Способ получения ректальных пантовых суппозиториев для мужчин



Владельцы патента RU 2709011:

Казазаев Евгений Александрович (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения ректальных пантовых суппозиториев. Способ получения ректальных пантовых суппозиториев для лечения мужских урологических и проктологических заболеваний, выбранных из воспалительных процессов в прямой кишке, трещин заднего прохода, простатита и аденомы предстательной железы, состоящих из масла какао, ланолина, пантогематогена сухого, прополиса, витамина РР, витамина Е, гуминовых кислот, экстракта красного корня, обладающего противовоспалительным эффектом, и экстракта крапивы, обладающего противовоспалительным эффектом, при определенных соотношениях компонентов, заключающийся в том, что в реактор с включенной мешалкой при 60°С подают масло какао и ланолин, перемешивают в течении 1 часа до полного растворения компонентов с получением основы, в полученную основу добавляют пантогематоген сухой, прополис, витамин РР, витамин Е, гуминовые кислоты и постоянно перемешивают при температуре 40°С в течение 0,5 часа до полного растворения компонентов смеси, в полученную смесь добавляют экстракт красного корня и экстракт крапивы при перемешивании и температуре при 40°С, смесь выливают в контурную ячейковую упаковку. Суппозитории, полученные вышеописанным способом, эффективны для лечения мужских урологических и проктологических заболеваний, выбранных из воспалительных процессов в прямой кишке, трещин заднего прохода, простатита и аденомы предстательной железы. 1 табл., 1 пр.

 

Изобретение относится к фармакологии и может быть использовано для изготовления ректальных пантовых суппозиториев для мужчин, состоящих из масла какао, ланолина, пантогематогена сухого, экстракта прополиса, витаминов РР и Е, гуминовых кислот растительных экстрактов из корней копеечника чайного (красного корня) и листьев крапивы двудомной жидких с последующим их использованием в качестве дозированного лекарственного средства для лечения мужских урологических и проктологических заболеваний.

Ректальные пантовые суппозитории для мужчин имеет следующие соотношения лекарственных компонентов, масс. %: масло какао 48, ланолин 14, пантогематоген сухой 9,5, прополис 4,7, витамин РР 2,6, витамин Е 2,6, гуминовые кислоты 3,6, экстракт красного корня 7,5, экстракт крапивы 7,5.

Технический результат изобретения заключается в создании лекарственной дозированной формы пантового изделия в виде ректальных пантовых суппозиториев для мужчин, которые могут применяться в лечении мужских урологических и проктологических заболеваний, выбранных из воспалительных процессов в прямой кишке, трещин заднего прохода, простатита и аденомы предстательной железы.

Сущность предлагаемого изобретения достигается посредством создания способа получения ректальных пантовых суппозиториев для мужчин с использованием взаимодополняющих лекарственных компонентов состава: масла какао, ланолина, пантогематогена сухого, экстракта прополиса жидкого, витаминов РР и Е, гуминовых кислот растительных экстрактов из корней копеечника чайного (красного корня) и листьев крапивы двудомной. Данный состав обладает оптимальным лекарственным действием, экологической безопасностью и повышенной эффективностью в лечении мужских урологических и проктологических заболеваний

Аналоги пантовых изделий с пантогематогеном сухим представлены в основном в виде косметических средств для интимной гигиены серии «Эндогем» для мужчин. В составе косметического средства «Эндогем» для мужчин входят два активных компонента: субстанция «Пантогематоген сухой С» и экстракт крапивы. В целом пантовое косметическое интимное изделие состоит из масло какао, пантогематогена сухого С, экстракта крапивы. Данный продукт позиционируется на рынке как средство косметическое для интимной гигиены в виде суппозиториев. В этой трактовке пантового косметического изделия для интимной гигиены есть определенное противоречие, поскольку косметическое средство для интимной гигиены серии «ЭНДОГЕМ» одновременно наделяется и лекарственной способностью изделия. Это противоречит основным положениям технического регламента Таможенного Союза TP ТС 09/2011 «О безопасности парфюмерно-косметической продукции».

