Карбаминовой или тиокарбаминовой кислот, например мепробамат, карбахол, неостигмин (A61K31/27)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/27 Карбаминовой или тиокарбаминовой кислот, например мепробамат, карбахол, неостигмин(152)
Аминокарбонилкарбаматные соединения // 2790360
Изобретение относится к соединению, которое представляет собой 2-амино-3-фенилпропил(аминокарбонил)карбамат, или его фармацевтически приемлемую соль, или стереоизомер, которые могут найти применение для ингибирования обратного захвата дофамина.
Группа изобретений относится к применению карбаматного соединения, представленного химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата для предупреждения, облегчения или лечения малого эпилептического припадка или эпилепсии, проявляющей малый эпилептический припадок, при этом каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-C8 алкила; и один из A1 и A2 представляет собой CH, и другой представляет собой N.
Группа изобретений относится к фармацевтической твердой лекарственной форме, ингибирующей HIF-2α, для перорального введения соединения формулы (I)Формула (I),а также способам лечения, включающим введение указной лекарственной формы.
Способы лечения ar+ рака молочной железы // 2769527
Изобретение относится к применению соединения формулы III, его фармацевтически приемлемых солей или его фармацевтически приемлемого сольвата для лечения AR+/ER+ рака молочной железы у субъекта. Технический результат - лечение AR+/ER+ рака молочной железы.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтике и паразитологии. Твердый антигельминтный фармацевтический препарат (10), содержит первую фармацевтическую композицию, имеющую матриксный материал и фармацевтически активные ингредиенты, распределенные внутри матриксного материала, где первая фармацевтическая композиция содержит Празиквантел, Пирантел и Фебантел в качестве фармацевтически активных ингредиентов, при этом препарат (10) содержит вторую фармацевтическую композицию, имеющую матриксный материал и по меньшей мере один из авермектинов и мильбемицинов в качестве фармацевтически активного ингредиента, распределенного внутри матриксного материала, где препарат (10) обеспечивается в многослойной структуре, такой что первая композиция обеспечивается в первом слое (12), и вторая композиция обеспечивается во втором слое (14), где первый слой (12) и второй слой (14) разделены барьерным слоем (16), обеспеченным между первым слоем (12) и вторым слоем (14), причем матриксный материал первой фармацевтической композиции и второй фармацевтической композиции включает один или более из поливинилпирролидонов, производных поливинилпирролидона, гидроксиалкилцеллюлоз, coповидона, поливинилацетат-поливинилкапролактам-полиэтиленгликоль привитого сополимера (PVAc-PVCap-PEG), простых эфиров целлюлозы, алкилмакроглицеридов и гидроксипропилметилцеллюлозы ацетат сукцината (HPMCAS), причем барьерный слой имеет толщину в интервале от ≥ 0,1 до ≤ 5 мм, и причем матриксный материал первой фармацевтической композиции, второй фармацевтической композиции и барьерного слоя одинаковые или различные материалы.
Составы (r)-2-амино-3-фенилпропилкарбамата // 2764576
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины, а именно к прессованной таблетке с немедленным высвобождением и пероральной лекарственной форме с немедленным высвобождением для пероральной доставки (R)-2-амино-3-фенилпропилкарбамата, которые сожержат: 90-98 мас.% (R)-2-амино-3-фенилпропилкарбамата или его фармацевтически приемлемой соли; 1-5 мас.% по меньшей мере одного связующего вещества; 0,1-1,4 мас.% по меньшей мере одного лубриканта; причем из таблетки высвобождается по меньшей мере 85% (R)-2-амино-3-фенилпропилкарбамата или его фармацевтически приемлемой соли в течение менее 15 мин после введения таблетки субъекту; где связующее вещество выбрано из гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы и повидона, а лубрикант выбран из стеарата магния, стеарата кальция и стеарилфумарата натрия.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтике и паразитологии. Представлена мягкая жевательная ветеринарная композиция для лечения и/или профилактики паразитарной инфекции или инфестации у животного, включающая: a) (i) от 1% до 20% (масс./масс.) активного агента изоксазолина соединения А, (ii) по меньшей мере, один системно действующий активный агент, который активен в отношении внутренних паразитов, где системно действующий активный агент, который активен в отношении внутренних паразитов, представляет собой активный агент авермектин или милбемицин, празиквантел, фебантел, или их комбинации; и b) фармацевтически приемлемый носитель, где фармацевтически приемлемый носитель включает поверхностно-активное вещество полиэтиленгликоль гидроксистеарат.
