-кротониланабазин,являющийся полупродуктом синтеза физиологически активных соединений

 

О 8

Союз Советских

Социалистических

Республик

ИЗОБРЕТЕНИЯ

I (61) Дополнительное к авт. саид-ву (22) Заявлено 020874 (21) 2050873/23-04 (51.) М. KB. с присоединением заявки ¹

Государственный комитет

СССР по делам изобретений и открытий

С 07 Р 401/04 (23) Приоритет

Опубликовано 150280. Бюллетень ¹ 6 л (53) УДК 547.828 (088.8) Дата опубликования описания 180280 (72) Авторы изобретения

У Н Мусаев, Н.Х-A.Èðãàøåâà и Р.С, Тиллаев

Ташкентский государственный университет им, В И, Ленина (71) Заявитель (54) N-КРОТОНИЛАНАВАЗИН, ЯВЛЯЮЩИЙСЯ ПОЛУПРОДУКТОМ

СИНТЕЗА ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

= СН- СНз

Изобретение относится к новым химическим соединениям, конкретно

N-кротониланабаэину, являющемуся полупродуктом синтеза физиологически активных соединений, Известен способ получения амидов, заключающийся в том, что хлорангидрид карбоновой кислоты подвергают взаимодействию с амином, обычно в среде инертного органического растворителя в присутствии акцептора хлористого водорода (1) .

Белью изобретения является расширение арсенала полупродуктов для синтеза физиологически активных веществ.

Поставленная цель достигается .

N-кротониланабазином формулы являющимся полупродуктом синтееа физиологически активных соединений, Получение N-кротониланабаэина осуществляют аналогично известному" ворганической химии способу: взаимодействием анабазина с хло>зангидридом кротоновой кислоты в бенэоле в присутствии поташа, На основе N-кротониланабазина могут быть получены сополимеры, обладающие улучшенными физиологически активными свойствами.

Пример, В круглодонную колбу, снабженную мешалкой, капельной воронкой и обратным холодильником, помещают 8,1 r (О, 05 моля) анабаэина, растворенного в 15 мл абсолютного бензола и 6,9 r (0,05 моля)

К СО, Затем через капельную воронку в течение 1 ч при перемешивании 15 и охлаждении смеси до +2 -5оC при« бавляют 5,22 г (0,05 моля) хлорангидрида кротоновой кислоты в

10 мл абсолютного бензола, Перемешивание продолжают еще 2 ч при 6020 65 С, По окончании реакции осадок отфильтровывают. Из фильтрата отгоняют растворитель и непрореагировавший хлорангидрид кротоновой кислоты, остаток перегоняют в вакууме. Собирают фракцию с т,кип, 210212 С/4 мм рт, ст, Выход целевого продукта 45-50%, Строение целевого продукта подтверждено данными элементного анали

30 за и ИК-спектрами, . I 15.57 8-" 4

Физико-химические покаэателй N-,êðîòîíèëàíàáàçéíà.

-«М -ЮРФ Ю . .... М, Ф Ьиа ФМ е: м

210"212 1,115 1,5670 67,68 67,48

12,16

230,31

12, 31

Формула изобретения являющийся полупродуктом синтеза физиологически активных соединений, N-Кротониланабазин формулы

Источники .информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Вейганд-Хильгетаг, Методы эксперимента в органической химии, M. Химия, 1968 с ° 450, m CiK-eH3

) Составитель В,.Ковтун

Ре акто Л ЕмеЛьянова 1 ехред Э.Чужик. Ко ректор Е, Папп

Заказ 9452/22 . тираж 495 ПодписноеHHHHGH Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035 Москва Ж-35 Ра ская наб, 4 5

4 М

Филиал ППП Патент, r, Ужгород, ул, Проектная, 4