Косметическое средство для интимной гигиены серии «ЭНДОГЕМ» для мужчин рекомендовано к использованию для комплексной лечебной терапии воспалительных заболеваний мочеполовой системы (простатит, аденома простаты) параллельно с антибактериальными средствами в качестве завершающего этапа. Косметическое средство для интимной гигиены серии «ЭНДОГЕМ» для мужчин обладает противовоспалительным рассасывающим действием, помогает организму бороться со скрытыми инфекциями, вызывающими простатит, оказывает стимуляцию половой функции.

Аналог в виде интимного пантового крема для мужчин по патенту RU №2625502 (1) имеет следующий состав: масло какао, лецитин, воск пчелиный, пантово-медовая вытяжка, экстракт прополиса, экстракт подмора пчелиного, мед, витамин РР, витамин Е, кедровое масло, масло зверобоя, экстракт клевера, экстракт красного корня, экстракт крапивы, эфирное масло чайного дерева, эфирное масло можжевельника.

Данный интимный пантовый крем для мужчин способствует улучшению кровообращения, восстановлению упругости и эластичности кожи, усилению потенции. Корректировка состава пантового интимного крема за счет введения целевых лекарственных компонентов дает основание для расширения области применения пантового изделия, но уже в области фармакологии посредством создания лекарственных дозированных форм (суппозиториев) для лечения мужских урологических и проктологических заболеваний.

Лекарственные свойства пантогематогена сухого общеизвестны (2). Лекарственный компонент пантовых изделий - пантогематоген сухой представляет собой дефибринированную кровь алтайского марала, высушенную под вакуумом при 49-50°С и содержащую весь комплекс полезных действующих веществ. Пантогематоген сухой рекомендован для применения в лечении урологических и проктологических заболеваний у мужчин, в частности воспалительных процессов в прямой кишке, простатите, аденоме предстательной железы, трещин заднего прохода.

Наиболее близким по техническим результатам является патент РФ №2200564 «Лекарственная форма пантогематогена на гелиевой основе» (3). Технический результат изобретения достигается тем, что лекарственная форма пантогематогена для наружного применения включает пантогематоген сухой и водную среду. Водная среда содержит полимерную гелеобразующую композицию, а пантогематоген сухой введен в виде водно-спиртового раствора, содержащего 8-14% этилового спирта, при следующем соотношении компонентов, мас. %: пантогематоген сухой в виде 3%-ного водно-спиртового раствора - 5-35; Полимерная гелеобразующая композиция - 0,5-15; Вода - Остальное.

Лекарственная форма может характеризоваться тем, что полимерная гелеобразующая композиция содержит, мас. %: Полимерный гелеобразователь - редкосшитый полимер акриловой кислоты или поливинилпирролидон - 1,2-5,4; Карбомер - 2,4-7,2; Глицерин и/или пропиленгликоль - 3,0-60,0; Консерванты нипагин и нипазол - 0,06-0,36 Дриэтаноламин - До рН 6-8. Лекарственная форма может также характеризоваться тем, что содержит ароматерапевтический компонент в количестве 0,2-2 мас. %, а также тем, что ароматерапевтический компонент представляет собой по меньшей мере одно эфирное масло натурального происхождения.

Авторами изобретения рекомендуется использование патентуемой композиции для лечении заболеваний гинекологического и урологического профиля. В этом случае гель вводят непосредственно ректально или вагинально с проведением процедур по рутинным методикам.

Следует отметить, что наличие в полимерной гелеобразующей композиции лекарственного профиля ингредиентов химической природы, в частности поливинилпирролидона может способствовать проявлению аллергических реакций на поливинилпирролидон, особенно в отношении его подкожного применения и ситуаций, когда поливинилпирролидон вступает в контакт со слизистыми оболочками.

Использование нипагина (метил-парабена) и нипазола (пропил-парабена) в качестве консервантов для лекарственной гелиевой форме пантогематогена может провоцировать возникновение онкологического заболевания. В последние годы с классом консервантов-парабенов связывают возникновение рака молочной железы. Исследования, проведенные в рамках FDA (американской службы контроля над продуктами и лекарствами) показало, что парабены безопасны при использовании в минимальных концентрациях.

