Применение производных бензофуроксана при лечении стенокардии

 

Изобретение относится к медицине, а именно к применению соединений ряда бензофуроксана в качестве средств для лечения стенокардии. Изобретение представляет собой применение соединения ряда бензофуроксана общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей в качестве толерантно-устойчивого донора оксида азота для лечения стенокардии. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения. 4 с. и 38 з.п.ф-лы, 3 табл., 2 ил.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т3

Формула изобретения

1. Применение соединения ряда бензофуроксана общей формулы и его фармацевтически приемлемых солей в качестве толерантно устойчивого донора оксида азота для лечения стенокардии, где R представляет собой галоген, ацетокси, -X-R', -C(O)NR''R''' или -C(O)CL, где Х представляет кислород, серу, -С(O)- или -С(O)O-, R' представляет водород, линейный или разветвленный низший алкил (C1-C8), R'' и R''' независимо представляют водород, линейный или разветвленный низший алкил (C1-C8) или R'' и R''' связаны друг с другом вместе с гетероатомом или без гетероатома, такого, как кислород или азот, где заместитель у азота представляет водород или низший алкил.

2. Применение по п.1, где заместитель R находится в 5(6) положении.

3. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-изопропоксикарбонил-бензофуроксан.

4. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-н-пропоксикарбонил-бензофуроксан.

5. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-метоксикарбонил-бензофуроксан.

6. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-хлоркарбонил-бензофуроксан.

7. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-трет-бутиламинокарбонил-бензофуроксан.

8. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-этоксикарбонил-бензофуроксан.

9. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-формил-бензофуроксан.

10. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-изопропиламинокарбонил-бензофуроксан.

11. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-н-пропилмеркапто-бензофуроксан.

12. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-хлор-бензофуроксан.

13. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-трет-бутоксикарбонил-бензофуроксан.

14. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-аминокарбонил-бензофуроксан.

15. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-морфолинокарбонил-бензофуроксан.

16. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-диметиламинокарбонил-бензофуроксан.

17. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-[(4-метил)пиперазин-1-ил]карбонил-бензофуроксан.

18. Фармацевтическая композиция в качестве толерантно устойчивого донора оксида азота при лечении стенокардии, содержащая фармацевтически активное количество соединения общей формулы I, как определено в п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

19. Фармацевтическая композиция по п.18 в форме перорального состава.

20. Фармацевтическая композиция по п.18, где указанный фармацевтически приемлемый носитель выбирают из одного или нескольких соединений, выбранных из группы, состоящей из крахмала, лактозы, поливинилпирролидона (k-30), талька и стеарата магния.

21. Фармацевтическая композиция по п.18 в форме парентерального состава.

22. Способ получения парентерального состава по п.21, который включает растворение активного ингредиента общей формулы I в полиэтиленгликоле 400 и разбавление полученного таким образом раствора изотоническим раствором или водой до требуемой концентрации.

23. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-изопропоксикарбонил-бензофуроксан.

24. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-н-пропоксикарбонил-бензофуроксан.

25. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-метоксикарбонил-бензофуроксан.

26. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-хлоркарбонил-бензофуроксан.

27. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-трет-бутиламинокарбонил-бензофуроксан.

28. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-этоксикарбонил-бензофуроксан.

29. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-формил-бензофуроксан.

30. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-изопропиламинокарбонил-бензофуроксан.

31. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-н-пропилмеркапто-бензофуроксан.

32. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-хлор-бензофуроксан.

33. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-трет-бутоксикарбонил-бензофуроксан.

34. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-аминокарбонил-бензофуроксан.

35. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-метилмеркапто-бензофуроксан.

36. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-морфолинокарбонил-бензофуроксан.

37. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-диметиламинокарбонил-бензофуроксан.

38. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-[(4-метил)пиперазин-1-ил] карбонил-бензофуроксан.

39. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет гидрохлорид 5(6)-гидрокси-бензофуроксан.

40. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-ацетокси-бензофуроксан.

41. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-карбокси-бензофуроксан.

