Бициклические гетероциклы и их применение в качестве ингибиторов вич интегразы

Авторы патента:

СОРЕНСОН Маргарет Е. (US)

УЭЛЛЕ Карл (CA)

УЕДА Ясутсугу (US)

БАНВИЛЬ Жак (CA)

БОЛЬЁ Фрэнсис (CA)

НЕЙДУ Б. Нарасимхулу (US)

КОННОЛЛИ Тимоти П. (US)

КРИСТЭЛ Марк Р. (US)

МАТИСКЕЛЛА Джон Д. (US)

УОЛКЕР Майкл А. (US)

ПЛАМОНДОН Серж (CA)

РЕМИЙАР Роже (CA)

C07D498/04 - орто-конденсированные системы

A61P31/18 - против вируса иммунодефицита

A61K31/519 - орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Владельцы патента RU 2381228:

БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

зобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим анти -ВИЧ активностью

где R¹ представляет собой C_1-6(Ar¹)алкил или C_1-6(Ar¹)оксиалкил; R² представляет собой водород или OR¹⁴; R³ представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, C_1-6алкил, С_5-7циклоалкенил, C_1-6галогеналкил, С_1-6алкокси, C_1-6алкилтио, N(R⁸)(R⁹), NHAr², N(R⁶)COR⁷, OCON(R⁸)(R⁹), OCH₂CON(R⁹)(R⁹), CO₂R⁶, CON(R⁸)(R⁹), SOR⁷, S(=N)R⁷, SO₂R⁷, SO₂N(R⁶)(R⁶), PO(OR⁶)2, С_2-4(R¹²)алкинил, R¹³, Аr² или Аr³; R⁴ представляет собой водород, галоген, C_1-6алкил или C_1-6алкокси; R⁵ представляет собой водород, галоген, C_1-6алкил или C_1-6алкокси; R⁶ представляет собой водород или C_1-6алкил; R⁷ представляет собой С_1-7алкил; R⁸ представляет собой водород или C_1-6алкил; R⁹ представляет собой водород, C_1-6алкил, C_1-6гидроксиалкил или С_1-6(С_1-6диалкиламино)алкил; или N(R⁸)(R⁹), взятые вместе, представляют собой азетидинил, пирролидинил, (R¹⁰)-пиперидинил, N-(R¹¹)-пиперазинил, морфолинил или диоксотиазинил; R¹⁰ представляет собой водород; R¹¹представляет собой водород, C_1-6алкил, COR⁶ или CO₂R⁶; R¹² представляет собой водород, гидрокси, N(R⁶)(R⁶), OSO₂R⁷ или диоксотиазинил; R¹³ представляет собой диоксотиазинил; R¹⁴ представляет собой водород или С_1-6алкил; Аr¹ представляет собой , , , , , , , , , , ;

или Аr² представляет собой тетразолил, триазолил, тиадиазолил, пиразолил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, изоксазолил, фуранил, тиенил, пирролил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил, хинолинил или индолил, и является замещенным с помощью 0-2 заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, бензила, C_1-6алкила, C_1-6алкокси, N((R⁸)(R⁹), CON(R⁸)(R⁹) и CO₂R⁶; Ar³ представляет собой фенил, замещенный с помощью 0-2 заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, циано, гидрокси, C_1-6алкила, C_1-6алкокси, (С_1-6алкокси)метила, C_1-6галогеналкокси, N(R⁸)(R⁹), CON(R⁶)(R⁶) и CH₂N(R⁸)(R⁹), или представляет собой диоксоланилфенил; и X-Y-Z представляет собой C(R¹⁴)₂OC(R¹⁴)₂C(R¹⁴)₂, C(R¹⁴)₂OC(R¹⁴)₂C(R¹⁴)₂C(R¹⁴)₂; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 2 н. и 19 з. п. ф-лы, 8 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

