Дипептиды (C07K5/06)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07K Пептиды (пептиды в пищевых составах A23, например получение белковых композиций для пищевых составов A23J, препараты для медицинских целей A61K; пептиды, содержащие бета-лактамовые кольца, C07D; циклические дипептиды, не содержащие в молекуле любого другого пептидного звена, кроме образующего их кольцо, например пиперазин-2,5-дионы, C07D; алкалоиды спорыньи циклического пептидного типа C07D519/02; высокомолекулярные соединения, содержащие статистически распределенные аминокислотные единицы в молекулах, т.е. при получении предусматривается не специфическая, а случайная последовательность аминокислотных единиц, гомополиамиды и блоксополиамиды, полученные из аминокислот, C08G69; высокомолекулярные продукты, полученные из протеинов, C08H1; получение
(3478)
C07K5/06 Дипептиды(167)
Изобретение относится к производным дипептидилкетоамид м-метоксифенила формулы II, где R1a выбран из группы, состоящей из C1-C6 алкила и C3-C6 циклоалкила, R2a выбран из группы, состоящей из H и C1-C6 алкила, R3a представляет собой C3-C6 циклоалкил или метокси, при условии, что когда R3a представляет собой метокси, R1a представляет собой циклопропил, и R2a представляет собой H, или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые могут быть использованы для лечения заболеваний и состояний, ассоциированных с повышенной активностью кальпаина, таких как повреждение сердца, вызванное инфарктом, ишемией с реперфузией или без нее, нейродегенеративные нарушения, малярия, диабетическая нефропатия, нейротоксичность, индуцированная вирусом ВИЧ, злокачественная опухоль и фиброзные заболевания.
Нитрилсодержащие противовирусные соединения // 2786722
Изобретение относится к (1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил}-6,6-диметил-3-[3-метил-N-(трифторацетил)-L-валил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамиду, его сольвату или гидрату, содержащим его фармацевтическим композициям и способу лечения коронавирусной инфекции, такой как COVID-19.
Применение производного аспарагиновой кислоты для приготовления кормовой добавки для животных // 2786102
Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности к животноводству. Раскрыто применение производного аспарагиновой кислоты, имеющего структуру, представленную формулой (I), или его рацемата, стереоизомера, геометрического изомера, таутомера, сольвата или приемлемой для кормов соли,где R1 представляет собой -Н; R2 представляет собой R2aC(=0)-; R2a представляет собой (A)(B)N-(CH2)0-5-, А и В представляют собой -Н и Y и X независимо выбраны из С1-С4 алкила или -Н, для приготовления кормовой добавки и кормов для сельскохозяйственных животных для повышения продуктивности.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая криоконсервирующий раствор, не содержащий ДМСО, способ получения криоконсервирующего раствора, замораживающий уравновешивающий раствор, не содержащий ДМСО, криоконсервирующий реагент, не содержащий ДМСО, и применение криоконсервирующего раствора и/или замораживающего уравновешивающего раствора для криоконсервации биологических тканей.
Изобретение относится к органической химии и фармацевтике и представляет собой дейтерированные производные 2-(имидазол-4-ил)-этанамид пентандиовой-1,5 кислоты формулы I, где R представляет собой H или D при условии, что по меньшей мере один R представляет собой D, для лечения или профилактики заболеваний верхних дыхательных путей.
Ингибиторы трансглутаминазы 2 (tg2) // 2781370
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.
Изобретение относится к применению β-аспартил-аргинина формулы H-Asp(Arg)-OH для приготовления фармацевтической композиции, обладающей нефропротекторной активностью, и способу лечения нефропатии различного генеза, заключающемуся во введении пациенту фармацевтической композиции, обладающей нефропротекторным действием, в форме для парентерального, перорального, интраназального, местного способа введения, при этом композиция содержит в качестве активного начала эффективное количество пептида β-аспартил-аргинина формулы H-Asp(Arg)-OH и фармацевтически приемлемый носитель, при этом при парентеральном введении доза лекарственного средства составляет 0,1–10 мкг/кг массы тела один раз в день, при интраназальном – 1,0–10 мкг/кг массы тела один раз в день, при пероральном – 10,0–100 мкг/кг массы тела два раза в день в течение периода, необходимого для достижения терапевтического эффекта.
