Противоэпилептические средства и противосудорожные средства (A61P25/08)

Отслеживание патентов класса A61P25/08

Нейроактивные стероиды, композиции и их использование // 2754534
Изобретение относится к соединению Формулы (II), в которой R2a представляет собой метил, этил, метокси, трифторметокси, циклопропилокси, C3-C6 алкокси, этокси, –OCH2CH2OCH3, –OCH2CH2OH, –CH(CH3)2, –OCH2CH(CH3)2 или –OCH2CF3; и R2b представляет собой водород.

Вектор // 2749479
Группа изобретений относится к медицине и касается рекомбинантного аденоассоциированного вирусного (recombinant adeno-associated viral, rAAV) вектора для экспрессии нейропептида Y и рецептора нейропептида Y2 в клетках центральной нервной системы, содержащего последовательность, кодирующую нейропептид Y (NPY), и последовательность, кодирующую рецептор нейропептида Y2 (NPY2R), причем указанная последовательность, кодирующая NPY2R, расположена в направлении 5’-3’ от последовательности, кодирующей NPY.

Производные 4-фенилпирролидона, обладающие противосудорожной и ноотропной активностью, как средства лечения эпилепсии и пароксизмальных состояний // 2748419
Изобретение относится к производным (2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)уксусной кислоты общей формулы (1), в которой «n» может равняться 0, R1 и R5 одновременно могут являться алкильными группами, при этом одна или несколько из групп R2, R3, R4 являются атомами водорода, алкильными, алкокси и трифторметильными группами; или «n» может равняться 0, R1 может являться метильной или алкоксигруппой, при этом R2, R3, R4 и R5 являются атомами водорода; или «n» может равняться 0, а одна или несколько из групп R1, R2, R3, R4, R5 является трифторметильной, а остальные являются водородами; или «n» может равняться 1, a R1, R2, R3, R4, R5 могут быть водородами.

Состав для ингибирования образования агонистов 5-ht2b и способы его применения // 2746000
Изобретение относится к способу уменьшения или облегчения приступов у пациента с диагнозом рефрактерной эпилепсии, синдрома Драве, включающий введение фенфлурамина и введение каннабидиола, тем самым модулируя образование норфенфлурамина, снижая при этом образование норфенфлурамина, что приводит к более высоким уровням фенфлурамина.

Производные оксимов дибензофуранов, обладающие противосудорожной и нейропротективной активностью // 2744758
Изобретение относится к группе производных О-оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2Н)-она общей формулы, где .Изобретение также относится к применению производных О-оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2Н)-она общей формулы, указанной выше, где, и к способу получения указанных соединений.

Пиранодипиридиновое соединение // 2743998
Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (I)-(XXII), или их фармацевтически приемлемым солям: Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA), на основе указанных соединений.

Олигонуклеотиды для индуцирования отцовской экспрессии ube3a // 2742007
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антисмысловой олигонуклеотид, индуцирующий экспрессию UBE3A в клетке-мишени, где подавляется экспрессия отцовского UBE3A, фармацевтическую композицию, содержащую вышеуказанный антисмысловой олигонуклеотид, способ индуцирования экспрессии UBE3A в клетке-мишени, где подавляется экспрессия отцовского UBE3A, применение антисмыслового олигонуклеотида или фармацевтической композиции в лечении или предупреждении синдрома Ангельмана и применение антисмыслового олигонуклеотида или фармацевтической композиции для приготовления лекарственного средства для применения в лечении или предупреждении синдрома Ангельмана.
Не содержащая наполнитель фармацевтическая композиция, содержащая фенозановую кислоту // 2736479
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащей в мг на одну капсулу: фенозановую кислоту или её фармацевтически приемлемую соль 100-200; разрыхлитель 40-280; связующее 2-100; смазывающее 0,1-4,5.

3,3-дифторпиперидинкарбаматные гетероциклические соединения в качестве антагонистов nr2b nmda-рецептора // 2735277
Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II).

