Антибактериальное средство

 

Изобретение относится к медицине и касается антибактериального средства. Цель снижение токсичности средства. Антибактериальное средство содержит гидрохлорид натрия пиросернистокислого, динатриевую соль этилендиаминотетрауксусной кислоты при определенном содержании компонентов. Предложенное средство обладает меньшей токсичностью при сохранении стабильности по сравнению с известными. 1 табл.

Изобретение относится к медицине и касается антибактериального средства. Целью изобретения является снижение токсичности средства. Готовый препарат представляет собой пористую массу желтого цвета, легко растворим в воде, растворе натрия хлорида изотонического (0,9%) и 5%-ном растворе глюкозы. Время растворения не превышает 1 мин. ЛД₅₀ различных партий препарата находится в пределах 149,8-157,4 мг/кг. Полученный препарат стабилен при хранении при 40^оС в течение срока, эквивалентного двум годам хранения при комнатной температуре в течение года хранения в естественных условиях. П р и м е р 1. В химический стакан заливают 200 мл воды для инъекций и при работающей мешалке загружают 0,002 г динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты, 12,8 г доксициклина гидрохлорида и 0,6 г натрия пиросернистокислого. Перемешивание продолжают до полного растворения при барботаже азотом. Полученный раствор фильтруют на воронке Бюхнера через три слоя фильтровальной бумаги под вакуумом, а затем через пластину "Миллипор" с диаметром пор 0,22 мкм. Стерильный концентрат разливают в предварительно простерилизованные ампулы емкостью 5 мл по 2 мл и передают на замораживание (температура в морозильном ларе 42± 2^оС). Замораживание продолжают 18 ± 2 ч, после чего кассеты с ампулами перегружают на охлажденные до -23± 2^оС полки лиофильной сушилки, 8-10 ч сушку ведут без подогрева, затем начинают подогрев со скоростью 4± 1^оС в течение 1 ч. до 40 ± 2^оС и продолжают сушку при этой температуре 20± 2 ч. Общая продолжительность сушки в среднем 45 ч. Ампулы с высушенным продуктом запаивают в токе азота. Препарат представляет собой пористую массу желтого цвета в ампулах и имеет следующий состав, г: Доксициклин гидрохлорид 0,128 Натрий пиросернистокислый 0,0060 Динатриевая соль этилендиаминтетра- уксусной кислоты 0,000020 П р и м е р 2. В химический стакан заливают 200 мл воды для инъекций и при работающей мешалке загружают 0,0018 г динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты, 10,9 г доксициклина гидрохлорида и 0,55 г натрия пиросернистокислого. Перемешивание продолжают до полного растворения при барботаже азотом. Далее поступают, как описано в примере 1. Полученный препарат представляет собой пористую массу желтого цвета в ампулах и имеет следующий состав (п. 30786), г: Доксициклин гидрохлорид 0,109 Натрий пиросернистокислый 0,0055 Динатриевая соль этилендиаминтетра- уксусной кислоты 0,000018 П р и м е р 3. В химический стакан заливают 200 мл воды для инъекций и при работающей мешалке загружают 0,0022 г динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты, 14,6 г доксициклина гидрохлорида и 0,65 г натрия пиросернистокислого. Перемешивание продолжают до полного растворения при барботаже азотом. Далее поступают, как описано в примере 1. Полученный препарат представляет собой пористую массу желтого цвета в ампулах и имеет следующий состав (п. 10786), г: Доксициклин гидрохлорид 0,146 Натрий пиросернистокислый 0,0065 Динатриевая соль этилендиаминтетра- уксусной кислоты 0,000022 Фармакокинетическое изучение инъекционного доксициклина показало (см. таблицу), что при внутривенном введении максимальная концентрация антибиотика в крови значительно выше, чем при введении препарата внутрь. В первом случае максимальные уровни доксициклина в легких и костной ткани выше и достигаются раньше, чем во втором. Таким образом, инъекционный доксициклин более надежно обеспечивает оптимальные препараты. Меньшее накопление инъекционного доксициклина в печени способствует снижению его потенциальной гепатотоксичности. Предлагаемое лекарственное средство "Доксициклин гидрохлорид 0,1 г" для внутривенного введения обладает по сравнению с известным следующими преимуществами: меньшей острой токсичностью, разработанный состав гарантирует стабильность препарата в течение года хранения при комнатной температуре и при ускоренном хранении в течение срока, эквивалентного двум годам хранения при комнатной температуре.

Формула изобретения

АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО, содержащее доксициклин гидрохлорид и стабилизатор, отличающееся тем, что, с целью снижения токсичности средства, в качестве стабилизатора оно содержит натрий пиросернистокислый и динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты при следующем содержании ингредиентов, г. Доксициклин гидрохлорид 0,109 0,146 Натрий пиросернистокислый 0,0055 0,0065 Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты 0,000018 0,000022

РИСУНКИ

Рисунок 1