Однако парабены имеют свойство накапливаться в организме. При раке молочной железы в образцах верхнего наружного квадрата пораженного органа наблюдалось высокое содержание метилпарабенов. Наряду с этим метил-парабен(нипагин) способен усиливать негативное действие ультрафиолетового излучения, что ускоряет процессы старения, вызывает пигментацию и даже способен изменить строение ДНК поверхностного эпителия, что в свою очередь ведет к мутациям со стороны кожного покрова. У людей с повышенной чувствительностью к метил-парабену он способен вызвать аллергическую реакцию, выражающуюся в зуде, покраснении и других проявлениях, канцерогенным или аллергенным действием. Триэтаноламин, входящий в состав лекарственной гелиевой формы с пантогематогеном может вызывать сухость кожи и волос, покраснение и раздражение глаз. Триэтаноламин проникает в кожу и может накапливаться в ней, а со временем и проявить свои токсичные свойства.

Лекарственные вещества в геле представлены пантогематогеном в виде 3%-ного водно-спиртового раствора в геле с консервантами парабенами (напагин, нипазол). Сам пантогематоген сухой характеризуется низкой стабильностью в водном растворе при комнатной температуре и требует специальных условий хранения.

Вышеуказанные примеры показывают, что применении химических компонентов лекарственного пантогематоген-содержащего геля существенно ухудшают возможности лекарственной формы пантогематогена для лечения заболеваний урологического и гинекологического профиля, а применение химической консервации метилпарабеном (нипагин) и пропилпарабеном (нипазол) в количестве 0,06-0,36 мас. %. для цели стабилизации лекарственного компонента - пантогематогена сухого могут существенно влиять и на лекарственную активность пантогематоген-содержащего геля при дальнейшем его использовании в составе лекарственных средств для применения в фармакологии и практической медицине.

Целью предлагаемого изобретения является разработка способа получения ректальных пантовых суппозиториев для мужчин и касается оптимизации рецептурного состава лекарственного пантового изделия, посредством улучшения его натуральных и экологических характеристик с применением в составе лекарственных веществ, обладающих взаимодополняющим действием для лечения урологических и проктологических заболеваний у мужчин.

Поставленная цель достигается созданием способа приготовления ректальных пантовых суппозиториев для мужчин, обладающих возможностью лечения мужских урологических и проктологических заболеваний с сопутствующим улучшением качества продукции через увеличение содержания пантогематогена сухого и добавления взаимодополняющих лекарственных компонентов имеющих сродство для лечебного воздействии в устранении воспалительных процессов в слизистых оболочках прямой кишки, лечении простатита, аденомы предстательной железы и заживлении трещин заднего прохода.

Способ изготовления ректальных пантовых суппозиториев для мужчин предусматривает получение на первой стадии суппозиторной основы с использованием масла какао и ланолина.

При изготовлении суппозиторной основы принимался во внимание тот факт, что носителями лекарственных свойств могут быть как масло какао так и ланолин, который обеспечивает получения оптимальных механических форм изделий при изготовлении ректальных пантовых суппозиториев для мужчин.

Изготовление суппозиторной основы ректальных пантовых суппозиториев для мужчин должно в итоге обеспечить необходимую консистенцию лекарственного пантового изделия, консервирующие свойства для лекарственного компонента - пантогематогена сухого и обеспечить оптимальное введение взаимодополняющих лекарственных компонентов состава: экстракта прополиса, витаминов, - растительных экстрактов и гуминовых кислот.

Суппозиторная основа ректальных пантовых суппозиториев для мужчин состоит из следующих компонентов в (масс %):

масло какао 48;

ланолин 14.

Компоненты суппозиторной основы ректальных пантовых суппозиториев обладают следующими лекарственными свойствами:

Масло какао - обладает смягчающим, питательным действием на слизистые и кожу. Используется в качестве основы для приготовления ректальных суппозиториев.

