С одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью (C07D261/04)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D261 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца(204)
C07D261/04 С одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью(31)
Изобретение относится к новому способу получения (5S)-4-[5-(3,5-дихлорфенил)-5-(трифторметил)-4H-изоксазол-3-ил]-2-метилбензойной кислоты согласно формуле 1(а). Способ включает стадии: i) взаимодействия (5RS)-4-[5-(3,5-дихлорфенил)-5-(трифторметил)-4H-изоксазол-3-ил]-2-метилбензойной кислоты согласно формуле (1) с соединением формулы (2A), (2B) или (2C), где R - алкил с 1 или 2 атомами углерода, X - Cl или Br, ii) отделения осадка со стадии i) от надосадочного раствора, iii) обработки осадка со стадии ii) кислым водным раствором и iv) отделения (5S)-4-[5-(3,5-дихлорфенил)-5-(трифторметил)-4H-изоксазол-3-ил]-2-метилбензойной кислоты от кислого водного раствора стадии iii).
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтике и паразитологии. Представлена мягкая жевательная ветеринарная композиция для лечения и/или профилактики паразитарной инфекции или инфестации у животного, включающая: a) (i) от 1% до 20% (масс./масс.) активного агента изоксазолина соединения А, (ii) по меньшей мере, один системно действующий активный агент, который активен в отношении внутренних паразитов, где системно действующий активный агент, который активен в отношении внутренних паразитов, представляет собой активный агент авермектин или милбемицин, празиквантел, фебантел, или их комбинации; и b) фармацевтически приемлемый носитель, где фармацевтически приемлемый носитель включает поверхностно-активное вещество полиэтиленгликоль гидроксистеарат.
Изобретение относится к способу получения 2-[(2-хлорфенил)метил]-4,4-диметил-3-изоксазолидинона (кломазона), включающему реакцию 4,4-диметил-3-изоксазолидинона с 2-хлорбензилхлоридом в водной среде в присутствии первого основания, где рН реакционной смеси находится в диапазоне от 7.5 до 9.5, с последующим выделением кломазона из реакционной смеси кристаллизацией.
Ингибиторы неприлизина // 2605557
Изобретение относится к соединению формулы I, где R1 представляет собой -OR7; R2 представляет собой Н; X выбран из пиразола, триазола, бензотриазола, тетразола, оксазола, изоксазола, тиазола, пиридазина, пиримидина и пиридилтриазола; R3 отсутствует или выбран из Н; галогена; -С0-5алкилен-ОН; -С1-6алкила; -С3-7циклоалкила; -С0-2алкилен-О-С1-6алкила; -C(O)R20; -С0-1алкилен-COOR21; -С(О)NR22R23; -NHC(O)R24; =O; фенила, необязательно замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -ОСН3, -NHC(O)CH3 и фенила; нафталенила; пиридинила; пиразинила; и R3, когда он присутствует, соединен с атомом углерода; R4 выбран из Н; -ОН; -C1-2алкилен-COOR35; -пиридинила; и фенила или бензила, необязательно замещенного одной или более группами, выбранными из галогена и -ОСН3; и R4, когда он присутствует, соединен с атомом углерода или атомом азота; а равен 0; или а равен 1; и R5 выбран из галогена и -CN; b равен 0; или b равен 1, и R6 выбран из Cl, F, -ОН, -СН3, -ОСН3 и -CF3; или b равен 2, и R6 каждый независимо выбран из галогена, -ОН, -СН3, или -ОСН3, или b равен 3, и R6 каждый независимо выбран из галогена или -СН3; R7 выбран из Н, -С1-8алкила, -С1-3алкилен-С6-10арила, -С0-6алкиленморфолинила или диоксол-2-онметила, формулы (а); или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к кристаллическому полиморфу гидрата 4-[5-[3-хлор-5-(трифторметил)фенил]-4,5-дигидро-5-(трифторметил)-3-изоксазолил]-N-[2-оксо-2-[(2,2,2-трифторэтил)амино]этил]-1-нафталинкарбоксамида, представляющему форму B, характеризуемую наличием в порошковой рентгеновской дифрактограмме по меньшей мере рефлексов при следующих значениях угла 2θ: 17,433, 18,586, 20,207, 20,791, 21,41, 22,112, 23,182, 24,567, 27,844.
