Патент ссср 237154

 

О П И С А Н И Е 237I54

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союэ Советскv.).

Социалистичеоккт

Реопублин

Зависимое of авт. сш1детельства Х2

1iл. 12р, 7101

Заявлено 17.Х1. 1967 (М 1198122>23-4) с присоединением заявки М IHli С 07d

УД1; 547.853.7(088.8) Приоритет

Опубликовано 12.11.1969. Бюллетень М 8

Дата опубликования описания ЗОЛ I.1969

Комитет по делам изобретений и открытий ори Совете Министров

СССР

Авторы

II30() PCTCIIII3

И. A. Рубцов, Б, И. Ш"ïèðà,,Н. В. Зотчик и В. Ф. Радченко

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧ ЕН ИЯ 2-МЕТИЛ-4-АМ И НО-5-АМ И НОМЕТИЛ П ИРИМИДИНА

Предмет изобретения

1.1зобрстсние относится к способу г олучения основного полупродукта в синтезе витамина В,.

Известе)1 cflocoo пол ICH II5t 2-) fcTII,T-4-ам ино5-аминометилпир 1мидииа, Способ заключается в том, что j.-дггметоксиметил-Р-этоксипропионитрил конденсируloT с ацетамидином и полученный 2,7-диметил-5, 6-дигидропиримидо-4,5 (и) -пиримидин омыляют до 2-метил-4-амино-5-аминометилпиримидина.

С целью упрощения текнологического процесса, предложен способ получения 2-метил-4амино-5-аминогметилпиримид1ша, заключающийся в том, что 2-»етил-4-амина-5-галогеиметилпири мидии (полупродукт промышленного синтеза витам)ша Вт) обрабатывают избытком аммиака при температуре около — — 40 С в течение 3 — 4 «ас с последующим ьыделснием целевого продукта известным способом.

П р ii м е р 1, К 800 г жидкого аммиака медленно добавляют 80 г бромистоводородной соли 2-метил-4-амино-5-бромметилпиримидина и перемешивают реакционную смесь при темпсратуре около 40" С 3 «ас. Испаряют нспрореагировавший а»миак, остаток растворяют в воде, фильтру)от ii из фильтрата выделяioT fIo13 t!(. ивы и 2-)icTII,T-4-3:5IIIIIO-0-3)l Ii!10)icTiiл5 l i II I) I I .! I i jill f и 3 всcT! I I>1)1и спосоо 3)1и в B I I;Ic Основания 11111 соли, например, через бснза IIлег (дное производное или с помощью ионитов (например, КУ-2). Выкод 71), о.

Пример 2. Аналогично получают целевой

10 продукт, добавляя к 500 г аммиака 50 г клористоводородной соли 2-»етил-4-ам;1ио-5-к;10рметилпиримидина и перемешивая реакционную смесь при температуре — 40 С в течение

4 «ас. Выкод 65>,,.

Способ получс11èÿ 2-метил-4-амшio 5-амиио20 МстИЛПИрИМИд(Ша, От.1Н«а10щпйтгя тСМ. ЧтО, С целью упрощения те);но iol!Iчсского процесса, 2-.(етил-4-амино-5-галогенметилпиримидин обрабатывают избытком аммиака при температуре около — 40 С с последующим выделе25 нием целевого продукта известным способом.

Патент ссср 237154 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным арилсульфонилмочевины, а именно, к калиевой соли N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-N'-/2- (метоксикарбонил)фенилсульфонил/мочевины (калиевая соль сульфометурон-метила), которая может найти применение в лесном хозяйстве при выращивании кедра (сосны сибирской, корейской) и на землях несельскохозяйственного применения в качестве гербицида

Изобретение относится к новым пиридинсульфонилмочевинам общей формулы I или их приемлемым для сельского хозяйства солям, обладающим гербицидной активностью, а также к способу их получения и композиции для борьбы с ростом нежелательной растительности

Изобретение относится к новым циклоалкенам и циклоалканам, пригодным в качестве фармацевтически активных веществ, более конкретно к производным 1,3-замещенного циклоалкена и циклоалкана формулы (I) Z-CH2-Y (I) где Z означает группу где где R - арил, 2-, 3- или 4-пиридинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксилом, гидроксилом или галоидом, 2-, 4- или 5-пиримидинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксидом, гидроксилом или галоидом, 2-пиразинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксилом, гидроксилом или галоидом, 2- или 3-тиенил, незамещенный иди замещенный низшим алкилом или галоидом, 2- или 3-фуранил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или галоидом, 2-, 4- и 5-тиазолил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или галоидом, 3-индолил, 2-, 3- или 4-хинолинил, а m - число 1, 2, или 3, или группы в которых R и m имеют указанные выше значения; Y - группы где R имеет указанное значение, смеси их изомеров или индивидуальным изомерам, их гидратам и солям, в частности к фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям

Изобретение относится к новым производным салициловой кислоты ф-лы Гет-NR-SO2-Ph1-A-Ph2(COOH)(OH), (I), где ГеТ представляет собой (R1, R2, R3-Гет1, Гет1 представляет циклическую систему в которой свободная валентность связана с группой NR; X - группа: а) -O-CH=CH-, -CH=CH-O-, -CH= CH-S- или б) -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=N-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH-, -N= CH-CH= CH-; R1, R2 и R3 являются заместителями при атоме углерода в ГеТ и представляют собой водород, C1-C6 - алкил, галоген, гидрокси- или бензилоксигруппу; R - водород или C1-C6 - алкил; Ph1 - фенилен, Ph2 - фенил, который может быть замещен галогеном, низшим алкилом или бензилоксигруппой, при условии, что карбокси- и гидроксигруппы находятся в орто-положении друг к другу; А представляет собой - CC-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, -CO-CH=CH-, -CH=CH-CO-

Изобретение относится к новым производным пиримидина формул (I-1) и (I-2), где R1 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют независимо водород или C1-С3алкильную группу или, взятые вместе, образуют циклопентильное или циклогексильное кольцо; А представляет группу формулы (II), в которой R1 и R2 представляют независимо друг от друга водород или С1-С3 алкильную группу и R3 представляет водород, С1-С3 алкильную группу или галоген; B представляет 1-(замещенный) -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил формулы (III-1) или 7-(замещенный) -4,5,6,7-тетрагидротиено(2,3-с)-пиридин-6-ил формулы (III-2), где R6 - водород, или С1-С3алкильную группу, и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают превосходной антисекреторной активностью, к фармацевтическим композициям, содержащим указанный активный ингредиент, и их новым промежуточным соединениям и способам их получения
Наверх