Изобретение относится к способу получения олигопептидного линкерного промежуточного соединения формул (1)-(3), где каждая из AA1, АА2, АА3 и АА4 независимо выбрана из группы, состоящей из следующих: -валин- (-Val-), -цитруллин- (-Cit-), -аланин- (-Ala-), -лизин- (-Lys-), -фенилаланин- (-Phe-), -глицин- (-Gly-), -лейцин- (-Leu-) и -изолейцин- (-Ile-).
Изобретение описывает новые способы получения димерных соединений индолинбенздиазепина и их синтетических прекурсоров. Способы являются более универсальными и пригодными для крупномасштабного производства.
Изобретение относится к новому ряду биологически активных соединений - дипептидам общей формулы: R1-C(O)-L-Leu-L-Trp-R2, где R1 выбирают из С6Н5-СН2- или C6H5-(CH2)2-; R2 выбирают из ОН, ОСН3, NH2 или NHCH3.
Группа изобретений относится к новым дипептидным лигандам TSPO, обладающим спектром нейропсихотропной активности. Предложен дипептид общей формулы R1-X-AК1-Y-AК2-R2, где X=L или D конфигурация, Y=L или D конфигурация, АК1=Trp или Gly, АК2=Leu, R1=C6H5-(CH2)2-C(O), С6Н5-СН2-С(O) или CH3-(CH2)4C(O), R2=OH, OCH3, NH2 или NHCH3.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, и касается нового применения известного линейного замещенного глипролина - этилового эфира N-фенилацетилглицил-L-пролина (ГЗК-111) в качестве анальгетического средства.
Изобретение относится к соединению Формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, диастереомеру или стереоизомеру, где Cредство выбирают из группы, состоящей из цитостатического средства, цитотоксического средства и производного любого из вышеприведенных, Спейсер отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из и , n равен 0, X представляет собой незамещенный 6-членный арил, Y отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из незамещенного C1-C6 алкилена, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, C(O)-O- и -O-C(O)-, R1 отсутствует или представляет собой незамещенный C1-C18 алкилен или R1 имеет следующую формулу:R2 выбирают из группы, состоящей из -H и незамещенного C1-C12 алкила, каждый из Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо представляет собой -H, галоген или -NO2, PBG представляет собой незамещенную малеимидную группу, при этом, когда Спейсер отсутствует, Средство связано с азотом, примыкающим к Спейсеру посредством двойной связи, и где по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 и Z4 не является Н.
Однореакторный способ получения промежуточного продукта конъюгата антитело-лекарственное средство // 2745738
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая однореакторный способ получения промежуточного продукта конъюгата антитело-лекарственное средство, где промежуточный продукт конъюгата антитело-лекарственное средство представляет собой Py-MAA-Val-Cit-PAB-D или MC-Val-Cit-PAB-D, применение вышеуказанного способа в получении противоопухолевого лекарственного препарата и применение вышеуказанного способа в получении конъюгата антитело-лекарственное средство.
Изобретение относится к применению соединения, представленного формулой II, его энантиомеров, диастереоизомеров или фармацевтически приемлемых солей в лечении расстройства, связанного с модулированием N-формилпептидного рецептора 1 (FPRL-1).
Изобретение относится к способу лечения дерматологического расстройства, выбранного из группы, состоящей из тонких линий, морщин, возрастных пятен. Способ включает топическое введение пациенту композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения, включающего производное N-липоевой аминокислоты или пептида, имеющее следующую формулу (I): N-липоевая кислота-(X)n-Z-R1 Формула (I).
