Ненуклеозидные ингибиторы i обратной транскриптазы, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных вич

Авторы патента:

СУОЛЛОУ Стивен (US)

ДАНН Джеймс Патрик (US)

СУИНИ Захари Кевин (US)

C07D285/13 - атомы кислорода

C07D271/113 - с атомами кислорода, серы или азота, непосредственно присоединенными к атомам углерода кольца, причем атомы азота не входят в нитрогруппу

C07D249/12 - атомы кислорода или серы

A61P31/18 - против вируса иммунодефицита

A61K31/433 - тиадиазолы

A61K31/4245 - оксадиазолы

A61K31/4196 - 1,2,4-триазолы

Владельцы патента RU 2342367:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описывается соединение формулы (I), где X¹ - группа R⁵О, X² выбирают из группы, включающей О, S, и NR⁷, R¹ и R² каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и галоген, R³ и R⁴ означает водород, R⁵ означает фенил, который необязательно включает заместитель, выбранный из галогена, R⁷ означает С₁-С₆алкил, а также его кислотно-аддитивные соли. Соединение обладает ингибирующим действием в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Описывается также фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) или его кислотно-аддитивной соли, в смеси с по крайней мере одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

где X¹ выбирают из группы, включающей R⁵О,

X² выбирают из группы, включающей О, S, и NR⁷,

R¹ и R² каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и галоген,

R³ и R⁴ каждый означает водород,

R⁵ означает фенил, который необязательно включает заместитель, выбранный из галогена,

R⁷ означает С₁-С₆алкил,

а также его кислотно-аддитивные соли.

2. Соединение по п.1, где X¹ означает OR⁵, R³ означает водород, R⁴ означает водород, R⁵ означает необязательно замещенный фенил.

3. Соединение по п.2, где R¹ означает галоген.

4. Соединение по п.3, где R⁵ означает монозамещенный фенил.

5. Соединение по п.3, где R⁵ означает 2,5-дизамещенный фенил.

6. Соединение по п.3, где R⁵ означает 3,5-дизамещенный фенил.

7. Соединение по п.3, где R⁵ означает 2,4-дизамещенный фенил.

8. Соединение по п.3, где R⁵ означает 2,6-дизамещенный фенил.

9. Соединение по любому из пп.1-8, предназначенное для использования в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении обратной транскриптазы ВИЧ.

10. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы I

где X¹ выбирают из группы, включающей R⁵О,

X² выбирают из группы, включающей О, S, и NR⁷,

R¹ и R² каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и галоген,

R³ и R⁴ каждый означает водород,

R⁵ означает фенил, который необязательно включает заместитель, выбранный из галогена,

R⁷ означает С₁-С₆алкил, или его кислотно-аддитивных солей,

в смеси по крайней мере с одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем, причем упомянутое эффективное количество является достаточным для лечения заболеваний, опосредованных ВИЧ, посредством ингибирования ВИЧ, где лечение включает схему введения однократной или многократной доз.

Изобретение относится к химической промышленности, а именно к получению 2,5-диамино-1,3,4-тиадиазола. .

5-хлордифторметил-1,3,4-тиадиазол-2-ил-оксиацетанилиды и гербицидное средство на их основе // 2245333

Изобретение относится к новым производным ацетанилидов с гербицидной активностью, более конкретно к 5-хлордифторметил-1,3,4-тиадиазол-1-ил-окси-ацетанилидам и гербицидному средству на их основе.

Производное 2-(1,2,4-триазол-1-ил)-1,3,4-тиадиазола, способ его получения, фармацевтическая композиция и промежуточное соединение // 2180903

Изобретение относится к новым производным 2-(1,2,4-триазол-1-ил)-1,3,4-тиадиазола формулы I, в которой R1 означает атом водорода, С1-4 алкильную группу или фенильную группу, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы, нитрогруппы, С1-4 алкоксигруппы, (С1-4 алкил) аминогруппы и ди(С1-4 алкил)аминогруппы; или группы формулы (а) Z означает атом водорода или С1-4 алкоксигруппу, R0 означает группу формулы Alk-NR4R5, где Alk является алкиленовой группой, имеющей прямую или разветвленную С1-6 цепь, один из R2 и R3 является аминогруппой, а другой является аминогруппой или 5-6-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один или два атом(ов) азота и/или кислорода и присоединенной через ее атом азота, причем указанная гетероциклическая группа может быть замещена С1-4 алкильной группой, фенильной группой или галогенофенильной группой, или последний из R2 и R3 является группой формулы - SR.