Ланолин используют качестве эмульгатора, который добавляют в минимальных количествах, чтобы устранить образование массы мазеподобной консистенции суппозиториев и повысить их механическую прочность Это вещество также способствует быстрому заживлению ран и трещин и восстановлению целостности кожных покровов.

На второй стадии получения ректальных пантовых суппозиториев для мужчин в подготовленную суппозиторную основу вводят взаимодополняющие лекарственные компоненты состава - пантогематоген сухой, экстракт прополиса жидкий, витамин РР, витамин Е, гуминовые кислоты в процентном соотношении масс. %:

Пантогематоген сухой 9,5;

Экстракт прополиса жидкий 4,7;

витамин РР 2,6;

витамин Е 2,6;

гуминовые кислоты 3,6.

Данные взаимодополняющие лекарственные компоненты состава ректальных пантовых суппозиториев обладают следующими лечебными свойствами:

Пантогематоген сухой устраняет нарушения центрального, периферического и микроциркуляторного кровообращения, способствует устранению заболевания кожи (экзема, псориаз, фурункулез, дерматит, трофические язвы и др.), используется для комплексной лечебной терапии воспалительных заболеваний мочеполовой системы (простатит, аденома простаты).

Прополис - обладает противовоспалительным, антибактериальным, антисептическим действием.

Гуминовые кислоты обладают противовоспалительным действием. Они ускоряют заживление ран и язвенного дефекта вследствие усиления процессов пролиферации фибробластов, способствуют активизации водного, белкового и жирового обмена. Установлен тормозящий эффект гуминовых кислот на протеолитические ферменты, повреждающие стенки сосудов и кожу.

Витамин РР - улучшает кровообращение, способствует обновлению клеток тканей.

Витамин Е - способствует восстановлению поврежденных участков в более сокращенные сроки, способствует заживления ран.

На третьей стадии в суппозиторную массу осуществляется добавление жидких растительных экстрактов из корней копеечника чайного (красного корня) и листьев крапивы двудомной в процентном соотношении (масс. %):

Экстракт из корней копеечника чайного (красного корня) жидкий 7,5;

Экстракт из листьев крапивы двудомной жидкий 7,5.

Растительные экстракты предоставляют следующие лекарственные свойства:

Экстракт из корней копеечника чайного (красного корня) характеризуется наличием противовоспалительного эффекта при заболеваниях мочеполовой системы -простатита, способствует улучшению кровообращения и устранению застойных явлений в предстательной железе.

Экстракт из листьев крапивы двудомной обладает противовоспалительным эффектом, способствует ускорению регенерации тканей, обладает возможностью симптоматического лечения при увеличении предстательной железы.

В целом при изготовлении состава ректальных пантовых суппозиториев для мужчин с применением взаимодополняющих лекарственных компонентов увеличивается возможность достижения оптимальных лечебных эффектов, способствующих лечению мужских урологических и проктологических заболеваний. При использовании патентуемой композиции в виде ректальных пантовых суппозиториев для мужчин прогнозируется устранение воспалительных процессов в прямой кишке, лечение простатита, уменьшение размеров предстательной железы, заживление трещин заднего прохода. Для решения этих задач пантовые суппозитории для мужчин должны вводится полостным ректальным способом в прямую кишку при массе изделия от 1,2 до 3 граммов. Описанная процедура с применением ректальных пантовых суппозиториев оказывает регенерирующий, противоспалительный, антипростатитный, заживляющий эффекты в лечении мужских урологических и проктологических заболеваний. Ректальные пантовые суппозитории для мужчин не имеет раздражающего и аллергезирующего действия.

Заявителем планируется проведение работ совместно с Федеральным Государственным Бюджетным Учреждением «Научно-Исследовательским Институтом Фармакологии и Регенеративной Медицины им. Е.Д. Гольдберга» Томского НИМЦ РАН по вопросам изучения специфических свойств безвредности, при разработке лекарственной формы и НТД на свечи (суппозитории) пантовые для мужчин с противовоспалительным действием.

Следующие примеры более детально иллюстрируют существо предложения.