Композиции и способы для лечения расстройств цнс // 2733756
Изобретение относится к соединению формулы (I-а), в которой кольцо A представляет собой 5-членный или 9-членный гетероарил, содержащий 2-4 атома азота; где кольцо А присоединено через атом азота; R1 представляет собой незамещенный C1-3 алкил или алкоксиС1-6алкил; R2 представляет собой водород; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; R4a представляет собой водород; R6 представляет собой незамещенный C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, галогенC1-6алкил, галоген, циано, нитро, ORA6, C(=O)ORA6, N(RC6)(RD6), C(=O)N(RC6)(RD6) или N(RC6)C(=O)RA6; n имеет значение 1; RA6 представляет собой водород или незамещенный C1-6 алкил и каждый из RC6 и RD6 независимо представляет собой водород или незамещенный C1-6алкил; R5 представляет собой водород; каждый из R7a и R7b независимо представляет собой водород и представляет собой простую связь.
Фармацевтические композиции, содержащие фенозановую кислоту // 2731536
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу: фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200; наполнитель 10-280; связующее 2-100; смазывающее 0,1-5,0; разрыхлитель 0,5-100.

Соли 1-(4-(2-((1-(3,4-дифторфенил)-1н-пиразол-3-ил)метокси)этил)пиперазин-1-ил)этанона // 2727974
Настоящее изобретение относится к кристаллическим солям 1-(4-(2-((1-(3,4-дифторфенил)-1Н-пиразол-3-ил)метокси)этил)пиперазин-1-ил)этанона, а именно к гидрохлориду, к малеату, фумарату, малонату, сукцинату, оксалату и гидробромиду.

Производные индолин-2-она // 2727179
Настоящее изобретение относится к производным индолин-2-она. Указанные соединения могут применяться для лечения заболеваний ЦНС, связанных с позитивными (психоз) и негативными симптомами шизофрении, злоупотреблением лекарственными средствами, алкогольной и лекарственной зависимостью, обсессивно-компульсивными расстройствами, когнитивными нарушениями, биполярными расстройствами, расстройствами настроения, глубокой депрессией, терапевтически резистентной депрессией, тревожными расстройствами, болезнью Альцгеймера, аутизмом, болезнью Паркинсона, хронической болью, пограничным расстройством личности, нейродегенеративными заболеваниями, нарушениями сна, синдромом хронической усталости, тугоподвижностью, воспалительными заболеваниями, астмой, болезнью Хантингтона, СДВГ, боковым амиотрофическим склерозом, артритом, аутоиммунными заболеваниями, вирусными и грибковыми инфекциями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, офтальмологическими и воспалительными заболеваниями сетчатки и нарушениями равновесия, эпилепсией и нарушениями развития ЦНС с сопутствующей эпилепсией.

Циклические аналоги галанина и пути их применения // 2727013
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конформационно ограниченным аналогам пептида галанина, и может быть использовано в медицине.

Замещенные триаозлы и способы, касающиеся их // 2718049
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (A), или к его фармацевтически приемлемой соли, где (i): R1 представляет собой H, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил или трет-бутил; R2 представляет собой C1-4алкил, -C(=O)-C1-6алкандиил-NH2 или -C(=O)R6, где указанный C1-6алкандиил необязательно замещен группой, выбранной из фенила, -OH и -OC1-4алкила; R3 в каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; R6 представляет собой C2-4алкил, морфолинил или пиридинил; и n равен 0-2; или (ii): R1 и R2, взятые вместе с N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный неароматический гетероцикл, где 5-6-членный неароматический гетероцикл может быть замещен 0-3 R4; R3 в каждом случае представляет собой Cl, F или трифторметил; R4 в каждом случае представляет собой C1-4алкил; и n равен 1 или 2.

Пиридопиримидиноны и их применение в качестве модуляторов рецептора n-метил-d-аспартата // 2717665
Изобретение относится к соединению формулы I, а также к фармацевтической композиции для лечения заболевания или медицинского состояния, опосредованного активностью N2RA, включающей эффективное количество соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель.

