Содержащие пятичленное кольцо с атомом кислорода в качестве гетероатома (A61K31/4525)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/4525 Содержащие пятичленное кольцо с атомом кислорода в качестве гетероатома(27)
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I) и конкретным соединениям, указанным в формуле изобретения, их фармакологически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, применениям и способам ингибирования и лечения когнитивных нарушений и болезни Альцгеймера.
Гетероциклические модуляторы синтеза липидов // 2774758
Группа изобретений относится к области фармацевтики и представляет собой способы лечения немелкоклеточной карциномы легкого (НМККЛ) и KRAS-мутантных колоректальных опухолей путем введения гетероциклических ингибиторов синтеза липидов, представленных в формуле изобретения.
Изобретение относится к лечению или профилактике гнездной алопеции. Средство для лечения или профилактики гнездной алопеции содержит производное циклического амина, представленное следующей общей формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:, где R1 представляет собой алкоксигруппу, имеющую 1-3 атомов углерода, любые 1-3 атома водорода которой необязательно заменены атомом(ами) галогена; R2 представляет собой атом галогена; R3 представляет собой атом водорода, атом галогена или гидроксигруппу; R4 представляет собой атом водорода или атом галогена; X представляет собой -C(=O)-(CH2)n-R5 или -S(=O)2-R6; n равен целому числу от 0 до 5; R5 представляет собой атом водорода, -OR7, -SR7, -S(=O)2-R7, -C(=O)-OR7, -N(R7)R8, алкильную группу, имеющую 1-3 атома углерода, любые 1-3 атома водорода которой необязательно заменены атомом(ами) галогена, или гетероарильную группу, любой атом(ы) водорода которой необязательно заменен(ы) алкильной группой(ами), имеющей(ими) 1-3 атома углерода; R6 представляет собой алкильную группу, имеющую 1-5 атомов углерода; R7 представляет собой атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атома углерода, любые 1-3 атома водорода которой необязательно заменены атомом(ами) галогена; R8 представляет собой атом водорода, алкильную группу, имеющую 1-3 атома углерода, ацильную группу, имеющую 2-4 атома углерода, или алкилсульфонильную группу, имеющую 1-3 атома углерода.
Фармацевтические композиции, содержащие антиретровирусное лекарство и улучшитель фармакокинетики // 2745204
Настоящее изобретение относится к пероральной или инъецируемой фармацевтической композиции, подходящей для применения в лечении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), содержащая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного антиретровирусного лекарственного средства, которое содержит (i) ингибитор обратной транскриптазы на основе нуклеотидного аналога (NRTI), выбранный из группы, включающей: тенофовира алафенамид фумарат, тенофовира дизопроксил фумарат, адефовир и их комбинацию; или (ii) ингибитор протеаз (PI), содержащий дарунавир, и терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного активатора или улучшителя фармакокинетики, который содержит пиперин, тетрагидропиперин, цис-пиперин, транс-пиперин, цис,транс-пиперин, транс,цис- пиперин, цис,цис-пиперин, транс,транс-пиперин или их комбинацию.
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемых солей для лечения хронической тревоги или острой тревоги. В формуле (I) R1 представляет собой -F, -Cl, -Br, -I, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CH3, -CH3CH2, -CF3CH2; R2 представляет собой H, C1-C10алкил с прямой цепью, разветвленный C3-C10алкил, циклический C3-C10алкил, C1-C10гидроксиалкил; каждый из R3 или R4 независимо представляет собой H, OH, OR5, F, Cl, Br, I, C1-C10алкил с прямой цепью, разветвленный C3-C10алкил, CF3, CHF2, CH2F, OCF3, OCHF2, OCH2F; или R3 и R4 соединены с образованием -OCH2O- или -OCH2CH2O-; R5 представляет собой C1-C10алкил с прямой цепью, разветвленный C3-C10алкил, циклический C3-C10алкил или C1-C10гидроксиалкил; n представляет собой 1 или 3, и звено -(C2-C3)n- содержит по меньшей мере одну одинарную углерод-углеродную связь или одну двойную углерод-углеродную связь; X представляет собой =O, H; Y представляет собой NR6; R6 представляет собой H, C1-C10углеводород с прямой цепью, разветвленный C3-C10углеводород, циклический C3-C10углеводород или ароматический C6-C10углеводород.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к неконденсированным производным пиридина формулы Ib-iii и к его фармацевтически приемлемой соли или дейтерированному производному любого из них, где кольцо B представляет собой C6-C10 арильное кольцо или C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором какой-либо из от 1 до 4 атомов кольца необязательно представляет собой O, S, N или NR; кольцо C представляет собой C3-C14 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой N, O или S, и где один атом азота на кольце C является точкой присоединения к пиридиновому кольцу; и R1 представляет собой галоген; CN; F5S; SiR3; OH; NRR; C1-C6 алкил или фторалкил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; C6-C10 арил; C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; или C3-C10 циклоалкил; R2 представляет собой галоген; OH; NRR; азид; CN; CO2R; C1-C6 алкил или фторалкил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C6-C10 арил; C3-C13 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; или (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; или две группы R2, взятые вместе, могут образовывать группу =CH2 или =O; R3 представляет собой галоген; CN; CO2R; C1-C6 алкил или фторалкил; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; или C6-C10 арил; C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; или (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; или две группы R3, взятые вместе, могут образовывать группу =CH2 или =O; R4 представляет собой H; азид; CF3; CHF2; OR; CCH; CO2R; OH; C6-C10 арил, C3-C10 гетероарил или гетероциклоалкил, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; NRR, NRCOR, CONRR, CN, галоген