Настоящее изобретение относится к изоксазолиновым ингибиторам FAAH формулы (I) или их фармацевтически приемлемым формам, где каждый из G, Ra, Rb, Rc и Rd имеет значение, определенное в настоящей заявке, фармацевтическим композициям и способам лечения FAAH-опосредованного состояния.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы 1, где R1 представляет собой СНХ2, СХ3, СХ2СНХ2 или СХ2СХ3; каждый X независимо представляет собой Сl или F; Z представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из R2; и каждый R2 независимо представляет собой галоген, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; Q представляет собой Qb; Qb представляет собой 1-нафталенил, необязательно замещенный R3; каждый R3 независимо представляет собой галоген, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, -C(=W)N(R4)R5 или -C(=W)OR5; каждый R4 представляет собой Н; каждый R5 представляет собой Н или C1-C6 алкил, необязательно зaмeщeнный R6; каждый R6 представляет собой С2-С7 алкиламинокарбонил или С2-С7 галогеналкиламинокарбонил; и каждый W независимо представляет собой O; включающий этап, на котором соединение формулы 2, где R1, Q и Z ранее определены для соединения формулы 1, контактирует с гидроксиламином в присутствии основания.
Способ получения 3-трифторметильных халконов // 2502720
Изобретение относится к улучшенному способу получения соединения формулы , где Z представляет собой необязательно замещенный фенил; Q представляет собой фенил или 1-нафталенил, каждый необязательно замещенный.
Изобретение относится к соединению формулы 1, где R1 представляет собой галоген, С1-С2галогеналкил или С1-С2галогеналкокси; R2 представляет собой Н, галоген; R3 представляет собой Н, галоген или CF3; R4 представляет собой Н; и R5 представляет собой C1-С6алкил или С1-С6галогеналкил, каждый замещенный одним заместителем, независимо выбранным из гидрокси, С1-С6алкокси, С1-С6алкилтио, С1-С6алкилсульфинила, C1-С6алкилсульфонила, С2-С7алкиламинокарбонила, С2-С7галогеналкиламинокарбонила.
Способ получения адамант-1-илсодержащих эфиров 3-r-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновых кислот // 2461547
Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения адамант-1-иловых эфиров 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновых кислот, которые являются синтонами для синтеза терапевтически активных веществ.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (1), где R1 представляет собой С1-С 4галогеналкильную группу, R2 представляет собой атом галогена, R3 представляет собой C1 -С6алкильную группу, C1-С6алкоксигруппу или атом галогена, m равно целому числу от 0 до 5, n равно целому числу от 0 до 4, М представляет собой атом кислорода или атом серы, R4 является таким, как определено в формуле изобретения.
Инсектицидные изоксазолины // 2452736
Изобретение относится к новым изоксазолинам, способам их получения, их использованию в качестве инсектицидов и их новым интермедиатам, а также к их использованию для борьбы с животными паразитами. .
Изобретение относится к производному изоксазолинзамещенного бензамида формулы (1) или его соли, где А1 представляет собой атом углерода или атом азота, А2 и А3 независимо друг от друга представляют собой атом углерода, G представляет собой бензольное кольцо, W представляет собой атом кислорода или атом серы, Х представляет собой атом галогена или C1-С6алкил, произвольно замещенный радикалом R4, Y представляет собой атом галогена, циано, нитро, C1-С6алкил, C1-С6 алкил, произвольно замещенный радикалом R4, -OR 5, -N(R7)R6, фенил, D-41, когда n равно целому числу 2, каждый Y может быть одинаковым или отличается друг от друга, R1 представляет собой -C(R1b )=NOR1a, М-5, -С(O)ОR1c, -C(O)SR1c , -C(S)OR1c, -C(S)SR1c, -C(O)N(R1e )R1d, -C(S)N(R1e)R1d, -C(R 1d)=NN(R1e)R1f, фенил, фенил, замещенный (Z)p1, или D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R2 представляет собой C1 -С6алкил, -CH2R14a, E-5, С 3-С6алкинил, -C(O)R15, -C(O)OR 15, -C(O)C(O)OR15 или -SR15, причем, когда R1 представляет собой -C(R1b)=NOR 1a, М-5, или -C(R1b)=NN(R1e)R 1f, R2 может представлять собой атом водорода, когда R1 представляет собой -C(O)OR1c, -C(O)SR1c, -C(S)OR1c или -C(S)SR1c , R2 может представлять собой атом водорода, когда R1 представляет собой -C(O)N(R1e)R 1d или -C(S)N(R1e)R1d, R2 может представлять собой атом водорода, когда R1 представляет собой фенил, фенил, замещенный (Z)p1, или D-3, D-8, -D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R2 может представлять собой C1-С6 галогеналкил, C1-С6алкил, произвольно замещенный радикалом R14a, С3-С6алкенил, -C(O)NH2, -C(O)N(R16)R15, или R2 вместе с R1 может образовывать =C(R 2b)R2a, R3 представляет собой C 1-С6алкил, произвольно замещенный радикалом R4, D-l, D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-41, D-52-D-55, D-57-D-59 представляют собой ароматические гетероциклы, m равно целому числу от 2 до 3, n равно целому числу от 0 до 2.
