Циклические пептиды (A61K38/12)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K38/12 Циклические пептиды(108)
Новый способ синтеза аманитинов // 2792210
Изобретение относится к новым способам синтеза производных аманитина, имеющих гидроксигруппу, присоединенную к центральному триптофановому фрагменту, а также к гидрокси-замещенному производному 2-карбокси-3а-гидрокси-1,2,3,3а,8,8а-гексагидропирроло [2,3-b]индола в соответствии с формулой Iв которой R1 выбран из C1-2-алкила; P1 представляет собой водород или защитную группу; Р2 представляет собой водород или защитную группу и R2 выбран из ОН, OR1 и полипептидной цепи, состоящей из 1-7 аминокислотных остатков, причем защитная группа при наличии независимо выбрана из Boc, PhCH2OCO-, СН2=CHCH2O-СО- и тритила.
Терапевтические и нейропротекторные пептиды // 2788097
Изобретение относится к биотехнологии и медицине. Предложено применение пептида, который содержит глицинил-аргинил-глицинил-цистеиновую кислоту-треонил-пролин для восстановления ранее утраченной остроты зрения у субъекта, представляющего собой человека или животного, страдающего от неэкссудативной или сухой возрастной макулярной дегенерации, или для защиты зрительного нерва, клеток Мюллера сетчатки, нейронов сетчатки или клеток пигментного эпителия сетчатки от повреждения вследствие повышенного внутриглазного давления или дегенеративного заболевания сетчатки.
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и может быть использовано для лечения нарушения, характеризующегося гиперметилированием гена POMC у субъекта. В качестве лекарственного средства вводят агонист рецептора меланокортина 4 (MC4R), имеющий формулу Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 (SEQ ID NO: 140), в дневной дозировке от 0,1 мг до 10 мг.
Конъюгаты антитела и лекарственного средства для разрушения гемопоэтических стволовых клеток // 2781444
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к новым конъюгатам цитотоксических средств, и может быть применимо в медицине. Изобретение позволяет получить конъюгат антитела, специфически связывающегося с CKIT человека, или его антигенсвязывающего фрагмента с цитотоксическим средством, выбранным из ауристатина, аманитина, майтанзиноида или сапорина.
Модуляторы активности комплемента // 2778811
Группа изобретений относится к полипептидным модуляторам активности комплемента, включающим в себя циклические полипептидные модуляторы. Способ лечения расстройства, связанного с комплементом, у субъекта, который прежде не получал лечение экулизумабом, включает: введение полипептида, ингибирующего C5, имеющего сердцевинную последовательность SEQ ID NO: 1, субъекту в начальной нагрузочной дозе, которая составляет от 0,1 до 0,6 мг/кг; и введение полипептида, ингибирующего C5, имеющего сердцевинную последовательность SEQ ID NO: 1, субъекту в начальной терапевтической дозе, которая составляет от 0,1 до 0,3 мг/кг, причем начальную терапевтическую дозу вводят по меньшей мере дважды через равные промежутки времени после начальной нагрузочной дозы, при этом уровни лактатдегидрогеназы (LDH) у субъекта контролируют в процессе терапии, и при этом начальную терапевтическую дозу заменяют модифицированной терапевтической дозой от 0,3 до 0,6 мг/кг через по меньшей мере две недели введения начальной терапевтической дозы или когда уровни LDH у субъекта не превышают 1,5-кратного нормального верхнего предела.
