Изобретение относится к производным циклических аминов и их использованию в качестве лекарственных средств, конкретно к соединению, представленному общей формулой (I), его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его фармацевтически приемлемой C₁-С₆ алкиладдитивной соли, R¹-фенил, С_3-8-циклоалкил, ароматический гетероцикл с 1-3 гетероатомами, выбранными из О, S, N или их комбинации, причем указанные группы могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой с гетероатомами, выбранными из О, S или N, или их комбинации, а также могут иметь различные заместители. 2 с. и 52 з.п.ф-лы, 52 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть),

Формула изобретения

1. Производные циклических аминов формулы (I)

их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли или фармацевтически приемлемые С₁-С₆ алкиладдитивные соли, где R¹ - это фенильная группа, С₃-C₈ циклоалкильная группа или ароматическая гетероциклическая группа, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, в которой фенильная или ароматическая гетероциклическая группа может быть сконденсирована с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, с образованием конденсированного кольца, при этом фенильная группа, С₃-С₈ циклоалкильная группа, ароматическая гетероциклическая группа или конденсированное кольцо могут иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, С₁-С₆ алкильной группы, С₃-C₈ циклоалкильной группы, С₂-С₆ алкенильной группы, C₁-С₆ алкоксигруппы, C₁-С₆ алкилтиогруппы, С₃-С₅ алкиленовой группы, С₂-С₄ алкиленоксигруппы, С₁-С₃ алкилендиоксигруппы, фенильной группы, феноксигруппы, фенилтиогруппы, бензильной группы, бензилоксигруппы, бензоиламиногруппы, С₂-С₇ алканоильной группы, С₃-С₇ алкоксикарбонильной группы, С₂-С₇ алканоилоксигруппы, С₂-С₇ алканоиламиногруппы, С₂-С₇ N-алкилкарбамоильной группы, C₄-C₉ N-циклоалкилкарбамоильной группы, C₁-С₆ алкилсульфонильной группы, С₃-С₈(алкоксикарбонил)метильной группы, N-фенилкарбамоильной группы, пиперидинкарбонильной группы, морфолинкарбонильной группы, 1-пирролидинкарбонильной группы, двухвалентной группы, представленной формулой -NH(C= O)O-, двухвалентной группы, представленной группы -NН(С= S)O-, аминогруппы, моно(С₁-С₆алкил)аминогруппы или ди(С₁-С₆ алкил)аминогруппы, где заместитель фенильной группы, С₃-C₈ циклоалкильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца необязательно имеет один или более заместителей из атомов галогена, гидроксильной группы, аминогруппы, трифторметильной группы, ₁-С₆ алкильной группы или C₁-С₆ алкоксигруппы; R² - это атом водорода, C₁-С₆ алкильная группа, C₁-C₇ алкоксикарбонильная группа, гидроксильная группа или фенильная группа, где C₁-С₆ алкильная или фенильная группы может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, C₁-С₆ алкильной группы или C₁-С₆ алкоксигруппы, и когда j= 0, R² не является гидроксильной группой; j = 0-2; k = 0-2; m = 2-4; n = 0 или 1;
R³ - это атом водорода или C₁-С₆ алкильная группа, необязательно замещенная одной или двумя фенильными группами, каждая из которых может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, ₁-С₆ алкильной группы или C₁-С₆ алкоксигруппы;
R⁴ и R⁵ одинаковые или отличаются друг от друга и представляют собой атом водорода, гидроксильную группу, фенильную группу или C₁-С₆ алкильную группу, где C₁-С₆ алкильная группа необязательно замещена одной или более группами из атомов галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, меркаптогруппы, гуанидиновой группы, ₃-C₈ циклоалкильной группы, С₁-С₆ алкоксигруппы, C₁-С₆ алкилтиогруппы, фенильной группы, необязательно иметь один или более заместителей из атомов галогена, гидроксильной группы, C₁-С₆ алкильной группы, C₁-С₆ алкоксигруппы или бензилоксигруппы, феноксигруппы, бензилоксигруппы, бензилоксикарбонильной группы, С₂-С₇ алканоильной группы, С₂-С₇ алкоксикарбонильной группы, С₂-С₇ алканоилоксигруппы, С₂-С₇ алканоиламиногруппы, С₂-C₇-N-алкилкарбамоильной группы, С₂-С₇ алкилсульфонильной группы, аминогруппы, моно (C₁-С₆ алкил) аминогруппы, ди (C₁-С₆ алкил) аминогруппы или ароматической гетероциклической группы, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота, или их комбинации и необязательно сконденсированной с бензольным кольцом, или R₄ и R₅, взятые вместе, образуют 3-6-членный углеводородный цикл;
