атомы азота, не входящие в нитрогруппы (C07D207/14)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D207/14 атомы азота, не входящие в нитрогруппы(30)
Агонисты рецептора меланокортина-4 // 2786864
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C2-C5 алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы 1, ее применению для получения лекарственного средства и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний.
Соединения, применимые для лечения инфекции pasteurella multocida или mannheimia haemolytica // 2781450
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его стереоизомеру, которые применимы для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или домашних свиней, связанного с бактериями Pasteurella multocida или Mannheimia haemolytica.
Соединения, применимые для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или свиней // 2775529
Изобретение относится к применению соединений формулы (I) для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота или респираторного заболевания домашних свиней, которые связаны с бактериальными возбудителями Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni или Mycoplasma bovis.
Изобретение относится к применению соединения бифенила, представленного формулой (I), или его соли для производства состава для профилактики и/или лечения LSD1–связанной злокачественной опухоли у пациента с раком, где пациенту с раком вводят один или более других противоопухолевых агентов, где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5–10–членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей 1–2 атома азота в качестве гетероатомов; кольцо B является моноциклическим или бициклическим 6–10–членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5–10–членной ненасыщенной гетероциклической группой, которые могут быть замещены оксо, которая имеет 1–3 атома азота, 0–2 атома кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино, (C3–C7 циклоалкил)амино или C1–C6 алкилом и R4 является галогеном, нитро, циано, замещенным или незамещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом, незамещенным C1–C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3–C7 циклоалкилом, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино или незамещенным карбамоилом; где если, по меньшей мере, один R4 является замещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом или замещенным C3–C7 циклоалкилом, заместителем является галоген, гидрокси и амино; R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом; R5 и R6 также вместе могут образовывать оксо; если R5 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом, по меньшей мере, один из R5 и R6 являются водородом; l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 3, где если l равен 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными; если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными; если n равно 2–3, от двух до трех R4 могут быть одинаковыми или разными, и где одним или более другими противоопухолевыми агентами являются, по меньшей мере, один, выбранный из цитарабина, азацитидина, децитабина, гуадецитабина, даунорубицина, третиноина (ATRA), RG7388, карбоплатина, цисплатина, паклитаксела, иринотекана (SN–38) и этопозида.
Новое соединение бифенила или его соль // 2765152
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему ингибирующей активностью в отношении LSD1, ингибитору LSD1, фармацевтической композиции и противоопухолевому агенту на их основе, способу лечения пациента с острым миелоцитным лейкозом человека и мелкоклеточным раком легких, а также их применению в производстве такого противоопухолевого агента.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой циклопропил, С1-С4-алкил или галоазетидинил; R2 представляет собой циклопропилметокси, С1-С4-алкокси, галоС1-С4-алкокси, галопиридинил, алкилпиразолил или галопирролидинил; при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой циклопропил иди циклопропилметокси; R3 представляет собой -C(O)-NH-C(R4R5)-R6, -C(O)-R7 или R8; R4 и R5 независимо выбраны из водорода, С1-С4-алкила, С1-С4-циклоалкила, С1-С4-циклоалкилС1-С4-алкила, С1-С4-алкилсульфонилС1-С4-алкила и С1-С4-алкилоксетанила; или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют оксетанил или диоксотиетанил; R6 представляет собой аминокарбонил, 5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил, гидроксиС1-С4-алкил, тиазолил, С1-С4-алкоксикарбонил, карбокси, дифторазетидинилкарбонил, 5-амино-1,2,4-оксадиазол-3-ил, С1-С4-алкиламинокарбонил или аминокарбонилС1-С4-алкил; R7 представляет собой (аминокарбонил)(дифтор)пирролидинил или (аминокарбонил)азаспиро[2.4]гептил; R8 представляет собой 3-С1-С4-алкил-1,2,4-оксадиазол-5-ил или 5-С1-С4-алкил-1,2,4-оксадиазол-3-ил.
