Соединения, содержащие углеводородные или замещенные углеводородные радикалы, непосредственно связанные с гетероатомами сахаридных радикалов (C07H15)
C07H15 Соединения, содержащие углеводородные или замещенные углеводородные радикалы, непосредственно связанные с гетероатомами сахаридных радикалов(247)
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая соединение, представленное формулой (I) или его фармацевтически приемлемой солью (I),применение соединения, представленного формулой (I) или его фармацевтически приемлемой соли, при приготовлении лекарств или комплектов для предотвращения, облегчения или лечения нейродегенеративных заболеваний, депрессии или приступа, применение соединения, представленного формулой (I) или его фармацевтически приемлемой соли, при приготовлении композиций, наборов или комплектов для снижения подавления нейровоспаления, применение соединения, представленного формулой (I) или его фармацевтически приемлемой соли, при приготовлении композиций, наборов или комплектов для содействия продуцированию нейральных клеток-предшественниц, применение соединения, представленного формулой (I) или его фармацевтически приемлемой солью, при приготовлении композиций, наборов или комплектов для снижения продуцирования Aβ, фармацевтическую композицию для предотвращения, облегчения или лечения болезни Альцгеймера и способ предотвращения, облегчения или лечения нейродегенеративных заболеваний, депрессии, вызванной нейродегенеративным заболеванием или приступа нейродегенеративного заболевания.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I-R) или формулы (II-R), где R представляет собой фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из низшего алкокси, амино-низшего алкила или меркапто-низшего алканкарбониламино-низшего алкила, углеводному лиганду, который связывается с IgM антителами против миелин-ассоциированного гликопротеина (MAG), к полимеру, содержащему данный лиганд, и к их применению в диагностике и лечении анти-MAG нейропатии.
Изобретение относится к области химии и фармацевтики и предназначено для применения в клинической практике терапии онкологических заболеваний. Представлено новое соединение, приведенное ниже формулы.
Изобретение может быть применено в пищевой промышленности и относится к соединению формулы I, композициям, продуктам и способу с его использованием:где R1 представляет собой 2,3-бис(1-β-D-глюкопиранозил)-1-β-D-глюкопиранозил или 2-(1-α-L-рамнопиранозил)-3-(1-β-D-глюкопиранозил)-1-β-D-глюкопиранозил; A1 представляет собой NR10 или O; L1 представляет собой C1–6 алкиленовый линкер или тетрагидропирановое кольцо; G1 представляет собой OH, CH2OH, COOH, тетрагидропирановое кольцо или где A2 представляет собой NR20 или O; L2 представляет собой C1–6 алкиленовый линкер; G2 представляет COOH или COOR25, где C1–6 алкиленовый линкер необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из OH и алкила, где алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из фенила или COOH; каждое тетрагидропирановое кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными из OH, Cl и CH2OH; и R10 и R20 представляют собой H; R25 представляет собой C1–6 алкил, при условии, что соединение формулы I не является ребаудиозидом A, α-моноглюкозил ребаудиозидом A-1, ребаудиозидом C, ребаудиозидом D, ребаудиозидом D2, ребаудиозидом I, ребаудиозидом K.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим антибактериальной активностью, к фармацевтической композиции на их основе, противобактериальному средству, к применению заявленных соединений и к способу профилактики или лечения бактериального инфекционного заболевания. ,где R1 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу, R2 представляет собой атом водорода или аминогруппу, R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу или аминогруппу, R4 представляет собой атом водорода, атом галогена или аминогруппу, где R1 и R4 могут вместе образовывать двойную связь, R5 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу, R6 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу, R7 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу, R8 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или аминогруппу, R9 и R10, каждый независимо, представляют собой атом водорода, C1-6алкильную группу, амино-C1-6алкильную группу, гуанидино-C1-6алкильную группу, амино-C3-7циклоалкильную группу, амино-C3-7циклоалкил-C1-6алкильную группу, амидиногруппу, азетидиногруппу, необязательно замещенную C1-6алкильной группой, глицильную группу, саркозильную группу, L-аланильную группу, D-аланильную группу, L-серильную группу, D-серильную группу, β-аланильную группу, L-изосерильную группу или D-изосерильную группу; и R11 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или атом фтора, за исключением случаев, когда (ii) R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (iii) R1, R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, R2, R3, R4, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (a) R1 и R4 вместе образуют двойную связь, R5, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, и R2, R3, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (b) R1 и R4 вместе образуют двойную связь, R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы, и R2, R3, R5, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, (c) R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9 и R10 представляют собой атомы водорода, и R8 и R11 представляют собой гидроксильные группы.