Ветеринарная композиция для лечения и предотвращения паразитарных болезней у кошек и собак // 2760526
Изобретение относится к области ветеринарии, в частности к профилактике и лечению болезней кошек и собак, вызванных эктопаразитами. Изобретение представляет собой ветеринарную композицию для лечения и предотвращения паразитарных болезней у кошек и собак, отличающуюся тем, что содержит инсектицид группы фенилпиразолов фипронил, синтетический пиретроид цифлутрин, ингибитор ферментов членистоногих пиперонилбутоксид, ингибитор синтеза хитина дифлубензурон и фармацевтически приемлемый носитель при следующем соотношении ингредиентов, мг/мл: инсектицид группы фенилпиразолов – 80,0-180,0, синтетический пиретроид – 1,0-7,0, ингибитор ферментов членистоногих – 0,1-1,5, ингибитор синтеза хитина – 0,6-1,5, фармацевтически приемлемый носитель – до 1 мл.
Изобретение относится к области медицины, в частности к применению гидрохлоридов замещенных 2-[(диметиламино)метил]арилдиметилкарбаматов общей формулы I в качестве обратимых ингибиторов ацетилхолинэстеразы центрального действия, которые могут найти применение при лечении отравлений антидепрессантами, фосфорорганическими и холинотропными соединениями.
Предложены композиции, содержащие комбинации соединения формулы (I) и одного или более ингибиторов иммунных контрольных точек, для лечения рака. Некоторые варианты реализации относятся к способам лечения рака путем совместного введения соединения формулы (I) и одного или более ингибиторов иммунных контрольных точек нуждающемуся в этом субъекту.
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, энантиомеру или стереоизомеру, которое может быть использовано для лечения желудочно-кишечных полипов, кишечных полипов и воспалительного заболевания кишечника, а также к содержащей его фармацевтической композиции,формула I,где R1, R3, R5 отсутствуют;каждый из R2, R4 независимо представляет собойR6 представляет собой.
Группа изобретений относится к лечению ожирения. Способ лечения ожирения, предупреждения прибавки массы, содействия потере массы тела и/или содействия похудению включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему от 20 до 40 мг тирфостина 9 или его соли и от 700 до 5000 мг L-карнитина тартрата.
Настоящее изобретение относится к производному бензилфенилового эфира, представленному формулой (IA-1), или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, а также к конкретным производным бензилфенилового эфира, структуры которых представлены в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, ингибирующим взаимодействие PD-1/PD-L1.
Настоящее изобретение относится к применению N-(2-(6-фтор-1Н-индол-3-ил)этил)-3-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламина (идалопирдина) для изготовления лекарственного средства для снижения риска падений у пациента с болезнью Паркинсона, где лечение дополнительно включает введение донепезила указанному пациенту.
Способ лечения гипергликемии // 2739255
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к лечению гипергликемии, в частности, сахарного диабета. Предложено применение композиции, содержащей (R)-(+)-верапамил или его фармацевтически приемлемую соль и вещество для снижения уровня глюкозы в крови, для получения лекарственного средства для лечения сахарного диабета, где вещество для снижения уровня глюкозы в крови представляет собой метформин или акарбозу.
Производные карбоксизамещенных (гетеро)ароматических колец, способ их получения и применение // 2733750
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), U представляет собой фенил; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н, D, ОН или C1-6-галогеналкил; Т представляет собой NO2, CN или CF3; X представляет собой CR4 или N; R4 представляет собой Н; каждый из Y и Z независимо представляет собой С, СН или N; представляет собой одинарную или двойную связь; Q представляет собой фенил, С4-7 карбоцикл, 5-членный гетероцикл, включающий 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из O, S или N, или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, включающее 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из O, S или N; каждый R3 независимо представляет собой Н, D, галоген, C1-6-алкил, C1-6-галогеналкил или 3-8-членный циклоалкил; m равно 0 или 1; и n равно 0, 1, 2 или 3; а также к их сложным эфирам и фармацевтически приемлемым солям.