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу получения иммобилизованных на коллагеновом носителе антибиотиков, характеризующемуся тем, что предварительно зачищенные, измельченные на полосы шириной 2-4 см и промытые в мыльном растворе шкуры прудовых рыб из ряда: карп, толстолобик, белый амур и сазан, замачивают в растворе хлорида натрия с массовой концентрацией 3% в течение 10 мин, затем обезжиривают в растворе с массовой концентрацией 0,1% к массе сырья ферментного комплекса липоризина, содержащего 1 часть протеазы и 2 части липазы, в течение 30 мин, а затем промывают в дистиллированной воде до отсутствия остатков ферментного комплекса, далее промытые шкуры замачивают в перекоксидно-щелочном растворе, состоящем из смеси пероксида водорода с массовой концентрацией 3% и гидроксида натрия с массовой концентрацией 2%, взятых в соотношении 6:4, и выдерживают в течение 2-3 ч при температуре 20-25°С, обработанные таким образом шкуры промывают в дистиллированной воде в течение 20 мин, затем шкуры заливают раствором уксусной кислоты с массовой концентрацией 1,5 – 6%, или раствором аскорбиновой кислоты с массовой концентрацией 7%, или лимонной кислоты с массовой концентрацией 1,5%, или янтарной кислоты с массовой концентрацией 1,5%, или молочной кислоты с массовой концентрацией 1,5% и выдерживают в течение 5 сут, полученную массу нейтрализуют раствором гидроксида натрия до рН 5,5-6,5, затем гомогенизируют, а далее в гомогенную массу вводят антибиотики широкого действия в дозировке 1,5-2,5 мг/см3, затем полученную массу разливают в виде пленки и отправляют на сублимационную сушку, которую проводят в вакуум-сублимационной машине при вакууме от 6·10-1 мбар до 8·10-1 мбар в течение 10-15 ч, высушенные коллагеновые материалы нарезаются на пластинки и герметично упаковываются.
Изобретение относится к антагонисту интегрина α4β7, который представляет собой димер, содержащий два соединения формулы (I), ковалентно связанных друг с другом, его фармацевтической композиции и способу лечения состояния, связанного с биологической функцией интегрина α4β7.
Препараты даптомицина // 2770366
Данное изобретение относится к лиофилизированным композициям, содержащим даптомицин и по меньшей мере две аминокислоты, способам получения таких композиций и их применению. 2 н.
Схемы введения // 2770099
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения комплемент-опосредованного глазного нарушения, а именно возрастной макулярной дистрофии (ВМД). Способ лечения комплемент-опосредованного глазного нарушения включает введение нуждающемуся в этом субъекту аналога компстатина длительного действия (LACA).
Конъюгаты бацитрацин-альгинатный олигомер // 2766345
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, в частности к конъюгату бацитрацина и альгинатного олигомера, и может быть использовано в медицине. Изобретение позволяет получить конъюгат бацитрацин-альгинатный олигомер, содержащий антибиотик класса бацитрацинов, ковалентно присоединенный к по меньшей мере одному альгинатному олигомеру прямой ковалентной связью или ковалентным молекулярным линкером.
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу анализа чувствительности грамположительных бактерий в отношении антибактериального пептида с микроразбавлением в жидкой среде (BMD), включающему оценку указанного антибактериального пептида в жидкой среде с добавлением сыворотки крови животного и восстановителя, причем указанный антибактериальный пептид представляет собой полипептид-лизин, и при этом оценка указанного антибактериального пептида включает определение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) указанного антибактериального пептида.
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой линкерную единицу, содержащую центральную основу и от 2 до 5 первых элементов, где каждый из первых элементов независимо представляет собой производное C16-20 жирной кислоты или производное C16-20 дикарбоновой жирной кислоты, и центральная основа содержит от 2 до 5 остатков лизина (K), где ε-аминогруппа остатка K ацилирована одним из первых элементов; необязательно, один или несколько наполнителей, где любые два из остатков K непосредственно следуют друг за другом или разделены наполнителем; необязательно, концевой спейсер, где концевые спейсеры представляют собой N-концевой спейсер, связанный с N-концом первого остатка K, или C-концевой спейсер, связанный с C-концом последнего остатка K; и каждый из наполнителей и концевых спейсеров независимо содержит (1) от 1 до 12 аминокислотных остатков, отличных от остатка K, или (2) пегилированную аминокислоту, имеющую от 1 до 12 повторов мономерных единиц этиленгликоля (EG); и конъюгирующий фрагмент, связанный с концевым остатком K, или, в случае присутствия концевого спейсера, концевым аминокислотным остатком концевого спейсера путем образования с ним амидной связи, где конъюгирующий фрагмент имеет конъюгирующую группу, выбранную из группы, состоящей из азидной, алкиновой, тетразиновой, циклооктеновой и циклооктиновой группы.