Средство, обладающее противосудорожной активностью // 2714687
Изобретение относится к медицине и фармацевтике. Предложено применение ацетоновой фракции сухого хлороформного экстракта из побегов Empetrum nigrum L.

Гидрохлорид (1-метилпиперидин-4-ил)-2-пропилпентаноата, обладающий холинолитической и противосудорожной активностью // 2714135
Изобретение относится к 1-метилпиперидин-4-ил 2-пропилпентаноата гидрохлориду формулы I, обладающему холинолитической и противосудорожной активностью.

Композиции и способы, включающие триглицериды со средней длиной цепи, для лечения эпилепсии // 2712942
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, содержащую триглицерид со средней длиной цепи (ТСЦ), который имеет структурную формулу (1), где каждый R’, R’’ и R’’’, этерифицированный с цепью глицерина, представляет собой независимую жирную кислоту с 5–12 атомами углерода, для использования в сочетании с противоэпилептическим средством (AED) для усиления эффекта AED у животного, причём композиция содержит от 1 мас.% до 15 мас.% ТСЦ и при этом композиция также содержит от 15 до 50% белка, от 5 мас.% до 40 мас.% жира, от 5 мас.% до 10 мас.% золы и имеет влагосодержание от 5 мас.% до 20 мас.%.

Способ коррекции антиоксидантного статуса при монотерапии эпилепсии у детей // 2712146
Изобретение относится к медицине, в частности к клинической фармакологии, неврологии, педиатрии. Способ коррекции антиоксидантного статуса при монотерапии эпилепсии у детей заключается в том, что больным эпилепсией детям старше 1 года на фоне монотерапии Карбамазепином в средней терапевтической дозе 10-20 мг/кг массы тела в сутки, или Вальпроевой кислотой в средней терапевтической дозе 25-30 мг/кг массы тела в сутки, внутривенно капельно вводят Реамберин 1,5% раствор для инфузий 200 мл со скоростью 40-80 капель в минуту 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Противосудорожное средство // 2705810
Изобретение относится к области медицины, в частности фармакологии, и может быть использовано для устранения или предупреждения судорог при эпилепсии.

Соли (5-гидрокси-3,4-бис(гидроксиметил)-6-метилпиридин-2-ил)метансульфокислоты и способ их получения // 2703286
Изобретение относится к солям (5-гидрокси-3,4-бис(гидроксиметил)-6-метилпиридин-2-ил)метансульфокислоты общей формулы I: и способу их получения.

Нейроактивные стероиды, композиции и их применения // 2699359
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором А выбирают из группы , , , и ; R1 представляет собой -CH3, -CH2F, -CHF2, -CH2CH3, -CH2OCH3 или -CH2OCH2CH3; R2 и R3 выбирают независимо из -H, галогена, -CH3, -OCH3 или -OCH2CH3; R4 представляет собой -CF3, циано, -CH3, -C(O)ORa или -C(O)NRbRc; Ra представляет собой -H, или (C1-C2)алкил; каждый Rb и Rc представляет собой независимо H; и n равен целому числу от 0 до 1; или когда A представляет собой (A-3) или (A-5), R1 представляет собой -CН3, -CH2F, -CH2ОCН3 или -CHF2, и n равен 0, тогда по меньшей мере один из R2 и R3 не является H.

Снижение количества эпилептических припадков // 2698093
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения эпилепсии или расстройств, связанных с эпилепсией, содержащую компоненты (A), (B), (C) и (D), а также фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.