Группа изобретений относится к композициям, содержащим растворимые в воде соли соединения I (I),их получению, применению в производстве лекарственного средства, назальным системам доставки и способам лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из сердечной аритмии, стабильной стенокардии и мигрени, с их использованием.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции с замедленным высвобождением, содержащей ривастигмин. Предлагаемая фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением для схемы приема один раз в сутки содержит: рН-зависимый состав с отсроченным высвобождением и матричную форму рН-независимого состава с замедленным высвобождением.
Изобретение относится к медицине, а именно к лечению наружного генитального эндометриоза, включающем хирургическое лечение и медикаментозное воздействие путем введения метформина перорально. При этом после проведения хирургического лечения перед назначением метформина предварительно определяют индекс массы тела пациентки и проводят оценку углеводного обмена путем выполнения перорального глюкозотолерантного теста с определением уровня базального и стимулированного инсулина для подтверждения безопасности применения гипогликемических препаратов, после чего при согласии пациентки к проведению перорального глюкозотолерантного теста и при индексе массы тела более 18,5 кг/м2 применяют метформин в дозировке 1500 мг в режиме монотерапии или в комбинации с диеногестом 2 мг ежедневно в течение не менее 6 месяцев, а при индексе массы тела менее 18,5 кг/м2 или при отказе пациентки от проведения перорального глюкозотолерантного теста метформин вводят перорально в комбинации с диеногестом 2 мг ежедневно в дозе 750 мг в день в течение не менее 6 месяцев.
Изобретение относится к соединениям - селективным разрушителям андрогенных рецепторов (SARD), представленным структурой формул I и VII. В формуле I T представляет собой OH; Z представляет собой CN; Y представляет собой CF3; R1 представляет собой CH3; R2 представляет собой водород, C1-C12-алкил; Q1, Q4 и Q5 каждый независимо выбран из водорода, CN; Q2 и Q3 каждый представляет собой водород или фенил, замещенный галогеном; где по меньшей мере два Q1, Q2, Q3, Q4 и Q5 не представляют собой водород; или Q2 и Q3 соединены вместе с образованием незамещенного C5-C8-карбоциклического кольца.
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для ингибирования роста опухоли у млекопитающего. Для этого используют средство, в состав которого входит 20% жировая эмульсия липофундина, насыщенная инертным газом ксеноном, бета-блокатор пропранолол, симпатолитик резерпин, антиангинальный препарат ивабрадин, антигистаминовый препарат дифенгидрамин, нейролептический препарат с гипотермным действием перициазин, серотонинергическое средство серотонин гидрохлорид, антитиреоидное средство пропицил, сульфат магния и фармацевтически приемлемый растворитель, и второй препарат, который содержит 20% жировой эмульсии липофундина, насыщенной инертным газом ксеноном, где 1 мл 20% жировой эмульсии липофундина содержит от 0,54 мл до 2,2 мл ксенона при насыщении под давлением 2 атм.
