Противомикробное и противопротозойное средство "трихоброл"

 

Изобретение относится к медицине. Средство характеризуется формой в виде таблетки, включающей метранидазол в качестве активного вещества и вспомогательных веществ - поливинилпирролидон, стеариновая кислота, крахмал картофельный, взятых в определенных соотношениях. Изобретение обеспечивает хорошую распадаемость таблеток и стабильность при хранении.

Изобретение относится к области медицины и касается получения средства широкого спектра действия в отношении бактерий и простейших и эффективного при лечении трихомониаза, лейшманиоза, амебиаза и других протозойных инфекций.

Действующее вещество лекарственного средства - метронидазол - подавляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий; также установлена высокая эффективность его при анаэробных инфекциях.

Известны несколько видов лекарственных форм метронидазола. Из пероральных твердых лекарственных форм он наиболее широко применяется в виде таблеток с дозировкой активного вещества от 200 до 500 мг.

Известно средство антимикробного действия, содержащее в качестве активного соединения комплекс 1-(2-гидроксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазола с поливинилпирролидоном с молекулярной массой 9000-60000 (RU п.2157384 C1, A 61 K 31/41, 2000 г.).

Наиболее близкой предлагаемому лекарственному средству по технической сущности и достигаемому результату является лекарственная форма, содержащая комбинацию гастрорезистентных микрогранул и микрогранул с пролонгированным высвобождением производных 5-нитроимидазола при их массовом соотношении 6: 4-1:9. В качестве производного 5-нитроимидазола средство может содержать метронидазол, секнидазол, тинидазол или их смеси (RU п.2152212 C1, A 61 K 31/415, 2000 г.).

Целью настоящего изобретения является получение отечественного препарата в виде таблеток на основе метронидазола, обладающих хорошей распадаемостью благодаря качественному и количественному подбору ингредиентов. Для решения поставленной задачи предложено противомикробное и противопротозойное средство, названное "Трихоброл". Средство содержит активное вещество метронидазол и вспомогательные вещества - крахмал картофельный, поливинилпирролидон и стеариновую кислоту. Указанные ингредиенты берутся в следующих соотношениях, мас.%: Метронидазол - 70-90 Поливинилпирролидон - 3-10 Стеариновая кислота - Не более 1 Крахмал картофельный - Остальное Пример. Получение таблеток "Трихоброл" Состав одной таблетки, г: Метронидазол в пересчете на 100% вещество - 0,25 Крахмал картофельный - 0,03044 Поливинилпирролидон - 0,01656
Стеариновая кислота - 0,003
Метронидазол измельчают на мельнице и просеивают, так же поступают со стеариновой кислотой. Крахмал картофельный просеивают.

Метронидазол смешивают со вспомогательными веществами и полученную смесь гранулируют, используя в качестве гранулирующей жидкости 15% водный раствор поливинилпирролидона (ПВП).

Процесс грануляции и сушку полученного гранулята проводят в установке с псевдоожиженным слоем. Во время сушки периодически контролируют содержание влаги в грануляте по методу К. Фишера.

После сушки гранулят просеивают через калибратор и опудривают крахмалом картофельным и кислотой стеариновой.

Таблетки получают на таблеточном прессе, используя матрицы и пуансоны диаметром 10 мм с плоской поверхностью, с фаской и с риской с верхней стороны.

Таблетки "Трихоброл" имеют следующие показатели:
масса таблетки - 0,285-0,315 г;
распадаемость - не более 15 мин;
прочность на истирание - не менее 99,7%;
разрушающее усилие "на ребро" (прочность на разлом) - 40-60 Н (4,0-6,0 кгс);
высота (3,2±0,4) мм.

Цвет таблеток белый или белый с желтовато-зеленоватым оттенком.

Срок годности таблеток "Трихоброл" 2 года.

Ультрафиолетовый спектр поглощения 0,002% раствора препарата в области длин волн от 210 до 500 нм имеет минимум поглощения при (240±2) нм и максимум поглощения при (277±2) нм. Спектр снимают относительно 1 М раствора кислоты хлористоводородной.

Таблетки "Трихоброл" по своей фармакологической эффективности не уступают известным таблеткам метронидазола и в то же время обладают лучшей распадаемостью и, соответственно, быстрее высвобождают активное вещество.

Формула изобретения

Противомикробное и противопротозойное средство, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме таблеток и содержит в качестве активного вещества метронидазол и в качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный, поливинилпирролидон и стеариновую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Метронидазол 70-90

Поливинилпирролидон 3-10

Стеариновая кислота Не более 1

Крахмал картофельный Остальное