Настоящее изобретение относится к соединениям, описывающимся формулой (I), а также к их косметически приемлемым солям, которые могут найти применение для борьбы с признаками старения кожи тела или лица, в особенности с признаками старения, обусловленного уменьшенной упругостью кожи.
Изобретение относится к области биоорганической химии и относится к новым субстратам для определения ферментативной активности пептидаз. Предложен пептидный субстрат цистеиновых пептидаз семейства папаина, представляющий собой соединение общей формулы (I) A-Xaa-Gln-B, где А - N-защитная группа, представляющая собой Glp, Хаа - аминокислота Phe, В - маркерная флуорогенная группировка, которая представляет собой 7-амидо-4-метилкумарид (АМС) или 4-нитроанилид (pNA).
Пептидный антагонист нмда-рецептора // 2716258
Изобретение относится к биологически-активным веществам пептидной природы, применяемым в качестве средства для лечения депрессии, большого депрессивного расстройства, нейропатической боли и обладающим нейропротекторной активностью.
Изобретение относится к способу получения соединения (III) или его лишенного защиты продукта, который может найти применение при синтезе мелфалана и мелфлуфена. Способ включает взаимодействие соединения (II) с хлоруксусной кислотой в присутствии восстановителя.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, его энантиомерам, диастереомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают действием модулятора N-формил-пептидного рецептора 2.
Изобретение относится к соединению формулы (I),в которой: A представляет собой фенил, нафтил или пиридил; X представляет собой CH или N; R1 независимо выбирают из группы, включающей (1) водород, (2) галоген, (3) C1-6 алкил, где алкил является незамещенным или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, (4) -O-C1-6 алкила, где алкил является незамещенным, и (5) -CN; R2 представляет собой водород или C1-6 алкил, где алкил является незамещенным или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена; p равен 1 или 2; или его фармацевтически приемлемой соли, и их применению в терапии в качестве модулятора рецептора секретного гормона роста (называемого также грелиновым рецептором или рецептором GHSRla).
Изобретение относится к средству общей структурной формулы (1): Х-бета-аланил-L-гистидин или X-карнозин (Х-К), где X - салицил (СЦ), обладающему антиагрегантной, супероксид-перехватывающей, антиоксидантной и цитопротекторной активностью.
Способ жидкофазного синтеза h-inp-(d)bal-(d)trp-phe-apc-nh2 и его фармацевтически приемлемых солей // 2694051
Изобретение относится к способу жидкофазного синтеза аналога грелина H-Inp-(D)Bal-(D)Trp-Phe-Apc-NH2 (SEQ ID NO: 1, формула (I)) и его фармацевтически приемлемых солей. Способ позволяет в промышленном масштабе получить аналог грелина SEQ ID NO: 1 и обеспечивает высокую чистоту.
Изобретение относится к трипептидному соединению формулы (I), где R, R’, R’’, R’’’, A, B, D, L, K, t указаны в формуле изобретения, способу его получения и его применению в профилактике и лечении гипертензии и других кардиоцеребральных сосудистых заболеваний.
Изобретение относится к композициям для стимуляции образования одного или более компонентов внеклеточного матрикса, которые содержат липоаминокислотное производное трипептида карнозина, такое как N-октаноилкарнозин.
Изобретение относится к меченному тритием по глициновому остатку лаурил-глицил-пролил-допамину формулы I, который может найти применение в аналитической химии и биологических исследованиях. 1 пр. I.
Новые глипролины с ноотропной, антигипоксической, нейропротективной и анксиолитической активностью // 2646604
Изобретение относится к новым N-фенилацетилзамещенным глипролинам общей формулы: C6H5-CH2-C(O)-Gly-X-Pro-R, где X представляет L- или D-конфигурацию, R=ОСН3, или ОС2Н5, или NH2, или NHCH3. Новые соединения обладают нейропсихотропной активностью, в том числе ноотропной, нейропротективной, антигипоксической и анксиолитической и могут быть использованы в качестве фармацевтических агентов; средств для лечения нарушения когнитивных функций, тревожных состояний и нейродегенеративных расстройств.