Пример 1.

Для получения ректальных пантовых суппозиториев для мужчин на первой стадии изготовления в реактор с включенной мешалкой при 60 С вручную подают компоненты для изготовления натуральной гидрофобной основы суппозиториев- масло какао-4,8 кг, ланолин-1,4 кг и осуществляют перемешивание в течении 1 часа до полного растворения компонентов основы. Далее температуру в реакторе снижают до 40 С и при включенной мешалке на второй стадии приготовления ректальных пантовых суппозиториев для мужчин добавляют лекарственные взаимодополняющие компоненты состава, имеющие показания для лечения воспалительных процессов в прямой кишке и стимуляции заживления ран и трещин - пантогематоген сухой - 0,97 кг, прополис - 0,47 кг. витамин РР - 0,26 кг витамин Е - 0,26 кг, гуминовые кислоты - 0,36 кг и осуществляют перемешивание до полного растворения компонентов смеси в течение 0,5 часа. На третьей стадии приготовления ректальных пантовых суппозиториев для мужчин при 40 С и постоянном перемешивании в супозиторую массу осуществляют добавление растительных экстрактов, имеющих рекомендации для лечения простатита, аденомы предстательной железы, - экстракт из корней копеечника чайного (красного корня-) 0,75 кг, экстракт из листьев крапивы двудомной - 0,75 кг. Выход по общей массе составляет 10,06 кг. Количество ректальных пантовых суппозиториев для мужчин, упакованных по 1,2 г в контурные ячейковые упаковки, составляет 8383 штуки.

Полученные ректальные пантовые суппозитории для после выливания в контурную ячейковую упаковку имеют твердую консистенцию суппозиториев (свечей), темно-коричневого цвета.

Заявитель не располагает сведениями об использовании ректальных пантовых суппозиториев для мужчин данного состава, в том числе и комплекса взаимодополняющих лекарственных веществ указанного состава для лечения мужских урологических и проктологических заболеваний.

Использование предлагаемых ректальных пантовых суппозиториев для мужчин предполагает полостное (ректальное) применение для целей лечения мужских урологических и проктологических заболеваний.

В этой связи заявитель полагает, что композиции лекарственных веществ взаимодополняющего действия в составе ректальных пантовых суппозиториев для мужчин являются оригинальными и ранее для достижения той же цели не использовались, что дает основание считать, что предлагаемое соответствует требованиям, предъявляемым к изобретению.

Ниже приведена таблица 1 с параметрами и показателями известного и предлагаемого способа получения ректальных пантовых суппозиториев для мужчин.

ЛИТЕРАТУРА:

1. Казазаев Е.А. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНТИМНОГО ПАНТОВОГО КРЕМА ДЛЯ МУЖЧИН. (22) Заявка: 2016114110, 12.04.2016 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 12.04.2016 Приоритет(ы): (22) Дата подачи заявки: 12.04.2016 (45) Опубликовано: 14.07.2017 Бюл. №20 (72) Автор(ы): Казазаев Евгений Александрович (RU) (73) Патентообладатель(и): Общество с ограниченной ответственностью "Карым" (ООО "Карым") (RU).

2. В.Г. Луницын, Н.А. Фролов. Продукция пантового оленеводства (способы консервирования, переработка использование)/Российская академия сельскохозяйственных наук/Всероссийский научно-исследовательский институт пантового оленеводства/, г. Барнаул/, 2006 г/, С. 139.

3 (54) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ПАНТОГЕМАТОГЕНА НА ГЕЛЕВОЙ ОСНОВЕ (21) Регистрационный номер заявки: 2002103730/14 (22) Дата подачи заявки: 2002.02.15 (24) Опубликовано: 2003.03.20 (71) Имя заявителя: Герасименко Марина Юрьевна; Дементиенко Валерий Васильевич (72) Имя изобретателя: Герасименко М.Ю.; Дементиенко В.В.; Гончаренко Н.Л.; Кудряшова В.А.; Лазаренко Н.Н.; Филатова Е.В. (73) Имя патентообладателя: Герасименко Марина Юрьевна; Дементиенко Валерий Васильевич Кудряшова В.А.; Лазаренко Н.Н.; Филатова Е.В.