p = 0 или 1;
q = 0 или 1;
G - группа, представляющая собой -СО-, -SO₂-, -СО-O-, -NR⁷-CO-, -CO-NR⁷-, -NH-CO-NH-, -NH-CS-NH-, -NR⁷-SO₂-, -SO₂-NR⁷-, -NH-CO-O- или -O-CO-NH-, где R⁷ это атом водорода или C₁-С₆ алкильная группа, или R⁷, взятый вместе с R⁵ представляет собой C₂-C₅ алкиленовую группу;
R⁶ - это фенильная группа, С₃-C₈ циклоалкильная группа, С₃-C₈ циклоалкенильная группа, бензильная группа или ароматическая гетероциклическая группа, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, где фенильная, бензильная или ароматическая гетероциклическая группа могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, с образованием конденсированного кольца, и фенильная группа, ₃-C₈ циклоалкильная группа, С₃-С₈ циклоалкенильная группа, бензильная группа, ароматическая гетероциклическая группа или конденсированное кольцо могут иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, меркаптогруппы, цианогруппы, нитрогруппы, тиоцианатогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, трифторметильной группы, С₁-С₆ алкильной группы, С₃-С₆ циклоалкильной группы, С₂-С₆ алкенильной группы, C₁-С₆ алкоксигруппы, С₃-C₈ циклоалкилоксигруппы, С₁-С₆ алкилтиогруппы, C₁-С₃ алкилендиоксигруппы, фенильной группы, феноксигруппы, фениламиногруппы, бензильной группы, бензоильной группы, фенилсульфинильной группы, фенилсульфонильной группы, 3-фенилуреидогруппы, С₂-С₇ алканоильной группы, С₂-С₇ алкоксикарбонильной группы, С₂-С₇ алканоилоксигруппы, С₂-С₇ алканоиламиногруппы, С₂-С₇ N-алкилкарбамоильной группы, C₁-С₆ алкилсульфонильной группы, фенилкарбамоильной группы, а N, N-ди (C₁-С₆ алкил) сульфамоильной группы, аминогруппы, моно(C₁-С₆ алкил) аминогруппы, ди (C₁-С₆ алкил) аминогруппы, бензиламиногруппы, C₂-C₇ (алкоксикарбонил) аминогруппы, C₁-С₆ (алкилсульфонил) аминогруппы или бис (C₁-С₆ алкилсульфонил)аминогруппы, при этом заместитель фенильной группы, С₃-С₈ циклоалкильной группы, С₃-C₈ циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца необязательно имеющий один или более заместителей из атома галогена, цианогруппы, гидроксильной группы, аминогруппы, трифторметильной группы, C₁-С₆ алкильной группы, C₁-С₆ алкоксигруппы, C₁-С₆ алкилтиогруппы, моно(C₁-С₆ алкил) аминогруппы или ди (C₁-С₆ алкил) аминогруппы, при условии, что когда k= 2, m= 2, n= 0, и фенильная группа в R¹ не замещена, C₁-С₆ алкильная группа, являющаяся заместителем фенильной группы, С₃-C₈ циклоалкильной группы, С₃-C₈ циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R⁶, не замещена аминогруппой и R⁶ не является бензильной группой.

2. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 2.

3. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) n= 0.

4. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 0, m= 3 и n= 1.

5. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 3.

6. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-C₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 2 и m= 2.

7. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) n= 1.

8. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 4.

9. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) j= 0.

10. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) р= 0, q= 0 и G представлено группой -NR⁷-CO.

11. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) R² представляет собой атом водорода, R³ представляет собой атом водорода и R⁷ представляет собой атом водорода.

12. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (1) заместитель фенильной группы, С₃-C₈ циклоалкильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R¹ представляет собой одну или более групп из атомов галогена, гидроксильной группы, C₁-С₆ алкильной группы, С₂-С₆ алкенильной группы, C₁-С₆ алкоксигруппы, C₁-С₆ алкилтиогруппы, С₂-С₄ алкиленоксигруппы, метилендиоксигруппы, N-фенилкарбамоильной группы, аминогруппы, моно(С₁-С₆ алкил) аминогруппы или ди (C₁-С₆ алкил) аминогруппы.

13. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) заместитель фенильной группы, С₃-C₈ циклоалкильной группы, С₃-C₈ циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R⁶ представляет собой одну или более групп из атомов галогена, нитрогруппы, трифторметильной группы, C₁-С₆ алкильной группы, C₁-С₆ алкоксигруппы, фенилсульфонильной группы, С₂-С₇ алканоиламиногруппы или аминогруппы.

14. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) R¹ представляет собой фенильную группу или изоксазолильную группу.

15. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) R⁶ представляет собой фенильную группу, фурильную группу или тиенильную группу.

16. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-5-хлорбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлорбензил) пиперидин.

17. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-4,5-дифторбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлорбензил) пиперидин.

18. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлорбензил) пиперидин.

19. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-5-трифторметоксибензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлорбензил) пиперидин.

20. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-4,5-дифторбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-бромбензил) пиперидин.

21. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 1-(2-амино-4-хлорбензил)-4-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} аминометил] пиперидин.

22. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 1-(3-амино-4-метоксибензил)-4-[{ N-(2-амино-4,5-дифторбензоил)глицил} аминометил] пиперидин.

23. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-4,5-дифторбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлор-3-(метиламино)бензил) пиперидин.

24. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} аминометил] -1-(2-тиоксо-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол-5-илметил) пиперидин.

25. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино} -1-(4-хлорбензил) пирролидин.

26. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-метоксибензил) пирролидин.

27. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(3,4-метилендиоксибензил) пирролидин.

28. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илметил) пирролидин.

29. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-метилтиобензил) пирролидин.

30. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-этилбензил) пирролидин.

31. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметоксибензоил)глицил} амино] -1-(4-этилбензил) пирролидин.

32. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 1-(3-амино-4-метоксибензил)-3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] пирролидин.

33. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-хлор-3-метилбензил) пирролидин.

34. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-гидрокси-3-(метиламино)бензил) пирролидин.

35. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая ₁-С₆ алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(1,3-бензоксазол-5-илметил) пирролидин.

36. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень с использованием производных циклических аминов формулы (I)