Изобретение относится к дипептиду, содержащему непротеиногенную аминокислоту формулы 1, и способу получения целевого полипептида или белка, включающего одну или более непротеиногенных аминокислот, в котором используют указанный дипептид формулы 1.
Циклогексаноксикарбонил-дипептид и его противовирусная активность в отношении вируса гепатита с // 2641297
Изобретение относится к новым синтетическим соединениям, а именно к N-ацилпроизводному дипептида, представляющего собой циклогексилоксикарбонил-пролил-триптофан (Cho-Pro-Trp-OH). Cho-Pro-Trp-OH ингибирует репродукцию вируса гепатита C (ВГС), а также обладает вирулицидным действием по отношению к ВГС.
Изобретение относится к соединению германия общей формулы (I): Ge[P]x[CA]y, где Р - пептид, представляющий собой Lys-Glu; СА - гидроксикарбоновая кислота, выбранная из яблочной кислоты или лимонной кислоты; х=1 при y=1, х=2 при y=0.
Композиция со стабилизированным субтилизином // 2635355
Изобретение относится к стабилизированной композиция субтилизина, которая пригодна для использования в качестве концентрата фермента или моющего средства, и содержит субтилизин и гидросульфитный аддукт пептида, содержащего альдегидную группу, с формулой X-B1-NH-CHR-CHOH-SO3M, где: a) М является Н (водородом) или щелочным металлом; b) R является такой группой, чтобы NH-CHR-CO являлся L или D-аминокислотным остатком; c) В1 является одним аминокислотным остатком; и d) X состоит из одного или нескольких аминокислотных остатков, которые необязательно содержат N-концевую защитную группу.
Изобретение относится к дипептидному пролекарству общей формулы (I),которое можно применять для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. 3 н.п.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой II, его энантиомерам, диастереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении N-формилпептидного рецептора-1 (FPRL-1).
Изобретение относится к конкретным соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции, набора или лекарственного средства.
Изобретение относится к соединениям для обратимой модификации амфипатического мембраноактивного полиамина и полимеру для доставки полинуклеотида в клетку in vivo. Амфипатические мембраноактивные полиамины обратимо модифицированы поддающимися ферментативному отщеплению дипептидными амидобензилкарбонатными маскирующими агентами.
Изобретение относится к пролекарствам опиоидного действующего вещества, которые обеспечивают контролируемое высвобождение действующего вещества путем ферментативного расщепления с последующей внутримолекулярной циклизацией.
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), композициям, содержащим такие соединения; применению таких соединений в терапии для лечения или предотвращения заболеваний или состояний, при которых предполагается активность калликреина плазмы; и способам лечения пациентов с помощью таких соединений; где R1 выбирают из Н, алкила, -СОалкила, -СОарила, -СОгетероарила, -(СН2)аОН, -(СН2)bCOOR10, -(СН2)cCONH2, -SO2алкила, -SО2арила, -SO2(СН2)hR13, -СО(СН2)iR14, -СОциклоалкила, -COCH=CHR15, -СО(СН2)jNHCO(СН2)kR16 и -CONR17R18; R2 выбирают из Н и алкила; R3 выбирают из алкила, -(СН2)dарила, -(СН2)егетероарила, (СН2)fциклоалкила, -СН(циклоалкила)2 и -(СН2)lарил-O-(СН2)m-арила; R4 и R6 независимо выбирают из Н и алкила; R5 выбирают из Н и ОН; или R4 и R5, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут связываться с образованием 5- или 6-членной азациклоалкильной структуры; R7 выбран из Н и галогена; R8 выбран из Н, алкила, галогена и CF3; R9 представляет собой арил или гетероарил; R10 представляет собой Н или алкил; а, b, с, d, е, f, g, h, i, j, l и m независимо представляют собой 1, 2 или 3; k равно 0, 1, 2 или 3; *1 и *2 обозначает хиральные центры.
