Способ получения аминов или их солей

 

Союз Советсиин

Соц алистимескии

Республик («} 625599 (61) Дополнительный к патенту (Я) Заявлеио03.09.7 6 (2!) /2393516/23-04

2163123/

С 07 С 93/08

//А 61 К 31/13 (23) Приоритет 080875 (32) 14.1 1.74 (И) 7413789/4 (33> Швеция

Гааударатааииий нацитат

Сааата !йиииатраа СССР аа данам изабратаинй и атирнтий (43) ОпУоликовано 25.09.78УтоллЕтЕнь ¹ 35 (53) УДК 547.233. .07(OSH.H) (45) Дата опубликования описания 15.09.78

И ностра нцы

Энар Ингемар Карлесон, Густав Бенны Рогер Замузльссон и Аксель Карл Гуннар Аберг (Швеция) (72) Автори изобретения

Иностранная фирма

"АБ Хессле (Швеция) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ (2}

Предлагается способ получения новых аминов общей формулы

ОИ и ! I (т)(" )А а % " "а@- ("7)

2 б а, где R — в положении 2 или 3 группа

«СН СНСН, -ОСН СНСН®,-ÎCH САН, С -С -алкил, С -С -aaxoKcmnxoKcnn, Х 6 !о

НОС}! С}РНСОСН,О-, СН ОСН,С}} и}НСОСН 0или группа -СН«ИОЯ „в которой g — водород или алкил. с 1-3. атомами углерода! а.

3 — водород или галоген;

Ъ

1 и g - водород или метил; Ы вЂ” водород, алкоксикарбониламиноал% кил с 2-5 атомами углерода в алкильной и алкоксильной группах, цианогруппа, групa z 6 па - COl4$ К, в которой К и К - водород или 20

К и К вместе с атомом азота обра6 зуют морфолиновое кольцщ

У - кислород или метиленовая группа; т1. — целое число 0-5;

А а — фенильная группа, 25 причем, если У вЂ” СН, то ц равно 1Ф

5, если Р— метил, то он не связан с фенилом в положаении 2 за исключением случая, когда g означает алкоксикарбонил< аминоалкнл, а если g «3-изобутил, то

1 и " не означают метил, или их солей, обладающих биологической активностью.

В литературе описаны различные способы получения аминов, в том числе арилоксиаминов, например путем реакции восстановления .амидов и фенокснлирования соответствующих галоидпроизводных (1, однако отсутствуют какие либо сведения о способе получения соединений обшей формулы 1.

Белью изобрехащ я является расширение ассортимента веществ, обладающих биологической активностью, и получение соединений общей формулы 1.

Предлагаемый способ получения аминов обшей формулы 1 заключается в том, что соединение общей формулы

625599

ao & .Ko о 4

П а о

О

О

СЧ

113

Q

О

О

О

° 4

Х

О

О

О

О

Х Х Х

О о

О с4

О

iY

О

Ч

Ц

Y у м д Х еаъ Ф

Х О X Х

Ф

4)

О)

C)

»-»

g °

1 в

Б о 3

&» а Ф

Q. y (4 f»

О О а (0 I

) а - О

СЯ СЯ С4 0) Ч 4 и « ю 1 О

Ф н

О О О О О О О О

4 4 44 4 Ф

Х Х

Я Л .

33 313

° и

Х K X + X

Х Х Х .Х Х Х Х Х- Х

Х Х Х

1133

Х

О

О

Х

И

О

О

Х

О

О !

С4

k о

О

3 (9 q а

СО и

° и

О

-r

Х

<Ч где At, К и имеют, указанные знаt чення, М вЂ” водород или щелочной металл, подвергают взаимодействию с соединением общей формулы

625599

ФЬрмула изобретения

1. Способ получения аминов общей формулы сQH % (Н ) (Й71АГОСК7 СТЕСНЮ С (С 7) ъ

/ и Е

I где @ - в положение 2 или 3 группа

-СН СНСНк, -ОСН СН СН, -OCHgCeCH, С,-С -алкил, (- С -алкоксиалкоксил, 10

HOCH CH Ì lCOCHк О-. Н О Н С " СОС 4 или групйа -

g> v. g - водород или метил; и

К - водород, алкоксикарбониламиноалкил с 2-5 атомами углерода в алкильной и алкоксильной группах, цианогруппа, группа -СОК Я К, в которой 1 и 1 - водо. род или К и g вместе с атомом aama 20 образуют морфолиновое кольцо;

У - кислород или метиленовая группа;

tl — целое число 0-5g

A p - фенильная группа, причем, если У вЂ” СН -, то g равно 1-5, 2s если К - метил, то он не связан с фенилом в положении 2 за исключением случая, когда g> означает алкоксикарбониламиноалкил, а если Ц < - З-изобутил, то

1 и Я не означают метил, 30 или их солей, отличающийся .тем, что соединение обшей формулы

Л,)(R ) А ОЙ (2) X R)

Z — e 7 eHnr РЕ-С вЂ” (СН7 "Y

Rq где Я, Rqi iЯ, У и и имеют указан ные значения;

X — гидроксил;

2. - реакционноспособная этернфицированная в сложный эфир гидроксильная группа или Х и X - вместе образуют эпоксигруппу, в среде С -С -алканола при температуре кипения реакционной среды с последующим выделением делевого продукта в сво« бодном виде или в виде соли.

2. Способ по и. 1, о т л и ч а ю -. шийся тем, что соединение общей формулы 2 используют в виде фенолята металла.

Источники информации,. принятые во внимание при экспертизе;

1. Патент США Ж 3106564, кл. 260-326.5 1963.

Составитель А. Анисимов

Редактор О. Кузнецова Техред 3, Фанта Корректор С. Гарасиняк

Заказ 5259/3 Тираж 559 Подписное

ЦНИ 4ПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж«35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4