Новое соединение бифенила или его соль // 2726622
Изобретение относится к соединению формулы (I):(I)где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5-12-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей от 1 до 2 атомов азота и от 0 до 1 атома кислорода в качестве гетероатомов, кольцо B является моноциклическим или бициклическим 5-12-членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5-12-членной ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо, которая имеет от 0 до 3 атомов азота, от 0 до 1 атома серы и от 0 до 2 атомов кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет по меньшей мере один из азота, серы и кислорода, X является O или S, R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, (C3-C6 циклоалкил)амино или C1-C6 алкилом, R4 является галогеном; нитро; циано; карбокси; C1-C6 алкилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, выбранными из галогена, карбокси, C1-C6 алкокси, гидрокси, (C2-C7 ацил)окси, амино, необязательно замещенного C2-C7 ацилом, C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси, или карбамоила, необязательно моно- или дизамещенного C1-C6 алкилом; C2-C6 алкенилом; C1-C6 алкокси, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из гидрокси, C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, или моноциклического 6-10-членного ненасыщенного углеводорода; C3-C6 циклоалкилом, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, карбамоила, замещенного моноциклическим 6-10-членным ненасыщенным углеводородом, (C1-C6 алкокси)(C1-C6 алкил) или C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси; моно- или ди(C1-C6 алкил)амино; или карбамоилом, необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, представляющими собой C1-C6 алкил, где, если присутствуют два или более заместителей, заместители могут быть одинаковыми или разными, l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 5, где, если l равно 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными, если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными и, если n равно от 2 до 5, от двух до пяти R4 могут быть одинаковыми или разными.
Ингибиторы гистондеацетилазы // 2720678
Изобретение относится к соединению формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли где кольцо A представляет собой 4-7-членное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее один кольцевой атом азота, или 7-9-членное бициклическое гетероциклоалкильное кольцо, содержащее один кольцевой атом азота; Z представляет собой O, NR3, S или SO2; R1 представляет собой H, C1-6алкил, C1-6гидроксиалкил, C(O)C1-6алкил, C0-3алкилен-C3-10циклоалкил или C0-3алкилен-C2-5гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из O, S, N и N(C1-4алкила); R2 представляет собой H, F, Cl или CH3; R3 представляет собой H, C1-6алкил, C1-6галогеналкил, C0-3алкилен-C3-7циклоалкил, C(O)C1-6алкил или C(O)C0-3алкилен-C3-7циклоалкил; и R4 представляет собой H или C1-3алкил, а также к фармацевтической композиции, способу лечения и способам ингибирования ферментов гистондеацетилазы («HDAC») (например, HDAC1, HDAC2 и HDAC3) с использованием соединений формулы (1).
Изобретение относится к соединению формулы (II)его таутомерам или фармацевтически приемлемым солям где m равно 0 или 1; если m равно 1, то Z представляет собой -C(R6)(R7)-; каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 независимо представляет собой атом водорода или C1-C3алкил, который возможно замещен C1-C3алкокси; R9 представляет собой атом водорода, атом фтора, гидроксил, C1-C6алкил, C1-C3алкоксигруппу или 3-8-членное циклоалкильное кольцо, либо R9 вместе с R10 образует 5-членное моноциклическое насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом, который представляет собой азот; R10 представляет собой атом водорода или C1-C6алкил, который возможно замещен C1-C3алкокси, или R10 вместе с R9 образует 5-членное моноциклическое насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом, который представляет собой азот, или R10 вместе с R11 образует 5-6-членное моноциклическое насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее два гетероатома, оба из которых представляют собой азот; Y представляет собой ковалентную связь, -N(R11)- или C1-C3алкилен; R11 представляет собой атом водорода или вместе с R10 образует 5-6-членное моноциклическое насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее два гетероатома, оба из которых представляют собой азот; R12 представляет собой замещенное моноциклическое, возможно замещенное бициклическое или возможно замещенное трициклическое 3-14-членное гетероарильное, гетероциклильное или циклоалкильное кольцо, где каждое из указанных гетероарильного и гетероциклильного колец содержит 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; где R12, когда является замещенным, замещен одной или более чем одной группой -Q1-(R13)р, где р равно 0 или 1 ( значения остальных радикалов представлены в пп.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, а также к их применению в лечении или предупреждении рака или вирусной инфекции, связанными с LSD1. Технический результат: получены новые соединения (гетеро)арилциклопропиламины, обладающие ингибирующей активностью лизинспецифической деметилазы-1 (LSD1).