Изобретение относится к соединению Формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, диастереомеру или стереоизомеру, где Cредство выбирают из группы, состоящей из цитостатического средства, цитотоксического средства и производного любого из вышеприведенных, Спейсер отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из и , n равен 0, X представляет собой незамещенный 6-членный арил, Y отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из незамещенного C1-C6 алкилена, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, C(O)-O- и -O-C(O)-, R1 отсутствует или представляет собой незамещенный C1-C18 алкилен или R1 имеет следующую формулу:R2 выбирают из группы, состоящей из -H и незамещенного C1-C12 алкила, каждый из Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо представляет собой -H, галоген или -NO2, PBG представляет собой незамещенную малеимидную группу, при этом, когда Спейсер отсутствует, Средство связано с азотом, примыкающим к Спейсеру посредством двойной связи, и где по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 и Z4 не является Н.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы или его фармакологически приемлемой соли, где: В выбран из группы, состоящей из: R1 и R3 независимо представляют собой СН или N; R2 представляет собой СН или С=O; R5-R9 независимо представляют собой С или N; Q независимо выбран из алкила, гидрокси, амино и замещенного амино, выбранного из группы, состоящей из -NHSO2CH3, -NHCOH, -NHCONHCH3, -NHCONHCH2CH3, -NHSO2NHCH3, -NHSO2NHCH2CH3 и -NHCOCH3; n равно 0, 1 или 2; D представляет собой: R10-R14 независимо представляют собой С, N или S; Т независимо выбран из С1-6алкила и галогена; и m равно 0, 1, 2, 3 или 4, при этом D не может представлять собой незамещенный фенил, и Q не может представлять собой гидрокси, когда n равно 1 и все R5-R9 представляют собой С.
Изобретение относится к соединениям и композициям для применения в усилении аромата и/или солоноватости пищевого продукта. В частности, настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 указан в формуле изобретения, и к содержащим их композициям.
Изобретение относится к области области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая способ получения соединения стевиол–гликозида или композиции стевиол–гликозидов, соединение ребаудиозида Z2, подсластитель, содержащий вышеуказанное соединение ребаудиозид Z2, и применение подсластителя в пищевом продукте.
Изобретение относится к применимым в медицине соединениям, соответствующим общей формуле I, или их фармацевтически приемлемым солям: [Формула I],где X представляет собой -CH2; Y представляет собой -CH2 или -O-; m равняется 1; R1 представляет собой C1-C4алкил; R2 представляет собой галоген, C1-C3алкил, C2-C3алкенил, C1-C3алкокси, -OCF3 или -SR5, где каждый из по меньшей мере одного атома водорода в указанном C1-C3алкиле может быть независимо не замещен или замещен галогеном, и водород указанного С2-С3алкенила не замещен; R3 представляет собой водород; и R5 представляет собой C1алкил.
Настоящее изобретение относится к применимым в медицине новым производным калихеамицина формул (IIA), (IIIA) и (IVA), содержащим их фармацевтическим композициям и комбинациям, способам их применения в лечении лейкоза и ингибировании пролиферации клеток лейкоза: или их фармацевтически приемлемым солям, где R3 представляет собой –CH2CH3; X выбран из –C2–C8алкила, необязательно замещенного одним R10; –(C0–C6алкил)–C3–C10 карбоциклила; –(C0–C6алкил)–6–членного гетероциклила, где указанный 6–членный гетероциклил необязательно замещен одним R10 и указанный 6–членный гетероциклил содержит один гетероатом азота; –(C0–C6алкил)–фенила, где указанный фенил необязательно замещен одним R10; и –(C0–C6алкил)–6–членного гетероарила, где указанный 6–членный гетероарил необязательно замещен одним R10 и где указанный 6–членный гетероарил содержит один гетероатом азота; где Х необязательно дополнительно замещен 1 G; R10 представляет собой –R10a–R10b, причем R10a отсутствует; R10b выбран из –CO2H; –CO2C1–C4алкила; –NH–R11; –CONH–R11; –CON(C1–C4алкил)–R11; –CONHNH–R11; R11 представляет собой –R11a–R11b–R11c, где R11a и R11b отсутствуют; R11c выбран из группы, состоящей из –H и –C1–C4алкила; G выбран, независимо для каждого случая, из группы, состоящей из –NH2, –CO2H, –C1–C4алкила, =O и –CO2C1–C4алкила; L и LR представляют собой линкерные фрагменты, AB представляет собой антитело, которое иммуноспецифично связывается с одним или несколькими антигенами злокачественной клетки, b равно 1–20.
