Один атом азота (C07D239/42)

Изобретение относится к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, а также фармацевтической композиции для лечения или профилактики рака легких, экспрессирующего мутацию рецептора эпидермального фактора роста.

Настоящая группа изобретений относится к новым соединениям формулы I,их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции, способу ингибирования биологической активности рецептора эпидермального фактора роста (EFGR), способу лечения заболеваний или нарушений, опосредованных активностью EFGR, и применению заявляемых соединений или указанной композиции для лечения заболевания или нарушения, опосредованного активностью EFGR.

Группа изобретений относится к области пестицидов и включает соединение формулы I, способ его получения, гербицидную композицию на его основе, способ борьбы и применение. В формуле I R1 и R2 независимо представляют собой H, галоген, циано, нитро, C1-C8 алкил, галоген C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, C3-C8 циклоалкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный нафтил, бензил, фенокси, фенилтио или группу, представленную формулой -COR5, R5 является таким, как определено в формуле изобретения, X представляет собой C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, галоген, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил; Y представляет собой нитро или NR3R4, где R3 представляет собой H, C1-C8 алкил, -COR12, нитро, OR13, SO2R14, NR15R16, N=CR17R18, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; R4 представляет собой H, C1-C8 алкил или -COR12, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; или NR3R4 представляет собой N=CR21NR22R23 или 5- или 6-членное насыщенное или ароматическое кольцо, которое необязательно дополнительно содержит атом кислорода; R11-18, R21-23 являются такими, как определено в формуле изобретения, A представляет собой галоген или амино; B представляет собой водород, галоген, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино или ди C1-C8 алкиламино, где C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино и ди C1-C8 алкиламино независимо являются незамещенными или замещены галогеном; C представляет собой галоген или галоген C1-C8 алкил.

Изобретение относится к области фармацевтики. Предложено соединение формулы (II), его стереоизомер, пролекарство или фармацевтически приемлемая соль, где X представляет собой СН; R1 выбран из группы, состоящей из С1-3 алкила, С5 циклоалкила и 4-6-членного гетероциклила, которые опционально замещены одним или несколькими дополнительными заместителями, R2 представляет собой фенил, пиридил или пиразолил, которые опционально замещены одним или несколькими дополнительными заместителями; R3 представляет собой метокси; R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, F и Cl; R10 представляет собой С1 алкил; R13 и R14 каждый независимо представляет собой С1 алкил; r представляет собой 2; причем если не указано иное, то гетероатом гетероциклила в заместителях, упомянутых выше, выбирается из 1-2 атомов азота или кислорода.

Изобретение относится к производным амида, которые обладают блокирующей активностью в отношении потенциалзависимых натриевых каналов, таких как Nav1.7 и Nav1.8, и могут применяться в лечении или предотвращении расстройств и заболеваний, в которые вовлечены потенциалзависимые натриевые каналы.

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы один, а также к приемлемым с точки зрения сельского хозяйства солям присоединения кислоты, разделенным стереоизомерам и таутомерам, имеющим пестицидную функцию в отношении вредителей типов членистоногие, моллюски и нематоды.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I-IV, обладающим свойством ингибитора фермента PRMT5, их применению, фармацевтической композиции на их основе, способу лечения аномального роста клеток, в том числе различных видов рака.

Изобретение относится к полиморфным формам N-(цианометил)-4-(2-((4-(2',2',6',6'-d4-морфолино)фенил)амино)пиримидин-4-ил)бензамида в виде дигидрохлорида (форма I), моногидрата дигидрохлорида (форма II) и моногидрохлорида (формы III и IV, соответственно).

Изобретение относится к соединению общей формулы (I):в которой K представляет собой активную группу эфира карбоновой кислоты или -О-RM; где RM обозначает атом Н, метальную, этильную, бензильную или трет-бутильную группу; Pr представляет собой атом Н или аминозащитную группу; # обозначает асимметричный атом С; Е представляет собой аденинильную, цитозинильную, псевдо-изоцитозинильную, гуанинильную, тиминильную, урацилильную или фенильную группу, при необходимости замещенную защитной группой для нуклеотидного основания; R1 обозначает группу общей формулы (II):в которой R2 обозначает группу эфира фосфоновой кислоты или группу фосфоновой кислоты; R3 обозначает аминозащитную группу; m обозначает 1, 2, 3 или 4; и h обозначает 0, 1, 2 или 3; при условии что сумма m и h в общей формуле (II) находится в пределах: 2≤х≤5.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибиторов киназы ALK2 и/или киназы JAK2.