Трициклическое спиро-соединение // 2707073
Изобретение относится к антагонисту рецептора EP4, представляющему собой трициклическое спиро-соединение, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции, содержащей такое соединение в качестве активного ингредиента, то есть имеющего антагонистическую активность против рецептора EP4, для профилактики и/или лечения заболеваний, вызванных активацией рецептора EP4.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к применению фармацевтической композиции для индуцирования снижения массы тела и/или снижения содержания жира в организме пациента с предожирением, ожирением или патологическим ожирением, где фармацевтическая композиция содержит эффективное количество соединения следующей структуры:, , , , , или или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, его энантиомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают действием модулятора N-формилпептидного рецептора 2 (FPR2). В формуле I R1 представляет собой галоген, фторированный C1-8 алкил или перфторированный C1-8 алкил; R2 представляет собой H; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H; R5 представляет собой H; R6 представляет собой H, C1-8 алкил или -CH2C6-10арил; R6a представляет собой H; R7 представляет собой H или C1-8 алкил; R8 представляет собой H; R9 представляет собой H; R10 представляет собой -(CH2)nOR16, -(CH2)nS(O)2OH, -(CH2)nC(O)R17, -(CH2)nOS(O)2OH, -(CH2)nNR18R19, -(CH2)nP(O)(OC1-6 алкил)2 или гетероцикл, где гетероцикл представляет собой ароматическое моноциклическое 5-6-членное кольцо, содержащее по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота; R16 представляет собой H или -C(O)(C1-8 алкил); R17 представляет собой OH или -OC1-8 алкил; R18 выбран из группы, состоящей из H, -C(O)R17 и -S(O)2N(C1-8 алкил)2; R19 представляет собой H и n равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.
Способ лечения острого инфаркта миокарда // 2702146
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, рентгеноэндоваскулярным методам диагностики и лечения. Выполняют селективную катетеризацию и коронарографию коронарных артерий и артериальных шунтов после чрескожного коронарного вмешательства или аортокоронарного шунтирования.
Изобретение относится к неотложной медицине, и может быть использовано для для повышения резистентности организма к гипоксии. Для этого используют средство в форме газа ксенона, иммобилизированного в носителе, причем указанное средство дополнительно содержит смесь препаратов, состоящую из: бета-блокатора пропранолола 0,099 мас.%, симпатолитика резерпина 0,020 мас.%, антагониста H1 гистаминовых рецепторов дифенгидрамина 0,099 мас.%, антиангинального препарата с противоишемическим эффектом ивабрадина 0,099 мас.%, серотонинергического средства серотонина гидрохлорида 0,099 мас.%, нейролептического средства с гипотермическим эффектом перициазина 0,079 мас.%, антитиреоидного средства пропицила 0,099 мас.%, препарата, содержащего ионы магния-магния сульфата 0,593 мас.%, остальное - фармацевтически приемлемый растворитель.
Настоящее изобретение относится к каротеноидному производному, имеющему общую формулу (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающему противовоспалительной активностью, а также к содержащей в качестве активного ингредиента каротеноидное производное, имеющее общую формулу (I), или его фармацевтически приемлемую соль фармацевтической композиции(I)В формуле (I) X представляет собой карбонильную группу или метиленовую группу, R1 и R2 в общей формуле (I) являются одним и тем же или различными и каждый представляет собой -CO-A-B-D; A, B и D имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Настоящее изобретение касается противогельминтных таблеток для животных. Таблетка содержит фебантел, празиквантел и пирантел в качестве фармацевтически активных веществ, по меньшей мере 28 мас.% мясного ароматизатора, по меньшей мере 2 мас.% кроскармеллозы натрия в качестве стабилизирующего средства и наполнитель, включающий кукурузный крахмал.
Аминокарбонилкарбаматные соединения // 2688673
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются эффективными в качестве ингибитора обратного захвата дофамина. В формуле (I) X независимо представляет собой галоген, C1-C12 алкил, C1-C12 алкокси или нитро; m равен 0, 1, 2, 3 или 4; n равен 1 или 2; R1 и R2 независимо представляют собой H- или C1-C12 алкил; R3 представляет собой H-, C1-C12 алкил или C6-C12 арил-C1-C12 алкил; R4 представляет собой H- или C6-C12 арил, причем по меньшей мере один из R1, R2, R3 и R4 не является H-.