Диазабензофторантреновые соединения // 2697513
Изобретение относится к соединению формулы (I), к его фармацевтически приемлемым солям или таутомерам, где R1 независимо выбран из H или необязательно замещенного R01 S(=O)2NH2; R3 независимо выбран из C1-10алкила; R2 выбран из , , , , , , , , , , или ; где от нуля до двух T21-23 представляют собой N, а остальные представляют собой C(Rt); D21 выбран из -C(Rd1)(Rd2)-, -N(Rd4)-, -O-, -S- или -C(=O)-; T24 выбран из N или C(Rt); каждый из D22-24 независимо выбран из -C(Rd1)(Rd2)-, -O-, -S- или -C(=O)-; до двух T25-29 представляют собой N, а остальные представляют собой C(Rt); необязательно любые два из Rt и Rd1-d4 связаны вместе с общим атомом или группой атомов с образованием одного 5-6-членного кольца; каждый из Rt, Rd1 и Rd2 независимо выбран из H, CN, NH2, C(=O)NH2, C(=O)N(CH3)2; или Rt независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенных R01 C1-10алкила, C1-10гетероалкила, тетрагидропиранила, тетрагидропиридинила, морфолинила, пиридинила, , , , CF3, CH2CF3, CH2CHF2 или фенила; R01 выбран из OH или R02; R02 выбран из C1-10алкила, C1-10гетероалкила, C3-10циклоалкила, гетероциклического C6алкила, который содержит атомы углерода и 1 гетероатом, выбранный из O; при этом «гетеро-» означает гетероатом или содержащую гетероатом группу, которые выбраны из группы, состоящей из -C(=O)N(Rd3)- или -C(=O)O-; каждый из Rd3-d4 независимо выбран из H или CH3; R02 необязательно замещен R001; R001 выбран из F, Cl, Br, I, OH или метила, при этом число каждого из R01, R001, гетероатомов или содержащих гетероатом групп независимо выбрано из 0, 1, 2, 3 или 4.

Нейроактивные стероиды, их композиции и применение // 2696585
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой A представляет собой 5-членный гетероарил с 2-4 атомами азота, 5,6-бициклический гетероарил с 2-4 атомами азота или 6-членный гетероциклил с 2 гетероатомами, независимо выбранными из азота и кислорода, где A присоединен через азот и необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из циано, галогена, C1-C6-алкила, C1-C6-галогеналкила, C1-C6-алкокси, -OC1-C6-галогеналкила, -C(O)Ra, -C(O)ORa и -S(O)2Ra; каждый Ra представляет собой C1-C6-алкил; L представляет собой –C(R3)(R3)–; R1 представляет собой водород или C1-C6 алкил; R2 представляет собой водород, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; каждый R3 представляет собой водород; R5 представляет собой водород; и представляет собой одинарную связь.

[2.2.2]-бициклические производные и способы применения // 2691406
Изобретение касается лечения эпилепсии. Предложено применение соли бицикло[2.2.2]октан-2-карбоксилата для снижения числа или силы припадков у субъекта человека, страдающего эпилепсией, где доза вводимой соли бицикло[2.2.2]октан-2-карбоксилата составляет от 400 до 1200 мг в сутки.

Пирролохинолиновые производные в качестве 5-нт6 антагонистов, способ их получения и применение // 2688161
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному пирролохинолина формулы (XIV) или к его стереоизомеру или фармакологически приемлемой соли или гидрату, где R1, R2 независимо представляют собой водород, алкокси(C1-C3) группу или независимо группу, выбранную из: циано, нитро, амино; T представляет собой CO, CH2, SO2; Ar представляет собой арил (6-членный), необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из алкил(C1-C3) группы, алкил(C1-C3) группы, замещенной тремя атомами галогена, алкокси(C1-C3) группы, галогена, циано и амино; незамещенный биарил (10-членный); гетероарил (5-членный), содержащий 1 атом S и необязательно замещенный одним атомом галогена; гетероарил (9-10-членный), содержащий 1 гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N и S, и необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из алкил(C1-C3) группы и галогена; R3 представляет собой заместитель, выбранный из группы циклических или линейных, замещенных или незамещенных аминов, состоящей из структур (XV)-(XVIII), где A представляет собой NH, O, CH2, NR5; BR4 представляет собой NH, O; R5 представляет собой алкил(C1-C3) группу или бензил; R6 представляет собой алкил(C1-C3) группу; n выбирают из 0, 1, 2; m выбирают из 1, 2; l равно 1.