Изобретение относится к новому (гетеро)арилциклопропиламину формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где заместители -А-В и -NH-D циклопропильного фрагмента могут находиться в транс-конфигурации или соединение может быть оптически активным стереоизомером.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (IA) и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают действием антагониста М3 мускариновых рецепторов. В формуле (IA) R1 представляет собой группу формулы (а), где R3 и R4 являются одинаковыми или различными и представляют собой Н или арил, который может быть необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, (C1-С6)алкокси и (C1-С6)галогеналкила, при условии, что R3 и R4 не являются одновременно Н; R2 представляет собой группу формулы (с), где А- представляет собой физиологически приемлемый анион, а R5 представляет собой группу формулы (е), где p равен 0, 1, 2 или 3, Р отсутствует или выбран из группы, состоящей из -O-, -С(О)- и -CON(H)-, q равен 0, 1 или 2, и W выбран из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, (С2-С6)алкенила, арила и гетероарила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, ОН, CN, (C1-C6)алкила и (C1-C6)алкокси.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I), где (A) обозначает фенил или пиридил; каждый (А′), если он содержится, независимо выбран из группы, включающей фенил, фенилС1-С10алкоксигруппу, фенилС1-С10алкил, фенилоксигруппу и галоген, где каждый (А′) содержит 0, 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей галоген, галогенС1-С10алкил, фенил, C1-С10алкил и C1-С10алкоксигруппу; X равно 0, 1 или 2; (B) обозначает циклопропильное кольцо, где (А) и (Z) ковалентно связаны с разными атомами углерода в (В); (Z) обозначает -NH-; (L) выбран из -СН2СН2-, -СН2СН2СН2- и -СН2СН2СН2СН2-; и (D) выбран из -N(-R1)-R2, -O-R3 и -S-R3, где R1 и R2 связаны друг с другом, и вместе с атомом азота, к которому присоединены R1 и R2, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо содержит 0, 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей -NH2, -NH(С1-С6-алкил), -N(C1-С6-алкил)(С1-С6-алкил) и C1-С10алкил, или R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей -Н, C1-С10алкил и С3-С7-циклоалкил, где суммарное количество заместителей у R1 и R2 равно 0, 1 или 2 и заместители независимо выбраны из -NH2, -NH(С1-С6-алкил) и -N(C1-C6-алкил)(С1-С6-алкил); и R3 обозначает C1-С10алкил; или его энантиомеру, диастереоизомеру или их смеси, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвату; при условии, что исключены следующие соединения: N1,N1-диметил-N2-(2-фенилциклопропил)-1,3-пропандиамин и N1,N1-диметил-N2-(2-фенилциклопропил)-1,2-этандиамин.
Настоящее изобретение относится к вариантам ингибитора повторного поглощения серотонина и/или норэпинефрина и/или допамина для лечения нарушений, вызванных уменьшением нейротрансмиссии серотонина, норэпинефрина или допамина, содержащего в качестве активного ингредиента производное пирролидина общей формулы (1)
или его фармацевтически приемлемую соль, где R101 и R102 имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Производные пирролидина // 2562605
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста рецептора нейрокинина-3 (NK-3), лекарственному средству на их основе, их применению и способу лечения с их использованием.
Изобретение относится к спин-меченому производному кинуренина с удлиненным линкером между кинурениновой и радикальной частями молекулы, обладающему высокой фотостабильностью и имеющему следующую структурную формулу I, а также к способу его получения, характеризующемуся тем, что к суспензии кинуренина в сухом эфире добавляют триэтиламин и хлортриметилсилан (СН3)3SiCl, образующийся осадок удаляют, растворитель отгоняют, остаток растворяют в сухом хлороформе CHCl3, добавляют изоцианат формулы II, затем воду, создают щелочную среду и экстрагируют хлороформом, экстракт отбрасывают, водную фазу доводят до кислой рН и снова экстрагируют хлороформом, экстракт сушат.