Способ получения ректальных пантовых суппозиториев для мужчин для лечения мужских урологических и проктологических заболеваний, выбранных из воспалительных процессов в прямой кишке, трещин заднего прохода, простатита и аденомы предстательной железы, состоящих из масла какао, ланолина, пантогематогена сухого, прополиса, витамина РР, витамина Е, гуминовых кислот, экстракта красного корня, обладающего противовоспалительным эффектом, и экстракта крапивы, обладающего противовоспалительным эффектом, в следующих соотношениях, в масс %:

масло какао 48
ланолин 14
пантогематоген сухой 9,5
прополис 4,7
витамин РР 2,6
витамин Е 2,6
гуминовые кислоты 3,6
экстракт красного корня 7,5
экстракт крапивы 7,5,

заключающийся в том, что в реактор с включенной мешалкой при 60°С подают масло какао и ланолин, перемешивают в течении 1 часа до полного растворения компонентов с получением основы, в полученную основу добавляют пантогематоген сухой, прополис, витамин РР, витамин Е, гуминовые кислоты и постоянно перемешивают при температуре 40°С в течение 0,5 часа до полного растворения компонентов смеси, в полученную смесь добавляют экстракт красного корня и экстракт крапивы при перемешивании и температуре при 40°С, смесь выливают в контурную ячейковую упаковку.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора Trk и могут быть использованы для лечения TRK-опосредованного заболевания, выбранного из группы, состоящей из папиллярной карциномы щитовидной железы, рака поджелудочной железы, рака легких, рака толстой кишки, карциномы молочной железы, нейробластомы, боли, кахексии, дерматита и астмы, В соединении формулы I Формула IR1 представляет собой фенильное кольцо, замещенное одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фтора, метокси и этокси; R2 представляет собой Н; X выбран из группы, состоящей из -CH2- и -CH(Z)-, где Z представляет собой галоген; и Q выбран из группы, состоящей из -CH=CR3C(O)NR4R5, -C≡CC(O)NR4R5 и ; где R3 представляет собой H, где -NR4R5 либо образует 4-7-членное гетероциклическое кольцо или не образует кольцевую структуру, причем гетероциклическое кольцо представляет собой 4-7-членное гетероциклоалкильное кольцо, где когда -NR4R5 образует 4-7-членное гетероциклическое кольцо, то 4-7-членное гетероциклическое кольцо включает необязательное второй гетероатом, выбранный из N или O в дополнение к азоту в -NR4R5, и оно необязательно замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из линейного C1-C6 алкила, разветвленного C1-C6 алкила, гидроксила, где когда -NR4R5 не образует кольцевую структуру, то R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного C1-C6 алкила и разветвленного C1-C6 алкила, линейного C1-C6 гидроксиалкила и разветвленного C1-C6 гидроксиалкила, и R5 выбирают из H, метила, этила, изопропила, циклопропила, трет-бутила, метоксиэтила и гидроксиэтила, где каждый Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо выбран из группы, состоящей из -CH, N, O, S, -CR6 и -NR6, при условии, что три из Y1, Y2, Y3 и Y4 выбраны из N или NR6, или один из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляет собой O или S, и один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой N или NR6, где R6 выбран из группы, состоящей из водорода, линейного С1-С4 алкила, разветвленного С1-С4 алкила, 5-членного гетероарильного кольца, имеющего 2 атома азота в кольце, 5-7-членного гетероциклоалкильного кольца, имеющего 1-2 атома азота и/или кислорода в кольце, 3-7-членного циклоалкильного кольца, -NHCO-(фенильное кольцо) и -CH2CO-(6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода);или R1 представляет собой пиридиновое кольцо, замещенное по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора и метокси; R2 представляет собой Н; X выбран из группы, состоящей из -CH2- и -CH(Z)-, где Z представляет собой галоген; и Q выбран из группы, состоящей из -CH=CR3C(O)NR4R5, -CCC(O)NR4R5 и , где R3 представляет собой H, где -NR4R5 либо образует 4-7-членное гетероциклическое кольцо или не образует кольцевую структуру, причем гетероциклическое кольцо представляет собой 4-7-членное гетероциклоалкильное кольцо, где когда -NR4R5 образует 4-7-членное гетероциклическое кольцо, то 4-7-членное гетероциклическое кольцо включает необязательный второй гетероатом, выбранный из N или O, в дополнение к азоту в -NR4R5, и оно необязательно замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из линейного C1-C6 алкила, разветвленного C1-C6 алкила, гидроксила, где когда -NR4R5 не образует кольцевой структуры, то R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, линейного C1-C6 алкила и разветвленного C1-C6 алкила, линейного C1-C6 гидроксиалкила и разветвленного C1-C6 гидроксиалкила, и R5 выбран из группы, состоящей из H, метила, этила, изопропила, циклопропила, трет-бутила, метоксиэтила и гидроксиэтила, при условии, что R4 и R5 не являются одновременно водородом, где каждый Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо выбран из группы, состоящей из -CH, N, O, S, -CR6 и -NR6, при условии, что три из Y1 , Y2, Y3 и Y4 выбраны из N или NR6, или один из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляет собой O или S, и один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой N или NR6, где R6 выбран из группы, состоящей из водорода, линейного С1-С4 алкила, разветвленного С1-С4 алкила, 5-членного гетероарильного кольца с 2 атомами азота в кольце, 5-7-членного гетероциклоалкильного кольца, имеющего от 1 до 2 атомов азота и/или кислорода в цикле, 3-7-членного циклоалкильного кольца, -NHCO-(фенильное кольцо) и -CH2CO-(6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода); или соединение представляет собой (R,E)-4-(3-(5-(2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)акрилоил)пиперазин-2-он (химическое соединение 51) или (E)-3-(5-((R)-2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)-1-(3-(2-гидроксипропан-2-ил)пиперазин-1-ил)проп-2-ен-1-он (химическое соединение 52).