Химический синтез и противоопухолевый и противометастатический эффекты конъюгата двойного действия // 2604718
Изобретение относится к конъюгату двойного действия формулы I, в котором доцетаксел связан с производным мурамилдипептида, что обеспечивает достижение противоопухолевого и противометастатического эффекта.
Способ получения амидов креатина // 2579120
Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения амидов креатина указанной ниже общей формулы, которые проявляют антиишемическую активность. В формуле R означает аминокислотный остаток аминокислоты; Y означает OR1, NR2R3, где R1 представляет собой Н, CH2Ph, алкил С1-С3, R2, R3 - Н, алкил С1-С4; X - низкомолекулярная С1-С4 органическая кислота или минеральная кислота, или вода.
Изобретение относится к самоотщепляющемуся неферментативным способом дипептидному элементу, который может быть связан с известными лекарственными средствами через амидную связь. Дипептид спонтанно отщепляется от лекарственного средства в физиологических условиях посредством реакции, запускаемой химической нестабильностью.
Изобретение относится к применению соединений на основе тетрапептидных и трипептидных групп и соответствующих пептоидных групп при лечении или профилактике ракового заболевания у человека, которое характеризуется повышенным уровнем экспрессии или активности Gadd45β по сравнению с обычными здоровыми клетками, в случае зависимости жизнеспособности и/или роста раковых клеток от NF-κB.
Bir домен iap связывающие соединения // 2567544
Изобретение относится к соединениям формулы 1, где G представляет собой группу (1)
, где R9 представляет собой арил, необязательно замещенный C1-C3алкокси или галогеном; или (2) замещенное или незамещенное азольное или пиррольное кольцо, конденсированное с замещенным или незамещенным арилом, гетероарилом, C5-C6циклоалкилом или гетероциклилом, или к его фармацевтически приемлемым солям, способам его получения и применению при лечении пролиферативных расстройств, таких как рак.
Изобретение относится к области биологически активных соединений и относится к новому дипептиду формулы, (CH3CO-L-Ser-L-Lys-NH-(CH2)3-)2, обладающему нейропротективной и антидепрессивной активностями, его способу получения, фармацевтическим композициям и методу лечения депрессии и нейродегенеративных заболеваний.
Способ получения диацетата трипептида // 2551276
Изобретение относится к области пептидной химии и касается получения диацетата трипептида H-β-Ala-Pro-DabNHBzl, относящегося к биологически активному соединению, используемому в косметической промышленности в качестве активного компонента для косметических средств, в частности для стимуляции омоложения кожи, разглаживания морщин, предотвращения появления морщин.
Изобретение относится к пролекарственным препаратам пептидов глюкагонового надсемейства, в которых пептид глюкагонового надсемейства модифицирован связыванием дипептида с пептидом глюкагонового надсемейства амидной связью.
Изобретение относится к фармацевтически приемлемым кристаллическим или аморфным солям D-изоглутамил-D-триптофана, способам их получения, фармацевтическим композициям, которые их содержат, и их применению для получения фармацевтических композиций для лечения различных состояний и/или заболеваний.
Дипептиды в качестве кормовых добавок // 2536467
Изобретение относится к кормовым добавкам, содержащим дипептиды или их соли, при этом один аминокислотный остаток дипептида представляет собой DL-метионильный остаток, а другой аминокислотный остаток дипептида представляет собой аминокислоту в L-конфигурации, выбранную из группы, включающей лизин, треонин, триптофан, гистидин, валин, лейцин, изолейцин, фенилаланин, аргинин, цистеин и цистин.
Изобретение относится к соединениям, которые могут использоваться в качестве ингибиторов протеазы вируса гепатита C, фармацевтическим композициям, которые содержат указанные соединения, и способам их применения.
Изобретение относится к соединениям, которые могут использоваться в качестве ингибиторов протеазы вируса гепатита С, к фармацевтическим композициям, которые содержат указанные соединения, и способам их применения для лечения заболеваний, опосредованных протеазой вируса гепатита С.