Настоящее изобретение относится к чрескожной терапевтической системе (ЧТС) для отдачи фармацевтических действующих веществ. Описана чрескожная терапевтическая система для отдачи фармацевтических действующих веществ, включающая покровный слой (7) и по меньшей мере один содержащий действующее вещество материал-носитель (1), причем между содержащим действующее вещество материалом-носителем и покровным слоем находится по меньшей мере один элемент-держатель, с помощью которого содержащий действующее вещество материал-носитель зафиксирован на покровном слое, отличающаяся тем, что терапевтические действующие вещества обладают катионной структурой, в молекуле которых имеются аминогруппы или иминогруппы, материал-носитель пропитан жидкостью, элемент-держатель представляет собой сторону с крючками имеющего продолговатую форму сегмента ленты-липучки, и лента-липучка продолговатой формы имеет форму изогнутого сегмента круга с радиусом, соответствующим радиусу круглого или овального материала-носителя, пропитанного жидкостью, причем в качестве жидкости служит водный растворитель.
Изобретение относится к применению соединения (S)-бикалутамида и/или структурного аналога, которые в совокупности определяются общей формулой (II), а также их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и/или сольватов для предотвращения клинических симптомов и/или лечения болезней и/или расстройств лизосомного накопления и/или гликогеноза.
Изобретение относится к твердым фармацевтическим композициям для лечения аутоиммунных заболеваний, содержащим (4'-трифторметилфенил)амид (Z)-2-циано-3-гидрокси-бут-2-еноевой кислоты, разрыхлитель, связывающий агент, смазывающее вещество, разбавитель и лимонную кислоту, при этом не содержащим коллоидный диоксид кремния.
Способ лечения болезни паркинсона // 2677278
Группа изобретений касается лечения болезни Паркинсона. Предложены: 1) способ лечения болезни Паркинсона у нуждающегося в этом индивида, включающий введение указанному индивиду парентеральной композиции, содержащей карбидопу и леводопу, при этом указанная парентеральная композиция приготовлена для подкожного введения и ее вводят по существу непрерывно, и пероральной композиции, содержащей энтакапон, при этом указанная пероральная композиция содержит примерно 400, 450, 500, 550 или 600 мг энтакапона и ее вводят два или три раза в день; и 2) соответствующее применение комбинации карбидопы, энтакапона и леводопы.
Циклическое углеводородное соединение // 2676328
Изобретение относится к соединению, представленному следующей общей формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, которые могут быть использованы для лечения аритмии, к лекарственному средству и к фармацевтической композиции, содержащим заявленное соединение или его фармацевтически приемлемую соль, а также к применению заявленного соединения или его фармацевтически приемлемой соли. (I)В формуле (I) пунктирная линия обозначает одинарную связь или двойную связь, Q представляет собой атом кислорода, атом серы или NR5, а R1-R5 имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Производные 4-аминометилбензойной кислоты // 2673245
Изобретение относится к новому соединению формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли. Предложено лекарственное средство, содержащее соединение, представленное общей формулой (1), его фармацевтически приемлемая соль или его сольват.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для перорального введения, предназначенную для увеличения содержания глутатиона, содержащую синергетическую комбинацию: глюкорафанина в качестве предшественника сульфорафана; миразиназы в качестве фермента, способного превращать предшественник сульфорафана в сульфорафан; аскорбиновой кислоты в качестве потенциатора фермента; и экстракта молочного чертополоха, стандартизованного до содержания от 20 до около 35 вес.% силибинина.
Изобретение относится к лупановым и 2,3-секолупановым С28 амидам с фрагментом 2-аминобутан-1-ола общей формулы:в которой R1=(R)-(-)-2-бутан-1-ол, или R1=(S)-(+)-2-бутан-1-ол, или R1=(R,S)-(+/-)-2-бутан-1-ол, или R1=(R)-(-)-2-бутан-1-ол, или R1=(S)-(+)-2-бутан-1-ол, или R1=(R,S)-(+/-)-2-бутан-1-ол, или R1=(R)-(-)-2-бутан-1-ол, или R1=(S)-(+)-2-бутан-1-ол, или R1=(R,S)-(+/-)-2-бутан-1-ол.
