Антисептическое средство

 

Изобретение относится к медицине и касается антисептических средств для лечения и профилактики заболеваний, в том числе венерических. Изобретение заключается в том, что антисептическое средство представляет собой раствор поверхностно-активного вещества, в состав которого входят следующие ингредиенты : бензилдиметил [3-(миристоиламино)пропил]аммоний хлорида, моногидрат 0,1 г и вода очищенная до 1000,0 г. Изобретение обеспечивает получение средства, не обладающего побочным эффектом и не имеющего противопоказаний и обладающего высокой антибактериальной активностью. 11 табл.

Изобретение относится к медицине и касается антисептических средств для лечения и профилактики венерических, в том числе заболеваний, передающихся половым путем: сифилис, гонорея, трихомоноз, хламидоз, генитальный герпес и т. д. Согласно изобретению антисептическое средство является антисептиком широкого спектра действия из класса катионных поверхностно-активных веществ.

Известно антисептическое средство из класса поверхностно-активных веществ - производное хлоргексидина: 1,6-бис-5-[(пара-хлорфенил)-бигуанидо]гексан, выпускаемый в виде 0,02% раствора хлоргексидина биглюконата (далее - ХГ) (Польша. Рег. N 2405, Справочник Видаль, Лекарственные препараты в России, 1997, АстраФармСервис, стр. Б-644-Б645, В-178-В-179).

Препарат эффективен в отношении вегетативных форм грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также дрожжей, дерматофитов и липофильных вирусов. На споры бактерий действует только при повышенной температуре. Очищает и дезинфицирует кожу. Применяется в гинекологии и акушерстве. Данный препарат хорошо зарекомендовал себя в качестве дезинфицирующего средства и применяемого сегодня средства профилактики венерических заболеваний.

Недостатком данного антисептического средства является аллергизирующее раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки, иногда сочетающееся с фотосенсибилизацией, не рекомендуется применять его к категории больных с повышенной чувствительностью к хлоргексидину.

Предлагаемое изобретение решает задачу расширения арсенала эффективных антисептических средств, не обладающих побочными эффектами и не имеющих противопоказаний и обладающих высокой антибактериальной активностью, значительно сильнее выраженной в сравнении с такими обычно применяемыми антисептическими средствами, как йодовидон, фурацилин, хлоргексидин, роккал, раствор перекиси водорода, полимерные препараты йода, нитрофурановые антисептики, этоний, декаметоксин, октенисепт.

Создано антисептическое средство профилактики заболеваний, представляющее собой раствор поверхностно-активного вещества, содержащего следующие ингредиенты при следующих соотношениях, г/1000 г: Бензилдиметил [3-(миристоиламино)пропил] аммоний хлорида, моногидрат - 0,1 Вода очищенная - До 1000 Антисептический лекарственный препарат - бензилдиметил [3-(миристоиламино)пропил]аммоний хлорида, моногидрат (далее - БМ), содержит не менее 99,0% и не более 101,0% C₂₆H₄₇ClN₂O в пересчете на безводное вещество. Препарат в виде белого мелкокристаллического порошка без запаха, легко (медленно) растворимого в воде, 95% спирте, хлороформе. Бесцветный, прозрачный водный раствор при встряхивании образует на поверхности пену. Активность раствора не снижается при хранении в обычных условиях, устойчив к кипячению и автоклавированию.

0,01% раствора БМ обладает выраженным антимикробным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных, спорообразующих и аспорогенных бактерий в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам. Препарат более эффективен в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки и др.), действует губительно на возбудителей заболеваний, передающихся половым путем - гонококки, бледные трепонемы, трихомонады, хламидии, а также на вирусы герпеса, иммунодефицита человека, сложноустроенные вирусы и др., оказывает противогрибковое действие на дрожжеподобные грибы, дерматофиты, аскомицеты и другие патогенные грибы.

В основе биологического действия БМ лежит его воздействие на клеточные мембраны. Бактериальная клетка имеет оболочку и надмембранные структуры, состоящие из гликолипидов, гликопротеидов и высокодисперсных веществ, которые и являются объектом воздействия БМ. Преобладающим механизмом является гидрофобное взаимодействие БМ, относящегося к ПАВ (поверхностно-активным веществам), с липидными структурами мембран микроорганизмов, приводящее к их фрагментации и разрушению. Неполярная часть молекулы БМ, погружаясь в гидрофобную часть мембраны, во-первых, разрушает надмембранный слой, разрыхляет мембрану, повышает ее проницаемость для крупномолекулярных веществ и, во-вторых, поскольку на мембранных структурах фиксируется большинство ферментов, БМ изменяет энзиматическую активность клетки, угнетая ферментативные системы. Гидрофобный радикал БМ соответствует максимальному связыванию детергента с клеточной мембраной микроорганизма, т.е. такое взаимодействие наиболее энергетически выгодно по сравнению с ПАВ-антисептиками, длина которых существенно ниже или выше. Катионный радикал БМ сначала уменьшает, а затем и нейтрализует заряд клеточной стенки. Таким образом, в результате воздействия БМ происходит нарушение структуры и функции мембран бактериальных клеток и вирусных клеток. БМ не воздействует на оболочки клеток человека, поскольку те имеют значительно большую длину липидных радикалов и гидрофобных взаимодействий с молекулами БМ не происходит. В основе иммуномодулирующего действия БМ лежит повышение проницаемости мембран иммунных клеток (лимфоцитов), что приводит к запуску механизма активации неспецифического иммунного ответа.