Лекарственные формы нейроактивных стероидов и способы лечения нарушений цнс // 2681835
Описана водная фармацевтическая композиция для лечения поражений центральной нервной системы, предназначенная для парентерального введения.

Аналоги гамма-аминомасляной кислоты (гамк) для лечения боли и других заболеваний // 2679407
Изобретение относится к новому соединению формулы (1) и его энантиомеру. Соединение обладает свойствами аффинного связывания с субъединицами α2δ потенциально-зависимых кальциевых каналов и может быть использовано при лечении нейропатической боли, в частности головной боли и мигрени, в лечении заболеваний центральной нервной системы и/или периферической нервной системы, например, выбранных из эпилепсии, ишемического цереброваскулярного заболевания, инсульта, церебральных новообразований, болезни Альцгеймера, болезни Пика, болезни Хантингтона, деменции, болезни Паркинсона и других.В формуле (1) R1 представляет собой С1-4 алкильную группу,R2 представляет собой или иR3 представляет собой водород или С1-4 алкильную группу.

Сложный α-азари-лалдегидный эфир, способ его получения и его применения // 2673887
Настоящее изобретение относится к сложному α-азари-лалдегидному эфиру, к способу его получения и к его применению.

N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-пропилпентанамид, обладающий противоэпилептической и обезболивающей активностями // 2672887
Настоящее изобретение относится к новому биологически активному соединению, в частности к N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-пропилпентанамиду следующей формулы:, обладающему противоэпилептической и обезболивающей активностями.

Экстракт семян сои, способ его получения, композиция экстракта семян сои, способ стимуляции пролиферации нейронов, лечения заболеваний головного мозга и лечения нейродегенеративных заболеваний (варианты) // 2657439
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к экстракту для стимуляции пролиферации нейронов и/или лечения заболеваний головного мозга и/или нейродегенеративных заболеваний.

Производное пиридоксина для лечения эпилепсии // 2650523
Изобретение относится новому соединению на основе пиридоксина формулы 1:Заявленное соединение проявляет высокий уровень противоэпилептической активности.
Способ лечения эпилептических спазмов // 2648957
Изобретение относится к медицине, а именно к детской неврологии, может быть использовано для лечения эпилептических спазмов.

Производные оксимов 4-бензоилпиридина, обладающие противосудорожной активностью, как средства лечения эпилепсии и пароксизмальных состояний // 2643091
Изобретение относится к производным O-R-оксимов 4-бензоилпиридина общей формулы:где R может быть:а также: где R может быть:X: щавелевая кислота или другие органические или минеральные кислоты, или отсутствует, которые проявляют противосудорожную активность, и к способам их получения.

Терапевтическое применение соединений // 2640596
Изобретение относится к применению соединения формулы (I), где R1 представляет собой алкильную группу, имеющую основную цепь из 7-11 атомов углерода, возможно разветвленную в любом положении атома углерода в основной цепи, где разветвление представляет собой боковую C1-6 алкильную группу, причем алкильная группа основной цепи и/или боковые алкильные группы возможно содержат один или более гетероатомов, причем указанное соединение выбрано из 4-этилоктановой кислоты, 2-бутилоктановой кислоты, 4-метилнонановой кислоты и 3-метилундекановой кислоты или его фармацевтически приемлемая соль, амид или эфир, для лечения или профилактики заболевания или биомедицинского состояния, выбранного из расстройств, связанных с судорогами.

