Для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства (A61P3/10)

Отслеживание патентов класса A61P3/10

Комбинация омега-3 жирной кислоты и sglt-2 ингибитора для лечения болезней печени // 2695652
Группа изобретений относится к лечению NAFLD или NASH. Раскрыты применения комбинации, содержащей эффективную дозу композиции омега-3 жирных кислот в виде Epanova® и эффективную дозу ингибитора SGLT-2 - дапаглифлозина, для лечения NASH у субъекта с установленным или подозреваемым диагнозом NASH, для снижения содержания жира в печени у субъекта, у которого установлен диагноз сахарный диабет II типа и установлено повышенное содержание жира в печени, для снижения содержания жира в печени и снижения воспаления в печени у субъекта, для остановки прогрессирования фиброза печени у субъекта, для остановки прогрессирования NAFLD и/или NASH.

Композиция и ее применение // 2695331
Настоящее изобретение относится к композициям, содержащим экстракт коры ствола Pinus pinaster, папаин и экстракт листьев Аloe Vera.

Детское питание для улучшения чувствительности к инсулину в дальнейшей жизни // 2694827
Группа изобретений касается лечебного питания. Предложена питательная композиция, содержащая по меньшей мере 90 мас.% казеина в расчете на общее содержание белка в композиции и представляющая собой детскую смесь, детскую смесь второго уровня, молоко для детей старше 1 года или обогатитель грудного молока, для профилактики и/или снижения риска развития расстройства, связанного с метаболическим синдромом, проявляющегося в дальнейшей жизни при нагрузке в виде адипогенной диеты, причем композиция предназначена для введения ребенку грудного возраста или ребенку младшего возраста от рождения до возраста 36 месяцев, и при этом композицию вводят ребёнку грудного возраста, чей вес при рождении был нормальным или выше нормы.

Тонкодисперсный инсулин, тонкодисперсные аналоги инсулина и способы их промышленного получения // 2694063
Изобретение относится к области медицины и касается способа получения ингаляционной формы инсулина, подходящей для легочной доставки, который включает в себя: растворение сырьевого инсулина в кислом растворе с получением раствора инсулина; титрование раствора инсулина буферным раствором с получением суспензии, содержащей тонкодисперсные частицы инсулина; и стабилизацию тонкодисперсных частиц инсулина.

2,2-дифторопропионамидные производные бардоксолон-метила, полиморфные формы и способы их применения // 2693833
Изобретение относится к полиморфной форме соединения N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-циано-2,2,6a,6b,9,9,12a-гептаметил-10,14-диоксо-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-октадекагидропицен-4a-ил)-2,2-дифторпропанамида, имеющего формулу, указанную ниже, при этом полиморфная форма является кристаллической, имеющей картину порошковой рентгеновской дифракции (CuKα), содержащую пики при 10,601, 11,638, 12,121, 13,021, 13,435, 15,418, 15,760, 17,830, 18,753 и 19,671 ±0,2°2θ.

Средство, обладающее антидиабетической активностью // 2693479
Изобретение относится к фармакологии, а именно к применению димерного дипептида ГСБ-214 (гептаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-L-метионил-L-серина)) в качестве средства, обладающего антидиабетической активностью и ослабляющего проявление депрессии, сопутствующей диабету.
Способ лечения сахарного диабета второго типа и его кожных осложнений // 2691641
Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и касается лечения диабета 2 типа и его кожных осложнений.

Миметик кальцитонина для лечения болезней и нарушений // 2689551
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к миметику кальцитонина, и может быть использовано в медицине.

1н-пиразоло[3,4-b]пиридины и их терапевтические применения // 2689141
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) и к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н; R2 представляет собой -(С1алкил)nN(R9)2; R3 и R5 представляют собой H; R4 представляет собой -фенил(R13)q; каждый R9 независимо выбран из группы, состоящей из H, -C1-3алкила, -(С1-3алкил)nциклопентила и -(С1-2алкил)N(R16)2; альтернативно, два смежных R9 могут вместе с атомами, к которым они присоединены, образовывать гетероциклил(R17)q, где гетероциклил выбирают из пиперазина, пирролидина и пиперидина; каждый R13 представляет собой заместитель, присоединенный к арильному кольцу, и независимо выбран из группы, состоящей из галогенида, -морфолинила, -N(R9)2 и -(С1алкил)nNHSO2R18; каждый R16, R17 и R18 представляют собой метил; A представляет собой C; каждый q является целым числом от 1 до 2; и каждый n является целым числом 0 или 1.