его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его фармацевтически приемлемой C₁-С₆ алкиладдитивной соли,
где R¹ - это фенильная группа, С₃-C₈ циклоалкильная группа, или ароматическая гетероциклическая группа, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, в котором фенильная или ароматическая гетероциклическая группа может быть сконденсирована с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, с образованием конденсированного кольца, при этом фенильная группа, С₃-C₈ циклоалкильная группа, ароматическая гетероциклическая группа или конденсированное кольцо может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, C₁-С₆ алкильной группы, С₃-C₈ циклоалкильной группы, С₂-С₆ алкенильной группы, С₁-С₆ алкоксигруппы, C₁-С₆ алкилтиогруппы, С₃-С₅ алкиленовой группы, С₂-С₄ алкиленоксигруппы, C₁-С₃ алкилендиоксигруппы, фенильной группы, феноксигруппы, фенилтиогруппы, бензильной группы, бензилоксигруппы, бензоиламиногруппы, С₂-С₇ алканоильной группы, С₂-С₇ алкоксикарбонильной группы, C₂-C₇ алканоилоксигруппы, С₂-С₇ алканоиламиногруппы, С₂-C₇ N-алкилкарбамоильной группы, С₄-С₉ N-циклоалкилкарбамоильной группы, C₁-С₆ алкилсульфонильной группы, С₃-C₈ (алкоксикарбонил) метильной группы, N-фенилкарбамоильной группы, пиперидинкарбонильной группы, морфолинкарбонильной группы, 1-пирролидинкарбонильной группы, аминогруппы, моно (C₁-С₆ алкил) аминогруппы или ди (C₁-С₆ алкил)аминогруппы, где заместитель фенильной группы, С₃-C₈ циклоалкильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца необязательно имеет один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, аминогруппы, трифторметильной группы, ₁-С₆ алкильной группы или C₁-С₆ алкоксигруппы;
R² - это атом водорода, C₁-С₆ алкильная группа, С₂-С₇ алкоксикарбонильная группа, гидроксильная группа или фенильная группа, где C₁-С₆ алкильная или фенильная группы может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, C₁-С₆ алкильной группы или C₁-С₆ алкоксигруппы, и когда j= 0, R² не является гидроксильной группой;
j = 0-2;
k = 0-2;
m = 2-4;
n = 0 или 1;
R³ - это атом водорода или C₁-С₆ алкильная группа, необязательно замещенная одной или двумя фенильными группами, каждая из которых может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, ₁-С₆ алкильной группы, C₁-С₆ алкоксигруппы;
R⁴ и R⁵ одинаковые или отличаются друг от друга и представляют собой атом водорода, гидроксильную группу, фенильную группу или C₁-С₆ алкильную группу, где C₁-С₆ алкильная группа необязательно имеет один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, меркаптогруппы, гуанидиновой группы, ₃-C₈ циклоалкильной группы, C₁-С₆ алкоксигруппы, C₁-С₆ алкилтиогруппы, фенильной группы, необязательно замещенной одной или более группами из атомов галогена, гидроксильной группы, С₁-С₆ алкильной группы, С₁-С₆ алкоксигруппы или бензилоксигруппы, феноксигруппы, бензилоксигруппы, бензилоксикарбонильной группы, С₂-С₇ алканоильной группы, С₂-С₇ алкоксикарбонильной группы, С₂-С₇; алканоилоксигруппы, С₂-С₇ алканоиламиногруппы, С₂-C₇-N-алкилкарбамоильной группы, С₂-С₇ алкилсульфонильной группы, аминогруппы, моно (C₁-С₆ алкил) аминогруппы, ди (C₁-С₆ алкил) аминогруппы или ароматической гетероциклической группы, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации и необязательно сконденсированной с бензольным кольцом, или R₄ и R₅, взятые вместе, образуют 3-6 членный углеводородный цикл;
р = 0 или 1;
q = 0 или 1;
G - группа, представляющая собой -СО-, -SO₂-, -СО-O-, -NR⁷-CO-, -CO-NR⁷-, -NH-CO-NH-, -NH-CS-NH-, -NR⁷-SO₂-, -SO₂-NR⁷-, -NH-CO-O- или -O-CO-NH-, где R⁷ - это атом водорода или C₁-С₆ алкильная группа, или R⁷, взятый вместе с R⁵ представляет собой C₂-C₅ алкиленовую группу;
R⁶ - это фенильная группа, С₃-C₈ циклоалкильная группа, С₃-C₈ циклоалкенильная группа, бензильная группа или ароматическая гетероциклическая группа, содержащая 1-3 гетероатома выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, где фенильная, бензильная или ароматическая гетероциклическая группа могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, с образованием конденсированного кольца, и фенильная группа, ₃-C₈ циклоалкильная группа, С₃-C₈ циклоалкенильная группа, бензильная группа, ароматическая гетероциклическая группа или конденсированное кольцо могут иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, меркаптогруппы, цианогруппы, нитрогруппы, тиоцианатогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, трифторметильной группы, C₁-С₆ алкильной группы, С₃-С₆ циклоалкильной группы, С₂-С₆ алкенильной группы, C₁-С₆ алкоксигруппы, С₃-C₈ циклоалкилокси группы, C₁-С₆ алкилтиогруппы, C₁-С₃ алкилендиоксигруппы, фенильной группы, феноксигруппы, фениламиногруппы, бензильной группы, бензоильной группы, фенилсульфинильной группы, фенилсульфонильной группы, 3-фенилуреидогруппы, С₂-С₇ алканоильной группы, С₂-С₇ алкоксикарбонильной группы, С₂-С₇ алканоилоксигруппы, С₂-С₇ алканоиламиногруппы, С₂-С₇ N-алкилкарбамоильной группы, C₁-С₆ алкилсульфонильной группы, фенилкарбамоильной группы, a N, N-ди (C₁-С₆ алкил) сульфамоильной группы, аминогруппы, моно (C₁-С₆ алкил) аминогруппы, ди (C₁-С₆ алкил) аминогруппы, бензиламиногруппы, С₂-С₇ (алкоксикарбонил) аминогруппы, (C₁-С₆ алкилсульфонил) аминогруппы или бис C₁-C₆ (алкилсульфонил)аминогруппы, при этом заместитель фенильной группы, С₃-C₈ циклоалкильной группы, С₃-C₈ циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца необязательно имеет один или более заместителей из атома галогена, цианогруппы, гидроксильной группы, аминогруппы, трифторметильной группы, C₁-С₆ алкильной группы, С₁-С₆ алкоксигруппы, C₁-С₆ алкилтиогруппы, моно (C₁-С₆ алкил) аминогруппы или ди (C₁-C₆ алкил) аминогруппы.

37. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 2.

38. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 37, отличающийся тем, что в формуле (I) n= 0.

39. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что k= 0, m= 3 и n= 1 в приведенной выше формуле (I).

40. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 3.

41. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) k= 2 и m= 2.

42. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 41, отличающийся тем, что в формуле (I) n= 1.

43. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 4.

44. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) j= 0.

45. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) р= 0, q= 0 и G является группой -NR⁷-CO-.

46. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) R² - это атом водорода, R³ - это атом водорода и R⁷ - это атом водорода.

47. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) заместитель фенильной группы, С₃-C₈ циклоалкильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R¹ представляет собой один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, C₁-С₆ алкильной группы, С₂-С₆ алкенильной группы, C₁-С₆ алкоксигруппы, C₁-С₆ алкилтиогруппы, C₂-С₄ алкиленоксигруппы, метилендиоксигруппы, N-фенилкарбамоильную группы, аминогруппы, моно(С₁-С₆ алкил) аминогруппы или ди (C₁-С₆ алкил) аминогруппы.

48. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) заместитель фенильной группы, С₃-C₈ циклоалкильной группы, С₃-C₈ циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R⁶ представляет собой один или более заместителей из атома галогена, нитрогруппы, трифторметильной группы, C₁-С₆ алкильной группы, С₁-С₆ алкоксигруппы, фенилсульфонильной группы, С₂-С₇ алканоиламиногруппы или аминогруппы.

49. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) R¹ - это фенильная группа или изоксазолильная группа.

50. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) R⁶ - это фенильная группа, фурильная группа или тиенильная группа.

51. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что хемокином является MIP-1

.
52. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что хемокином является МСР-1.

53. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что хемокиновым рецептором является CCR1.

54. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что хемокиновым рецептором является CCR2A или CCR2B.

