Стероиды (C07J)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07J              Стероиды (секостероиды C07C)(1020)

Способ получения сульфонилкарбаматных производных желчных кислот // 2791682
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы (II), где значения заместителей формулы (II) представлены в формуле изобретения. Способ включает следующие стадии: (1ai) этерификация CDCA, (1aii) введение гидроксил-защитной группы в продукт (1ai) и взаимодействие полученного соединения с галогенирующим агентом, (1aiii) отщепление галогенводорода от продукта (1aii), (1aiv) снятие защитной группы с продукта (1aiii), (1av) введение гидроксил-защитной группы в продукт (1aiv), (1avi) окислительное расщепление и окисление продукта (1av), (2bi) этерификация продукта (1avi), (2bii) взаимодействие силилирующего агента в присутствии основания с продуктом (2bi), (2biii) взаимодействие продукта (2bii) с ацетальдегидом в присутствии кислоты Льюиса, (2biv) гидрирование продукта (2biii), (2bv) взаимодействие продукта (2biv) с основанием в протонном растворителе или в смеси протонного и непротонного растворителей, (2bvi) введение гидроксил-защитной группы в продукт (2bv), (3bi) взаимодействие подходящего хлорформиата с продуктом (2bvi), (3bii) восстановление продукта (3bi), (4bi) взаимодействие продукта (3bii) с подходящим сульфонилкарбаматом, (4bii) снятие защитной группы в продукте (4bi) с получением соединения формулы (II), где структурные формулы указанных промежуточных соединений представлены в формуле изобретения.

Препараты гидрофобных терапевтических средств, способы их получения и применения // 2789479
Изобретение относится к фармацевтике и медицине, а именно к применению полиморфа 1 флутиказона пропионата, имеющего кристаллическую форму (форма А), которая характеризуется порошковой рентгенограммой, включающей характеристические пики при приблизительно 7,8, 15,7, 20,8, 23,7, 24,5 и 32,5 градусах 2θ и дополнительные пики при приблизительно 9,9, 13,0, 14,6, 16,0, 16,9, 18,1 и 34,3 градусах 2θ, где указанный флутиказона пропионат находится в форме нанокристаллов, имеющих [001] кристаллографическую ось, по существу перпендикулярную к поверхности, которая определяет толщину нанокристаллов, для приготовления офтальмологического состава для местного применения для лечения или облегчения воспалительного состояния глаза, выбранного из воспалительного блефарита и сухости глаза.
Способ фосфорилирования сложного спирта // 2788623
Изобретение относится к эффективному способу фосфорилирования сложного спирта, а именно вторичных или третичных спиртов, Р4О10 при высоких температурах. Способ фосфорилирования сложного спирта включает следующие этапы: (a) смешивание сложного спирта с Р4О10 в условиях, при которых начинается экзотермическая реакция, а тепло, выделяемое экзотермической реакцией, вызывает повышение температуры реакционной смеси без внешнего нагрева; (b) поддерживание реакции реакционной смеси из этапа (а) до ее завершения без внешнего нагрева до тех пор, пока температура реакционной смеси не начнет падать; (c) нагрев или охлаждение реакционной смеси из этапа (b) до по меньшей мере 80°С; и (d) гидролиз реакционной смеси из этапа (с), причем гидролиз проводят в течение от 30 до 90 мин; при этом сложный спирт представляет собой циклический сложный спирт, который является карбоциклическим, гетероциклическим, моноциклическим или полициклическим, или сложный спирт представляет собой хроманол.

3-β(4-метоксибензилокси)прегн-5-ен-20-он для применения при лечении нарушений, связанных с употреблением каннабиноидов // 2788004
Изобретение относится к применению соединения формулы (I), которое обладает высокой активностью при ингибировании большого спектра безусловных и обусловленных поведенческих эффектов агонистов CB1, не имеет известных побочных эффектов, не вызывает неспецифические поведенческие эффекты, такие как седативное действие, возбудимость, изменение спонтанного поведения, хорошо всасывается, является стабильным и не превращается в значительных количествах в последующие метаболиты.