Изобретение относится к соединению, его фармацевтически приемлемой соли, композиции на его основе и способу с его использованием в промышленности для стабилизации ферментов, где соединение характеризуется одной из формул:, где R1 представляет собой R2 представляет собой -OH или -N(H)C(=O)CH3;,где R1 представляет собой -OC(H)(X)(CH2)nC(=O)OH; R2 представляет собой -OH или -N(H)C(=O)CH3; X представляет собой -CH3, -CH2OH или CH2C(=O)OH; n равен 0 или 1;,где R1 представляет собой -OC(H)(X)(CH2)nC(=O)OH; R2 представляет собой -OH или -N(H)C(=O)CH3; и X представляет собой -H или CH2C(=O)OH; n равен 0 или 1; R1 представляет собойв случаях, когда соединение представляет собой и R2 представляет собой OH, X представляет собой H и n равен 0, тогда данное соединение представляет собой; ив случаях, когда соединение представляет собой и R2 представляет собой OH, X представляет собой CH2OH и n равен 0, тогда соединение представляет собой.Предложены новые соединения и композиции на их основе, эффективные для стабилизации полипептида, фермента, антитела, белка плазмы, гормона, инсулина, малатдегидрогеназы, стафилококковой нуклеазы или лизоцима.
Изобретение относится к производному гинзенозида панаксдиолового типа, имеющему структуру, представленную в формуле I или формуле II. В формуле I и формуле II R1 представляет собой , где R3 представляет собой метил; R2 имеет структуру, представленную в формуле III: формула III; в формуле III n=0, 1 или 2, R4 представляет собой метил или этил, R5 представляет собой одно из атома водорода, незамещенного С3-С4 алкила, незамещенного бензила, C1-C2 гидроксиалкила, -CH2CH2COOCH3, -CH2COOCH2CH3, гидроксибензила, -CH2-(1H-имидазол-4-ил) и -CH2-(1H-индол-3-ил).
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая применение тест-системы для изготовления набора для обнаружения и определения характеристики вируса гриппа типа «А» или типа «В», диагностическую тест-систему для обнаружения и определения характеристики вируса гриппа типа «А» или типа «В», набор для обнаружения и определения характеристики вируса гриппа типа «А» или типа «В».
Изобретение относится к соединениям указанной ниже формулы или их фармакологически приемлемым солям, которые могут найти применение для профилактического или терапевтического лечения фиброза почек и/или печени, для предотвращения, снижения степени или замедления отмирания клеток почечных канальцев, предотвращения, снижения степени или замедления накопления жира в печени или восстановления нормальной структуры ткани у субъекта.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к стевиол-гликозиду ребаудиозида Z1, и может быть использовано в пищевой промышленности. Предложен способ получения композиции стевиол-гликозидов с применением рекомбинантных полипептидов, обладающих УДФ-гликозилтрансферазной активностью, включая 1,2-19-O-глюкоза-гликозилирующую активность и 1,2-13-O-глюкоза-гликозилирующую активность.
Изобретение относится к N-метоксибензильным производным даунорубицина общей формулы I, где R=Н, ОСН3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие хорошими антипролиферативными свойствами при сравнительно низкой острой токсичности, которые могут найти применение в медицине для лечения онкологических заболеваний, в частности немелкоклеточного рака легкого, рабдомиосаркомы, карциномы кишечника, аденокарциномы молочной железы.
Настоящее изобретение относится к применимому в медицине и фармацевтике кристаллическому моногидрату эпирубицина гидрохлорида, характеризующемуся: (i) содержанием воды в диапазоне от 2,7% до 3,5% (вес./вес.); (ii) порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при средних углах дифракции (2Θ) 5,1°, 9,1°, 13,6°, 22,1°, 22,5° и 24,0° (каждый ± 0,2°); и (iii) cпособом получения, включающим: (a) добавление по меньшей мере первого растворителя и по меньшей мере второго растворителя к эпирубицина гидрохлориду, при этом первый растворитель выбран из группы, состоящей из 1-бутанола, 2-бутанола, изобутанола, трет-бутанола и их смесей; второй растворитель выбран из группы, состоящей из 1-пропанола, изопропанола, этанола и их смесей; и объемное соотношение первого растворителя ко второму растворителю находится в диапазоне от 1:1 до 2:1 (в объемном отн.); (b) доведение содержания воды в растворе, полученном на стадии (a), до количества в диапазоне от 8% до 11% (вес./вес.); (c) нагревание раствора, полученного на стадии (b), до температуры от 70°C до 90°C для того, чтобы обеспечить кристаллизацию; и (d) очистку кристаллов, полученных на стадии (c); при этом полученный кристаллический моногидрат эпирубицина гидрохлорида находится в форме частиц, которые: (e) имеют средний диаметр в диапазоне от 20 мкм до 50 мкм; (f) имеют распределение частиц по размерам, характеризующееся тем, что по меньшей мере 60% и, в частности, по меньшей мере 80% частиц имеют размер в диапазоне вида: средний диаметр ± 20%; и (g) содержат остаточные растворители в количестве менее 0,5% (вес./вес.).