Изобретение относится к способу получения (+)-1,4-дигидро-7-[(3S,4S)-3-метокси-4-(метиламино)-1-пирролидинил]-4-оксо-1-(2-тиазолил)-1,8-нафтиридин-3-карбоновой кислоты, включающему: i) раскрытие эпоксидного цикла Соединения 3 с помощью метиламина с получением Соединения 4,
ii) разделение Соединения 4 с помощью хиральной кислоты, выбранной из L-(-)-яблочной кислоты и L-(-)-пироглутаминовой кислоты с получением Соединения 5А или 5В,
или
iii) защиту вторичного амина Соединения 5А или 5В трет-бутоксикарбонильной защитной группой с получением соединения 6
iv) метилирование свободной гидроксильной группы Соединения 6 метилирующим агентом,
v) снятие защиты с аминогрупп с помощью моногидрата п-толуолсульфоновой кислоты с получением Соединения 8и
vi) взаимодействие Соединения 8 с Соединением 10
с дальнейшим получением (+)-1,4-дигидро-7-[(3S,4S)-3-метокси-4-(метиламино)-1-пирролидинил]-4-оксо-1-(2-тиазолил)-1,8-нафтиридин-3-карбоновой кислоты.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4-C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19)-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n-, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения.
Изобретение относится к новому спин-меченому производному кинуренина, обладающего высокой фотостабильностью и имеющего структурную формулу:
Описан также способ его получения.
2 н.
Соединения, связывающие домен bir белков iap // 2472780
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или (II) включая его энантиомер или диастереомер, где значения R1, R2, R3, R 100, R200, R300, A, A1 , BG, Q и Q1 приведены в пункте 1 формулы.
Изобретение относится к соединению формулы (I) где А означает кольцо, выбираемое из фенильной группы или гетероарильной группы, Q означает атом кислорода или связующее звено -СН2-, X, Y и Z означают атомы углерода; R1 и R2, одинаковые или различные, выбирают из следующих атомов и групп: водород, галоген, -CF3, (С1-С6)алкил, Alk, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкил-О-(С1-С6)алкил, -(СН2)m-SO2-(С1-С6)алкил с m, равным 0, 1 или 2, бензил, пиразолил, -СН2-триазолил и -L-R12, где L представляет собой связь или мостик -СН2 - и/или -СО- и/или -SO2-, и R12 означает (С3-С8)циклоалкил или группу формулы (b), (с), (с ), (a) или (е): где: n=0 или 1, R13 означает одну-три группы, одинаковые или различные, выбираемые из атомов водорода и гидроксила, (С1-С4)алкила, оксо и фенила, R14 означает атом водорода или выбирается из групп - NR18R19, -NR18-COOR19, -NR18-Alk-R20 и -R21, где R18, R19, R20, R21 и Alk имеют значения, как определено ниже, R14 означает -СО-(С1-С6)алкил, R15 выбирают из групп -Alk, -R20, -Alk-R20, -Alk-R21, -CO-Alk, -CO-R20, -CO-R21, -Alk-CO-NR18R19, (С3-С8)циклоалкил и -СО-(С3-С8)циклоалкил, где R18, R19, R20, R21 и Alk имеют значения, как определено ниже, R16 означает атом водорода или группу Alk, где Alk имеет значение, как определено ниже, R17 означает группу -Alk, -Alk-R20 или -Alk-R21, где Alk, R20 и R21 имеют значения, как определено ниже, -СО-(С1-С6)алкил, -СО-(С3-С8)циклоалкил, R18 и R19, одинаковые или различные, означают атом водорода или (С1-С6)алкил, R20 означает фенильную или гетероарильную группу (такую как пиридинил, пиразолил, пиримидинил или бензимидазолил), которая необязательно замещена одним (С1-С6)алкилом, R21 означает гетероциклоалкильную группу, необязательно замещенную одним или более атомами галогена или (С1-С6)алкильными, гидроксильными или (С1-С4)алкоксигруппами, и Alk означает (С1-С6)алкил, который является линейным или разветвленным и который необязательно замещен одной или двумя группами, одинаковыми или различными, выбираемыми из