Конъюгаты тритерпеновых кислот и (е)-4-(1н-индол-3-илвинил)-пиридиний бромида с противоопухолевой активностью // 2786134
Изобретение относится к области биоорганической и медицинской химии новых биологически активных производных бетулина, бетулиновой, урсоловой и олеаноловой кислот, в частности изобретение относится к конъюгатам тритерпеновых кислот с (Е)-4-(1H-индол-3-илвинил)-пиридиний бромидом формулы 1-8, которые проявили in vitro значительное цитотоксическое действие в низких микромолярных концентрациях на опухолевых клеточных линиях человека U937 (моноцитарная лейкемия), K562 (хронический миелоидный лейкоз) и Jurkat (Т-лимфобластная лейкемия).

Метиловый эфир 24-дибром-4-оксо-2-циано-3,23-динорлуп-28-овой кислоты, проявляющий цитотоксическую активность // 2784317
Изобретение относится к области химии природных соединений класса 3,4-секо-лупановых тритерпеноидов – метиловому эфиру 24,24-дибром-4-оксо-2-циано-3,23-динорлуп-28-овой кислоты, который проявляет цитотоксическую активность, в том числе в отношении раковых клеток линий MCF-7, НСТ 116, RD ТЕ 32, MS, А549, PC-3, HepG2, HBL-100, HBL-100/Dox.

(1-бензил-1h-1,2,3-триазол-4-ил)метил (z)-2-((3s,4s,8s,10s,11r,14s,16s)-16-ацетокси-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгексадекагидро-17h-циклопента[a]фенантрен-17-илиден)-6-метилгепт-5-еноат, проявляющий антибактериальную и фунгицидную активность // 2784215
Изобретение относится к области медицинской химии, а именно к (1-Бензил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил (Z)-2-((3S,4S,8S,10S,11R,14S,16S)-16-ацетокси-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгексадекагидро-17H-циклопента[a]фенантрен-17-илиден)-6-метилгепт-5-еноату (1), который обладает противомикробной активностью.

Проп-2-ин-1-ил-(2z)-2-[(3-альфа, 4-альфа, 8-альфа, 11-альфа, 14-бета, 16-бета)-16-(ацетилокси)-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еноат, способ получения и антимикробные свойства // 2780014
Изобретение относится к области синтеза биологически активных аналогов природных соединений, а именно к получению нового представителя ацетиленовых производных фузидовой кислоты - проп-2-ин-1-ил-(2Z)-2-[(3α, 4α, 8α, 11α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3,11-дигидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еноата, обладающего высокой антибактериальной активностью по отношению к Staphylococcus aureus (MRSA) при низкой токсичности, проявляющего минимальное гемолитическое действие при максимально тестируемой концентрации.

Способ получения 3-ацетата-28-сукцината бетулинола // 2779623
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения 3-ацетата-28-сукцината бетулинола – биологически активного вещества, проявляющего гепатопротекторную, антигрибковую и антидрожжевую активность.

Аналоги целастрола // 2776845
Изобретение относится к соединению, имеющему структуруИзобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения ожирения на основе указанного соединения. Технический результат – получены новые соединения, имеющие улучшенную пероральную биодоступность, и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения ожирения.

N-[3-оксолуп-28-оил]-2-(4-(2-(4-((s)-2-этокси-3-пропаноил)фенокси)этил)фенокси)этанамид для терапии и профилактики метаболического синдрома // 2774591
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и предназначено для терапии и профилактики метаболического синдрома. Представлено новое соединение N-[3-оксолуп-28-оил]-2-(4-(2-(4-((S)2-этокси-3-пропаноил)фенокси)этил)фенокси)этанамид структуры 5.

Способ получения динатриевой соли 21-фосфата дексаметазона, применяемой для лечения пациентов с коронавирусной инфекцией (covid-19) // 2769195
Изобретение относится к способу получения динатриевой соли 21-фосфата дексаметазона (11β,17α-дигидрокси-9α-фтор-16α-метил-21-(фосфоноокси)прегна-1,4-диен-3,20-диона) формулы Iиз 21-галоид-производного 21-дезокси-дексаметазона - 21-иодида или 21-бромида 11β,17α-дигидрокси-9α-фтор-16α-метилпрегна-1,4-диен-3,20-диона, включающему реакцию замещения атома галогена на фосфоноокси-группу с применением 85% ортофосфорной кислоты в присутствии органического основания, удаление стероидных примесей из водной реакционной среды методом жидкофазной экстракции хлоруглеводородом, извлечение 21-фосфата дексаметазона из водной реакционной среды методом твердофазной экстракции с применением неионогенных макропористых полимеров, десорбцию его смесью органических растворителей, содержащей хлоруглеводород и алифатический спирт, реакцию 21-фосфата дексаметазона с алкоголятом натрия в среде алифатического спирта, причем получение динатриевой соли 21-фосфата дексаметазона может осуществляться без выделения 21-фосфата дексаметазона.