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: N-((1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]октан-4-ил)ацетамида, (1S,2R,3R,4R,5S)-4-азидо-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]октан-2,3-диола, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(пропоксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]ацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-1-(этоксиметил)-2,3-дигидрокси-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]ацетамида, N-{(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-[(пентилокси)метил]-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил}ацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-1-(бутоксиметил)-2,3-дигидрокси-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]ацетамида, N-{(1S,2R,3R,4R,5S)-1-[(гексилокси)метил]-2,3-дигидрокси-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил}ацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(2,5,8,11,14-пентаоксапентадец-1-ил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]ацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]пропанамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]-2,2,2-трифторацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]метансульфонамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]-N-метилацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]-N-метилметансульфонамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]-2,2-дифторацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]-3,3,3-трифторпропанамида и трет-бутил-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]метилкарбамата, или его фармацевтически приемлемой соли.
Настоящее изобретение относится к способу получения комбинации стевиолгликозидов, используемых в качестве подсластителей в пищевой промышленности. Предложен способ получения комбинации двух или нескольких стевиолгликозидов, включающий экстракцию листьев стевии горячей водой, очистку общего экстракта и разделение комбинации двух или нескольких стевиолгликозидов методом непрерывной хроматографии, где непрерывную хроматография осуществляется с использованием градиентного элюирования двумя или более растворителями, и градиента температуры, где два или более растворителей содержат воду, и где комбинация двух или несколько стевиолгликозидов содержит менее чем 25% по массе ребаудиозида А.
Изобретение также относится к противовирусному производному общей формулы (I), фармацевтическим композициям на его основе, способу его получения, которые могут быть использованы в фармацевтической и медицинской отрасли: ,где R1=CnH2n+1, R2=CnH2n+1, R3=H или R1-R2=-CH2-, R3=CnH2n+1; n=1-30.
Изобретение относится к пригодным в медицине соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли, где M и M2 выбраны изили M вместе с A образует кольцо, или M2 вместе с A2 образует кольцо, как показано ниже: где Y1 является -O- или -O(C1-C4алифатической)- группой, Y2 является -O(C1-C4алифатической)- группой; Y3 является -O-; Z2, Z3, Z4 и Z6 являются OH или F; и один из Z2, Z3, Z4 и Z6 является F; X1 является С1-3 алкилом; X2 является H, C1-C10алифатической группой, -U2-V2 или -U2-V2-Q; U2 является -(CH2)q-; V2 является C1-C10алифатической группой, где до четырех метиленовых единиц могут быть необязательно заменены на -O-, -NR2- или -C(O)-; Q является 5-6-членным частично ненасыщенным или ароматическим кольцом, имеющим 0-3 атома азота; где X2 необязательно замещен C1-C10алифатической группой, где до трех метиленовых единиц C1-C10алифатической группы могут быть необязательно заменены на -O-; каждый X3, X4, X5 и X6 независимо является H или C1-C3алкилом, при условии, что один из X2, X3, X4, X5 и X6 не является H; кольцо A представляет собой C6-10арил или 5-10-членный гетероарил, где гетероарил содержит 1 гетероатом, выбранный из кислорода или азота; кольцо A2 необязательно отсутствует или является C6арилом; Z является или кольцо B замещено (JB)n; кольцом B является C3циклоалкил, 6-9-членный гетероциклил, C6арил или 6-9-членный гетероарил, где указанный гетероциклил или гетероарил независимо содержит 1 атом азота; каждый JA и JA2 независимо является галогеном, оксо, CN или С1-С6алифатической группой, где до одной метиленовой единицы С1-С6алкила могут быть необязательно заменены -О-, -С(О)- или –NR; JA и JА2 необязательно замещены в 1-3 положениях галогеном, и JB представляет собой галоген, СN, NO2, C3циклоалкил, C6арил, 6-членный гетероарил, (C3циклоалкил)-(C1-C6алкил)-, (5-6-членный гетероциклил)-(C1-C6алкил)-, где гетероциклил или гетероарил имеет 1-2 гетероатома, выбранных из О или N, или C1-C12алифатическую группу, где до четырех метиленовых единиц C1-C12алифатической группы или до трех метиленовых единиц C1-C6алкила могут быть необязательно заменены на -NR, -O, -C(O)- или -S(O)2-; JB необязательно замещен 1-5 C1-C10алифатическими группами, где до трех метиленовых единиц C1-C10алифатической группы могут быть необязательно заменены на –NR, -O- или -C(O)-; R и R2 каждый независимо являются H, C1-C6алифатической группой или C3циклоалкилом; m, n и u являются 0, 1, 2 или 3; каждый t и r являются 0 или 1; и p и q являются 1 или 2, или соединение формулы I соответствует соединению следующей формулы:, , .Предложено новое соединение, эффективное для лечения и профилактики инфекции мочевыводящих путей или воспалительного заболевания кишечника, и композиции на его основе.