гидроксила, фенила, (С1-С4)алкокси и -NR18R19, где R18 и R19 имеют значения, как определено выше, R3 означает линейный (С1-С10)алкил, который необязательно замещен одной-тремя группами, одинаковыми или различными, выбираемыми из атомов галогена и (С1-С4)алкоксигрупп, R4 означает атом водорода, R5 и R6 означают, независимо один от другого, атом водорода или (С1-С5)алкил, R7 и R8 означают, независимо один от другого, атом водорода или (С1-С5)алкил, R9 и R10 означают, независимо один от другого, атом водорода, или R9 и R10 вместе образуют линейную (С2-С3)алкиленовую цепь, таким образом образуя 6-членное кольцо с атомами азота, к которым они присоединены, причем указанная алкиленовая цепь необязательно замещена одной-тремя группами, выбираемыми из (С1-С4)алкила, оксо, R11 означает атом водорода или (С1-С8)алкил, который необязательно замещен одной-тремя группами, выбираемыми из атомов галогена, гидроксила, (С1-С6)алкокси, -NR18R19, или пиридинила, где R18 и R19 имеют значения, как определено выше; где «гетероциклоалкильная группа» означает насыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбираемых из атомов кислорода, азота и серы; «гетероарильная группа» означает ароматическую циклическую группу, содержащую 5-11 кольцевых атомов, выбираемых из атомов углерода, азота, кислорода и серы, причем гетероарильные группы могут быть моноциклическими или бициклическими, в случае которых, по меньшей мере, один из двух циклических фрагментов является ароматическим; в виде свободного основания или аддитивной соли кислоты или основания.
Новые соединения // 2419608
Изобретение относится к применению соединений общей формулы (I) где m представляет собой 0, 1, 2 или 3; каждый R1 независимо представляет собой галоген, циано, гидроксил, С3-С6циклоалкил, C 1-С6алкокси, C1-С6галогеноалкил, С1-С6галогеноалкокси, -NR9R 10, С1-С6алкилтио, С1-С 6алкилкарбонил, фенил или C1-С6алкил; Z1 представляет собой связь или группу (CH2 )q, где q представляет собой 1 или 2; Z2 представляет собой связь или группу СН2 при условии, что оба Z1 и Z2 одновременно не представляют собой связь; Q представляет собой атом кислорода или серы либо группу СН2 или NH; R2 представляет собой группу n представляет собой 0; каждый R4 , R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода или C1-С6алкильную группу, либо R4, R5, R6 и R 7 вместе представляют собой C1-С4 алкиленовую цепь, связывающую два атома углерода, к которым они присоединены, с образованием 4-7-членного насыщенного карбоцикла, либо каждый R5, R6 и R7 представляет собой атом водорода и R4 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-6-членный насыщенный карбоцикл; R8 представляет собой атом водорода, C1-С6алкильную группу или он связан с R 4, как определено выше; каждый R9 и R10 независимо представляет собой атом водорода; R15 представляет собой -OC(O)NR17R18 или -NHC(O)R 20; t представляет собой 0, 1, 2 или 3; каждый R16 независимо представляет собой галоген, циано, гидроксил, С 3-С6циклоалкил, С1-С6алкокси, C1-С6галогеноалкил, C1-C 6галогеноалкокси, -NR21R22, С 1-С6алкилтио, С1-С6алкилкарбонил, фенил или C1-С6алкил; каждый R17 и R18 независимо представляет собой атом водорода или С1-С6алкильную группу; R20 представляет собой группу С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С5-С6 циклоалкенил, фенил либо 5-6-членную азотсодержащую гетероциклическую кольцевую систему, которая может быть замещена C1-С 6алкилом; каждый R21 и R22 независимо представляет собой атом водорода; либо к их фармацевтически приемлемым солям или сольватам в изготовлении лекарственного средства для использования в лечении воспалительного заболевания.
