Гетероциклические соединения, содержащие циклические птеридиновые системы (C07D475)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D475 Гетероциклические соединения, содержащие циклические птеридиновые системы(31)
C07D475/02 - С атомом кислорода, непосредственно присоединенным в положении 4(5)
C07D475/04 - С атомом азота, непосредственно присоединенным в положении 2(12)
C07D475/06 - С атомом азота, непосредственно присоединенным в положении 4(2)
C07D475/08 - С атомом азота, непосредственно присоединенным в положении 2(5)
C07D475/10 - Содержащие ароматические кольца в комбинации с гетероциклическими или без них, непосредственно присоединенные в положении 2(1)
C07D475/14 - Бенз птеридины, например рибофлавин(3)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (IVa-1), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, в котором X1 представляет собой -СН- или N; Z представляет собой или ; R2, R3, R4 и R5 выбран из Н, Cl, F, метила, изопропила, циклопропила и -O-R11; R8 выбран из Н, галогена, незамещенного или замещенного С1-5-алкила, С3-циклоалкила, незамещенного или замещенного 6-членного гетероциклила, выбранного из тетрагидропирана, пиперидина, дигидропирана, С6-арила, незамещенного или замещенного 5-6-членного гетероарила, выбранного из пиридина и пиразола, -C0-2-O-R11 и -C0-2-NR13R14, указанные алкил, гетероциклил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 заместителями, выбранными из незамещенного или замещенного C1-алкила, C1-галогеналкила, С3-циклоалкила, незамещенного или замещенного 5-членного гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана и пирролидина, С6-арила, незамещенного или замещенного 5-членного гетероарила, выбранного из пиразола, и -C2-O-R11, при этом указанные алкил, гетероцикл и гетероарил являются незамещенными или замещены одним заместителем, выбранным из C1-алкила и С3-циклоалкила; R11 выбран из Н, C1-3-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из дейтерия и С3-циклоалкила, и С6-арила, замещенного двумя заместителями C1-алкокси; R13 и R14 выбран из Н, незамещенного или замещенного C1-6-алкила, незамещенного или замещенного С3-5-циклоалкила, незамещенного или замещенного 4-6-членного гетероциклила, выбранного из оксетана, тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пирролидина, азетидина и пиперидина, С6-арила и C1-3-алкилсульфонила или R13 и R14 вместе с атомами азота, с которыми они непосредственно связаны, образуют 4-9-членный гетероциклил, выбранный из азетидина, пирролидина, морфолина, пиперидина, 2-окса-6-азаспиро[3,3]гептана, 1-окса-6-азаспиро[3,3]гептана, 2-азаспиро[3,3]гептана, 6-окса-2-азаспиро[3,4]октана, 2-азаспиро[3,4]октана, 7-окса-2-азаспиро[3,5]нонана, 3-азабицикло[3.1.0]гексана, 2-окса-7-азаспиро[4,4]нонана, 6-окса-3-азабицикло[3.1.1]гептана, 2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептана, указанные алкил, циклоалкил, гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из дейтерия, циано, галогена, C1-алкила, незамещенного или замещенного С12-алкокси, С1-3-алкилтио, С3-5-циклоалкила, незамещенного или замещенного 3-10-членного гетеро циклила, незамещенного или замещенного С6-арила, замещенного 5-членного гетероарила, выбранного из пиразола, С1-2-алкилсульфонила, C1-алкилсульфониламино, моно-С1-3-алкиламино, ди-С1-3-алкиламино или гидроксила; где указанный алкил, алкокси, гетероциклил, гетероарил и арил являются незамещенными или замещены 1-3 заместителями, выбранными из галогена, амино, С1-алкила, С1-алкокси, гидрокси, С1-алкоксиС2-алкила, гидроксиС1-2-алкила, или ди-С1-3-алкиламино; если не указано иное, упомянутые «гетероциклил», «гетероциклилокси», «гетероарил» и «гетероарилокси» имеют 1-2 гетероатома, выбранных из N, О или S.
Изобретение относится к способу инициации гибели опухолевых клеток, предназначенному для лечения онкологических больных, имеющих опухолевые ткани с метастазами для их гипертермии во всех органах организма человека ВЧ и СВЧ энергией, характеризующемуся тем, что до лечения человек в течение 3 дней переводится на безуглеводную диету для создания глюкозного голодания и последующего максимального насыщения онкоклеток электронно-ионными растворами аскорбиновой кислоты и фолиевой кислоты препарата «Аскофол» соответственно в мегадозе 500 мг и 21 мг на человека, принимаемых перорально за 8 часов и 4 часа соответственно до начала физиолечения, при их накоплении в опухолях в 6-8 раз выше, чем в здоровых тканях, после чего проводится избирательная гипертермия опухолевых тканей ВЧ энергией в соответствии с глубиной их расположения и глубиной проникновения электромагнитной волны в тело человека 1100 сантиметров на разрешенной частоте f=13,56 МГц с общей скоростью нагрева опухолевых тканей на этой частоте 0,021°С/сек в течение 340 сек до температуры нагрева опухолевых тканей 44°С, при нагреве здоровых тканей не выше 40°С.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)где A2 представляет собой фрагмент паклитаксела; -X2-X1-A1 представляет собой -C(=O)-(CH2)n1-C(=O)-OH, где n1 представляет собой целое число от 12 до 24; или -X2-X1-A1 представляет собой -C(=O)-(CH2)7-CH=CH-(CH2)7-C(=O)-OH.