Гетероароматическое метильное производное циклического амина // 2639869
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (IA), где X1 и X2 являются одинаковыми или разными и означают атом азота или группу СН; Y означает любую структуру из следующей группы формул (а); n означает 1 или 2; R1 означает атом водорода, атом галогена или C1-6 алкильную группу; R2 означает триазолильную группу или пиримидинильную группу; R3 означает атом водорода или атом галогена; и R4 означает атом водорода или C1-6 алкильную группу; или его фармацевтически приемлемой соли.

Пролекарство фторсодержащей аминокислоты // 2639868
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения заболеваний, выбранных из шизофрении, тревожного расстройства, депрессивного синдрома, биполярного расстройства, эпилепсии и т.д.

Лечение с использованием ацетата эсликарбазепина или эсликарбазепина // 2639120
Группа изобретений относится к фармакологии и медицине. Предложен способ лечения парциальных припадков у пациента, страдающего абсансами или восприимчивого к абсансам, включающий введение безопасного и эффективного количества эсликарбазепина ацетата (или введение включающей его фармацевтической композиции – вариант), где парциальные припадки сопровождаются или не сопровождаются вторичной генерализацией, где пациентом, восприимчивым к абсансам, является ребенок или подросток (варианты).

Фенилкарбаматные соединения для применения в предупреждении или лечении эпилепсии // 2632659
Изобретение относится к фармацевтической композиции для предупреждения или лечения эпилепсии, содержащей в качестве активного ингредиента фармацевтически эффективное количество фенилкарбаматного соединения, представленного химической формулой 1, его фармацевтически приемлемой соли, рацемата или энантиомера, где X представляет собой галоген; n означает целое число от 1 до 5; R1 представляет собой линейную или разветвленную алкильную группу С1-С4; А представляет собой карбамоильное производное, представленное формулой -С(О)NHR2, и В представляет собой Н; или А представляет собой Н и В представляет собой карбамоильное производное, представленное формулой –C(O)NHR3; и R2 и R3 могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, линейной или разветвленной алкильной группы С1-С4, циклоалкильной группы С3-С8 и бензильной группы.

Грануляты, содержащие эсликарбазепина ацетат // 2625747
Группа изобретений относится к области фармацевтики. Описана твердая фармацевтическая композиция, содержащая эсликарбазепина ацетат и вспомогательные вещества, в виде гранул.

Новое индансульфамидное производное // 2619937
Новые индансульфамидные производные, или их фармацевтически приемлемая соль, такие как N-[(1S)-2,2,5,7-тетрафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, N-[(1S)-2,2,4,7-тетрафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, (+)-N-(2,2,4,6,7-пентафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил)сульфамид, характеризуются действием улучшения индекса тяжести припадка (балл) на мышиной модели киндлинга.

Способ получения средства, обладающего седативной, противосудорожной и нейромодуляторной антиалкогольной активностью // 2613312
Изобретение относится к способу получения средства, обладающего седативной, противосудорожной и нейромодуляторной антиалкогольной активностью.

Композиции, включающие ингибитор холинэстеразы, для лечения когнитивных расстройств // 2607946
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции и способу лечения когнитивных расстройств.

N-алкил-тропины и n-алкил-нортропины с н-литической, противопаркинсонической, противоэпилептической, анальгезирующей и антидепрессивной активностью // 2597616
Изобретение относится к применению N-алкилпроизводных тропина и нортропина общей формулы (I) для лечения паркинсонизма, эпилепсии, депрессии и боли.