Приоритет по пунктам:
18.11.1997 - по всем пунктам, кроме пп. 24 и 28;
17.11.1998 - по п. 24;
06.04.1998 - по п. 28.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234, Рисунок 235, Рисунок 236, Рисунок 237, Рисунок 238, Рисунок 239, Рисунок 240, Рисунок 241, Рисунок 242, Рисунок 243, Рисунок 244, Рисунок 245, Рисунок 246, Рисунок 247, Рисунок 248, Рисунок 249, Рисунок 250, Рисунок 251, Рисунок 252, Рисунок 253, Рисунок 254, Рисунок 255, Рисунок 256, Рисунок 257, Рисунок 258, Рисунок 259, Рисунок 260, Рисунок 261, Рисунок 262, Рисунок 263, Рисунок 264, Рисунок 265, Рисунок 266, Рисунок 267, Рисунок 268, Рисунок 269, Рисунок 270, Рисунок 271, Рисунок 272, Рисунок 273, Рисунок 274, Рисунок 275, Рисунок 276, Рисунок 277, Рисунок 278, Рисунок 279, Рисунок 280, Рисунок 281, Рисунок 282, Рисунок 283, Рисунок 284, Рисунок 285, Рисунок 286, Рисунок 287, Рисунок 288, Рисунок 289, Рисунок 290, Рисунок 291, Рисунок 292, Рисунок 293, Рисунок 294, Рисунок 295, Рисунок 296, Рисунок 297, Рисунок 298, Рисунок 299, Рисунок 300, Рисунок 301, Рисунок 302, Рисунок 303, Рисунок 304, Рисунок 305, Рисунок 306, Рисунок 307, Рисунок 308, Рисунок 309, Рисунок 310, Рисунок 311, Рисунок 312, Рисунок 313, Рисунок 314, Рисунок 315, Рисунок 316, Рисунок 317, Рисунок 318, Рисунок 319, Рисунок 320, Рисунок 321, Рисунок 322, Рисунок 323, Рисунок 324, Рисунок 325, Рисунок 326, Рисунок 327, Рисунок 328, Рисунок 329, Рисунок 330, Рисунок 331, Рисунок 332, Рисунок 333, Рисунок 334, Рисунок 335, Рисунок 336, Рисунок 337, Рисунок 338, Рисунок 339, Рисунок 340, Рисунок 341, Рисунок 342, Рисунок 343, Рисунок 344, Рисунок 345, Рисунок 346, Рисунок 347, Рисунок 348, Рисунок 349, Рисунок 350, Рисунок 351, Рисунок 352, Рисунок 353, Рисунок 354, Рисунок 355, Рисунок 356, Рисунок 357, Рисунок 358, Рисунок 359, Рисунок 360

Изобретение относится к новым химическим соединениям, в частности к производным 1,4,2,5-диоксадиазина общей формулы I, где R обозначает формулу II и R1 обозначает N3 или NO2

Производные бензамидина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения и лекарственное средство // 2203897

Изобретение относится к производным бензамидина формулы I, где R1 обозначает -С(=NH)-NH2; R2 обозначает Н; R3 обозначает -[С(R5)2]m-СООR5, R3 и Х вместе обозначают также -СО-N-, образуя 5-членное кольцо, при этом R3 обозначает - С = О, а Х обозначает N, R4 обозначает А, циклоалкил, -[С(R5)2] mAr; Х обозначает О, NR5 или СН2, Y обозначает О, NR5, N[С(R5)2]m-Ar, N[С(R5)2] m-Het, N[С(R5)2] m-СООR5, W обозначает связь, -SO2-, -СО- или -СОNR5-

Способ получения производных замещенного 2-нитрогуанидина и способы получения промежуточных соединений // 2202544

Имидазопиримидины и имидазопиридины, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения неврологических нарушений // 2201929

Производные бензофурилпирона, содержащие их лекарственные средства и фармацевтическая композиция // 2199536

Изобретение относится к органической химии, а именно к новым производным бензофурилпирона

Новые карбоксизамещенные циклические производные карбоксамида // 2199535

Изобретение относится к новым карбоксизамещенным циклическим производным карбоксамида формулы 1 где G1 - CH2; G2 - С(О); m = 2 или 3, n равно 0 или 1; R1 представляет 1-3 заместителя, независимо выбранные из Н, Г, C1-С6алкокси; R2 представляет 1-3 заместителя, независимо выбранные из Н, C1-C6 алкокси; R3 означает Н или R4 - H; Ar1 означает R8 означает 1-3 заместителя, независимо выбранные из Н, Г; R9 означает Н; А означает где р = 1, 2, 3 или 4; Х означает -О-, -СН2-; R10-H, C1-С6 алкил или где q = 2 или 3; R5 - C1-C4 алкил, (СН2)2ОН; R6 - C1-C4 алкил, -(СН2)2ОН, (СН2)2N(СН3)2; R5', R6' - C1-C4 алкил; R7 - C1-С6 алкил, и его стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли

Производные изоксазола, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний // 2196770