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где А выбран из группы, состоящей из фенила или пиридина, замещенных Qn, или конденсированных кольцевых структур, приведенных ниже; Q независимо выбран из галогена, алкила, гидрокси, амино и замещенного амино; n равняется 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R1, R3 и R4 независимо представляют собой С, СН, CH2, О, N, NH или S, и R2 представляет собой С, СН, СН2, N, NH, C-CF3, CH-CF3 или С=O; причем, если n равняется 1, Q не может представлять собой гидрокси; замещенный амино имеет формулу -NHW, где W выбран из -CN, -SO2(X)aY и -CO(X)aY, а равняется 0 или 1, X выбран из -NH- и -О-, и Y выбран из -Н, -СН3, -СН2СН3, -СН2ОН и -СН2СН2ОН, и где связи между R1 и R2, R2 и R3, R3 и R4 независимо представляют собой двойные или одинарные связи.
Изобретение относится к области ветеринарии и представляет собой способ профилактики кокцидиоза цыплят-бройлеров при выращивании их на мясо, включающий введение им в корм кокцидиостатиков, отличающийся тем, что в качестве кокцидиостатиков цыплятам-бройлерам в корм добавляют композицию, состоящую из диакокса и кокцисана 12%, причем перед добавкой в корм их перемешивают с цеолитом в соотношении 1:1:10, и отдельно фармкокцида 10, причем диакокс и кокцисан 12% добавляют в корм с 3-5-дневного возраста, в течение 30 дней, в дозах, соответственно, по 500 г на 1 тонну корма, затем с 33-35-дневного возраста и до конца периода выращивания в корм добавляют фармкокцид 10 в дозе 1250 г на 1 тонну корма, при этом, за 5 дней до убоя, дачу препарата прекращают.
Способы лечения биполярного расстройства // 2653408
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции для уменьшения маниакального симптома биполярного расстройства, содержащей терапевтически эффективное количество О-карбамоил-(D)-фенилаланинола или его фармацевтически приемлемой соли и к применению О-карбамоил-(D)-фенилаланинола или его фармацевтически приемлемой соли для уменьшения маниакального симптома биполярного расстройства.
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии и физиотерапии, и может быть использовано для лечения заболеваний, травм периферической нервной системы, их последствий и последствий нарушений спинального кровообращения и спинальных травм.
Изобретение относится к способу получения энантиомерно обогащенного соединения, имеющего Формулу III, где А представляет собой (С1-С6)алкил-O-, фенил-(С1-С6)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, бензо[1,3]диоксола, 2,3-бензо[1,4]диоксина, который возможно замещен 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С1-С6)алкил-O-, гидрокси, амино и галогено; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С1-С6)алкил-O-, гидрокси, амино и галогено; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С1-С6)алкил-O-, гидрокси, амино и галогено; и R1 и R2 независимо представляют собой (С1-С6)алкил, фенил-(С1-С6)алкил-, гидрокси-(С1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкил, (С2-С6)алкенил или (С2-С6)алкинил; при условии, что R1 отличается от R2; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R1 и R2, является R-конфигурация; включающему (а) взаимодействие ацилгидразина Формулы XI с кетоном Формулы XII с образованием соединения Формулы XIII, где R1 отличается от R2, (б) восстановление соединения Формулы XIII в присутствии хирального катализатора с образованием соединения Формулы R-XIV и (в) взаимодействие соединения Формулы R-XIV с соединением Формулы B-CO-LG, где LG представляет собой уходящую группу, с образованием соединения, имеющего Формулу III.
Способ лечения демодекоза собак // 2634265
Изобретение относится к области ветеринарной медицины и предназначено для борьбы с демодекозом собак. В качестве инсектоакарицидного средства используют композицию при следующих соотношениях компонентов, мас.