Изобретение относится к новым производным пирролидина общей формулы (1) или его фармацевтически приемлемым солям, где значения R101 и R102 определены в формуле изобретения.
N-замещенные бензолсульфонамиды // 2364587
Изобретение относится к новым соединениям формулы I: или его фармацевтически приемлемым солям, где n равняется 1, 2 или 3; а значения R1, R2 , R3, R4, R3', R10 , R11 приведены в п.1 формулы.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I: его оптическим изомерам или смеси их оптических изомеров и фармацевтически приемлемым солям, где: его оптические изомеры или смесь его оптических изомеров и фармацевтически приемлемые соли, где: R1 независимо выбирают из группы, состоящей из арила, гетероарила, арилкарбоксамидо, гетероарилкарбоксамидо, арилокси, арилалкокси или ариламино, и где указанные группы арила, арилалкила или гетероарила могут быть замещены 0-3 заместителями R1a , где R1a независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкенила, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, моно- или дизамещенного аминоалкила, аминокарбонила, моно- или дизамещенного аминоалкила, аминокарбонила, моно- или дизамещенного аминокарбонила, циклического аминокарбонила, алкилсульфонила, остатка этерифицированной карбоновой кислоты, арилкарбониламино, карбамата, R1b-арила или R1b-гетероарила, гдеR1b представляет Н, галоген, ОН, амино, моно- или дизамещенный амино, моно-, ди- или тригалогеноалкил, алкокси, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, гидроксиалкил; R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, ОН, циано, галогена или арила;необязательно R1 и R2 могут быть связаны друг с другом с образованием спироцикла;R3, R 4, R5 и R6 представляют собой Н; необязательно R1 и R3 могут быть циклизованы с образованием карбоцикла; необязательно R3 и R4 или R5 и R6 циклизованы с образованием мостиковой бициклической системы, содержащей этиленовый мостик;необязательно R3 и R6 циклизованы с образованием мостиковой бициклической системы, содержащей метиленовую группу или этиленовую группу;R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, ОН, С1-С 8алкила, арилалкокси, гетероарилалкокси; необязательно R7 и R8 могут быть циклизованы с образованием спирокарбоцикла или спирогетероцикла; и m=0-5;где термин «арил» включает ароматические карбоциклические группы, такие как фенил, бифенил, инденил, нафтил, и конденсированные с гетероциклами ароматические группы;где термин «гетероцикл» включает ароматические и неароматические кольца, содержащие от 3 до 10 атомов в кольце, 1-4 из которых являются гетероатомом, выбранным из кислорода, серы или азота;где термин «алкил», если его используют отдельно или как суффикс, означает разветвленную или неразветвленную алкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода в цепи;где термин «алкенил» означает ненасыщенную разветвленную или неразветвленную алкильную группу, содержащую от 2 до 12 атомов углерода в цепи.
Изобретение относится к новым производным пиперидина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, где m представляет собой 0, 1, 2 или 3; каждый R 1 представляет галоген или C1-С 6алкилкарбонил; Z1 представляет собой связь или группу (CH2)q , где q представляет собой 1 или 2; Z2 представляет собой связь или группу СН2 , при условии, что оба Z1 и Z 2 одновременно не представляют собой связь; Q представляет собой атом кислорода или серы либо группу СН2 или NH; R2 представляет собой группу ;n=0; каждый R4, R 5, R6 и R7 представляет собой водород; R8 представляет водород или C1-С6 алкильную группу; R15 представляет собой -C(O)NR17R18 или -NHC(O)R20; t представляет собой 0, 1, 2 или 3; каждый R16 представляет галоген, циано, гидроксил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкокси, фенил или C1-С 6алкил; каждый R17 и R 18 представляет водород или C1-С 6алкил; R20 представляет С 1-С6алкил, С3 -С6циклоалкил, фенил или 5-6-членную гетероциклическую систему, которая может быть замещена C1 -С6алкилом.
