Способ получения дихлоргидратов n,n'-биcфehaцилпипepaзиhob



 

ОП И

ИЗОБ

К АВТОРСК

Союз Советскит

Социалистическик

Республик

Зависимое от ав

Заявлено 31.XII,I

Кл. 12р, 6 с присоедине тпем

Комитет ло делам изобретений и открытий лри Совете Министров

СССР

МПК С 07d

УДК 547.861.3.07 (088.8) Приоритет

Опубликовано 22

Дата опубликова

Авторы изобретения 3. С. Лавринович и В. Я. Гринштейн

Заявитель Ордена Трудового Красного Знамени институт органического синтеза

АН Латвийской ССР

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИХЛОРГИДРАТОВ

N,N -БИСФЕНАЦИЛП ИПЕРАЗИНОВ

О 0

X c cH м и CHс, 11 Г

Изобретение относится к способу получения производных пиперазина, а именно дпхлоргпдратов N,N -бисфенацилпиперазинсв, которые проявляют высокую физиологическую акr:Iâность.

Предлагается способ получения дихлоргидратов N,N -бисфенацилпиперазинсв общей формулы где Х вЂ” Н, Cl, F; Y — Н, Cl, F.

Способ заключается в том, что N-монофенацилпиперазин сбрабатывагот фенацилгалсгекидом в среде органического растворителя.

Пример. 4,08 г (0,02 лго.гь) N-фенацилппперазина расгворяют в 25 лгл бензола и добавляют раствор 1,73 г (0,01 моль) а-фторфенацилхлеридч в 15 сил бензола. Смесь кипятяг

1 час, схлаькдают до комнатной температуры и отделяют хлоргпдрат N фенацилпиперазина. который промывают 10 лгл бензола. Бензольный раствор уптаривают досуха. Остаток кристаллизуют из этанола, получая 3,1 г (91 jp) бесцветных кристаллов основания N-фенацилN -(и-фгорфенацил)-пиперазина с т. пл. 135 С.

Действием этанолового рàcTBîра хлористого водорода получают дихлоргидрат с т. пл.

241 "С.

Найдено, %: С 57,90; Н 5,58; N 6,82.

С2о1-1езС1аЕлвО .

Вычислено, %: С 58,16; Н 5,62; N 6,78.

Аналогично получают следующие соединения.

Х,N -бпс- (гг-фторфенацил) -пиперазин, дихлоргпдрат; выход 84%; т. пл. 264 С.

Найдено, %. .С 55,81; Н 5.24; N 6,40, СаоН >;.СЬ1.= .",зОс.

Вычислено,,,о.. С 55,73; Н 5,15; N 5,50.

N,N -áIIc- (11-хлор фенацил) -пиперазпн, ди10 хлоргидрат; выход 80%; т.,пл. 235 С.

Найдено %: С 6607; Н 619; N 777;

С1 38,77.

С:,Н ..(1. .Ч,О,.

Вычислено, %: С 65,98; Н 6,08; N 7,69;

15 Cl 38,98.

N,N -бисфенацилпиперазин, дихлоргидрат; выход 86ор т. пл. 270 С.

Найдено, о/: С 60,58; Н 6,01; N 6,94.

СвоНл С-1 МвОо.

20 Вычислено,,p .С 60,79; Н 6.12; N 7,09.

Предмет изобретения

Способ полу IcHIIH дихлоргидратов N,N -бцсфснацнипгвперазинов общей формулы

25 р

/- —, x c-M,-N к-сн;с где Х вЂ” Н, Cl, F; Y — Н, Сl, F, огличагощий30 ся тем, что Х-монофенацилппперазин обрабатывают фенацилгалогенпдом в среде органическсI о раствор неля и выделяют целевой иродуlcT II3BecTH Ili способом.

Способ получения дихлоргидратов n,n-биcфehaцилпипepaзиhob 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям, левовращающему и правовращающему, оптически чистым энантиомерам 1-[(4-хлорфенил)фенилметил] -4-[(метилфенил)сульфонил]-пиперазина формулы I: к способу получения этих соединений, также к их использованию для получения левовращающего и правовращающего, оптически чистых энантиомеров 1-[(4-хлорфенил)фенилметил] -пиперизина

Изобретение относится к производным дифенила, в частности оно касается производных дифенила, которые проявляют антагонизм по отношению к 2-дифаминрецепторам и/или к 2-серотонинрецепторам и которые клинически используют в качестве лечебно-облегчающих средств для психических расстройств, таких как нарушение работы сосудов головного мозга, агрессивное поведение вследствие старческого слабоумия, психическое возбуждение, пориомания, бред, галлюцинация, гиперкинез, шизофрения, эмоциональное расстройство, депрессия, невроз, психофизиологическое расстройство и невроз страха
Изобретение относится к способу получения противоопухолевого препарата проспидина, который используется в онкологической практике, а также в терапии ревматоидного артрита