42. Способ лечения стенокардии у млекопитающего, включая человека, включающий введение эффективного количества соединения общей формулы I и его фармацевтически приемлемых солей, где R представляет собой галоген, ацетокси, -X-R', -C(O)NR''R''' или -C(O)CL, где Х представляет кислород, серу, -С(O)- или -С(O)O-, R' представляет водород, линейный или разветвленный низший алкил (C1-C8), R'' и R''' независимо представляют водород, линейный или разветвленный низший алкил (C1-C8) или R'' и R''' связаны друг с другом вместе с гетероатомом или без гетероатома, такого, как кислород или азот, где заместитель у азота представляет водород или низший алкил.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине и касается терапии метаболического синдрома

Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей ингибитор НМG СоА редуктазы (Е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино] пиримидин-5-ил]-(3R, 5S)-3,5-дигидроксигепт-6-еновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента

Изобретение относится к области медицины и касается способа повышения экспрессии молекулярного шаперона клеткой и/или повышения активности молекулярного шаперона в клетках путем обработки клетки эффективным количеством производного гидроксиламина формулы (I) или (II), а также к новым производным гидроксиламина и фармкомпозициям на их основе
Изобретение относится к области медицины, конкретно к препаратам для профилактики и лечения различных форм ишемической болезни сердца, атеросклероза, а также острых нарушений кровообращения, церебральных инсультов

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения мозговых ударов сосудистого генеза
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается лечения алекситимии (нарушений распознавания и описания своих собственных ощущений) у больных стенокардией

Изобретение относится к бензотиепинам общей формулы I, их производным и аналогам

Изобретение относится к новым орто-сульфонамидобициклическим гетероарильным гидроксамовым кислотам формулы где W и Х оба являются углеродом, Т является азотом, U представляет собой CR1, где R1 представляет собой водород, или алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, Р представляет собой -N(CH2R5)-SO2-Z, Q представляет собой -(C=O)-NHOH, при этом является бензольным кольцом или является гетероарильным кольцом с 5-6 атомами в цикле, которое может содержать 0-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы, в дополнение к гетероатому азота, обозначенному как W; где бензольное или гетероарильное кольцо может необязательно содержать один или два заместителя R1, где это допустимо; Z является фенилом, который необязательно замещен фенилом, алкилом с 1-8 атомами углерода, или группой OR2; R1 представляет собой галоген, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-4 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный 1-2 группами -OR2, группу -NO2, группу -(СH2)nZ, где Z является фенилом и n=1-6, тиенил и группу -OR2, где R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода; R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный галогеном, или гетероарильный радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; R5 представляет собой водород, алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, или гетероарил, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; или их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к производным 1,3,4-оксадиазолота формулы I, где А - простая связь или -СН2О-; В - простая связь или кислород; D - -(СН2)n - или -СН2СНОНСН2-; n = 1 - 4, целое число; R - -NR1R2 или -NR1R2R3X, где Х является противоионом и R1, R2 и R3 каждый независимо - водород или С1-4 алкил, или их фармацевтически приемлемые соли или сольваты

Изобретение относится к новым комплексам включения производных 1,2,5-оксадиазол-2-оксида общей формулы I, где 1=R2=CN или вместе с соседними атомами углерода образуют аннелированный 3,6-бис(низший алкил)пиридазин-1,2-диоксидный цикл, с полициклическими производными глюкопиранозы общей формулы II, где если n= 1, то R3 - фрагмент 11-оксо-18, 20-олеан-12-ен-29-овой кислоты формулы III, R4=H, R5 --D-глюкуронопиранозил, R6=R7=H и R8= C(O)OH или, если n= 7, то R3=Н, R4 и R7 - простые связи, R5 и R6 = H или (CH2CH(CH3)O)mH, где m=1-14, и R8=CH2OH или СН2О(CH2CH(CH3)O)mH, где m=1-14, генерирующим оксид азота и активирующим растворимую форму гуанилатциклазы (рГЦ), как спазмолитическим, сосудорасширяющим и гипотензивным средствам быстрого действия и ингибиторам агрегации тромбоцитов, способу их получения и фармацевтическим композициям на их основе

Изобретение относится к медицине, а именно к психотерапии и неврологии

Изобретение относится к дифенильным гетероциклическим соединениям формулы 1, в которой Het обозначает фрагмент, выбранный из группы, состоящей из (А) - (Н)