Настоящее изобретение относится к смеси соединений пригодной для очистки твердых поверхностей или волокон общей формулы (I):,где R1 означает -(СН2)nCH(СН3)2, R2 означает -(СН2)n+2СН(СН3)2, G1 выбран из моносахаридов, содержащих от 4 до 6 атомов углерода, х означает средние значения в диапазоне от 1,1 до 4, n является целым числом от 0 до 3, причем смесь дополнительно может содержать соединение формулы (III) и соединение формулы (IV)где R4 означает -СН2-СН(СН3)(СН2)n+1СН3, R5 означает -(CH2)n+1CH3, R6 означает -(СН2)n+3СН3.
Изобретение относится к применимым в медицине соединениям формулы IА IA,где Z представляет собойгде кольца A-Z представляют собой насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, необязательно содержащее атомы O, N или S; L-L16 представляют собой алифатические группы, необязательно замещенные -C(O)-, -О-, NH или N(C1-6алифатической группой); JA-JZ представляет собой галоген, -CN, -NO2, XJ, QJ или ХJ-QJ; или две группы из JA-JZ необязательно образуют -C=N-OH, -C(O)- или насыщенное кольцо, содержащее атомы O, N или S; необязательно замещенное галогеном, оксо, XJ, QJ или ХJ-QJ; ХJ представляет собой C1-10 алифатическую группу, необязательно замещенную -O-, -NH, N(C1-6 алифатической группой), -С(O)-, -S(O)2-; QJ представляет собой насыщенное, ненасыщенное или ароматическое кольцо, необязательно содержащее атомы O, N или S; ХJ необязательно замещен галогеном, ОН или CN; QJ необязательно замещен галогеном, оксо, CN или C1-6 алкилом, необязательно замещенным -O- или -C(O)-.
Настоящее изобретение относится к способу очистки эпидаунорубицина, который может быть использован в биотехнологии. Предложенный способ включает следующие стадии: a) получение смеси, содержащей эпидаунорубицин, эпифеудомицин и по крайней мере один галогеносодержащий растворитель; b) регулирование значения рН смеси в диапазоне от 5,0 до 7,5; c) нагревание смеси на стадии b) более чем 25°C; и d) очистка эпидаунорубицина, и отличается тем, что содержание спиртов с 1-5 атомами углерода в смеси на стадиях a) и b) составляет не более 5 об.%, исходя из общего объема смеси.
Настоящее изобретение может быть применено в химической промышленности и относится к способу получения соединений формулы (I).Способ включает стадию а) гликозилирования соединения формулы (II)с соединением формулы (III)с получением соединения формулы (IV) (IV),стадию b) удаления защитных групп с получением соединения формулы (V) (V)или формулы (VI) (VI),стадию с) сочетания соединения формулы (V) или (VI) с соединением формулы R2COCl (VII) в присутствии основания и стадию d) удаления защитных групп с получением соединения формулы (I); и способ включает две стадии очистки колоночной хроматографией на силикагеле,где R1 означает C1-C20-алкил; R2 означает C1-C30-алкил; R3 означает C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-ацил или бензоил; а R4 означает H или C1-C6-алкил; или R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют C2-C6-гетероциклоалкил или C1-C5-гетероарил; PG1 означает группу ацетила, бензила, бензоила, метоксиэтоксиметилового эфира, диметокситритила, метоксиметилового эфира, метокситритила, п-метоксибензилового эфира, метилтиометилового эфира, пивалоила, тетрагидропиранила, тритила и силиловых эфиров, триметилсилила, трет-бутилдиметилсилила, триизопропилсилилоксиметила и триизопропилсилила; PG2 выбран из карбоксибензила, п-метоксибензилкарбонила, трет-бутилоксикарбонила, 9-флуоренилметилоксикарбонила, ацетила, бензоила, бензила, карбаматных групп, п-метоксибензила, 3,4-диметоксибензила, п-метоксифенила, тозила и других сульфонамидных групп; PG3 и PG′3 выбраны из ацетила, бензила, бензоила, метоксиэтоксиметилового эфира, диметокситритила, метоксиметилового эфира, метокситритила, п-метоксибензилового эфира, метилтиометилового эфира, пивалоила, тетрагидропиранила, тритила и силиловых эфиров, триметилсилила, трет-бутилдиметилсилила, триизопропилсилилоксиметила и триизопропилсилила; LG выбран из трифлата, тозилата и мезилата, галогенидов, нитратов, фосфатов и имидатов.