или SO2R; R независимо представляет собой H; OH; CO2H; CO2C1-C6 алкил; C1-C6 алкил; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C6-C10 арил; C3-C10 гетероарил или гетероциклоалкил, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; или C3-C10 циклоалкил; n и p равно 0, 1, 2 или 3; q равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; где каждая из конкретных групп для переменных R1-R4 необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, фосфо, OH, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, фторалкила, алкила, алкенила, алкинила, нитро, CN, гидроксила и (C1-C9 алкилен)-E, где до 4 звеньев CH2 независимо заменены на O, S, SO2, SO, CO, NH, N-алкил, N-алкенил или N-алкинил, и E представляет собой H, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкокси, CN или CF3, кроме того, где каждый из арила, циклоалкила, гетероциклоалкила и гетероарила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, алкила, амино, CN, алкенила, алкинила и алкокси; и когда две алкокси группы связаны с одним и тем же атомом или соседними атомами, две алкокси группы могут образовывать кольцо вместе с атомом(ами), с которым(ми) они связаны; и где «амино» относится к группе NH2, которая необязательно замещена одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, циклоалкила и гетероциклоалкила.
Настоящее изобретение относится к новым нестероидным соединениям, которые являются эффективными модуляторами глюкокортикоидного рецептора, и промежуточным соединениям для их получения, к указанным соединениям для применения в терапии, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, к способам лечения заболеваний указанными соединениями и применению указанных соединений в производстве лекарственных средств.
Изобретение относится к новым иминосахарам, имеющим формулы:или их фармацевтически приемлемым солям и их применению для лечения вирусных инфекций, таких как инфекция денге и инфекция гриппа А.
Производное пароксетина // 2616610
Изобретение относится к новому соединению, представленному формулой (1), где R1 представляет собой атом водорода, или его фармакологически приемлемой соли, которое обладающет улучшенным ингибиторным по отношению к CYP эффектом, а также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе этого соединения, обладающей действием селективного ингибитора обратного захвата серотонина, антидепрессанта и является средством для лечения или предупреждения преждевременной эякуляции.
Изобретение относится к фторзамещенному циклическому аминосоединению общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы I обладают свойствами ингибитора ацетилхолинэстеразы.
Изобретение относится к производным глутаримидов общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, лекарственному средству и фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу лечения заболеваний верхних дыхательных путей, а также способу получения производных глутаримидов формулы (I).
Изобретение относится к соединению общей Формулы I
где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, CD3, -(CH2)n-CHO, -(CH2)n-O-низший алкил, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, ди-низший алкил, -OCH2-O-низший алкил или низший алкокси; или пиперидиновое кольцо вместе с R2 образует спиро-кольцо, выбранное из 4-аза-спиро[2,5]окт-6-ила; Ar представляет собой арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), которые, возможно, имеют один, два или три заместителя, выбранные из атома галогена, низшего алкила, низшего алкила, имеющего в качестве заместителей атом галогена, низшего алкокси, имеющего в качестве заместителей атом галогена, циклоалкила, низшего алкокси, S-низшего алкила, гетероциклоалкила (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на N), или, возможно, имеют в качестве заместителей фенил, возможно, имеющий в качестве заместителей R', и R' представляет собой атом галогена, CF3, низший алкил, низший алкокси или низший алкокси, имеющий в качестве заместителей атом галогена, или представляет собой гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 5 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S); R представляет собой низший алкил, гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O), арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), где арил и гетероарил, возможно, имеют в качестве заместителей один или два R'; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру данного соединения.
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики депрессивных состояний. .
4'-о-замещенные изоиндолиновые производные и содержащие их композиции и способы их применения // 2471794
Изобретение относится к соединениям общей формулы и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора TNF и стимулятора продукции IL-2, а также к фармацевтической композиции, способу лечения и единичной стандартной лекарственной форме и их использованием.
5-замещенные изоиндолиновые соединения // 2448101
Биарилоксиметилареновые карбоновые кислоты // 2373187
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой Ar представляет собой фенил, фуранил, тиофенил, тиазолил, пиридинил; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена и нитро; R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R4 представляет собой гидрокси или остаток пирролидин-2-карбоновой кислоты, пиперидин-2-карбоновой кислоты или 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты, присоединенных через атом азота аминокислотного остатка; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; m означает 0, 1, 2, 3 или 4; р означает 0, и s означает 0, или к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что соединение не представляет собой S-1-[5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбонил] пирролидин-2-карбоновую кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбоновую кислоту, 3-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 2-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)тиофен-2-карбоновую кислоту.