Способ получения п-замещенных -феноксипропионовой кислоты // 1681500

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению п-замещенных a феноксипропионовой кислоты формулы (см. .

Производные n-(1,3,4-тиадиазолил-2)-n n -(2-нитробензил) сульфонилмочевины, обладающие рострегулирующей активностью // 1612537

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к производным N-(1, 3, 4-тиадиазолил-2)- N -(2-нитробензил)-сульфонилмочевины ф-лы где R-CH3, C6H5, C6H4OH, C6H5CH2CH2, C(CH3)3, , обладающим рострегулирующей активностью.

Производные 1,3,4-тиадиазола, обладающие рострегулирующей активностью // 1582574

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к производным 1,3,4-тиадиазола, которые могут найти применение в качестве регуляторов роста растений.

Способ получения производных 1,3,4-тиадиазола или их солей // 555854

Патент 403189 // 403189

Патент 403167 // 403167

Способ получения // 376377

Замещенные 3-фенил-5-алкокси-1,3,4-оксадиазол-2-оны и их применение для ингибирования гормоночувствительной липазы // 2281283

Изобретение относится к соединениям общей формулы 1 где R1 означает C1-С 6-алкил, который может быть замещен фенилом; и R2 , R3, R4 и R5 являются независимо друг от друга водородом, галогеном, нитрогруппой, C1 -С4-алкилом, C6-С10-арил-C 1-С4-алкилокси, C6-С10 -арилоксигруппой, C6-С10-арилом, которые могут быть моно-, ди- или тризамещены галогеном; 2-оксо-пирролидин-1-илом, 2,5-диметилпиррол-1-илом или NR6-A-R7, при условии, что R2, R3, R4 и R5 не могут одновременно означать водород и, по меньшей мере, один остаток R2, R3, R 4 или R5 является 2-оксо-пирролидин-1-илом, 2,5-диметилпиррол-1-илом или NR6-A-R7, при значении R6 - водород, C1-С4 -алкил или C6-С10-арил-C1-С 4-алкил; причем арил может быть замещен галогеном; А означает простую связь, COn, SOn или CONH; n равно 1 или 2; R7 означает водород, C1-С 18-алкил или C2-С18-алкенил, которые могут быть замещены от одного до трех раз C1-С 4-алкилом, C1-С4-алкилокси, N(C 1-С4-алкил)2, -СООН, C1 -С4-алкилоксикарбонилом, С6-С12 -арилом, C6-С12-арилокси, C6 -С12-арилкарбонилом, C6-С10-арил-C 1-С4-алкилокси, галогеном, CF3 или оксогруппой, причем арил в свою очередь может быть замещен галогеном, C1-С4-алкилом, аминосульфонилом или метилмеркаптогруппой; C6-С10-арил-C1-С4 -алкил, C5-С8-циклоалкил-C1-С 4-алкил, C5-С8-циклоалкил, C 6-С10-арил-C2-С6-алкенил, C6-С10-арил, дифенил, дифенил-C1 -С4-алкил, инданил, которые могут быть моно- или дизамещены C1-С18-алкилом, C1-С18 -алкилоксигруппой, C3-С8-циклоалкилом, гидроксигруппой, C1-С4-алкилкарбонилом, C6-С10-арил-C1-С4 -алкилом, С6-С10-арил-C1-С 4-алкилоксигруппой, C6-С10-арилоксигруппой, нитро-, цианогруппой, C6-С10-арилом, фторсульфонилом, C1-С6-алкилоксикарбонилом, C6 -С10-арилсульфонилоксигруппой, пиридилом, NHSO 2-C6-С10-арилом, галогеном, CF 3 или OCFз, причем арил может быть еще раз замещен галогеном, CF3 или C1-С4-алкилоксигруппой; или группу Het-(CH2)r, где r=0, 1, 2 или 3 и Het - насыщенный или ненасыщенный 5-7-членный гетероцикл, который содержит атомы N, О или S и может быть сконденсирован с бензолом и замещен C1-С4-алкилом, C 6-С10-арилом, галогеном, C1-С 4-алкилоксигруппой, C6-С10-арил-C 1-С4-алкилом, C6-С10-арил-C 1-С4-алкилмеркапто - или нитрогруппой, причем сконденсированный с бензолом арил в свою очередь может быть замещен галогеном, C1-С4-алкилоксигруппой; а также к их фармакологически приемлемым солям и аддитивным солям кислот и к способу их получения.