Изобретение относится к производным тиофена общей формулы I, в которой R1 представляет формулу A1 - X1 - R3; R2 представляет возможно формулу A2 - X2 - R4; кольцо В представляет 4-10-членное азотсодержащее циклоалкильное кольцо или 5- или 6-членный азотсодержащий ненасыщенный гетероцикл; Ar представляет арильное кольцо или гетероарильное кольцо; A1, A2 и A3 могут быть одинаковы или различны и каждый представляет связь или низшую алкиленовую группу; X1 и X2 могут быть одинаковы или различны и каждый представляет связь или формулу -O-, -S-; R3 и R4 могут быть одинаковы или различны, и каждый представляет атом водорода, циклическую имидогруппу или низшую алкильную группу, арильную группу или аралкильную группу, или его фармацевтически приемлемые соли

Изобретение относится к соединениям формулы (I): где -A= B-C= D - обозначает -CH=CH-CH=CH-группу, в которой 1 или 2 CH могут быть заменены азотом; Ar обозначает фенил или нафтил, незамещенные или одно-, двух- или трехкратно замещенные с помощью H, Гал, Q, алкенила с количеством C-атомов вплоть до 6, Ph, OPh, NO2, NR4R5, NHCOR4, CF3, OCF3, CN, OR4, COOR4, (CH2)n COOR4, (CH2)nNR4R5, -N=C=O или NHCONR4R5 фенил или нафтил; R1, R2, R3 каждый независимо друг от друга отсутствуют или обозначают H, Гал, Q, CF3, NO2, NR4R5, CN, COOR4 или CHCOR4; R4, R5 каждый независимо друг от друга обозначают H или Q или вместе также обозначают -CH2-(CH2)N-CH2-; Q обозначает алкил с 1-6 C-атомами; Ph обозначает фенил; X обозначает O или S; Гал обозначает F, Cl, Br или I; "n" обозначает 1, 2 или 3; а также к их солям, за исключением 4-метил-N-(2,1,3-бензотиадиазол- 5-ил)бензолсульфонамида, 4-нитро-N-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)- бензолсульфонамида и 4-амино-N-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)- бензолсульфонамида

Изобретение относится к производным 5-фенил-3-(пиперидин-4-ил)-1,3,4-оксадиазол-2(ЗН)-она общей формулы I, в которой R1 представляет собой группу (С1-С4)алкил или группу (С3-С7)циклоалкилметил; X1 - атом водорода или галогена или группа (С1-С4)алкокси или OR1 и X1 вместе - группа формулы -ОСН2O-, -O(СН2)2-; -O(СН2)2O- или -O(СН2)3О-; Х2 - атом водорода или аминогруппа; Х3 - атом водорода или галогена; R2 - атом водорода, либо возможно замещенная группа (С1-С6)алкил, или группа фенил(С1-С4)алкил, которая возможно замещена по фенильному кольцу, либо группа фенил(С2-С3)алкенил, или группа фенокси(С2-С4)алкил, или группа цикло(C3-С7)алкилметил, либо группа 2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил или 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил, либо группуа общей формулы -(СН2)nСО-Z, в которой n = 1 - 6, a Z - группа пиперидин-1-ил или 4-(диметиламино)пиперидин-1-ил

Изобретение относится к соединениям формулы (1), где Х и Y - N или О; R1 - замещенный алкил, замещенный арилалкил или циклоалкилалкил; R2 и R3 - Н или алкил; А - -С(O)-, -ОС(O)-, -S(O)2-; R4 - алкил, циклоалкил или (С5-С12)арил; соединениям формулы (2), где Х и Y - О, S или N; R1 - алкил, необязательно замещенный арилалкил; R2 и R3 - Н или алкил; В - -С(O)-; R6 - заместитель, включающий систему конденсированных гетероциклических колец; и соединениям формулы (3), где Х и Y - О, S или N; R1 - алкил, алкилциклоалкил, (С5-С12)арилалкил, (C5-С12)арил; R2 и R3 - Н или алкил; R2' и R3' - Н; R11, R12 и Е вместе образуют моно- или бициклическое кольцо, которое может содержать гетероатомы
Наверх