Птеридины в качестве fgfr ингибиторов // 2702906
Изобретение относится к новому производному птеридина формулы (I), включая его любую стереохимически изомерную форму и к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора FGFR киназы и могут быть использованы для лечения заболевания или состояния опосредованного FGFR киназой, в частности рака.
Изобретение относится к соединению общей формулы (I):в которой K представляет собой активную группу эфира карбоновой кислоты или -О-RM; где RM обозначает атом Н, метальную, этильную, бензильную или трет-бутильную группу; Pr представляет собой атом Н или аминозащитную группу; # обозначает асимметричный атом С; Е представляет собой аденинильную, цитозинильную, псевдо-изоцитозинильную, гуанинильную, тиминильную, урацилильную или фенильную группу, при необходимости замещенную защитной группой для нуклеотидного основания; R1 обозначает группу общей формулы (II):в которой R2 обозначает группу эфира фосфоновой кислоты или группу фосфоновой кислоты; R3 обозначает аминозащитную группу; m обозначает 1, 2, 3 или 4; и h обозначает 0, 1, 2 или 3; при условии что сумма m и h в общей формуле (II) находится в пределах: 2≤х≤5.
Гидроксипуриновые соединения и их применение // 2685417
Изобретение относится к новому соединению формулы (I), или его таутомеру, или фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы (PDE2) и фактора некроза опухоли α (TNFα).
Нацеливающие аминокислотные липиды // 2654210
Изобретение относится к системе носителя, включающей соединение формулы I, и включает этер-липиды, конъюгированные с одним или более биоактивными лигандами, которые размещаются на поверхности системы носителя, для применения в нацеленной доставке и/или системах антигенного дисплея.
Изобретение относится к новым производным дигидроптеридинона формулы (I), способу их получения (вариантам) и их фармацевтическому применению в качестве ингибиторов Plk киназы. Соединения могут быть использованы для получения лекарства для лечения нарушения клеточной пролиферации, в частности при нарушении, которое является раком, который выбран из группы, состоящей из немелкоклеточного рака легкого, чешуйчато-клеточного рака, рака молочной железы, рака яичника, рака шейки матки, папиллярной карциномы или колоректальной карциномы, предпочтительно рака шейки матки или колоректальной карциномы.
Новый способ получения антифолатных агентов, имеющих в своей структуре фрагмент глутаминовой кислоты // 2556209
Изобретение относится к новому способу получения антифолатных агентов, имеющих в своей структуре фрагмент глутаминовой кислоты, или их солей общей формулы (I). Способ включает проведение реакции соединения формулы (II) с кислотой или основанием в растворе.
Изобретение относится к способу получения дигидрата гидроаскорбинаторибофлавината железа(II) Fe(C6H 7O6)(C17H19O16 N4)·2H2O, который может быть использован в качестве биологически активной добавки, улучшающей рост и развитие животных.
Гетероарильные соединения, их композиции и их применение в качестве ингибиторов протеинкиназы // 2474582
Изобретение относится к новым гетероарильным соединениям общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора протеинкиназы, такой как mTOR, IKK-2, Tyk2, Syk-киназ.
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor // 2445315
Изобретение относится к соединению формулы I в которой: Х8 представляет собой N, а X 5 и X6 представляют собой СН; R7 представляет собой фенил или C5-6-гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидроксигруппы, нитрогруппы, цианогруппы, карбоксигруппы и тиола, или фенила, или метоксигруппы, -С(=O)СН3, -С(=O)ОСН3, -С(=O)ОСН2СН3, -С(=O)ОС(СН 3)3, -C(=O)NH2, -С(=O)NHCH3 , -C(=O)N(CH3)2, -С(=O)NHCH2 CH3, -С(=O)N(СН2СН3)2 , -NH2, -NHCH3, -N(СН3) 2, -NHCH(СН3)2, -N(СН2 СН3)2 или C1-4-алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой; RN3 и RN4, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из морфолинового, тиоморфолинового, пиперидинильного, пиперазинильного, гомопиперазинильного и пирролидинильного кольца, необязательно замещенного на атоме углерода одной или двумя C1-4-алкильными группами; R2 представляет собой NRN5RN6, где RN5 и R N6, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из морфолинового, тиоморфолинового, пиперидинильного, пиперазинильного, гомопиперазинильного и пирролидинильного кольца, необязательно замещенного на атоме углерода одной или двумя C1-4-алкильными группами; или его фармацевтически приемлемая соль, и где "С5-6 -гетероарил" означает гетероарильную группу, выбранную из фурана, тиофена, пиррола, имидазола, пиразола, триазола, оксазола, изоксазола, тиазола, изотиазола, оксадиазола, тетразола, оксатриазола, изоксазина, пиридина, пиридазина, пиримидина, пиразина и триазина; и где "С3-5-гетероциклил", как здесь используется, относится к одновалентной структуре, получаемой путем удаления атома водорода из кольцевого атома гетероциклического соединения, где эта структура содержит 5 или 6 кольцевых атомов, из которых от 1 до 4 являются кольцевыми гетероатомами, выбранными из кислорода, азота и серы; и при условии, что когда R2 представляет собой незамещенную морфолиновую группу, RN3 и R N4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенную морфолиновую группу, R7 не представляет собой незамещенный фенил, и когда R2 представляет собой незамещенный пиперидинил, RN3 и RN4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенный пиперидинил, R7 не представляет собой незамещенный фенил.