Применение сверхбыстродействующего инсулина // 2688663
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии, и касается лечения сахарного диабета сверхбыстродействующим инсулином.

Фармацевтическая противодиабетическая композиция на основе замещенного тиофенкарбоксилата и способ её получения // 2688235
Группа изобретений относится к области медицины, химико-фармацевтической промышленности и фармации, конкретно к фармацевтической композиции для перорального применения, обладающей гипогликемической и гиполипидемической активностью.

Способы, соединения и композиции для лечения связанных с ангиотензином заболеваний // 2688163
Изобретение относится к низкомолекулярным непептидным соединениям формулы 1, где значения R1-R5, Z, кольцо A, кольцо B указаны в формуле изобретения, а также способам и композициям для лечения связанных с ангиотензином заболеваний и нарушений.

Пирролохинолиновые производные в качестве 5-нт6 антагонистов, способ их получения и применение // 2688161
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному пирролохинолина формулы (XIV) или к его стереоизомеру или фармакологически приемлемой соли или гидрату, где R1, R2 независимо представляют собой водород, алкокси(C1-C3) группу или независимо группу, выбранную из: циано, нитро, амино; T представляет собой CO, CH2, SO2; Ar представляет собой арил (6-членный), необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из алкил(C1-C3) группы, алкил(C1-C3) группы, замещенной тремя атомами галогена, алкокси(C1-C3) группы, галогена, циано и амино; незамещенный биарил (10-членный); гетероарил (5-членный), содержащий 1 атом S и необязательно замещенный одним атомом галогена; гетероарил (9-10-членный), содержащий 1 гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N и S, и необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из алкил(C1-C3) группы и галогена; R3 представляет собой заместитель, выбранный из группы циклических или линейных, замещенных или незамещенных аминов, состоящей из структур (XV)-(XVIII), где A представляет собой NH, O, CH2, NR5; BR4 представляет собой NH, O; R5 представляет собой алкил(C1-C3) группу или бензил; R6 представляет собой алкил(C1-C3) группу; n выбирают из 0, 1, 2; m выбирают из 1, 2; l равно 1.

Способ коррекции стрептозотоцин-индуцированного сахарного диабета у крыс с использованием лекарственного средства на основе амида гетероциклических кислот // 2687979
Изобретение относится к медицине и предназначено для коррекции сахарного диабета 2 типа в эксперименте. Проводят моделирование экспериментального сахарного диабета типа 2 путем внутрибрюшинного однократного введения стрептозотоцина в дозе 65 мг/кг с предварительным, за 15 мин, однократным внутрибрюшинным введением никотинамида в дозе 230 мг/кг, затем проводят коррекцию патологии путем внутрижелудочного введения амида 4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-1-метил-5-фенилпирролидин-2-карбоновой кислоты в дозе 8,6 мг/кг, начиная с 7 дня по 21 день включительно после введения стрептозотоцина.

Энантиомеры 2-гидроксипроизводных жирных кислот // 2687967
Настоящее изобретение относится к энантиомеру [-] формулы [-]НООС-НОСН-(СН2)6-(СН=СН-СН2)2-(СН2)3-СН3 или его фармацевтически приемлемым солям.

Композиции и способы использования пептидов неогенеза островков и их аналогов // 2685958
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к аналогам пептида INGAP-PP, и может быть использовано в медицине для лечения ослабленной функции поджелудочной железы, метаболического заболевания, для содействия нейропротекции и регенерации нервов, для стимуляции регенерации печени и для ингибирования воспаления.

Амидные соединения // 2684906
Изобретение относится к 4-[(1S)-1-({[4-бром-1-(изохинолин-3-илметил)-3-метил-1H-пиразол-5-ил]карбонил}амино)этил]бензойной кислоте или ее фармацевтически приемлемой соли, предпочтительно к метансульфонатной соли и наиболее предпочтительно к кристаллической метансульфонатной соли указанного выше соединения.