Изобретение может быть использовано в фармацевтике и относится к твердой пероральной лекарственной форме, содержащей липосомы, которые включают конъюгат по меньшей мере одного типа проникающего в клетки пептида (CPP) и соединения, выбранного из липида и жирной кислоты.
Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к новой фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний местного применения, включающей грамицидин С и амброксол, и к новой комбинации грамицидина C и амброксола или их фармацевтически приемлемых солей для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и глотки, в которой действующие вещества применяют в количестве амброксол – 7,5-200 мг; грамицидин С – 0,2-40 мг и где действующие вещества находятся в массовых соотношениях грамицидин С : амброксол от 2:1 до 1:1000, а также к способу их применения.
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложены пептидный лиганд, специфичный к человеческому калликреину, а также способ получения мутантного полипептидного лиганда, специфичного к человеческому калликреину.
Изобретение относится к соединению формулы (III), где -R1, -R2, -R3, -R4, -R8, -RA, -Q, -R16, -R17 раскрыты в формуле изобретения, и его фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям, содержащим соединения формулы (III), для лечения микробной инфекции.
Настоящее изобретение относится области биотехнологии, конкретно к применению циклического пептида, воспроизводящего сайт связывания фертилина-бета с интегрином ооцита, для повышения способности гамет человека к оплодотворению in vitro и может быть использовано в медицинской практике.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к субстанции для формирования лекарственных препаратов на основе Грамицидина С. Фармацевтическая субстанция для формирования лекарственных препаратов на основе Грамицидина С, включающая последний, при этом Грамицидин С инкапсулирован в циклодекстрин с последующим образованием полиэлектролитного комплекса с хитозаном, при определенном соотношении компонентов.
Настоящее изобретение относится к биохимии, а именно к новому пептидному соединению, способному блокировать прохождение болевого сигнала. Объектом изобретения является аналог конотоксина RgIA, в котором дисульфидные связи модифицированы в тиоэфирные.
Изобретение относится к производным полимиксина формулы (I), где группы -А-, -R1, -R2, -R3, -R4, -R5, -R6, -R7, -R8 и -Х- указаны в формуле изобретения, которые предназначены для лечения бактериальной инфекции.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к инфекционным болезням, и предназначена для преодоления ингибирования антибиотика, вызванного факторами окружающей среды, такими как присутствие легочного сурфактанта в органе или ткани.
Пептидные композиции // 2725150
Изобретение относится к полипептидным соединениям, которые являются модуляторами (такими как агонисты и антагонисты) рецептора меланокортина-4 (MC4R), а также к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения.
Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложена фармацевтическая композиция для ингибирования роста Pseudomonas aeruginosa, содержащая эффективное количество выделенного полипептида лизина и фармацевтически приемлемый носитель.
Изобретение относится к медицине, а именно к способу коррекции тромбообразования при ADMA-подобной модели преэклампсии, который включает воспроизведение ADMA-подобной модели преэклампсии у крыс линии Wistar ежедневным с 14 по 20 день беременности внутрибрюшинным введением L-нитро-аргинин-метилового эфира в дозе 25 мг/кг, отличающийся тем, что для коррекции тромбообразования вводят перорально резвератрол в дозировке 2 мг/кг/сут с 14 по 20 сутки беременности.
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения грибковой инфекции. Для этого вводят соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в дозе насыщения или одну или несколько поддерживающих доз соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, причем каждую из указанных доз вводят в количестве, достаточном для лечения грибковой инфекции.