Изобретение относится к композиции для очистки твердых поверхностей или волокон, содержащей (А) в интервале от 90 до 98 мас.% соединения общей формулы (I)(В) в интервале от 1,9 до 9,5 мас.
Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения алкилполиглюкозида - неионогенного поверхностно-активного вещества, изготовленного из сырья подсолнечника. Способ получения алкилполиглюкозида из лузги подсолнечника, состоящий во взаимодействии глюкозы или водного сиропа глюкозы с алифатическими углеводородами различной длины цепи в присутствии кислотного катализатора, представляющего собой сильную органическую или неорганическую кислоту, при этом в качестве глюкозы или водного сиропа глюкозы используют сироп глюкозы, полученный путем измельчения лузги подсолнечника до размера частиц 0,1-1,6 мм, обработки раствором, содержащим 20-30% раствор уксусной кислоты, 2-5% раствор пероксида водорода и 1,5-2,0% раствор серной кислоты при температуре 110-120°С, гидромодуле 5 в течение 2-3 часов, с последующим гидролизом 80% раствором серной кислоты при температуре 22-24°С, гидромодуле 3-5 в течение 1-2 часов, в качестве алифатических углеводородов различной длины цепи используют жирные кислоты, содержащие C16-C18 атомов, полученные при производстве растительного масла.
Изобретение относится к медицине и раскрывает применение средства, увеличивающего мозговой кровоток. Средство представляет собой продукт химической модификации 2-гидроксиэтилированного крахмала (O-(2-гидроксиэтил)-(1→4)-α-D-глюкан) с молекулярной массой 200 кДа фрагментами 2,6-диизоборнил-4-метиленфенола (4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-экзо-2-ил)бензил), при этом содержание ковалентно связанного фрагмента 2,6-диизоборнил-4-метиленфенола в указанном продукте может составлять от 0.5 до 6.0 мас.
Настоящее изобретение представляет соединение формулы I, пригодное в фармацевтической промышленностигде R1, R2, R3 выбирают из Н или OR6; R6 выбирают из ОН, ацетила, третбутилкарбонила, , ,Предложены новые соединения, эффективные для получения препаратов для лечения ишемической болезни сердца.
Изобретение относится к N-пиперонильным производным даунорубицина, которые могут найти применение в медицине, общей формулы Iгде R=Н, ОСН3. Предложены новые производные даунорубицина, обладающие антипролиферативными свойствами и относительно низкой острой токсичностью, для лечения онкологических заболеваний, в том числе немелкоклеточного рака легкого, рабдомиосаркомы, карциномы кишечника, аденокарциномы молочной железы.
Изобретение относится к способам получения альфа-гликосфинголипидов и новым альфа-гликосфинголипидам, фармацевтическим композициям на их основе, применимым в фармацевтической промышленности. Способ получения соединения формулы (1)где R1 представляет собой ОН, X представляет собой С8 алкилен, R3 представляет собой ОН или Н, R4 представляет собой ОН или Н, R5 представляет собой арил, замещенный арил, гетероарил или замещенный гетероарил, при условии, что когда R3 представляет собой Н и R4 представляет собой Н, то R5 представляет собой фенил, замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из -F, -Cl, -Br, -ОСН3, -ОСН(СН3)2, -OPh, -OPh(4-F), 2-(5-F)-пиридинил, -CF3, -NO2, -N(CH3)2 и 3-(6-F)-O-пиридинил; или R5 представляет собой пиридинил, замещенный группой, независимо выбранной из -F- или -OPh(4-F); когда R3 представляет собой Н и R4 представляет собой ОН, то R5 представляет собой фенил, замещенный группой, независимо выбранной из -F- или -ОСН3, или R5 представляет собой фенил, замещенный двумя -F; когда R3 представляет собой ОН и R4 представляет собой ОН, то R5 представляет собой фенил, замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из -F или -ОСН3; включает: (а) реакцию соединения формулы (6) с соединением формулы (7) в присутствии кислоты Льюиса с образованием соединения формулы (5):,где PG является защитной группой гидроксила и LG является тиолсодержащей уходящей группой формулы:, , или ;(b) восстановление соединения формулы (5) с получением соединения формулы (3):;(c) сочетание соединения формулы (3) с соединением формулы (4):,где X означает C8 алкилен или C8 алкенилен, с получением соединения формулы (2):и удаление защитной группы с соединения формулы (2):,где PG является защитной группой гидроксила, водородом в условиях гидрогенизационного катализа с получением соединения формулы (1).