Замещенные бензамидные производные // 2595902
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R представляет собой водород или С1-7алкил; R1 представляет собой -(СН2)n-(О)o-5-7-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, за исключением пиперазина, где указанная гетероциклоалкильная группа возможно замещена С1-7алкилом, гидрокси или галогеном; n равно 0, 1 или 2; о равно 0 или 1; R2 представляет собой CF3, С3-6-циклоалкил, возможно замещенный C1-7алкокси или галогеном, или представляет собой индан-2-ил, или представляет собой 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, возможно замещенный пиримидинилом, или представляет собой 5-6 моно- или 9-10-членный бициклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S, где гетероарил не является тиазолом и где указанное ароматическое кольцо возможно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-7алкила, галогена, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, гидрокси, CF3, OCF3, OCH2CF3, ОСН2-циклоалкила, OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3), S-С1-7алкила, С1-7алкокси, СН2-С1-7алкокси, С2-7алкинила или циано, или замещены -С(O)-фенилом, -О-фенилом, -O-СН2-фенилом, фенилом, и где указанные фенильные кольца возможно могут быть замещены галогеном, -С(O)ОН или -С(O)O-С1-7алкилом, или указанное ароматическое кольцо возможно замещено 5-6-членным гетероциклоалкилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, ОСН2-оксетан-3-илом или О-тетрагидропиран-4-илом, возможно замещенными С1-7алкилом; X представляет собой связь, -CH2NH-, -CHR″-, -(CHR″)q-O-, -O-(CHR″)q- или -(СН2)2-; Y представляет собой связь; R″ представляет собой водород, С1-7алкил, CF3, С1-7алкокси; q равно 0, 1, 2 или 3; или их фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты за исключением соединений, указанных в формуле изобретения.

Замещенные 2-окси-хинолин-3-карбоксамиды в качестве модуляторов kcnq2/3 // 2595894
Изобретение относится к области органической химии, а именно к замещенным 2-окси-хинолин-3-карбоксамидам общей формулы (I) в виде свободных соединений или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где R1 представляет собой C1-6-алифатический остаток; 6-членный незамещенный или моно- или дизамещенный арил или незамещенный 5-членный гетероарил, выбранный из тиенила; R2 представляет собой CF3; C1-4-алифатический остаток; O-C1-4-алифатический остаток; R3, R4, R5 и R6 каждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; I; CN; CF3; R7 представляет собой С1-6-алифатический остаток, незамещенный или моно- или тризамещенный; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными, где "моно- или тризамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков, к замещению одного или трех атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает F, Cl, Br, I, ОН, O-C1-4-алифатический остаток; где "моно- или дизамещенный" в отношении "арила" относится, в отношении соответствующих остатков, к замещению одного или двух атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает F, Cl, Br, I, ОН, O-C1-4-алифатический остаток, С1-4-алифатический остаток.

Противосудорожное и транквилизирующее средство // 2593885
Изобретение относится к фармацевтике. Описано противосудорожное и транквилизированное средство с общей формулой: где R=CH2CH2NH2 HBr (производное 1); R=CH2CH2CH2NH2 HBr (производное 2); R=CH2(CH2)4NH2 HBr (производное 3); R=p-CH2NEt2 HCl (производное 4); R=m-CH2NEt2 HCl (производное 5). Изобретение обеспечивает значительное сокращение времени наступления фармакологического эффекта, а также снижение отрицательных побочных явлений.

Замещенные 2-оксо- и 2- тиоксо- дигидрохинолин-3-карбоксамиды в качестве модуляторов kcnq2/3 // 2581362
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2-оксо- и 2-тиоксодигидрохинолин-3-карбоксамидам формулы (I) в виде свободных соединений, или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где X означает О или S, R1 представляет собой C1-7-алифатический остаток, незамещенный; или арил, выбранный из фенила, незамещенного или монозамещенного, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает F, Cl, Br; R2 представляет собой CF3; C1-4-алифатический остаток или O-C1-4-алифатический остаток, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае является незамещенным; R3, R4, R5 и R6 каждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; CN; CF3; OCF3; при условии, что, по меньшей мере один из R3, R4, R5 и R6 не представляет собой Н; R7 представляет собой C1-7-алифатический остаток, незамещенный или моно- или дизамещенный; или 6-членный гетероциклоалифатический остаток, выбранный из тетрагидропирана; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными; где "моно- или дизамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков или групп, к замещению одного или двух атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает ОН, O-C1-4-алифатический остаток, COOH или С(=O)-O-C1-4-алифатический остаток.
 
.
Наверх