Изобретение относится к медицине, а именно к созданию лекарственного средства для лечения расстройств функции терморегуляции. .
Изобретение относится к новым пиперидиновым алкалоидам, более конкретно к новым аналогам гимбацина, их применению и фармацевтической композиции на их основе, обладающей свойствами антагониста рецептора тромбина.
Производные бензофурана // 2286344
Изобретение относится к новым производным бензофурана формулы [1]: где Х представляет собой группу формулы: -N=или формулы: -СН=; Y представляет собой необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную циклоалкильную группу или необязательно замещенную насыщенную гетероциклическую группу; А представляет собой простую связь, углеродную цепь, необязательно имеющую двойную связь внутри или на конце(ах) цепи или атом кислорода; R' представляет собой атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, цианогруппу или аминогруппу, необязательно замещенную с помощью низшей алкильной группы; кольцо В формулы: представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо; и R3 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к новым производным индолилпиперидина формулы (I) где А1 означает С1-С7 алкилен, С1-С7алкиленокси-, С1 -С7алкилентио-, С1-С7алканоил, гидрокси-С1-С7-алкилен; А2 означает простую связь, С1-С7алкилен, С2 -С5алкенилен; W означает простую связь, фенилен, фуранилен, который не замещен, либо замещен одним или более атомами галогена, С1-С7алкокси и/или алкильными группами; R1 означает Н, С1-С7алкил, С 2-С7алкенил, С2-С7 алкинил, С2-С5алкоксиалкил, С3 -С7алкенилоксиалкил, С3-С7алкинилоксиалкил, С3-С7алкоксиалкоксиалкил, фенил-С1 -С7-алкил, где фенил не замещен, либо замещен одним или более атомами галогена, С1-С7 алкилами, С1-С7алкокси- или арилалкокси- (предпочтительно фенилалкокси-) группами, или означает С 3-С10циклоалкил-С1-С7-алкил, где циклоалкил не замещен, либо замещен одним или более атомами галогена, С1-С7алкилами, C1-С 7алкоксигруппами; R2 означает Н, галоген, C1-С7алкил, С1-С7 алкокси; R3 означает карбоксил, тетразолил и их фармацевтически приемлемые соли.
Изобретение относится к новым производным оксазолидинонов общей формулы I, где R' обозначает Н, CN, Hal или ОА; R2, R3 каждый независимо друг от друга обозначает Н, CN, Hal, или 2 и R3 вместе образуют метилендиоксигруппу; А обозначает алкил с 1-6 С-атомами; Hal обозначает F, Cl, Br, J; а также их энантиомеры и физиологически приемлемые соли.
Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы I, где R1 означает бензотиенил, бензофуранил, нафтил, которые могут быть замещены галогеном, С1-С6-алкилом, С1-С6-алкоксигруппой, замещенный тиенил или замещенный фуранил, которые замещены галогеном, С1-С6-алкилом, С3-С6-циклоалкилом или С1-С6-алкенилом, R2 означает галоген и R3 означает С1-С6-алкил или С3-С6-циклоалкилметил, или их фармацевтически приемлемым солям, или сольватам.
Изобретение относится к соединениям формулы I: где X обозначает O, S, NH или NA; Y обозначает замещенный с помощью R2 азиридиновый, азетидиновый, пирролидиновый, пиперидиновый, гексагидроазепиновый или пиперазиновый остаток; R1 обозначает или R2 обозначает CrH2r-COOR3; R3 обозначает H, A или Ar; A обозначает алкил с 1-6 C-атомами; B обозначает H, A, циклоалкил с 3-7 C-атомами, Ar-CkH2k- или амидиновый остаток; Ar обозначает незамещенный или одно- или двухкратно замещенный с помощью A, Cl, Br, I, NO2, CN, OA, OH, NH2, NHA и/или NA2 фенильный или бензильный остаток; "k" обозначает 1, 2, 3 или 4; "m" и "r", каждый, независимо друг от друга, обозначают 0, 1, 2, 3 или 4; и "n" обозначает 2, 3 или 4, а также к их физиологически приемлемым солям.
Изобретение относится к новым N-замещенным пиперидинилбензоатам ф-лы I, их N-оксидным формам, изомерам и солям, где R1 - галоген, С1-6 алкилсульфониламино, А - двухвалентный радикал -CH2-CH2; -CH2-CH2-CH2- или -CH=CH-; R2 - водород или С1-6 алкилокси; L - радикал формулы -Alk-R4, -Alk-OR5, -Alk-NR6R7; Alk-С1-12 алкандиил; R4 - водород, циано, С1-6 алкилкарбонил, С1-6 алкилоксикарбонил и др.
Изобретение относится к фармакологии. .
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, касается таблетированной композиции и способа приготовления таблеток, содержащих пароксетин. .
Способ получения производных пиперидина // 646911