Способы приготовления интенсивных подсластителей // 2767792
Изобретение относится к биотехнологии, в частности к получению соединения со сладким вкусом. Предложен способ получения соединения 1, включающий контакт могрозида IIIE с ферментом, способным катализировать получение соединения 1 из могрозида IIIE, в присутствии глюкозы.

Способ получения бетулина // 2767041
Изобретение относится к способу получения бетулина из бересты, который используют в фармацевтической, медицинской, парфюмерной, косметологической, пищевой и сельскохозяйственной промышленностях. Способ получения бетулина включает измельчение бересты, гидролиз бересты при интенсивном перемешивании в водном растворе 15-25%-ной щелочи в присутствии спирта С3 или С4, отделение спиртового раствора бетулина из реакционной смеси.

Кристаллическая форма соединения, представляющего собой пролекарство ланостерина, и ее применение в изготовлении лекарственного препарата для лечения катаракты // 2766088
Изобретение относится к кристаллической форме А соединения формулы (I), где порошковая рентгеновская дифрактограмма (XPRD) кристаллической формы А содержит характеристические дифракционные пики при следующих значениях угла 2θ: 8,60±0,2°, 9,38±0,2°, 10,57±0,2°, 12,54±0,2°, 14,43±0,2°, 15,06±0,2°, 17,22±0,2° и 25,18±0,2.

Способ получения динатриевой соли 21-фосфата дексаметазона, применяемой для лечения пациентов с коронавирусной инфекцей (covid-19) // 2764597
Настоящее изобретение относится к способу получения динатриевой соли 21-фосфата дексаметазона (11β,17α-дигидрокси-9α-фтор-16α-метил-21-(фосфоноокси)прегна-1,4-диен-3,20-диона) формулы (I) - кортикостероидного препарата, обладающего десенсибилизирующим, противошоковым, иммунодепрессивным, противоаллергическим, противовоспалительным действием.
Способ получения высокочистых фитостеринов // 2762561
Изобретение относится к области химии, а именно к способу получения высокочистых фитостеринов. Способ включает растворение концентрата нейтральных веществ таллового масла в смесевом растворителе, состоящем из предельного углеводорода - гексана или гептана, одноатомного алифатического спирта - изопропилового спирта или изобутилового спирта и воды при определенном содержании компонентов растворителя и определенном соотношении концентрата нейтральных веществ таллового масла и смесевого растворителя, далее проводят охлаждение полученного раствора до 35-47 °С и выдерживание при определенной температуре для созревания кристаллов, отделение кристаллов чистых стеринов от маточного раствора, промывку и сушку кристаллов.

Способ получения 2,3-дезокси-δ2(3)-экдистероидов // 2760001
Изобретение относится к области химии. Описан способ получения 2,3-дезокси- Δ2(3)-экдистероидов формулы:.Способ осуществляют реакцией дидезоксигенирования экдистероидов в растворе диметилформамида в присутствии смеси 4 моль-эквивалентов NaI (йодистого натрия) и Zn (цинковой пыли) с применением ультразвука в течение 3 ч.

Соединения и способы трансмембранной доставки молекул // 2756569
Изобретение относится к конъюгату общей формулы (I), который применяется для доставки лекарственного вещества через биологическую мембрану. 20 пр., 57 ил..

Препарат на основе стероидных эстрогенов для лечения эндометриоза // 2755250
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно применению 3-О-сульфамата 16,16-диметил-D-гомоэквиленина формулы (1) для лечения эндометриоза. Технический результат: обеспечено применение 3-О-сульфамат 16,16-диметил-D-гомоэквиленина, проявляющего высокую эффективность в отношении уменьшения эндометриоидных очагов в качестве средства монотерапии для лечения эндометриоза через механизм ингибирования ароматазы.

Нейроактивные стероиды, композиции и их использование // 2754534
Изобретение относится к соединению Формулы (II), в которой R2a представляет собой метил, этил, метокси, трифторметокси, циклопропилокси, C3-C6 алкокси, этокси, –OCH2CH2OCH3, –OCH2CH2OH, –CH(CH3)2, –OCH2CH(CH3)2 или –OCH2CF3; и R2b представляет собой водород.