Изобретение относится к новым производным изоксазола формулы 1, где D представляет водород; один из А и В является группой (1) -E-N= C(NR25R26)NR27R28; E обозначает прямую связь или алкиленовую группу; R25 и R26 каждый представляет собой, независимо, водород; С1-4-алкил; -(CH2)n-CO2R32, n равно целому числу 1-3 и R32 представляет водород, C1-4-алкил; -(CH2)m-CO2R35, m равно 2 или 3 и R35 представляет водород, C1-4-алкил; -(СН2)m-ОН, m определено выше, или -(CH2)n-C(O)R36, n определен выше и R3 представляет водород, С1-4-алкил; и т

Производные оксазолидинонов в качестве антагонистов 5-ht2а , способ их получения и фармацевтическая композиция // 2196140

Изобретение относится к новым производным оксазолидинонов общей формулы I, где R' обозначает Н, CN, Hal или ОА; R2, R3 каждый независимо друг от друга обозначает Н, CN, Hal, или 2 и R3 вместе образуют метилендиоксигруппу; А обозначает алкил с 1-6 С-атомами; Hal обозначает F, Cl, Br, J; а также их энантиомеры и физиологически приемлемые соли

Производные галоидпиримидина, фунгицид, способ борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур и промежуточные соединения // 2191186

Изобретение относится к новым производным галоидпиримидина, фунгицидам, способу борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур и промежуточным соединениям для получения

Производные пиперидин-кетокарбоновой кислоты // 2189974

Изобретение относится к новым производным пиперидин-кетокарбоновой кислоты формулы (I), где R1 - COR4 или SO2R4, R4 означает алкенил, замещенный фенилом или пиридином, нафтил, хиноксалинил, хинолинил, бензотиофенил, дигидроксифенил или пиридил, замещенный ациламиногруппой, R2 - C1-С6-алкил, который может быть замещен фенилом или пиридилом, R3 - группы -OR6 или -NHR6, где R6 означает водород, C1-С6-алкил, который может быть фенилом, пиридином или морфолинилом, их таутомерным и изомерным формам и солям

Производное пиперидинилметилоксазолидинона, способ его получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения // 2203896

Изобретение относится к соединению 5-[4-(4-фторбензил)пиперидин-1-илметил] -3-(4-гидроксифенил)оксазолидин-2-она формулы I, его энантиомерам и физиологически приемлемой соли

Морфолиновое производное и фармацевтическая композиция на его основе // 2201924

Производные бензофуразана или бензо-2,1,3-тиадиазола и способ лечения // 2189984

Изобретение относится к производным бензофуразана или бензо-2,1,3-тиадиазола формулы I, в которой R1 представляет кислород или серу, R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из -СR=, М представляет =СR4-, где R4 независимо представляет R, R8 представляет водород, R5 выбирают из группы, состоящей из -СR=CR1-, -CR=CX-, -(СRR1)n-, R7 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)n-, -C(O)-, -CRX-, -CXX1-, R6 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)m-, -C(O)-, -CRX -, -CXX1-, -S- и -O-

Бензоксазиноны и фармацевтическая композиция, включающая их для ингибирования обратной транскрипции вич, лечения и предотвращения aids и arc, способ ингибирования вич обратной транскриптазы, способ предотвращения инфекции вич, лечения вич и arc, комбинации, способ получения (-)-6-хлор- 4-циклопропилэтинил-4-трифторметил-1,4-дигидро-2н-3,1- бензоксаз ин-2-она // 2186775

Производные спиропиперидина, лекарственное средство, способ профилактики или лечения // 2184735

Изобретение относится к новым производным спиропиперидина общей формулы (I), где R1 представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из атомов галогена, низших алкильных групп, галогеннизших алкильных групп, низших алкоксигрупп, низших алкоксикарбонильных групп, гидроксильных групп, низших алифатических ациламиногрупп, цианогрупп, или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 атома кислорода, серы и/или азота, которая может быть необязательно конденсирована с фенильной группой; R2 представляет фенильную группу, которая замещена 1-3 атомами фтора или хлора; А представляет карбонильную группу; В представляет простую связь; D представляет атом кислорода или серы; Е представляет C1-4алкеленовую группу; представляет группу формулы (II), где G представляет С5-8алкановое кольцо, которое замещено гидроксильной группой; Ar представляет фенильное кольцо; n представляет целое число 1 или 2, или их фармакологически приемлемые соли