Изобретение относится к соединению формулы I:Iили его фармацевтически приемлемым солям. Значение радикалов приведено в формуле изобретения.

Изобретение относится к гетероциклическим пиримидиновым соединениям формулы, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые модулируют мутант-селективную киназную активность рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR) и которые применимы в способах лечения заболеваний, связанных с киназной активностью EGFR.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для предупреждения, и/или ингибирования, и/или лечения рака. В формуле (I) А и А' независимо представляют собой фениленовую группу или пиридиленовую группу; R2 представляет собой атом водорода или алкильную группу (С1-С4); R3 представляет собой 2-пиридильную группу, 3-пиридильную группу, 4-пиридильную группу, 2-пиримидинильную группу, 4-пиримидинильную группу или 5-пиримидинильную группу; R4 представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; R5 представляет собой группу -NH-(CH2)a-NR6R7 или 4-метилпиперазинильную группу, причем а представляет собой целое число от 1 до 4, R6 и R7 независимо представляют собой алкильную группу (С1-С4) или R6 и R7 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическую группу, которую выбирают из 4-метилпиперазинильной группы, морфолиногруппы, пирролидинильной группы и пиперидиногруппы.

Изобретение относится к новому соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, ингибирующим ДНК-зависимую протеинкиназу (ДНК-ПК). Соединения могут найти применение для лечения онкологических заболеваний.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их оптическим изомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение при лечении заболеваний, опосредуемых гистондеацетилазой.

Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, или любой из его стереоизомерных форм, или их смесей для лечения патологического состояния, опосредованного Rac1 клеточными белками.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, которые обладают активностью ингибитора лизинспецифической деметилазы-1 (LSD1). Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения рака, выбранного из рака предстательной железы, рака молочной железы, рака легких, колоректального рака, рака головного мозга, рака крови или лейкоза; неврологического заболевания, включающего депрессию, болезнь Альцгеймера, болезнь Гентингтона, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, лобно-височное слабоумие или слабоумие с тельцами Леви; или вирусной инфекции вызванной вирусом герпеса, или выбранной из группы HSV-1, HSV-2, и вируса Эпштейна-Барра.

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы 33 и к способу получения соединения формулы LVII с использованием соединения формулы 33 в качестве исходного соединения. Соединение формулы LVII обладает способностью ингибировать киназы из семейства JAK-киназ, в частности JAK2 киназ.