Изобретение относится к способу удаления защитных групп в синтетической химии углеводов, который может быть использован в химической промышленности. Предложенный способ состоит в том, что избирательно удаляют О-ацетильные защитные группы в присутствии О-бензоильных в олигосахаридах, обрабатывая производные олигосахаридов гидразингидратом в органическом растворителе, содержащем хлористый метилен и метанол, причем реакцию проводят под действием 30-100 мольных эквивалентов гидразингидрата по отношению к производным олигосахаридов в смеси хлористого метилена и метанола в объемном соотношении 1:2.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу выделения моносиалотетрагексозилганглиозида натрия (GM1). Способ выделения GM1 заключается в том, что готовят экстракт свиного мозга с использованием смеси трихлорметана, метилового спирта, проводят абсорбцию на макроретикулярной ионообменной смоле и десорбцию жидкого экстракта, разделение ганглиозидной смеси, отделение моносиалотетрагексозиловых ганглиозидов сырьевого продукта с его последующей очисткой, сушкой и упаковкой при определенных условиях.
Настоящее изобретение относится к способу получения стабильного кристаллического моногидрата эпирубицина гидрохлорида с содержанием воды в диапазоне от 2,7% до 3,5% (вес/вес.), свободному от остаточных растворителей.
Группа изобретений относится к области получения сиропа. Предложен способ получения содержащего мальтит сиропа и применение вышеуказанного сиропа для снижения количества катализатора на стадии гидрогенизации содержащего мальтозу сиропа.
Изобретение относится к новому терапевтическому средству для лечения болезни Альцгеймера. В частности, изобретение относится к соединению, представленному следующей общей формулой (I):[в которой Ar1 обозначает 2-метокси-4-(2-пиридилметокси)фенил и т.д.
Изобретение относится к гидрофильным конъюгатам формулы I, включающим фрагменты 2,6-диизоборнил-4-метиленфенола и 2-гидроксипропил триметиламмоний хлорида, связанные с крахмалом простой эфирной связью, и способу их получения, применимых в медицине:где R=H, А, СН2СН(ОН)CH2N(СН3)3, при этом содержание фрагмента А в полимере от 0.1 до 5.0 мас.
Изобретение относится к водным жидким фармацевтическим композициям для ингаляции, содержащим арбекацин и хлорид-ионы. Композиции хорошо переносятся при использовании в способе лечения или профилактики заболевания верхних или нижних дыхательных путей, в котором композиция аэрозолизирована и вдыхается пациентом.
Изобретение относится к пептидам (глюкагону и/или GLP-1 и их аналогам), ковалентно связанным с поверхностно-активными гликозидами, предназначенным для лечения или предупреждения нарушений, связанных с инсулинорезистентностью.
Изобретение относится к способу очистки композиции ребаудиозида А, имеющей низкую чистоту, и может применяться в пищевой промышленности. Предложенный способ включает смешивание композиции ребаудиозида А, имеющей низкую чистоту, и органического растворителя, состоящего из этанола и воды, с образованием раствора ребаудиозида А с низкой чистотой, где композиция ребаудиозида А, имеющая низкую чистоту, включает ребаудиозид А в количестве от 15 масс.
Изобретение относится к способу получения ценного для фармацевтической промышленности кристаллического гидрохлорида эпирубицина. В предложенном способе проводят: (a) получение гидрохлорида эпирубицина, (b) получение смеси, которая содержит полученный гидрохлорид эпирубицина и по меньшей мере один спирт, который выбирают из группы, которая состоит из 1-бутанола, 2-бутанола и 1-пентанола, и (c) кристаллизацию гидрохлорида эпирубицина из данной смеси, причем смесь на стадии (b) дополнительно содержит воду и доля эпирубицина гидрохлорида находится в диапазоне от 10 до 50 г/л по отношению к объему смеси, и смесь выдерживают при 50-75°С в течение, по меньшей мере, двух часов.
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ получения этиленово-ненасыщенного гликозида формулы I
где n, A, X, R3 и R4 имеют значения, приведенные в формуле.
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ получения этиленово-ненасыщенного гликозида формулы (I).