Изобретение относится к новым соединениям - пара-толуолсульфонату и ди(пара-толуолсульфонату 1-{2-[4-(2-амино-5-хлор-3-пиридинил)фенокси]-5-пиримидинил}-3-[2-(метилсульфонил)-5-(трифторметил)фенил]мочевины и их кристаллическим формам.
Группа изобретений относится к области медицины и касается вариантов фармацевтических композиций для парентерального капельного введения, предназначенных для купирования болевого синдрома при состояниях, не связанных с онкологией.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-[(3-фтор-4-метоксипиридин-2-ил)метил]-3-(метоксиметил)-1-({4-[(2-оксопиридин-1-ил)метил]фенил}метил)пиразол-4-карбоксамиду указанной ниже структуры или к его фармацевтически приемлемой соли или сольвату.

Заявлены соединения Формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, их содержащая фармацевтическая композиция, способы лечения и применение этих соединений для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных фактором D комплемента.

Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным средствам, и может быть использовано при изготовлении геля с антиревматическим действием для местного лечения суставов.

Группа изобретений относится к области органической химии, а именно к способу получения новых индивидуальных соединений класса триазаспиро[4,4]нонентрионов, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии.

Группа изобретений относится к области органической химии, а именно к 3-(2-арил-2,4-дигидрокси-1-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил)хиноксалин-2(1H)-онам общей формулы , где Ar=Ph (а), 4-CH3C6H4 (б).

Группа изобретений касается фармации и медицины. Предложены: композиция для внутривенного введения в форме разовой дозы для обеспечения облегчения боли и/или воспаления, включающая а) от 125 мг до 175 мг ибупрофена в комбинации с от 475 мг до 525 мг парацетамола; или б) от 275 мг до 325 мг ибупрофена в комбинации с от 975 мг до 1025 мг парацетамола, и способ облегчения боли, включающий её введение.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и к применению таких соединений в качестве лекарственных средств. Технический результат: получены новые соединения, пригодные в качестве модуляторов CXCR3 рецептора.