Замещенные 3-фенил-5-алкокси-1,3,4-оксадиазол-2-оны и их применение в качестве ингибиторов липазы // 2265600

Изобретение относится к органической химии, в частности к замещенным 3-фенил-5-алкокси-1,3,4-оксадиазол-2-онам формулы 1 где R1 означает (C1-C6 )-алкил, причем может быть однократно или многократно замещен фенилом; и R2 и R3 независимо друг от друга означают атом водорода, (С6-С10)-арил, (С3-С8)-циклоалкил, (С6-С 10)-арилоксиметил, О-бензил, возможно однократно или многократно замещенный галогеном, CF3, О-(С6-С 10)-арил или О-(С3-С8)-циклоалкил, О-(C1-С6)-алкил, однократно или многократно замещенный фтором или аминогруппой, причем аминогруппа в свою очередь может быть однократно или многократно замещена (C 1-C4)-алкилом; SO2-NH-(C1 -С6)-алкил, возможно замещенный группой N-[(C 1-С6)-алкил]2; SO2-NH-(2,2,6,6-тетраметилпиперидин-4-ил); SO2-NH-(С3-C8)-циклоалкил, возможно однократно или многократно замещенный (C1-C4 )-алкилом; SO2-N-[(C1-C6)-алкил] 2 или СОХ; причем Х означает N-[(C1-C 6)-алкил]2; и N-[(C1-С6 )-алкил]2 также может означать пирролидино-, пиперидино-, морфолино- или пиперазиногруппу, которые в случае необходимости могут быть замещены (C1-C4)-алкилом; при условии, что R2 и R3 одновременно не означают атом водорода, а также к их физиологически приемлемым солям и оптическим изомерам.

Производные эфиров карбаминовой кислоты, их получение (варианты) и их применение в качестве лигандов метаботропных глутаматных рецепторов // 2248349

Изобретение относится к новым производным сложных эфиров карбаминовой кислоты общей формулы: их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении метаботропных глутаматных рецепторов mGlu группы I, и могут быть использованы для лечения острых и/или хронических неврологических нарушений.

Производные 1,3,4-оксадиазолона, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения // 2202548

Изобретение относится к производным 1,3,4-оксадиазолота формулы I, где А - простая связь или -СН2О-; В - простая связь или кислород; D - -(СН2)n - или -СН2СНОНСН2-; n = 1 - 4, целое число; R - -NR1R2 или -NR1R2R3X, где Х является противоионом и R1, R2 и R3 каждый независимо - водород или С1-4 алкил, или их фармацевтически приемлемые соли или сольваты.

Дифенильные гетероциклические соединения, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения // 2175319

Изобретение относится к дифенильным гетероциклическим соединениям формулы 1, в которой Het обозначает фрагмент, выбранный из группы, состоящей из (А) - (Н). .

Фунгицидное средство // 638236

Способ получения производных оксадиазолина // 635870

Способ получения производных з-фенил-5-грег- бутил-2- оксадиазолона1 // 406361

Способ получения 3-замещенных карбамоил-1,3,4- - оксадиазолонов-2 // 200513

Способ получения производнь[х оксадиазол-1, 3, 4-она-2 // 186344

Соединения для лечения метаболических заболеваний // 2341513

Изобретение относится к новым соединениям формул I', I, II, III, IV, V', XCI, CXVI, CXVII (обозначения всех групп приведены в формуле изобретения), которые используют для лечения различных метаболических заболеваний, таких как синдром резистентности к инсулину, диабет, гиперлипидемия, ожирение печени, кахексия, ожирение, атеросклероз и артериосклероз Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, применению этих соединений в качестве биологически активного агента, фармацевтическим композициям на основе указанных соединений и к способу лечения с их использованием.