Оксистеролы и способы их применения // 2754130
Изобретение относится к соединению формулы (I-B) или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R5 отсутствует или представляет собой водород; Z представляет собой -C(RA)2-, -NRB- или -O-; RA представляет собой водород, галоген или C1-6алкил; RB представляет собой водород, C1-6алкил или -C(O)RC; RC представляет собой C1-6алкил; m является целым числом, выбранным из 1, 2 и 3; n является целым числом, выбранным из 1 и 2; и представляет собой одинарную или двойную связь, причем если одна представляет собой двойную связь, то другая представляет собой одинарную связь, а R5 отсутствует.

Производное триптолида, способ его получения и применение // 2753036
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбираемую из группы, состоящей из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из О; Y представляет собой O; R2 представляет собой -C(=O)R4, где R4 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбираемую из группы, состоящей из циклогексила, фенила и 5-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из O; представляет собой двойную связь или одинарную связь, причем, когда это двойная связь, R3 представляет собой O, когда это одинарная связь, R3 представляет собой OR5 или F, при этом R5 представляет собой H, Boc, CH2SCH3, -CH2OP(=O)(OH)2 или -CH2OP(=O)(OBn)2; каждый X представляет собой H; каждый из вышеприведенных терминов «замещенный» независимо означает, что один атом водорода в группе замещается заместителем, выбираемым из группы, состоящей из галогенированного C1-C8 алкила и незамещенного C1-C8 алкокси.

Новый способ синтеза 3-о-сульфамата 16,16-диметил-d-гомоэквиленина // 2752064
Изобретение относится к способу получения 3-О-сульфамата 16,16-диметил-D-гомоэквиленина формулы (1), в котором кето-группу 16,16-диметил-3-метокси-D-гомоэстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17а-она защищают диоксолановой группой путем реакции этиленгликоля и п-толуолсульфокислоты с образованием 16,16-диметил-3-метокси-D-гомоэстра-1,3,5(10),8,14-пентаен-17а-[1,3-диоксалана], после чего проводят стадию ароматизации под действием Никеля Ренея, снятие защиты и метоксигруппы 16,16-диметил-3-метокси-D-гомоэстра-1,3,5(10),6,8-пентаен-17а-[1,3-диоксалана] проводят одновременно при кипячении в смеси уксусной и бромистоводородной кислот, к раствору очищенного перекристаллизацией 16,16-диметил-D-гомоэквиленина добавляют сульфамолихлорид и получают целевой продукт (1).

Замещенные спироандростен-17, 6'[1,3,4]тиадиазины, обладающие противовирусной активностью // 2750639
Изобретение относится к замещённым спироандростен-17,6'[1,3,4]тиадиазинам общей формулы (1), в которой R=Η или F. Технический результат: получены новые соединения формулы (1), обладающие противовирусной активностью в отношении вирусов герпеса, с низкой клеточной токсичностью.

1,2,4-оксадиазольные производные дезоксихолевой кислоты, обладающие простатопротекторным действием, гипохолестеринемической и противовоспалительной активностями // 2750488
Изобретение относится к фармацевтической химии, конкретно к соединениям, представляющим собой оксадиазольные производные дезоксихолевой кислоты формулы I, в которой R представляет собой Me или Ph. Технический результат заключается в расширении ряда простатопротекторных средств, обладающих также плейотропными эффектами – противовоспалительным и гипохолестеринемическим.

Способ получения 3β-гидрокси-17-(1н-бензимидазол-1-ил)андроста-5,16-диена // 2749134
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 3β-гидрокси-17-(1H-бензимидазол-1-ил)андроста-5,16-диена (6) (галетерона), включающего взаимодействие между 17-иодандроста-5,16-диен-3β-олом (I) и бензимидазолом в присутствии органического растворителя, основания, иодида меди и 8-гидроксихинолина, где 8-гидроксихинолин используют в количестве по меньшей мере 1,8 мас.% относительно соединения (I), и иодид меди (CuI) используют в количестве от 1,2 мас.% до 5 мас.% относительно соединения (I), используемого в реакции, и где температура реакции составляет от 130°С до 200°С.

Новые нафто[2,1-b]карбазолпроизводные фузидовой кислоты, способ получения и антимикробные свойства // 2746947
Изобретение относится к нафто[2,1-b]карбазолпроизводному фузидовой кислоты, выбранному из соединения формулы (1) или соединения формулы (2), способу его получения и его применению в медицине:.Предложенный способ заключается во взаимодействии соответствующего 3,11-диоксопроизводного фузидовой кислоты с 3 экв.