Изобретение относится к новым соединения формулы (1) где А1, А2, А3, А4, А5 и А6 независимо выбраны из группы, состоящей из CR3 и N; при условии, что самое большее 1 из А1, А2, А3 , А4, А5 и А6 представляют собой N; В1, В2 и В3 независимо выбраны из группы, состоящей из CR2 и N; каждый R3 независимо представляет собой Н или С1-С6 алкил и R1, R2, R4, R5 , W и n являются такими, как определено в описании, или его пригодным для сельского хозяйства солям.
3-замещенные 4,4(5н)-дикарбонитрил-5-фенилизоксазолины, обладающие противогрибковой активностью // 2412174
Изобретение относится к применению 3-замещенных 4,4(5Д)-дикарбонитрил-5-фенилизоксазолинов формулы 1-7 где 1) R=4-МеОС6Н4 , 2) 3-МеОС6Н4, 3) 2-МеОС6Н 4, 4) 3,4-(МеО)2С6Н3, 5) 3-С6Н5ОС6H4, 6) 4-МеС6Н4, 7) 2-МеС6Н4 в качестве противогрибковых препаратов.
Ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv // 2387646
Изобретение относится к способу получения солевого соединения (4,5-дигидроизоксазол-3-ил)тиокарбоксамидина формулы (2): где каждый из R1 и R2 независимо друг от друга представляет атом водорода, C1 -С6алкил или С3-С6циклоалкил, каждый из R3 и R4 независимо друг от друга представляет атом водорода или C1-С6алкил и X2 представляет галоген или анионный остаток, полученный из серной кислоты или метансульфоновой кислоты, включающий взаимодействие соединения 3-галоген-4,5-дигидроизоксазола формулы (1), где X 1 представляет галоген, с тиомочевиной в присутствии органической или неорганической кислоты в органическом растворителе или в органическом растворителе и воде.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) [I], где R1 обозначает водород или линейный разветвленный насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; D обозначает атом азота или C-R2; Е обозначает атом азота или C-R3 ; F обозначает атом азота или C-R4; G обозначает атом азота или C-R5; R2, R3, R 4 и R5 являются одинаковыми или разными и индивидуально представляют водород, галоген, алкокси или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; W обозначает атом кислорода; X обозначает радикал формулы -(CH2 )k-C(O)-(CH2)m-, -(CH2 )n или -(CH2)r-O-(CH2 )s-, в котором k, m, г и s равны целым числам от 0 до 6 и n равно целому числу от 1 до 6, причем указанные радикалы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R7; Y обозначает радикал формулы -(CH2)i-NH-C(O)-(CH 2)j-, -(СН2)n-, -(СН 2)r-O-(СН2)s-, -(СН 2)t-NH-(СН2)u-, в котором i, j, n, r, s, t и u равны целым числам от 0 до 6, причем указанные радикалы необязательно замещены С1-3 алкилом, -ОН или С1-3алкил-С1-3алкилсульфониламино; значения радикалов R7, В, R8, A, R 9 такие, как представлено в формуле изобретения.
Замещенные бензоилциклогексеноны // 2316550
Изобретение относится к новым замещенным бензоилциклогексенонам, обладающих биологической активностью, в частности гербицидной активностью. .
Способ получения 4-нитроизоксазолинов // 536179
Способ получения циклосерина // 202148
Способ получения 3-нитроизоксазолинов // 181120
