциированного вирусного (recombinant adeno-associated viral, rAAV) вектора для экспрессии нейропептида Y и рецептора нейропептида Y2 в клетках центральной нервной системы, содержащего последовательность, кодирующую нейропептид Y (NPY), и последовательность, кодирующую рецептор нейропептида Y2 (NPY2R), причем указанная последовательность, кодирующая NPY2R, расположена в направлении 5’-3’ от последовательности, кодирующей NPY.
Изобретение относится к производным (2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)уксусной кислоты общей формулы (1), в которой «n» может равняться 0, R1 и R5 одновременно могут являться алкильными группами, при этом одна или несколько из групп R2, R3, R4 являются атомами водорода, алкильными, алкокси и трифторметильными группами; или «n» может равняться 0, R1 может являться метильной или алкоксигруппой, при этом R2, R3, R4 и R5 являются атомами водорода; или «n» может равняться 0, а одна или несколько из групп R1, R2, R3, R4, R5 является трифторметильной, а остальные являются водородами; или «n» может равняться 1, a R1, R2, R3, R4, R5 могут быть водородами.
Изобретение относится к способу уменьшения или облегчения приступов у пациента с диагнозом рефрактерной эпилепсии, синдрома Драве, включающий введение фенфлурамина и введение каннабидиола, тем самым модулируя образование норфенфлурамина, снижая при этом образование норфенфлурамина, что приводит к более высоким уровням фенфлурамина.
Изобретение относится к группе производных О-оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2Н)-она общей формулы, где .Изобретение также относится к применению производных О-оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2Н)-она общей формулы, указанной выше, где, и к способу получения указанных соединений.
Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (I)-(XXII), или их фармацевтически приемлемым солям: Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA), на основе указанных соединений.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антисмысловой олигонуклеотид, индуцирующий экспрессию UBE3A в клетке-мишени, где подавляется экспрессия отцовского UBE3A, фармацевтическую композицию, содержащую вышеуказанный антисмысловой олигонуклеотид, способ индуцирования экспрессии UBE3A в клетке-мишени, где подавляется экспрессия отцовского UBE3A, применение антисмыслового олигонуклеотида или фармацевтической композиции в лечении или предупреждении синдрома Ангельмана и применение антисмыслового олигонуклеотида или фармацевтической композиции для приготовления лекарственного средства для применения в лечении или предупреждении синдрома Ангельмана.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащей в мг на одну капсулу: фенозановую кислоту или её фармацевтически приемлемую соль 100-200; разрыхлитель 40-280; связующее 2-100; смазывающее 0,1-4,5.
Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II).
Изобретение относится к соединению формулы (I-а), в которой кольцо A представляет собой 5-членный или 9-членный гетероарил, содержащий 2-4 атома азота; где кольцо А присоединено через атом азота; R1 представляет собой незамещенный C1-3 алкил или алкоксиС1-6алкил; R2 представляет собой водород; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; R4a представляет собой водород; R6 представляет собой незамещенный C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, галогенC1-6алкил, галоген, циано, нитро, ORA6, C(=O)ORA6, N(RC6)(RD6), C(=O)N(RC6)(RD6) или N(RC6)C(=O)RA6; n имеет значение 1; RA6 представляет собой водород или незамещенный C1-6 алкил и каждый из RC6 и RD6 независимо представляет собой водород или незамещенный C1-6алкил; R5 представляет собой водород; каждый из R7a и R7b независимо представляет собой водород и представляет собой простую связь.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу: фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200; наполнитель 10-280; связующее 2-100; смазывающее 0,1-5,0; разрыхлитель 0,5-100.
Настоящее изобретение относится к кристаллическим солям 1-(4-(2-((1-(3,4-дифторфенил)-1Н-пиразол-3-ил)метокси)этил)пиперазин-1-ил)этанона, а именно к гидрохлориду, к малеату, фумарату, малонату, сукцинату, оксалату и гидробромиду.
Настоящее изобретение относится к производным индолин-2-она. Указанные соединения могут применяться для лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конформационно ограниченным аналогам пептида галанина, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить циклический пептидный аналог галанина, при этом полипептид галанина стабилизируется лантионином, т.е.