Агонист глюкокортикоидного рецептора и его иммуноконъюгаты // 2745748
Изобретение относится к соединению, в котором n составляет 2, и A представляет собой антитело, содержащее последовательности тяжелой и легкой цепей SEQ ID NO:66 и SEQ ID NO:73 соответственно. Изобретение также относится к соединению, для которого n составляет 2 или 4, и A представляет собой антитело, содержащее SEQ ID NO: 66 и SEQ ID NO: 73 или адалимумаб.

Оксистеролы и способы их применения // 2744267
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) R1 представляет собой C1-6алкил; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, -CF3 или C1-6алкил; или R2 и R3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-6карбоциклил; R6 отсутствует или представляет собой водород; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород; n равен 1, 2 или 3; и представляет собой простую или двойную связь, где, когда один представляет собой двойную связь, другой представляет собой простую связь; и, когда один из представляет собой двойную связь, R6 отсутствует.

Оксистеролы и способы их применения // 2742333
Изобретение относится к соединению формулы (I-C-i) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I-C-i) R1 является C1-6 алкилом и R2 является -CH2CF3, этилом, изопропилом или циклопропилом.

((3β-ацетокси-урс-12-ен-28-оил-оксиацетокси)метил)-1h-1,2,3-триазол-1-ил) метил)-4-метил-1,2,5-оксадиазол-2-оксид, обладающий селективной противоопухолевой активностью в отношении клеток рака молочной железы mcf-7 // 2739559
Изобретение относится к соединению ((3β-ацетокси-урс-12-ен-28-оил-оксиацетокси)метил)-1Н-1,2,3-триазол-1-ил)метил)-4-метил-1,2,5-оксадиазол-2-оксида. Технический результат - получено новое соединение формулы 1, обладающее селективной противоопухолевой активностью в отношении клеток рака молочной железы MCF-7, которое может найти свое применение в медицине.

Способ и устройство для получения гормонального концентрата из мочи // 2738478
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности. Предложены устройство и способ получения гормонального концентрата из мочи человека или млекопитающего.

Соединения на основе платины и липидов и наночастицы // 2737735
Настоящее раскрытие относится к области нанотехнологии и терапий рака, в частности, к соединению формулы (VIII): Q-линкер-липид (VIII), где Q представляет собой: (i) , где X представляет NH или N(CH2COO-); и Z представляет собой содержащее платину соединение, при этом платина образует часть цикла; (ii) , где X представляет S+, C, S+=O, N+H или P=O; X1 представляет собой –CH-, -CH2- или -CH2O-; X2 представляет C=O; и Z представляет собой содержащее платину соединение, при этом платина образует часть цикла; (iii) , где X1 представляет (CH2)n; X2 представляет C=O; Z представляет содержащее платину соединение, где платина образует часть цикла; и n равно 0, 1 или 2; (iv) , где R1, R2 и R3 независимо представляют галоген, амино, алкиламино, диалкиламино, гидроксил, тиол, тиоалкил, O-ацил, -линкер-липид или их комбинацию; или (v) , где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо представляют собой галоген, амино, алкиламино, диалкиламино, гидроксил, тиол, тиоалкил, O-ацил, -линкер-липид или их комбинацию; линкер представляет собой: (i) —X-CH2-X2-X1—, где: X представляет собой NH; X1 представляет собой C(O)O, C(O)NH, O(CH2)-O, NH, или O; X2 представляет собой (CH2)n или C(O); и n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; (ii) —(CH2)nO—, —(CH2)nNHC(O)O—, —(CH2)nOC(O)NH—, —(CH2)nC(O)NH(CH2)mO—, —(CH2)nO(CH2)mO—, —(CH2)nC(O)—, —(CH2)nNHC(O)(CH2)mO— или —(CH2)nC(O)O—; где n и m независимо представляют собой 0, 1, 2, 3, 4 или 5; (iii) —X3-X4X5-X6—, где: X3 представляет собой CH2 или O; и X4, X5 и X6 независимо представляют собой —CH2O— или O; или (iv) или комбинацию (i)-(iii); липид представляет собой жир, воск, стерин, стероид, желчную кислоту, жирорастворимый витамин, моноглицерид, диглицерид, фосфолипид, гликолипид, сульфолипид, аминолипид, хромолипид, глицерофосфолипид, сфинголипид, преноллипид, сахаролипид, поликетид, жирную кислоту или их комбинацию.