Изобретение относится к N-гетероарильным соединениям и к их фармацевтически приемлемым солям, сольватам или N-оксидам общей формулы (I), где R1: галоген, С1-С6-алкил, С1-С6-алкилокси, С1-С6-алкилтио, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С1-С6-алкилокси-С1-С6-алкил, C1-С6-алкил-карбонил, SF5, С1-С6-алкилсульфонил, где каждый углеродосодержащий радикал необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена, R2: водород, С1-С6-алкил, R3, R4 и R7 водород, С1-С6-алкил, R5: водород, C1-С6-алкил, C1-С6-ацил или С1-С6-алкилоксикарбонил, R6: водород, С1-С6-алкил, С1-С6-алкилоксикарбонил, фенил, фенил-С1-С6-алкил, n=1-3, X: карбонильная, тиокарбонильная или сульфонильная группа, А является связью, Е является связью или NR9, где R9 - водород, В представляет собой N, D представляет собой N или CR11, где R11 - водород, Y1 представляет собой С или N, где С замещен R12, который является водородом, С1-С6-алкилом, C1-С6-галоалкилом, нитро, Y2 представляет собой С или N, где С замещен R13, который является водородом, галогеном, C1-С6-алкилом, С1-С6-галоалкилом, С1-С6-алкокси, С1-С6-галоалкокси, нитрило, ди(С1-С6-алкил)амино, N-пирролидинилом, С1-С6-алкилтио, С1-С6-алкилкарбонилом, аминокарбонилом, С1-С6-алкиламино-карбонилом, С1-С6-алкоксикарбонилом, Y3 представляет собой С, где С замещен R14, который является водородом, С1-С6-алкилом, С1-С6-алкокси, амино, N-пирролидинилом, N-пиперидинилом, N-морфолинилом, С1-С6-алкилкарбонилом, 1,3-диоксоланом, являющимся незамещенным или замещенным С1-С6-алкилом, Y4 представляет собой С или N, где С замещен R15, который является водородом, С1-С6-алкилом, причем два из Y1, Y2 и Y4 могут представлять собой N, или Y3 и Y4 соединены с образованием кольцевой системы, выбранной из фенила, тиофена, имидазола, пиридина, фурана, 1,4-диоксана, триазола, и где по меньшей мере один из В и D является атомом азота.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где X представляет собой -СН2-, атом кислорода или -NR4; R1 представляет собой атом водорода или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил при условии, что X представляет собой -СН2- или атом кислорода; R3 представляет собой фенил, замещенный один или два раза атомом галогена, нитро, циано; пиридин-2-ил, незамещенный или замещенный один раз нитро; пиримидин-2-ил, незамещенный или замещенный один или два раза C1-С6-алкилом, трифторметилом, С1-С6-алкокси, фенокси, пиридинилом, C1-С6-алкилпиридинилом, C1-С6-алкоксипиридинилом, галогенопиридинилом, морфолинилпиридинилом, нафтилом, хинолинилом, фенилом или замещенным фенилом, где замещенный фенил представляет собой фенил, замещенный один или два раза C1-C6-алкилом, атомом галогена, C1-C6-диалкиламино, С1-С6-алкокси, трифторметилом или фенокси; хиназолин-2-ил, замещенный один раз атомом галогена; фенилкарбонил, замещенный один или два раза атомом галогена, трифторметилом, C1-С6-алкокси или фенилом; пиридинилалкенилкарбонил, где алкенил содержит от 1 до 6 атомов углерода; пиридинилалкоксикарбонил, где алкокси содержит от 1 до 6 атомов углерода; алкилсульфонил, где алкил содержит от 1 до 6 атомов углерода; фенилсульфонил, где фенил замещен один или два раза атомом галогена, трифторметилом, трифторметокси, C1-С6-алкокси; или пиридинилсульфонил; R4 представляет собой атом водорода или С1-С6-алкил; или их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым сложным арилалкиловым эфирам 4-аминопиколиновых кислот формулы IB, которые обладают гербицидным действием и могут быть использованы для борьбы с нежелательной растительностью (сорняками).

Настоящее изобретение относится к новым производным фенилэтинила формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям возможно в виде рацемической смеси, или ей соответствующему энантиомеру, и/или оптическому изомеру, и/или стереоизомеру.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их аддитивным солям с неорганическими и органическими кислотами, способу их получения и к применению. Соединения обладают свойствами ингибитора фосфорилирования АКТ(РКВ).

Настоящее изобретение относится к аминогетероарильным производным, имеющим общую формулу I, или к их фармацевтически приемлемым солям. Общая формула I включает как новые, так и известные соединения.

Изобретение относится к соединениям структурной формулы (I), которые могут быть использованы для лечения заболеваний, опосредованных андрогенным рецептором. В формуле (I) R1 обозначает (С2-6)алкил, (С1-6)алкилокси, -S(O)m-(C1-6)алкил, (С1-6)фторалкил, CN или галоген, R2 и R3 являются одинаковыми или разными и обозначают атом водорода или (С1-9)алкил, R4, R5, R6, R7 являются одинаковыми или разными и обозначают атом водорода или галоген, X обозначает СН или N, Y обозначает либо атом азота, либо атом углерода, замещенный (C1-6)алкилом, (C1-6)алкилокси, (C1-6)фторалкилом, атомом водорода или галогена, m равен 0, 1 или 2.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), которые обладают блокирующей активностью в отношении потенциалозависимых натриевых каналов, таких как TTX-S каналы, и их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m-, -(CH2)m-O- или -(CH2)m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3-, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы.

Изобретение относится к способу получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот формулы I и может быть использовано в области органической химии. .