Композиции // 2712276
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к стабильному терапевтическому раствору сульфометилированного полимиксина. Стабильный водный терапевтический раствор сульфометилированного полимиксина, содержащий от 80 мг А/мл до 400 мг А/мл сульфометилированного полимиксина.
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению пептидных антираковых агентов, и может быть использовано в медицине в лечении или уменьшении интенсивности онкологического заболевания.
Ингаляционное устройство // 2702335
Группа изобретений относится к области фармацевтики и может быть использована в терапии бактериальной инфекции легких. Для этого используют устройство для пульмонального введения, содержащее узел распылительного сопла и картридж, включающий водный раствор, содержащий от 80 до 400 мг А/мл сульфометилированного полимиксина.
Группа изобретений относится к композициям для местного применения. Фармацевтическая композиция, пригодная для местного применения, включает модулятор TLR7 формулы (II)в количестве от 0,01 до 0,5 вес.% от общего веса композиции; эмульгатор, выбранный из лецитина, полиоксилстеарилового эфира,каприлкапроилполиоксилглицерида, цетилового спирта и холестерина, в количестве от 0,05 до 15 вес.% от общего веса композиции; загуститель или гелеобразующий агент, выбранный из полиакрилатов и ксантановой камеди, в количестве от 0,1 до 5 вес.% от общего веса композиции; буфер, подщелачивающий агент, где количество буфера или подщелачивающего агента является необходимым для поддержания рН в диапазоне от 4 до 9; консервант в количестве от 0,1 до 2 вес.% от общего веса композиции; растворитель в количестве для добавления до 100 вес.% от общего веса композиции.
Циклические аналоги апелина // 2697515
Изобретение относится к области фармакологии. Предложены новые аналоги апелина и их терапевтическое применение.
Изобретение относится к области медицины, а именно к препаратам пептидного происхождения, обладающих ноотропным действием. Заявленное средство представляет собой форму для перорального введения и содержит цикло(пролил-аланин) в количестве 4-10 масс.%, иммобилизированный на сорбенте, который представляет собой D-маннит, и вспомогательные вещества.
Способ лечения альвеолита лунки зуба // 2678199
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии. Способ лечения альвеолита лунки зуба заключается в проведении местного лечения, сочетанного с физиотерапевтическими процедурами, при этом в предварительно обработанную лунку зуба вводят мазь, состоящую из смеси, содержащей 2 части 2% спиртового раствора грамицидина, 1 часть раствора преднизолона 30 мг/мл, 3 части 10% масляного раствора бензокаина, в качестве основы используют смесь ланолина безводного - 220 частей и масла какао - 442 части, а в качестве физиотерапевтического воздействия используют местное применение низковолнового лазера контактной стабильной методикой с вестибулярной стороны лунки зуба, при этом плотность мощности излучения составляет 60 мВт/см3, удельная доза составляет 0,55 Дж/см3, длительность экспозиции составляет 5 минут ежедневно в течение 5 дней.
Производные полимиксина и их применение // 2675819
Изобретение относится к соединению формулы (I) , где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R(FA) имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к антибактериальной композиции для доставки Грамицидина С к очагу местного воспаления. Композиция содержит Грамицидин С, спирт этиловый, полисорбат, пропиленгликоль и воду очищенную в указанных в формуле изобретения количествах.
Описан порошок микронизированных частиц колистиметата натрия, в котором по меньшей мере 50% по объему микронизированных частиц имеют диаметр менее чем 7 мкм, но не менее чем 3 мкм и порошок имеет общее содержание влаги от 5 до 10% по массе для применения в лечении легочной инфекции путем ингаляции порошка, в котором колистиметат натрия не разделен на компоненты.