Установлено, что минимальной концентрацией, при которой наступает неподвижность трепонем в течение 2-5 мин, а трихомонад - 5-10 мин, для БМ составляет 0,01% раствор. По мере увеличения концентрации БМ неподвижность возбудителей наступает быстрее. Эффект не зависит от растворителя. Данная концентрация является оптимальной для полного подавления роста культур гоннококка, независимо от вида растворителя, штамма возбудителя и сроков хранения раствора. Результаты изучения профилактической эффективности 0,01% раствора БМ на опытах с экспериментальным сифилисом показали, что у всех контрольных животных уже на втором месяце после заражения развились типичные твердые шанкры, в серуме из шанкров обнаружены бледные трепонемы, а также резко положительными были серологические реакции крови. У всех опытных животных в течение всего срока наблюдения серологические реакции крови были отрицательными. Сифилис не развился ни у одного животного.

Ниже приводятся сравнительные характеристики 0,01% раствора БМ и 0,02% раствора ХГ.

Пример 1. В таблице 1 приведена сравнительная характеристика антимикробной активности 0,01% раствора БМ и 0,02% раствора ХГ.

Антимикробное действие растворов БМ на культуры наиболее часто выявляемых при синуситах микроорганизмов изучались на твердых питательных средах методом "колодцев" (Н.М. Даценко, 1989). Представленные в таблице 1 результаты свидетельствуют о более высокой противомикробной активности 0,01% раствора БМ по сравнению с 0,02% раствора ХГ.

Пример 2. В таблице 2 приведен сравнительный анализ результатов лечения больных с инфицированными ранами и трофическими язвами нижних конечностей 0,01% раствором БМ и 0,02% раствором ХГ.

Пример 3. В таблице 3 приведен сравнительный анализ результатов лечения и средние сроки пребывания больных.

Результаты, приведенные в таблицах 2 и 3, свидетельствуют о более высокой эффективности БМ по сравнению с ХГ при лечении гнойных ран и трофических язв конечностей в первой фазе раневого процесса. Применение БМ позволило снизить микробное число и микробную обсеменность ран и язв, что способствует быстрому очищению ран, появлению грануляций и краевой эпителизации. Результаты кожной пластики и консервативного лечения при использовании БМ лучше, чем при применении ХГ.

Пример 4. В таблице 4 приведены результаты лечения больных разлитым перитонитом с включением в комплекс лечения 0,01% раствора БМ и 0,02% раствора ХГ.

Использование БМ в комплексе лечения перитонита, способствует сокращению сроков лечения больных на 7,7 койко-дней, снижению послеоперационной летальности, уменьшению количества послеоперационных гнойно-воспалительных осложнений.

Пример 5. В таблице 5 отражена скорость мукоцилиарного транспорта у больных гайморитом в динамике лечения.

Пример 6. В таблице 6 показано количество колонийобразующих единиц в 1 мл (КОЕ/мл) исследуемого материала у больных гайморитом в динамике лечения.

Пример 7. В таблице 7 приведены средние отклонения от нормы показателей иммунитета на момент окончания лечения (за 100% принято отклонение на момент начала лечения).

Пример 8. В таблице 8 приведены показатели уровня эозинофилии в динамике лечения больных аллергическим гайморитом.

Воздействие 0,01% раствора БМ не вызывает угнетения транспортной функции мерцательного эпителия слизистой оболочки полости носа у здоровых людей и больных с различными формами гайморита.

Применение БМ способствует более выраженной нормализации исследованных показателей иммунитета у больных хроническим гайморитом, чем раствора ХГ (таблицы 5, 6, 7, 8).

Пример 9. В таблице 9 приведены изменения иммунологических показателей у больных хроническим уретропростатитом в процессе лечения БМ и ХГ.

Пример 10. В таблице 10 приведены показатели эффективности лечения хроническим и торпидным гонорейным уретритом.

Пример 11. В таблице 11 представлены показатели эффективности лечения больных трихомонадным уретритом.

Включение 0,01% раствора БМ в комплекс терапии уретритов и уретропростатитов различной этиологии приводит к более быстрой нормализации иммунологических и клинических показателей у больных, чем при использовании 0,02% раствора ХГ (таблицы 9, 10, 11).

Антисептическое средство БМ согласно изобретению обладает высокой антибактериальная активностью, значительно сильнее выраженной в сравнении с такими обычно применяемыми антисептическими средствами, как йодовидон, фурацилин, хлоргексидин, роккал, раствор перекиси водорода, полимерные препараты йода, нитрофурановые антисептики, этоний, декаметоксин, октенисепт; имеет широкий спектр клинического применения; не токсичен; отсутствуют побочные эффекты и противопоказания; обладает иммуностимулирующим эффектом; активизирует репаративные процессы; снижает резистентность микроорганизмов к антибиотикам; уменьшает сроки выздоровления.

БМ обладает иммуноадъювантным действием, усиливает местные защитные реакции, регенераторные процессы вследствие модуляции клеточного и местного гуморального иммунного ответа, не оказывает местнораздражающего действия и не обладает аллергизирующими свойствами, не выявлены тератогенные, эмбриотоксические эффекты. Препарат не обладает канцерогенными и мутагенными свойствами.

Формула изобретения

Антисептическое средство для профилактики заболеваний, представляющее собой раствор поверхностно-активного вещества, отличающееся тем, что раствор содержит бензилдемитил [3-(миристоиламино)пропил]аммоний хлорида, моногидрат, воду очищенную при следующем соотношении ингредиентов, г/1000 г: Бензилдиметил [3-(миристоиламино)пропил]аммоний хлорида моногидрат - 0,1 Вода очищенная - До 1000,0

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11

NF4A Восстановление действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение

Дата, с которой действие патента восстановлено: 20.09.2008

Извещение опубликовано: 20.09.2008        БИ: 26/2008

---