Применение производного бета-морфолинопропиоамидоксима в качестве противодиабетического средства // 2684779
Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и касается лечения диабета. Для этого вводят эффективное количество О-пара-толуоил-β-(морфолин-1-ил)пропиоамидоксима.

Биарильное производное в качестве агониста gpr120 // 2683648
Изобретение относится к биарильному производному, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли или изомеру, где A и B независимо обозначают C6-C10арил или 5-12-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, O и S; D и E могут независимо отсутствовать или независимо обозначают C, CH, CH2, N, NH, O или S; R1 и R2 могут независимо отсутствовать или независимо обозначают водород, C1-C6алкил, C3-C6циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, C1-C6алкил-C3-C6циклоалкил, C3-C6циклоалкил-C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, C1-C6алкокси, C1-C6алкокси-C1-C6алкил, C1-C6алкокси-фенил, C3-C6циклоалкокси, C3-C6циклоалкил-C1-C6алкокси, фенил, C1-C6алкил-фенил, фенил-C1-C6алкил, галоген-фенил, пиридинил, C1-C6алкил-пиридинил или галоген-C1-C6алкил-фенил, где гетероциклоалкил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из O и S; R1 и R2 могут быть связаны друг с другом или с D и/или E с образованием 5-15-членного гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N и O, конденсированного с A; где указанный гетероцикл необязательно замещен C1-C6алкилом, галогеном, C1-C6алкоксикарбонилом, C3-C6циклоалкил-C1-C6алкилом, галоген-фенилом или C1-C6алкил-фенилом; и когда D и E обозначают C, CH, S или N, R1 и R2 могут обозначать два или три C1-C6алкила, оксо, C3-C6циклоалкила или C1-C6алкокси, которые могут быть одинаковыми или разными; R3 и R4 независимо обозначают водород, галоген, C1-C6алкил, C3-C6циклоалкил, C1-C6алкокси, нитрил, оксо, C1-C6алкиламин или C3-C6циклоалкиламин; m и n независимо обозначают целое число от 0 до 2; G обозначает -(CR5R6)p-J-(CR5R6)q, причем J обозначает CH2, O, N, NH, S или двойную связь; R5 и R6 независимо обозначают водород, галоген или C1-C6алкил, или могут быть связаны друг с другом с образованием C3-C6циклоалкила, и когда J обозначает N, каждый из R5 и R6 в двух (CR5R6) может быть связан с образованием 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклоалкила, содержащих 1 или 2 атома N, или может быть замещен C1-C6алкилом; и p и q независимо обозначают целое число от 0 до 4; и R7 обозначает группу -COOH или ее изостер, выбранный из группы, состоящей из изоксазолола, пиразолола, изотиазолола, тиадиазолидинона, тиазолидиндиона, пиридинола, диоксотиадиазолидинона, тетразола, триазола, сульфонамида, ацетамида, нитрила, гидроксиацетамидина, оксадиазолона и оксадиазолтиона.

Производное с сочлененными кольцами и способ его получения, промежуточное соединение, фармацевтическая композиция и их применение // 2683566
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы II или IV, к его рацемату, энантиомеру, диастереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где М представляет собой Н или ион Na; U представляет собой , или ; X1 представляет собой СН, Y представляет собой; каждый из X7 и X8 независимо представляет собой СН или S; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н, C1-4 алкил; или R1, R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил; при этом алкил может быть дополнительно замещен 3 заместителями D; R3 представляет собой Н или галоген; R4 представляет собой С6-10 арил или ; при этом арил или замещен 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и CN; каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, ОН или C1-4 алкил; n равняется 0 или 1; p равняется 1; или производное с сочлененными кольцами, которое выбрано из соединений, указанных в п.1 формулы изобретения.