Изобретение относится к способу получения N,N,1-триметил-2-(3,4-фуллеро[60])пирролидинамина формулы (1) Способ заключается в том, что фуллерен[60] взаимодействует с N,N,N,N-тетраметилметандиамином общей формулы (СН3 )2-N-CH2-N-(CH3)2 в мольном соотношении С60:(СН3)2 -N-СН2-N-(СН3)2, равном 0.01:(0.01-0.011), в присутствии катализатора Cp2TiCl2 в количестве 15-25 мол.% по отношению к фуллерену[60], в атмосфере аргона в среде толуола в качестве растворителя при температуре 140-160°С в течение 2-4 часов.
Изобретение относится к производным циклических аминов и их использованию в качестве лекарственных средств, конкретно к соединению, представленному общей формулой (I), его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его фармацевтически приемлемой C1-С6 алкиладдитивной соли, R1-фенил, С3-8-циклоалкил, ароматический гетероцикл с 1-3 гетероатомами, выбранными из О, S, N или их комбинации, причем указанные группы могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой с гетероатомами, выбранными из О, S или N, или их комбинации, а также могут иметь различные заместители.
Изобретение относится к аминокислотным производным формулы I или его нетоксичной соли, или его гидрату, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием на кальциевый канал iv-типа; ингибитору кальциевого канала N-типа; фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения церебрального инфаркта и фармацевтической композиции для лечения боли.
Производные 2-(иминометил)аминофенила, способы их получения, соединения, фармацевтическая композиция // 2202543
Изобретение относится к 2-(иминометил)аминофенильным производным общей формулы I, где А ароматический остаток формулы Ia, R1 и R2 независимо Н, галоген, ОН, линейный или разветвленный С1-С6 алкил, линейный или разветвленный С1-С6 алкоксил, R3 -Н, линейный или разветвленный С1-С6 алкил, или -COR4, где R4 -С1-С6 алкил или остаток Iв, в линейный или разветвленный С1-С6 алкил или пятичленный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбираемых из О, S, N, и в частности: тиофен, фуран, пиррол или тиазол, атомы углерода которых незамещены или замещены одной или несколькими группами, выбираемыми из линейного или разветвленного С1-С6 алкила, С1-С6 алкоксила или галогена; Х-СО-N(R3)-X'-, -NH-CO-X'-, -CH=,-CO- или связь, причем X' означает -(СН2)n-, где n = 0-6; Y означает -Y'-, -Y'-NH-CO-, -CO-Y', Y'-CO-, -N(R3)-Y'-, -Y-N(R3)-, Y'-CH2-N(R3)-CO-, -Y'-O-, -Y'-O-Y', - или связь, причем Y' означает -(СН2)n-, где n = 0-6; Неt-пиррол, пирролидин, фуран, тиофен, имидазол, имидазолин, оксазол, изоксазол, оксазолин, изоксазолин, тиазол, тиазолин, тиазолидин, тиазолидинон, азетидин, пиперидин, имидазолидиндион, имидазолидинон.
Изобретение относится к азотсодержащим гетероциклическим соединениям ф-лы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, или изомерам где m равно 0 или 1, n равно 0, R1 - водород, бензил, (С1-С2-алкил)-(С6-С10-арил), гетероарил-С1 - C2-алкил, А представляет группу или где R6, R7, R8, R9 - С1-С6-алкил, Z1 и Z2 - водород, В представляет С6-С10-арил, который может быть замещен СН3 или ОН.
Изобретение относится к новым производным пирролидина и их фармацевтически приемлемым солям. .
Изобретение относится к получению новых производных пирролидина общей формулы I /-T-NH-R, ,/г 1 где RI - пиридил (низший) алкил, тиазолил (низший) алкил, хинолил (низший) алкил, бензоксазолил (низший) алкил, бенэотиаэогде Ri пиридил (низший) алкил, тиазолил (низший) алкил, хинолил (низший) алкил.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению 4-оксипироллидин-2-он-1-ил-ащетамида, обладающего терапевтической церебральной активностью.Цель - повышение выхода. .
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению 1-(3-аминопропш1)-пирролидина (АП) - промежуточного продукта для синтеза лекарственного препарата . .