Изобретение относится к новым производным тиазола формулы I, где R1 обозначает группу формулы (а), (b), (с), R2 обозначает группу формулы (d), где Het обозначает пяти- или шестичленную гетероциклическую группу, которая замещена 9 и в цикле которой, помимо атома азота, может дополнительно содержаться атом кислорода, R3 обозначает водород, алкил, циклоалкил, фенил, R4 обозначает водород, фенил, R5 - R8 независимо друг от друга обозначает водород, R9 обозначает группу формулы (е) и (f), R10 обозначает фенил, а-i обозначает 0 или целое положительное число, т.е

Изобретение относится к новым производным пиперидин-кетокарбоновой кислоты формулы (I), где R1 - COR4 или SO2R4, R4 означает алкенил, замещенный фенилом или пиридином, нафтил, хиноксалинил, хинолинил, бензотиофенил, дигидроксифенил или пиридил, замещенный ациламиногруппой, R2 - C1-С6-алкил, который может быть замещен фенилом или пиридилом, R3 - группы -OR6 или -NHR6, где R6 означает водород, C1-С6-алкил, который может быть фенилом, пиридином или морфолинилом, их таутомерным и изомерным формам и солям

Изобретение относится к производных пиперазина или пиперидина общей формулы I, в которой G представляет собой атом углерода или азота; А выбирают из (i) фенила, замещенного группой -СООН, CONH2, -СООСН3, -CN, NH2 или -СОСН3; (ii) нафтила, бензофуранила и хинолинила; или группу формулы (iii) R1 выбирают из водорода; разветвленного или прямого C1-C6 алкила, C1-С6 алкенила, - СО (C1-С6 алкил); каждый из R9, R10, R13, R14, R17 и R18 независимо имеет значения, указанные выше для R1; В представляет собой замещенный или незамещенный ароматический, необязательно замещенный С5-С10 гидроароматический остаток

Изобретение относится к области производных фенилаланина, а именно к замещенным метил-N-амидооксамоил-N-фенил-D,L-аланинатам общей формулы I где R1 и R2 независимо друг от друга означают алкил с числом атомов углерода от одного до четырех, R3 и R4 независимо друг от друга означают неразветвленный или разветвленный алкил с числом атомов углерода от одного до шести или R3 и R4 совместно образуют группу -(СН2)2-Х-(СН2 )2-, где Х означает атом О или группу СН2 , которые обладают фунгицидной активностью и могут использоваться для профилактики и лечения болезней растений в сельском хозяйстве

Изобретение относится к производным N-(индолкарбонил)пиперазина общей формулы (I), в которой R1 - фенил, нафтил, возможно замещенные, R2 и/или R3 - Het1 или R2 и R3 каждый Hal, А, ОА, CN, R 4 - H, CN, ацил, Hal, CONH2, CONHA или CONA 2, R5=H, R4 и R5 вместе алкилен С3-С5, Het1 - ароматическая гетероциклическая кольцевая группа, возможно замещенная одним или двумя атомами галогена и содержащая один, два или три одинаковых или различных гетероатома, таких, как азот, кислород и сера, А - С1-6алкил, Hal - F, Cl, Br и I, и кольцо индола может быть заменено изатином, исключая (1Н-индол-5-ил)-(4-фенэтилпиперазин-1-ил)метанон и 1-((5-метокси-1Н-индол-7-ил)карбонил)-4-(2-фенилэтил)пиперазин

Изобретение относится к органической химии, в частности к производным адамантана общей формулы где m равно 1 или 2; каждый R1 независимо представляет атом водорода; А представляет C(O)NH или NHC(O); Ar представляет группу X представляет связь, атом кислорода или группу СО, (CH 2)1-6, CH=, O(CH2)1-6 , O(СН2)2-6О, O(СН2)2-3 О(СН2)1-3, CR'(OH), NR5 , (CH2)1-6NR5, CONR5 , S(O)n, S(O)nCH2, CH2 S(O)n; n равно 0, 1 или 2; R' представляет атом водорода; один из R2 и R3 представляет галоген, нитро, C1-C6-алкил, и другой из R2 и R3 представляет атом водорода или галогена; либо R4 представляет 3-9-членную насыщенную или ненасыщенную алифатическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота и необязательно атом кислорода, причем гетероциклическая кольцевая система необязательно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из атомов гидроксила, C1-С6-алкила, C1 -С6-гидроксиалкила, -NR6R7, -(СН2)rNR6R7; либо R4 представляет 3-8-членную насыщенную карбоциклическую кольцевую систему, замещенную одним или более заместителями, независимо выбранными из -NR6R7, -(CH 2)rNR6R7, r равно 1; R 5 представляет атом водорода; R6 и R 7, каждый независимо, представляет атом водорода или C 1-С6-алкильную, или С2-С6 -гидроксиалкильную группу, обладающих антагонистическим действием в отношении R2Х7-рецептора
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-24T13:14:09
Наверх