Ингибиторы неприлизина // 2629930
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью ингибировать активность неприлизина (NEP). В формуле I R1 выбирают из Н, -С1-8алкила, -C1-6алкилен-ОС(О)R10, -СН2-пиридинила, -(СН2)2-пиридинила и ; R10 выбирают из -C1-6алкила, -O-C1-6алкила и -CH(R15)-NHC(О)O-C1-6алкила; R14 представляет собой -C1-6алкил; R15 представляет собой -СН(СН3)2; R2 представляет собой -OR21 или -CH2OR21; и R3 представляет собой Н или -СН3; где R21 представляет собой Н; или R2 взят вместе с R3 с образованием -СН2-СН2-; Z выбирают из -СН- и -N-; R4 выбирают из Н, -C1-8алкила, -С1-3алкилен-O-С1-8алкила, -C1-3алкилен-С6-10арила, -[(СН2)2О]1-3СН3 и ; R44 представляет собой -C1-6алкил; а равно 0 или 1; R5 выбирают из галогена, -СН3, -CF3 и -CN; b равно 0 или целому числу от 1 до 3; каждый R6 независимо выбирают из галогена, -ОН, -СН3, -ОСН3, -CN и -CF3, причем каждая алкильная группа в R1 и R4 необязательно замещена 1-8 атомами фтора и метиленовый линкер на бифениле необязательно замещен одной или двумя -C1-6алкильными группами.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении катепсинов K, B и S. В формуле (I) частичные циклы и , каждый независимо друг от друга, выбирают из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, диоксолана, 1,3-диоксолана и пиперидина, причем оба частичных цикла не замещены; X означает ковалентную связь; Y означает -С(O)-; Z означает остаток -N(R26)-(С(R24)(R25))m-CN; R26 означает атом водорода; m означает целое число 1; R24 и R25 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют циклоалкил, выбираемый из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила или циклогексила, который не замещен; R1 означает атом водорода; R2 и R3 являются одинаковыми или разными и каждый независимо означает атом водорода или -(С0-С3)-алкилен-С(R27)(R28)(R29); R27 означает атом водорода, -(C1-С9)-алкил, -(С0-С4)-алкилен-(С3-С6)-циклоалкил; R28 и R29 являются одинаковыми или разными и означают независимо друг от друга атом водорода, -(C1-C4)-алкил; или R28 и R29 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют -(С3-С6)-циклоалкил; или R2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют трех-шестичленный циклоалкил, который не замещен.
Новое индансульфамидное производное // 2619937
Новые индансульфамидные производные, или их фармацевтически приемлемая соль, такие как N-[(1S)-2,2,5,7-тетрафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, N-[(1S)-2,2,4,7-тетрафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, (+)-N-(2,2,4,6,7-пентафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил)сульфамид, характеризуются действием улучшения индекса тяжести припадка (балл) на мышиной модели киндлинга.
Водорастворимая композиция, обладающая противоопухолевой активностью и способ ее получения // 2611362
Изобретение относится к медицине и представляет собой водорастворимую композицию, которая обладает противоопухолевой активностью. Композиция содержит в масс.
Настоящее изобретение относится к косметической и фармацевтической промышленности и представляет собой косметическую и дерматологическую композиции, содержащие по меньшей мере одно производное мероцианина и/или его E/E, E/Z или Z/Z формы геометрических изомеров, и применение этих производных мероцианинов для защиты от фотолитического и окислительного разрушения продуктов для ухода за кожей тела.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, которые обладают агонистической активностью в отношении протеинтирозинфосфатазы-1, содержащей домен гомологии-2 Src (SHP-1). В формуле I R1 и R3 независимо представляют собой водород, и R2 представляет собой , , , , или R1 независимо представляет собой водород, R3 представляет собой метил, и R2 представляет собой или или R2 и R3 независимо представляют собой водород, и R1 представляет собой .
Изобретение относится к соединению формулы (1), где R1 выбирают из группы, состоящей из гидроксигруппы и ее физиологически гидролизуемых сложных эфиров и -NR8R9, где R8 и R9
независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и незамещенного (С1-С3)алкила; R2 и
R3
независимо выбирают из группы, состоящей из водорода или незамещенного (С1-С3)алкила; каждый из R4 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и незамещенного (С1-С3)алкила, а n представляет собой целое число от 0 до 4; каждый из R5
независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и незамещенного (С1-С3)алкила, a m представляет собой целое число от 0 до 3; R6
представляет собой незамещенный циклогексил или циклогексил, замещенный (С1-С6)алкилом, галогеном или трифторметилом; и его фармацевтически приемлемые соли.