Изобретение относится к медицине, в частности к композиции микросфер гозерелина ацетата с пролонгированным высвобождением, а также к их применению для получения лекарственного средства для лечения рака предстательной железы, преждевременного полового созревания, аденомиоза, женского бесплодия или гистеромиомы.

Изобретение относится к новому соединению формулы (II), которое обладает свойствами ингибитора клеточной пролиферации. Соединение может найти применение в производстве лекарственного препарата для профилактики, регулирования, лечения или облегчения тяжести фиброза ткани или органа.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и раскрывает способ лечения рака предстательной железы, способ введения лекарственного средства пациенту и медицинское устройство.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой группу r равен 0; каждый из R1a, R1b, R1c, R1d и R1e независимо представляет собой водород; R3 представляет собой -О-; R4 представляет собой непосредственную связь; R7 представляет собой водород; R9 отсутствует; каждый из R10 и R11 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и фенила, замещенного 1-3 заместителями, выбранными из NO2, ОН, OCH3 и хлора; R16 представляет собой циано; R17 независимо выбран из группы, состоящей из фенила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из NO2, С(O)ОН и S(O2)CH3, и пиридила, замещенного С(O)ОН, и C(O)R10, NR10R11; w представляет собой 1.

Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами антагонистов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Описаны комбинированный состав капсулы для предотвращения или лечения эректильной дисфункции и доброкачественной гиперплазии предстательной железы, содержащий независимую часть, включающую тадалафил, и независимую часть, включающую тамсулозин, в разделенном состоянии, и способ его получения.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения стандартизованного сухого экстракта семян Каштана конского обыкновенного (Fructus aesculi hippocastani).

Изобретение относится к соединениям формулы I или их стереоизомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, в которых кольцо А, кольцо С и X являются такими, как определено в формуле изобретения.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использована для лечения и профилактики доброкачественной гиперплазии простаты (ВРН). Способы по изобретению включают введение выделенного пептида с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:1.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли. Композиция для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли, содержащая липофильный экстракт Serenoa repens, липофильный экстракт Zingiber officinalis и липофильный экстракт Echinacea angustifolia или липофильный экстракт Zanthoxylum bungeanum, взятые в определенном соотношении.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству в форме суппозиториев, которые обладают репаративной и антиоксидантной активностью при различного рода травмах, применяется для лечения термических травм, содержащее в качестве действующего вещества эритропоэтин (ЭПО) в форме микрокапсул, в качестве основы - ПЭГ 4000, ПЭГ 1500, ПЭГ 400, лутрол F68, эмульгатор пентол, кремофор RH-40, вода очищенная при определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения ректальных пантовых суппозиториев. Способ получения ректальных пантовых суппозиториев для лечения мужских урологических и проктологических заболеваний, выбранных из воспалительных процессов в прямой кишке, трещин заднего прохода, простатита и аденомы предстательной железы, состоящих из масла какао, ланолина, пантогематогена сухого, прополиса, витамина РР, витамина Е, гуминовых кислот, экстракта красного корня, обладающего противовоспалительным эффектом, и экстракта крапивы, обладающего противовоспалительным эффектом, при определенных соотношениях компонентов, заключающийся в том, что в реактор с включенной мешалкой при 60°С подают масло какао и ланолин, перемешивают в течении 1 часа до полного растворения компонентов с получением основы, в полученную основу добавляют пантогематоген сухой, прополис, витамин РР, витамин Е, гуминовые кислоты и постоянно перемешивают при температуре 40°С в течение 0,5 часа до полного растворения компонентов смеси, в полученную смесь добавляют экстракт красного корня и экстракт крапивы при перемешивании и температуре при 40°С, смесь выливают в контурную ячейковую упаковку. Суппозитории, полученные вышеописанным способом, эффективны для лечения мужских урологических и проктологических заболеваний, выбранных из воспалительных процессов в прямой кишке, трещин заднего прохода, простатита и аденомы предстательной железы. 1 табл., 1 пр.

Наверх