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (A), или к его фармацевтически приемлемой соли, где (i): R1 представляет собой H, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил; R2 представляет собой C1-4алкил, -C(=O)-C1-6алкандиил-NH2 или -C(=O)R6, где указанный C1-6алкандиил необязательно замещен группой, выбранной из фенила, -OH и -OC1-4алкила; R3 в каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; R6 представляет собой C2-4алкил, морфолинил или пиридинил; и n равен 0-2; или (ii): R1 и R2, взятые вместе с N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный неароматический гетероцикл, где 5-6-членный неароматический гетероцикл может быть замещен 0-3 R4; R3 в каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; R4 в каждом случае представляет собой C1-4алкил; и n равен 1 или 2.
Изобретение относится к соединению формулы I, а также к фармацевтической композиции для лечения заболевания или медицинского состояния, опосредованного активностью N2RA, включающей эффективное количество соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель.
Изобретение относится к медицине и фармацевтике. Предложено применение ацетоновой фракции сухого хлороформного экстракта из побегов Empetrum nigrum L.
Изобретение относится к 1-метилпиперидин-4-ил 2-пропилпентаноата гидрохлориду формулы I, обладающему холинолитической и противосудорожной активностью. Заявляемое средство обеспечивает значительное уменьшение выраженности и сокращение продолжительности токсического судорожного синдрома, а также снижение летальности при острых отравлениях ингибиторами холинэстеразы, в частности карбаматами, путем использования заявляемого вещества как специфического антидота.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, содержащую триглицерид со средней длиной цепи (ТСЦ), который имеет структурную формулу (1), где каждый R’, R’’ и R’’’, этерифицированный с цепью глицерина, представляет собой независимую жирную кислоту с 5–12 атомами углерода, для использования в сочетании с противоэпилептическим средством (AED) для усиления эффекта AED у животного, причём композиция содержит от 1 мас.% до 15 мас.% ТСЦ и при этом композиция также содержит от 15 до 50% белка, от 5 мас.% до 40 мас.% жира, от 5 мас.% до 10 мас.% золы и имеет влагосодержание от 5 мас.% до 20 мас.%.
Изобретение относится к медицине, в частности к клинической фармакологии, неврологии, педиатрии. Способ коррекции антиоксидантного статуса при монотерапии эпилепсии у детей заключается в том, что больным эпилепсией детям старше 1 года на фоне монотерапии Карбамазепином в средней терапевтической дозе 10-20 мг/кг массы тела в сутки, или Вальпроевой кислотой в средней терапевтической дозе 25-30 мг/кг массы тела в сутки, внутривенно капельно вводят Реамберин 1,5% раствор для инфузий 200 мл со скоростью 40-80 капель в минуту 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Изобретение относится к области медицины, в частности фармакологии, и может быть использовано для устранения или предупреждения судорог при эпилепсии. Цель изобретения - поиск новых противосудорожных средств среди производных 7-оксикумарина.
Изобретение относится к солям (5-гидрокси-3,4-бис(гидроксиметил)-6-метилпиридин-2-ил)метансульфокислоты общей формулы I: и способу их получения. Заявленный способ получения (5-гидрокси-3,4-бис(гидроксиметил)-6-метилпиридин-2-ил)метансульфокислоты отличается от известных аналогов меньшим числом стадий, более высоким выходом, применением более дешевых и при этом менее токсичных реагентов и растворителей, меньшим количеством отходов и их меньшей токсичностью.
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором А выбирают из группы , , , и ; R1 представляет собой -CH3, -CH2F, -CHF2, -CH2CH3, -CH2OCH3 или -CH2OCH2CH3; R2 и R3 выбирают независимо из -H, галогена, -CH3, -OCH3 или -OCH2CH3; R4 представляет собой -CF3, циано, -CH3, -C(O)ORa или -C(O)NRbRc; Ra представляет собой -H, или (C1-C2)алкил; каждый Rb и Rc представляет собой независимо H; и n равен целому числу от 0 до 1; или когда A представляет собой (A-3) или (A-5), R1 представляет собой -CН3, -CH2F, -CH2ОCН3 или -CHF2, и n равен 0, тогда по меньшей мере один из R2 и R3 не является H.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения эпилепсии или расстройств, связанных с эпилепсией, содержащую компоненты (A), (B), (C) и (D), а также фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.