где R¹ представляет собой С_1-6(Аr¹)алкил или C_1-6(Ar¹)oкcиaлкил;
R² представляет собой водород или OR¹⁴;
R³ представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, C_1-6алкил, C_5-7циклоалкенил, C_1-6галогеналкил, C_1-6алкокси, C_1-6алкилтио, N(R⁸)(R⁹), NHAr²,
N(R⁶)COR⁷, OCON(R⁸)(R⁹), OCH₂CON(R⁹)(R⁹), CO₂R⁶, CON(R⁸)(R⁹), SOR⁷, S(=N)R⁷, SO₂R⁷, SO₂N(R⁶)(R⁶), PO(OR⁶)₂, C_2-4(R¹²)aлкинил, R¹³, Ar² или Ar³;
R⁴ представляет собой водород, галоген, C_1-6алкил или C_1-6алкокси;
R⁵ представляет собой водород, галоген, C_1-6алкил или C_1-6алкокси;
R⁶ представляет собой водород или C_1-6алкил;
R⁷ представляет собой С_1-7алкил;
R⁸ представляет собой водород или C_1-6алкил;
R⁹ представляет собой водород, C_1-6алкил, C_1-6гидроксиалкил или C_1-6(C_1-6диалкиламино)алкил; или
N(R⁸)(R⁹), взятые вместе, представляют собой азетидинил, пирролидинил, (R¹⁰)-пиперидинил, N-(R¹¹)-пиперазинил, морфолинил или диоксотиазинил;
R¹⁰ представляет собой водород;
R¹¹ представляет собой водород, C_1-6алкил, COR⁶ или CO₂R⁶;
R¹² представляет собой водород, гидрокси, N(R⁶)(R⁶), OSO₂R⁷ или диоксотиазинил;
R¹³ представляет собой диоксотиазинил;
R¹⁴ представляет собой водород или C_1-6алкил;
Аr¹ представляет собой
, , , , ,
,, , ,,
;
или
Ar² представляет собой тетразолил, триазолил, тиадиазолил, пиразолил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, изоксазолил, фуранил, тиенил, пирролил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил, хинолинил или индолил, и является замещенным с помощью 0-2 заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, бензила, C_1-6алкила, C_1-6алкокси, N((R⁸)(R⁹), CON(R⁸)(R⁹) и CO₂R⁶;
Ar³ представляет собой фенил, замещенный с помощью 0-2 заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, циано, гидрокси, C_1-6алкила, C_1-6алкокси, (C_1-6алкокси)метила,
C_1-6галогеналкокси, N(R⁸)(R⁹), CON(R⁶)(R⁶) и CH₂N(R⁸)(R⁹), или представляет собой диоксоланилфенил; и
X-Y-Z представляет собой C(R¹⁴)₂OC(R¹⁴)₂C(R¹⁴)₂, C(R¹⁴)₂OC(R¹⁴)₂C(R¹⁴)₂C(R¹⁴)₂;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой C_1-6(Аr¹)алкил.

3. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой

4. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой

5. Соединение по п.1, где R² представляет собой водород.

6. Соединение по п.1, где R³ представляет собой водород, галоген, N(R⁸)(R⁹), N(R⁶)COR⁷, OCON(R⁸)(R⁹), CON(R⁸)(R⁹), SOR⁷, SO₂R⁷, SO₂N(R⁶)(R⁶), PO(OR⁶)₂, R¹³ или Ar².

7. Соединение по п.1, где X-Y-Z представляет собой C(R¹⁴)₂OCH₂CH₂ или C(R¹⁴)₂OCH₂CH₂CH₂.

8. Соединение по п.1, где X-Y-Z представляет собой СН₂OСН₂СН₂, С(СН₃)НОСН₂СН₂, С(СН₃)₂OСН₂СН₂, СН₂OСН₂СН₂СН₂, С(СН₃)НОСН₂СН₂СН₂ или С(СН₃)₂OСН₂СН₂СН₂.

9. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
N-[[4-фтор-2-[(метиламино)карбонил]фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
9,9-диэтил-N[[4-фтор-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
9,9-диэтил-N-[[4-фтор-2-(метилсульфонил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[2-[(диметиламино)сульфонил]-4-фторфенил]метил]-9,9-диэтил-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(2-оксо-1-азетидинил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
9,9-диэтил-N-[[4-фтор-2-[(метиламино)карбонил]фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(2-оксо-3-оксазолидинил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(метилсульфонил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)фенил]метил]-4,7,8,10-тетрагидро-3-гидрокси-10,10-диметил-4-оксо-6Н-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазепин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(3-метил-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(2-оксо-1-пирролидинил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-c][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(тетрагидро-1,1-диоксидо-2Н-1,2-тиазин-2-ил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-[(метиламино)карбонил]фенил]метил]-4,7,8,10-тетрагидро-3-гидрокси-10,10-диметил-4-оксо-6Н-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазепин-2-карбоксамид;
9,9-диэтил-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-4-оксо-N-[[2-(тетрагидро-1,1-диоксидо-2Н-1,2-тиазин-2-ил)фенил]метил]-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(1,2,3-тиадиазол-4-ил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-ииримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(метилсульфонил)фенил]метил]-4,7,8,10-тетрагидро-3-гидрокси-10,10-диметил-4-оксо-6Н-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазепин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(1-метил-1Н-тетразол-5-ил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(5-метил-1Н-1,2,4-триазол-1-ил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(2-оксо-1-пиперидинил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[2-[(диметиламино)сульфонил]-4-фторфенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[(4-фтopфeнил)мeтил]-4,6,7,9-тeтpaгидpo-3-гидpoкcи-9,9-димeтил-4-oкco-пиpимидo[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-N-[[2-(2-оксо-3-оксазолидинил)фенил]метил]-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-[(метиламино)сульфонил]фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[2-(aцeтилaминo)-4-фтopфeнил]мeтил]-4,6,7,9-тeтpaгидpo-3-гидpoкcи-9,9-димeтил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-[3-[(4-метил-1-пиперазинил)карбонил]-1Н-1,2,4-триазол-1-ил]фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(4-морфолинилкарбонил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-c][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-[[(2-гидроксиэтил)амино]карбонил]фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-[3-(4-морфолинилкарбонил)-1Н-1,2,4-триазол-1-ил]фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-N-[[2-(2-оксо-1-азетидинил)фенил]метил]-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(1Н-пиразол-5-ил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[2-[3-[(диметиламино)карбонил]-1Н-1,2,4-триазол-1-ил]-4-фторфенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[(4-фторфенил)метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[3-фтор-2-(тетрагидро-1,1-диоксидо-2Н-1,2-тиазин-2-ил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-N-[[2-(метилсульфонил)фенил]метил]-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
N-[[4-фтор-2-(4-морфолинил)фенил]метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид;
5-фтор-2-[[[(4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксопиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-ил)карбонил]амино]метил]фениловый эфир N,N-диметилкарбаминовой кислоты;
N-[[2-(aминocyльфoнил)-4-фтopфeнил]мeтил]-4,6,7,9-тeтpaгидpo-3-гидpoкcи-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамид; и
[5-фтор-2-[[[(4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксопиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-ил)карбонил]амино]метил]фенил]фосфоновой кислоты диметиловый эфир;
или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение по п.1, представляющее собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение по п.1, представляющее собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение по п.1, представляющее собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение по п.1, представляющее собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Соединение по п.1, представляющее собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Соединение по п.1, представляющее собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение по п.1, представляющее собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

17. Соединение по п.1, представляющее собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Соединение по п.1, представляющее собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Соединение по п.1, представляющее собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

20. Фармацевтическая композиция, обладающая анти-ВИЧ активностью, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

21. Фармацевтическая композиция по п.20, в которой соединение по п.1 является N-[(4-фторфенил)метил]-4,6,7,9-тетрагидро-3-гидрокси-9,9-диметил-4-оксо-пиримидо[2,1-с][1,4]оксазин-2-карбоксамидом.

Трициклические соединения бензопирана в качестве противоаритмических агентов // 2380370

Новые конденсированные гетероциклы и их применение // 2374251

Производные 2,3-дигидро-6-нитроимидазо [2,1-b] оксазола для лечения туберкулеза // 2365593

Изобретение относится к производным 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b]оксазола общей формулы (1), а также к их оптически активным формам и фармакологически приемлемым солям: где значения R1, R2 и n раскрыты в п.1 формулы изобретения.

Гетероциклические ингибиторы hh-сигнального каскада, лекарственные композиции на их основе и способ лечения заболеваний, связанных с абберантной активностью hh сигнальной системы // 2364597

Гетероциклические конденсированные соединения, полезные в качестве антидиуретических агентов // 2359969