Группа изобретений относится к медицине и раскрывает композицию и способы для лизиса, ингибирования, снижения развития резистентности грам-положительных бактерий, конкретно стафилококка и стрептококка, а также потенцирования антибиотической активности с использованием комбинаций лизина PlySs2 и одного или нескольких антибиотиков, включающих даптомицин, ванкомицин и оксациллин.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии воспалительных заболеваний, опосредованных ФНО-альфа, и касается блокады воспалительных протеаз тета-дефензинами. Для этого вводят эффективное количество тета-дефензина, выбранного из группы, состоящей из RTD-1, RTD-2, RTD-3, RTD-4, RTD-5, RTD-1-27, RTD-1-28 и RTD-1-29.
P53 пептидомиметические макроциклы // 2642299
Группа изобретений относится к биотехнологии и медицине. Предложены стабильный поперечно-сшитый p53 пептидомиметический макроцикл, способ его получения и его применение.
Изобретение относится к медицине, в частности к травматологии и ортопедии, и может быть использовано для комплексной эмпирической антибактериальной терапии имплантат-ассоциированных ортопедических инфекций.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, и может быть использована для лечения грибковой инфекции. Для этого применяют водный раствор, включающий соединение 22, имеющее структурную формулу или его фармацевтически приемлемую соль, который вводят пациенту в виде внутривенной инфузии, внутривенного болюса или подкожно, либо фармацевтическую композицию, содержащую эффективное количество соединения 22, причем указанная композиция является лиофилизированной либо представляет собой водный раствор.
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний в виде раствора для местного применения, способу получения фармацевтической композиции и ее применению.
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний в виде раствора, способу получения композиции и применению композиции для лечения или улучшения состояния при инфекционно-воспалительном заболевании полости рта и горла.
Изобретение относится к твердым фармацевтическим композициям даптомицина для лечения бактериальной инфекции. Указанные композиции получают путем лиофилизации или распылительной сушки водного раствора даптомицина или буферного состава даптомицина, содержащих даптомицин и по меньшей мере один эксципиент, выбранный из сахарозы или трегалозы, при этом молярное отношение даптомицина к эксципиенту составляет от 1:1,12 до 1:21,32.
Изобретение относится к кристаллу циклопептида формулы I, способам его получения и применению для получения соединения, обладающего противогрибковой активностью. Кристалл циклопептида обладает высокой чистотой и стабильностью.
Фармацевтический или нутрицевтический состав // 2604861
Изобретение относится к медицине и заключается в фармацевтическом составе, который содержит ядро, включающее десмопрессин, промотор проникновения и ингибитор Баумана-Бирка в качестве агента, промотирующего биодоступность, и полимерное покрытие для нацеленного высвобождения десмопрессина в желудочно-кишечном тракте.
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний для местного применения, к способу получения композиции и ее применению для лечения или улучшения состояния при инфекционно-воспалительном заболевании полости рта и горла.
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической композиции для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний в виде раствора для местного применения. В качестве активного начала композиция содержит комбинацию грамицидина С дигидрохлорида и цетилпиридиния хлорида, в качестве вспомогательных веществ - этанол 96%, сукралозу, глицерол, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, полисорбат, метилпарабен, пропилпарабен, ароматизатор натуральный мятный, воду очищенную.
Изобретение относится к способу получения циклопептидного соединения формулы I высокой чистоты, где R представляет собой Н или катион, способный образовывать фармацевтически приемлемую соль. Соласно способу (a) растворяют соединение формулы I в воде или водном органическом растворителе (i) и контролируют pH раствора; и (b) получают циклопептидное соединение формулы I высокой чистоты путем снижения температуры и/или добавления органического растворителя (i), где на стадии (a) pH раствора поддерживают на уровне от 2, 0 до 5,9; и на стадии (а) или (b) указанный органический растворитель (i) выбирают из С1-С4 низшего спирта.
Изобретение относится к гидрату соединения формулы I, где R представляет собой Н или катион, способный образовывать фармацевтически приемлемую соль, при этом содержание воды в гидрате от 8 до 30 мас.%.
Изобретение относится к медицине, химико-фармацевтической промышленности, а именно к соединениям, обладающим противоопухолевой активностью, и касается получения инъекционной лекарственной формы актиномицина Д.