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I-а) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают способностью стимулировать аксональный рост в сочетании со способностью стимулировать ангиогенез и могут быть использованы при лечении поражения спинного мозга, поражения центральной нервной системы в результате травмы головы, ишемического инсульта, ишемического заболевания сердца, периферического окклюзионного поражения артерий, мультиинфарктной деменции, цереброваскулярной деменции или старческого слабоумия.

Изобретение относится к новым сокристаллам ципродинила, обладающим фунгицидной активностью, которые могут быть использованы для агрохимического использования. .

Изобретение относится к сельскому хозяйству, а именно к химическим средствам защиты растений на основе производных арилсульфонилмочевин, используемых для борьбы с нежелательной растительностью в посевах зерновых и овощных культур.

Изобретение относится к новым соединениям формулы: , в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6 -C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C 1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7 -алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R 4]e-R5-, в которой e равно 0 и R 5 выбран из группы, включающей двухвалентную C1 -C4-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH2 )1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-, -C(O)-NH-R 4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым производным 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина, обладающим ингибирующей активностью в отношении c-kit, PDGFR , PDGFR киназ, необязательно в виде изомеров или фармацевтически приемлемых солей.

Изобретение относится к соединениям формулы в которойQ совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл, a R1 и R 2, R3, R4, R5 и R 6 такие, как указано в п.1 формулы изобретения, или к его энантиомерам, или смеси его энантиомеров, или к его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I: где Х означает -СН2- или связь; n означает целое число 1; R1 означает алкил; циклоалкил; гидроксиэтил; бензо[1,3]диоксолил; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, алкокси, -CF3 или алкилкарбонилом; или фенил, который ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из алкила и галоида; пиридил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом или -CF3; фуранил, который может быть монозамещен метилом, гидроксиметилом или бромом, или фуранил, который дизамещен алкилом; тиенил, который может быть монозамещен метилом или хлором; пиримидинил; изохинолинил; бензгидрил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; или тиазолил; или Х означает -С(=O)- и R1 означает водород; R2 означает индолил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, гидрокси или циано, или фенил, который дизамещен галоидом; пиридил; бензотиенил; тиазолил или тиенил; R3 означает индолил, пиридил, который может быть монозамещен алкокси, алкоксиалкокси, NR31R32, морфолином, пиперидином, оксопиперидинилом, оксопирролидинилом, пиридилом или фенилом; или фенил, который монозамещен фенилом, пиридилом, алкилом, алкокси, диалкиламино, морфолином, N-бензил-N-алкиламино, (диалкиламино)алкокси, фенилалкокси или тетрагидроизохинолинилом; или R3 означает группу: где Z означает фенил или пиридил; R 31 означает 2-С1-С5алкоксиэтил, фенил, пиридил, фенилалкил, гидроксиалкилкарбонил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или фенилкарбонил; R32 означает водород или метил; R35 означает алкил, алкилкарбонил, фенил, пиридил или пиримидинил; и R4 означает фенил-СН=СН-, где фенил может быть моно-, ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из галоида, алкила, алкокси и -CF3; или фенил-СН2-СН2, где фенил дизамещен -CF 3; и к их оптически чистым энантиомерам, смеси энантиомеров, такие как, например, рацематы, оптически чистые диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастеромерных рацематов и мезоформы, также как соли таких соединений.


Изобретение относится к производным 4-аминокарбонилпиримидина формулы (I) и их применению в качестве антагонистов P2Y12 рецептора для лечения и/или профилактики заболеваний или болезненных состояний периферических сосудов, а также сосудов, снабжающих внутренние органы, сосудов печени и почек, при лечении и/или профилактике сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний и состояний, связанных с агрегацией тромбоцитов, включая тромбоз у человека и млекопитающих.

Изобретение относится к новым амидным производным общей формулы [1] в любой из версий (А) или (В) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы BCR-ABL и могут найти применение для лечения хронического миелолейкоза, острого лимфобластного лейкоза и острого миелобластного лейкоза.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, обладающим ингибирующим действием в отношении фермента 11бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11bHSD1).

Изобретение относится к улучшенному способу получения кальциевой соли розувастатина - (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]пиримидин-5-ил](3R,5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты, полезной в качестве ингибитора HMG-CoA-редуктазы.