Изобретение относится к соединению общей формулы 1 или его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли, где W выбран из N и CR4; Х выбран из CH(R8), О, S, N(R8), C(=O), C(=O)O, C(=O)N(R8), OC(=O), N(R8)C(=O), C(R8)=CH и C(=R 8); G1 - бициклическое или трициклическое конденсированное производное азепина, выбранное из общих формул 2-9, или производное анилина общей формулы 10, где А1, А4, А 7 и А10 независимо выбраны из СН2 , С=O, О и NR10; А2, А3, А 9, А11, А13, А14, А 15, А19 и А20 независимо выбраны из СН и N; либо А5 означает ковалентную связь, и А 6 представляет собой S; либо А5 означает N=CH, и А6 представляет собой ковалентную связь; А8 , А12, А18 и А21 независимо выбраны из СН=СН, NH, NCH3 и S; А16 и А 17 оба представляют собой CH2, или один из А 16 и А17 представляет собой СН2, а другой выбран из С=O, СН(ОН), CF2, О, SOc и NR10; Y выбран из СН=СН или S; R1 и R2 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF 3 и группы O-алкил; R3 выбран из Н и алкила; R4-R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF3, ОН и группы O-алкил; R8 выбран из Н, (СН2)bR9 и (C=O)(CH 2)bR9; R9 выбран из Н, алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, ОН, групп O-алкил, ОС(=O)алкил, NH2, NHалкил, N(алкил) 2, СНО, CO2Н, CO2алкил, CONH 2, CONHалкил, CON(алкил)2 и CN; R10 выбран из Н, алкила, группы СОалкил и (CH2)d OH; R11 выбран из алкила, (CH2)d Ar, (CH2)dOH, (CH2)d NH2, группы (CH2)dСООалкил, (CH2)dCOOH и (CH2)d OAr; R12 и R13 независимо выбраны из Н, алкила, F, Cl, Br, СН(ОСН3)2, CHF2 , CF3, групп СООалкил, CONHалкил, (CH2) dNHCH2Ar, CO(алкил)2, СНО, СООН, (CH2)dOH, (CH2)dNH 2, N(алкил)2, CONH(CH2)d Ar и Ar; Ar выбран из возможно замещенных гетероциклов или возможно замещенного фенила; а выбран из 1, 2 и 3; b выбран из 1, 2, 3 и 4; с выбран из 0, 1 и 2; и d выбран из 0, 1, 2 и 3.

Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ // 2350605

Аннелированные азагетероциклические амиды, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и применения // 2345996

Диазинопиримидины и фармацевтическая композиция, содержащая их // 2340618

Изобретение относится к новым химическим соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующим действием в отношении киназы р-38 MAP и киназы FGFR, и могут быть использованы при лечении таких заболеваний, как артрит, обструктивное заболевание легких, болезнь Альцгеймера или онкологических и др.

Производные пиразола, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназы // 2340611

Соединения на основе лизина, фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения, применение указанных соединений для лечения или профилактики вич инфекции // 2379312

Средство для лечения вич-инфекции // 2379049

Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным средствам для терапии ВИЧ/СПИД-инфекции. .

6,7,8,9-замещенные 1-фенил-1,5-дигидропиридо (3,2-b) индол-2-оны, полезные в качестве антиинфекционных фармацевтических средств // 2377243

Соли ди- и триникотинатов глицирризиновой кислоты и ингибитор репродукции вируса иммунодефицита человека на их основе // 2376312

Изобретение относится к биологически активным веществам, производным глицирризиновой кислоты, а именно солям ди- и/или триникотинатов глицирризиновой кислоты, являющимся ингибиторами репродукции вируса иммунодефицита человека, включая соли ди- и/или триникотинатов глицирризиновой кислоты.

Амидные производные // 2375352

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов продукции цитокинов, таких как ФНО (фактор некроза опухолей) и различные члены семейства интерлейкинов(ИЛ), а также свойствами ингибиторов киназ, в частности киназы р38 .

Ингибитор репродукции вируса иммунодефицита человека первого типа // 2375073

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к ингибитору репродукции вируса иммунодефицита человека первого типа. .

Пиперазиновые пролекарства и замещенные пиперидиновые противовирусные агенты // 2374256

5'-фосфорсодержащие производные 2',3'-дидезокси-3'-тиацитидина новые противовирусные агенты // 2373218

Изобретение относится к 5'-фосфорсодержащим производным 2',3'-дидезокси-3'-тиацитидина общей структурной формулы, приведенной ниже, где R=Н, NH2-C(O)-. .

Фенилзамещенные пирролидоны // 2371433

Способ блокирования хронической интеграционной инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека // 2370536

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано для блокирования хронических интеграционных инфекций, вызываемых вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вирусом лейкоза крупного рогатого скота (BLV), вирусом иммунодефицита крупного рогатого скота (BIV), вирусом лейкоза мышей (MuLV), вирусом инфекционной анемии лошадей (EIA) и вирусом гепатита В.

Новые пиразолопиримидины как ингибиторы циклин-зависимой киназы // 2380369