Новые производные бензоксазиндиона и лекарственный препарат на их основе // 2184114

Изобретение относится к новым производным бензоксазиндиона общей формулы (I), где R1 означает Н или карбоксиалкил, R2 представляет собой водород или алкил, а R3 представляет собой различные дериватизуемые из аминокислот, дипептидов и гидразонов кислотные группы, соответственно их коньюгаты с активными веществами, например остатками из ряда пенициллина

Производные имидазола, обладающие ингибирующей активностью в отношении фарнезилтрансферазы, способ их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция // 2179975

Изобретение относится к новым производным имидазола общей формулы (1), где n1 представляет собой целое число от 1 до 3, А представляет собой водород, линейный или разветвленный C1-С10-алкил, который может быть необязательно замещен С3-С7-циклоалкилом или низшим алкокси, или радикал, выбранный из группы, указанной в формуле изобретения, Y представляет собой радикал, выбранный из группы, описанной в формуле изобретения, или к его новым фармацевтически приемлемым солям

Производные дибензо[d, g][1,3]диоксоцина и дибензо-[d,g][1, 3,6]диоксазоцина, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения нейрогенного воспаления, нейропатии и ревматоидного артрита // 2178790

Производные пиперидинилметилоксазолидин-2-она, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2175970

Изобретение относится к новым производным пиперидинилметилоксазолидин-2-она общей формулы I, где R1 и R2 каждый независимо друг от друга представляет собой незамещенные или однократно замещенные фениловые остатки, заместителями которых могут быть ОА, Hal, NH2, NHR3; R3 обозначает -СО-алкил, где алкил имеет 1-7 атомов углерода; А обозначает С1-С6 алкил; Hal обозначает F, Сl, Вr или J

Ацилированные гетероалициклические производные, лекарственное средство, обладающее селективной антагонистической активностью против nk2-рецепторов, способ профилактики или лечения заболевания // 2174122

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где R1 представляет (С3-С7)циклоалкильную группу или 3-7-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, которая может быть необязательно замещена оксогруппой; R2 - арильную группу, которая необязательно может быть замещена 1-3 атомами галогена; А - метиленовую или карбонильную группу; В - простую связь; D - атом кислорода или серы; G - (C1-С4)алкиленовую группу; L - группу формулы -C(R4)(R5)-, где R4 и R5 определены в формуле изобретения, Z - два атома водорода или атом кислорода, n = 0 или 1, или к его фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, четвертичным аминам или гидратам

N-фениламидные и n-пиридиламидные производные, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции // 2214409

Изобретение относится к новым N-фениламидным и N-пиридиламидным производным формулы I в которой Х обозначает О или S; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают водород, (С1-С6)алкил или (С3-С8)циклоалкил или R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (С3-С8)циклоалкил; R3 обозначает (С6-С12)арил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами Y, которые могут быть одинаковыми или различными; Y обозначает галоген; R4 и R5 обозначают водород; Ar обозначает одну из следующих групп В или С: Т обозначает водород или (С1-С6)алкил; T3 и T4, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилтиогруппу; R6 и R7 каждый обозначает водород или R6 и R7 совместно обозначают связь; Z обозначает либо (I) двухвалентную группу -CHR9-, у которой R9 обозначает водородный атом или (С1-С9)алкил, либо (II) двухвалентную группу -СНR10-СНR11-, в которой R10 и R11 совместно образуют такую связь, что Z обозначает группу -СН=СН-, или R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, либо (III) двухвалентную группу -CHR12-CHR13-CH2-, в которой R12 и R13 совместно образуют такую связь, что Z обозначает -СН=СН-СН2-, или R12 и R13, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, равно как и к их аддитивным солям с фармацевтически приемлемой кислотой или основаниям, а также к способу их получения, фармацевтической композиции и лекарственному средству, проявляющим гиполипедимическое и антиатеросклеротическое действие, на их основе