Новые аминопроизводные фузидовой кислоты, проявляющие противоопухолевую активность // 2735665
Изобретение относится к применению аминопроизводных фузидовой кислоты формулы (1)-(4): (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметил-3-пирролидин-1-илгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота (1), (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-(бутиламино)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота (2), метил (2Z)-2-[(3β,4α,8α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-4,8,10,14-тетраметил-11-оксо-3-пирролидин-1-илгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еноат (3) и метил (2Z)-2-{(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-[(2-аминоэтил)амино]-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден}-6-метилгепт-5-еноат (4) в качестве средств, проявляющих высокую противоопухолевую активность in vitro по отношению к 4 клеточным линиям лейкемии: HL-60, K-562, MOLT-4 и SR.

Композиции и способы для лечения расстройств цнс // 2733756
Изобретение относится к соединению формулы (I-а), в которой кольцо A представляет собой 5-членный или 9-членный гетероарил, содержащий 2-4 атома азота; где кольцо А присоединено через атом азота; R1 представляет собой незамещенный C1-3 алкил или алкоксиС1-6алкил; R2 представляет собой водород; R3a представляет собой водород и R3b представляет собой водород; R4a представляет собой водород; R6 представляет собой незамещенный C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, галогенC1-6алкил, галоген, циано, нитро, ORA6, C(=O)ORA6, N(RC6)(RD6), C(=O)N(RC6)(RD6) или N(RC6)C(=O)RA6; n имеет значение 1; RA6 представляет собой водород или незамещенный C1-6 алкил и каждый из RC6 и RD6 независимо представляет собой водород или незамещенный C1-6алкил; R5 представляет собой водород; каждый из R7a и R7b независимо представляет собой водород и представляет собой простую связь.

Состав на основе абиратерона ацетата // 2732136
Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, более конкретно, к способу получения композиции, содержащей наночастицы абиратерона ацетата, и к способу получения твердой пероральной композиции на ее основе.

Высококонцентрированная композиция // 2731564
Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к местной фармацевтической композиции для лечения алопеции, способам лечения алопеции, применению местной фармацевтической композиции для лечения алопеции.

(2z)-2-[(3β, 4α, 8α, 11α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3-({ 3-[(4-аминобутил)амино]пропил} амино)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота с противомикробной и фунгицидной активностью и способ её получения // 2730604
Изобретение относится к области синтеза биологически активных аналогов природных соединений, а именно к получению нового представителя азотсодержащих производных фузидовой кислоты - (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-({3-[(4-аминобутил)амино]пропил}амино)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметил-гонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновой кислоты (соединение (1)), обладающей антибактериальной активностью по отношению к Staphylococcus aureus (MRSA) и ингибирующей рост грибковой культуры Cryptococcus neoformans.

Производное гинзенозида панаксдиолового типа, способ его получения и применения // 2730495
Изобретение относится к производному гинзенозида панаксдиолового типа, имеющему структуру, представленную в формуле I или формуле II. В формуле I и формуле II R1 представляет собой , где R3 представляет собой метил; R2 имеет структуру, представленную в формуле III: формула III; в формуле III n=0, 1 или 2, R4 представляет собой метил или этил, R5 представляет собой одно из атома водорода, незамещенного С3-С4 алкила, незамещенного бензила, C1-C2 гидроксиалкила, -CH2CH2COOCH3, -CH2COOCH2CH3, гидроксибензила, -CH2-(1H-имидазол-4-ил) и -CH2-(1H-индол-3-ил).

Способ получения 3-ацетата-28 фталата бетулинола // 2729621
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и относится к способу получения 3-ацетата-28-фталата бетулинола - биологически активного вещества, проявляющего гепатопротекторную, антигрибковую и антидрожжевую активность.

N,n'-бис(3-аминопропил)бутан-1,4-диаминопроизводные фузидовой кислоты, проявляющие широкий спектр противомикробной активности // 2726196
Изобретение относится к N,N'-бис(3-аминопропил)бутан-1,4-диаминопроизводным фузидовой кислоты формулы (1) и (2): (2Z)-2-((3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-{[3-({4-[(3-аминопропил)амино]бутил}амино)пропил]амино}-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден)-6-метилгепт-5-еновая кислота (1) и метил (2Z)-2-((3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-{[3-({4-[(3-аминопропил)амино]бутил}амино)пропил]амино}-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден)-6-метилгепт-5-еноат (2).