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), агрегатам и фармацевтической композиции на его основе для лечения и предотвращения глазных вирусных инфекций:
где R1 представляет собой метил или этил; R2 представляет собой R3 или R4; «X» является О или S; и «А» представляет собой С3-7алкандиил, если R2 представляет собой R3, и С2-7 алкандиил, если R2 представляет собой R4, где X и R2 связаны с разными наиболее удаленными друг от друга атомами углерода алкандиила; R3 выбран из N(C0-3алкила)С(О)R5, OC(O)R5, C(O)N(C0-3алкила)R5 и C(O)OR5, R5 представляет собой линейную углеродную цепь, содержащую от 14 до 30 атомов углерода, причем указанная углеродная цепь является насыщенной или содержит одну или более двойных и/или тройных связей, кроме того, указанная углеродная цепь является незамещенной или замещенной одним или более С1-С5 алкилами; R4 является заместителем формулы (II): D(CH2)m(OCH2CH2)n(CH2)pER7 (II),
где «D» связан с «А» и выбран из N(C0-3алкила)С(О), ОС(О), C(O)N(C0-3алкила) и С(O)O; «m» и «р» равны от 0 до 3; «n» равен от 1 до 15; «Е» выбран из N(C0-3алкила)С(О), ОС(О), C(O)N(C0-3алкила) и С(O)O; и R7 представляет собой R5, в виде кислоты в незаряженной протонированной форме, фармацевтически приемлемой соли или сольвата, в виде стереоизомера или аномерной смеси с преобладанием α-аномера.
Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме гидрохлорида 4'-эпидаунорубицина, способу ее получения и применению для получения антрациклинов. Предложена более стабильная и растворимая кристаллическая форма гидрохлорида 4'-эпидаунорубицина, порошковая рентгенограмма которой содержит следующие характеристические пики угла 2θ: 5,13, 7,64, 12,18, 16,77, 19,86, 21,82, 22,58, 23,03.
Настоящее изобретение относится к способу получения антрациклинов формулы 1 и может быть использовано в химической промышленности,
,
где: R1=H, ОН, ОМе; R2=Н, ОН, или OCOАлк1; где Алк1 представляет собой алкил, алкенил или алкинил C1-C12, 4'-ОСН2-R3; R3 представляет собой H, Алк1 или необзательно замещенный арил; An- является анионом сильной кислоты; получают алкилированием с помощью R3-CH2X, где Х выбран из Cl-, Br-, I-, Ts, CH3SO2O-, CF3SO2O, через стадии: (a) получения соли формулы 2, (b) инкубирования ее с раствором TfN3 в дихлорметане до образования соответствующего 3'-N3-даунорубицина, (c) растворения продукта стадии (b) в апротонном растворителе; (d) взаимодействия продукта стадии (с) с избытком R3-CH2X и основания до получения соответствующего 4'ОR3-3'-N3-даунорубицина, (e) взаимодействия продукта стадии (d) в ТГФ с трифенилфосфином до получения соответствующего 4'-OR3-даунорубицина, (f) взаимодействия продукта стадии (е) в апротонном растворителе с галогенирующим агентом до получения производного, галогенированного в 14 положении, (g) гидролиза продукта стадии (f).
Изобретение относится к способу получения пента-1,2,3,4,6-(2-глицидилоксиэтокси)-этилового эфира глюкозы и использованию его в композиции для химической сшивки коллагенсодержащих эндопротезов биологического происхождения, что может быть использовано в медицине.
Настоящее изобретение относится к олигосахаридам, активирующим рецепторы FGF, и их применению в медицине, формулы (I):
где R2 представляет собой -О-алкил или моносахарид формулы (II), R представляет собой алкил, R3 - дисахарид формулы (III), R5 - дисахарид формулы (IV), R7 представляет собой ОН или дисахарид формулы (VI), R1, R4, R6 и R8 представляют собой -OSO3 - или ОН, но не являются ОН-группами одновременно, R9 представляет собой ОН, -О-алкил или дисахарид формулы (VII), R10 представляет собой -О-алкил, при условии, что R9 представляет собой ОН или -О-алкил, если R2 - моносахарид формулы (II), R7 представляет собой дисахарид формулы (VI), если R2 представляет собой -О-алкил.
Изобретение относится к соединениям, направленно доставляющим лекарство к клеткам с рецепторами CD1d и индуцирующим усиленный иммунный ответ в сравнении с антигеном, композициям на их основе и способу с их использованием, применимым в медицине, формулы
где R1, R2, R3, и R4 представляют собой водород; R6 представляет собой -(CH2)xCH3, x представляет собой целое число, выбираемое от 20 до 25, или -(CH2)xCH=CH(CH2)yCH3, x, y и z представляют собой независимо числа от 1 до 14, R5 характеризуется формулой (II)
где R8 представляет собой водород, R7 представляет собой C3-C15 алкил; X представляет собой N; Υ представляет собой -(CH2)t, где t - число 3-10; Ζ представляет собой пептидный антиген.