Изобретение относится к новым кристаллическим формам дигидрохлорида (6R)-L-эритро-тетрагидробиоптерина, их гидратам и/или сольватам (вариантам), приведены данные характеристические рентгенограммы дифракционных полос на порошке с излучением Cu K 1 с характеристическими пиками, выраженными в значениях d ( ).
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: где каждый символ определен в формуле изобретения.
Изобретение относится к новому соединению - дигидрату гидроаскорбинаторибофлавината железа (II) Fе(C6Н 7О6)(C17Н19О6 N4)2Н2О, которое применяют в качестве добавки, предназначенной для улучшения развития и роста цыплят.
Изобретение относится к новому способу получения новых 3'-иодфолиевой и 3'-бромфолиевой кислот, меченных радиоактивными изотопами йода или брома, которые могут найти применение для медицинской диагностики и радиотерапии.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): гдекаждый R0 независимо означает -Н, -СООН, -OR , -SO3H, где R означает -Н, низший алкил, либо, когда х=2, оба R 0 взяты вместе с образованием 1,3-диоксолильного кольца, либокаждый R0 независимо представляет собой низший алкил,R1 и R2 , каждый независимо, означает водород,G означает (CR 2)p, где R означает -Н или ацетамидо, и где р равно 0-3, Ar означает арил или 6-членный гетероарил с одним атомом N в качестве гетероатома, их и y, каждое независимо, равно 1-4.
Изобретение относится к кристаллическим щелочно-земельным солям 5-метил-(6R,S)-, -(6S)- и -(6R)-тетрагидрофолиевой кислоты с содержанием кристаллизационной воды по, по крайней мере, от одного эквивалента на эквивалент 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты, в частности кристаллической кальциевой соли 5-метил-(6R)-тетрагидрофолиевой кислоты или различным типам кристаллических кальциевых солей 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты.
Изобретение относится к новым азагетероциклам, включающим фрагмент пиперидин-2-ила-, общей формулы 1 в виде отдельных энантиомеров или смесей энантиомеров или их фармацевтически приемлемые соли, оксиды или гидраты, в которых R1 представляет собой атом водорода, инертный заместитель или NH-защитный заместитель; W представляет собой необязательно замещенный азагетероциклил, такой как: пиридин-3-ил, пиразоло[1,5-а]пиридин-6-ил, 3,4-дигидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-7-ил, 3,4-дигидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил,имидазо[1,2-а]пиримидин-6-ил, имидазо[1,2-а]пиримидин-8-ил или [1,8]нафтиридин-3-ил.
Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении сериновой протеазы (Каспазы-3), в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, способу ее получения и способу лечения заболеваний, связанных с повышенной активацией апоптоза.
Способ получения кальция фолината // 2241711
Изобретение относится к способу получения кальция фолината. .
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым бицеклическим производным пирамидина. .
Изобретение относится к новым стабильным кристаллическим кальциевой или магниевой солям (6R,S),(6S) или (6R)-тетрагидрофолиевой кислоты, способу их получения и фармацевтической композиции на их основе. .
Изобретение относится к микологии и физиологии растений, а именно к эндомикоризным грибам, образующим микоризу везикулярно-арбускулярного типа с растением. .
Изобретение относится к органической химии и биотехнологии, а именно к регулятору роста растений и микроорганизмов. .
Изобретение относится к кристаллическим формам 6(R) или 6(S)-тетрагидрофолиевой кислоты, способу их получения и фармацевтической композиции. .
Изобретение относится к производным метотрексата, более конкретно, к новым производным метотрексата, пригодным в качестве антиревматического агента, агента, излечивающего псориаз, и концеростатического агента.
Способ получения молибдокофактора // 1520097
Изобретение относится к биотехнологии, а именно к способам получения молибдокофактора (Мо-ко), и может быть использовано в энзимологии и медицине. .
Способ получения метотрексата // 738511
Способ очистки фолиевой кислоты // 145567
Способ получения производных птеридина // 111212