(2z)-2-[(4α, 5α, 8α, 9β, 13α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3(z),11(e)-бис(гидроксиимино)-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота, способ получения и антимикробные свойства // 2726122
Изобретение относится к (2Z)-2-[(4α, 5α, 8α, 9β, 13α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3(Z),11(E)-бис(гидроксиимино)-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновой кислоте (1). Изобретение также относится к её способу получения и к применению.

Способ получения 1-(3-гидрокси, 28-ацетоксилуп-20(29)-ен-30-ил)-пиридиний бромида и его применение в качестве средства с антибактериальной и противогрибковой активностью // 2725873
Изобретение относится к 1-(3-гидрокси, 28-ацетоксилуп-20(29)-ен-30-ил)-пиридиний бромиду (1). Изобретение также относится к его способу получения и к применению.

Химические соединения и их применение для улучшения качества мышц // 2724329
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в которой V-U представляет собой углерод-углеродную простую связь, и Y представляет собой гидроксильную группу или атом водорода, или V-U представляет собой C=C этиленовую связь; X выбран из атома кислорода; N-OR5 группы, где R5 выбран из: атома водорода; C1-C6 алкильной группы; или (C1-C6алкил)CO2R6 группы, в которой R6 может представлять собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; и в которой: Q представляет собой карбонильную группу; R1 выбран из: (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил) группы, необязательно замещенной группой OH; (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил)W(C1-C6алкил) группы; (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил)CO2(C1-C6алкил) группы; (C1-C6алкил)A группы, A представляет собой гетероцикл, выбранный из морфолинила, пиперазинила, пирролидинила, пиперидинила, где указанный гетероцикл необязательно замещен группой типа OH, OMe, (C1-C6 алкил), необязательно замещенный группой OH, N(C1-C6 алкил) или CO2(C1-C6алкил); W представляет собой гетероатом, выбранный из NCH3, O и S.

Соединение, представляющее собой пролекарство ланостерина, а также способ его получения и его применение // 2720677
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I), (II) или (III), его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру,где m равняется 0 или 1, причем если m равняется 0, то фрагмент отсутствует; n равняется 0; R1 представляет собой С1алкил-O-С(=O)-С2алкил-NH-; R2 представляет собой фенил-О-; R3 выбран из группы, состоящей из 6-членного арила и 5-10-членного гетероарила, каждый из которых необязательно замещен 1 или 2 R, но при этом R3 не является фенилом и ; причем в R3, когда R представляет собой NO2,6-членный арил или 5-10-членный гетероарил необязательно замещен 1 R; R5 представляет собой Н; R6 представляет собой Н; R7 представляет собой Н или фенил; R8 представляет собой Н; R9 представляет собой Н; каждый из R независимо представляет собой F, NO2, ОН, CN, СН3, CF3 или СН3С(=O)-O-; «гетеро» в 5-10-членном гетероариле независимо выбран из группы, состоящей из N и -О-; причем в любом из вышеуказанных случаев число гетероатомов или содержащих гетероатом групп независимо представляет собой 1, 2 или 3.

Сложные эфиры стероидного лактама и производных бис(2-хлорэтил)аминофеноксипропановой кислоты // 2719457
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) R1 выбран из группы, состоящей из, , , , , и ,R2 представляет собой H, R3 представляет собой H.

C-3 и c-17 модифицированные тритерпеноиды в качестве ингибиторов вич-1 // 2716502
Изобретение относится к соединению, его диастереомерам и фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к способу лечения млекопитающего, инфицированного ВИЧ.

17a,21-диэфиры кортексолона для применения в лечении опухолей // 2712950
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R означает C(O)-R1; R1 представляет собой линейную алкильную цепь, включающую от 2 до 5 атомов углерода; и R' означает линейную алкильную цепь, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, или фенил; причем заместители R1 и R' не являются одинаковыми.

3α-этинил,3β-гидрокси,5α-прегнан-20-оксим для применения при лечении расстройств цнс // 2712786
Изобретение относится к 3α-этинил,3β-гидрокси,5α-прегнан-20-оксиму или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтическому составу.
 
.
Наверх