Лечение диабета при помощи панкреатических эндокринных клеток-предшественников // 2682719
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению популяции инкапсулированных панкреатических эндокринных клеток-предшественников в производстве лекарственного средства для снижения уровня глюкозы в крови у пациента, где панкреатические эндокринные клетки-предшественники дифференцируются in vitro из клеток, экспрессирующих маркеры, характерные для линии поджелудочной энтодермы в среде с добавлением фактора, способного ингибировать ВМР, и ингибитора киназы TGF-бета рецептора I, и где панкреатические эндокринные клетки-предшественники экспрессируют NGN3, NKX6.1, NeuroD, ISL1, PDX1, PAX4, NKX2.2, PAX6 или ARX.

Комбинация инсулина и агониста glp-1 // 2682671
Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической комбинации для лечения пациента с диабетом 1 или 2 типа, включающей (a) Gly(A21)-Arg(B31)-Arg(B32) человеческий инсулин или/и его фармацевтически переносимую соль в концентрации от 60 до 6000 нмoль/мл, и (b) desPro36Exendin-4(1-39)-Lys6NH2 или/и его фармацевтически переносимую соль в концентрации от 10 мкг/мл до 20 мг/мл.

Индазольные ингибиторы сигнального пути wnt и их терапевтические применения // 2682245
Изобретение относится к производным индазола, имеющим структуру формулы I, или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Антитело, специфически связывающееся с glp-1r, и его слитый с glp-1 белок // 2681857
Описанное изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая антитело, специфически связывающееся с рецептором глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1R)(варианты), слитый белок GLP-1, полинуклеотид, кодирующий вышеуказанный слитый белок GLP-1, вектор экспрессии, содержащий полинуклеотид, клетку-хозяина для получения слитого белка GLP-1, содержащую вектор, фармацевтическую композицию для предотвращения или лечения инсулиннезависимого сахарного диабета у субъекта, содержащая эффективное количество вышеуказанного антитела или слитого белка GLP-1, способ предотвращения или лечения инсулиннезависимого сахарного диабета, способ предотвращения или лечения ожирения у субъекта, способ предотвращения или лечения избыточного веса у субъекта, способ предотвращения или лечения заболевания, чувствительного к стимуляции GLP-1R у субъекта, где вышеуказанные способы включают введение субъекту вышеуказанного антитела или слитого белка GLP-1 или фармацевтической композиции.

Комбинация, содержащая новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты и другой активный ингредиент, для активирования фермента рецептора g-белка 40 // 2680248
Настоящее изобретение относится к фармацевтической комбинации для активирования фермента рецептора G-белка 40 (GPR40), которая содержит новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты и второй активный ингредиент, который выбран из группы, состоящей из лекарственных средств на основе ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (DPPIV), на основе сульфонилмочевины, на основе тиазолидиндиона (TZD), на основе бигуанида и на основе ингибитора натрий/глюкоза котранспортера 2 (SGLT2).

Изохинолиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2679621
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым изохинолиновым производным формулы (I), где X: -С(=O), -СН(ОН)- или -СН2-; Ri1 представляет собой Н или гидроксильную группу, при этом предполагается, что соединение формулы (I), где Ri1 ОН-группа, может быть представлено его таутомерной формой, как указано в п.1; Ri2 и Ri3, могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу или атом галогена; Ri6, Ri7 и Ri8 представляют собой атом водорода; Ra1 и Ra5 могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или галогена, -O(С1-С6)алкильную или (С1-С6)алкильную группу; Ra2 представляет собой атом водорода или галогена, гидроксильную, -O(С1-С6)алкильную, -(С1-С6)алкильную группы, азотсодержащий гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов, или группу -O-(СН2)m-NR'R''; Ra3 представляет собой атом водорода, -O(С1-С6)алкильную, -(С1-С6)алкильную группы, азотсодержащий гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов, или группу -CRy1Ry2NH(Ry3); Ra4 представляет собой атом водорода или галогена, -O(С1-С6)алкильную группу, -(С1-С6)алкильную группу или группу -CRy1Ry2NH(Ry3); при этом предполагается, что Ra1, Ra2, Ra3, Ra4 и Ra5 не могут одновременно представлять собой атом водорода; Ra3 и Ra4 не могут одновременно представлять собой группу -CRy1Ry2NH(Ry3); Ra1 и Ra2 вместе с атомами углерода, несущими их, могут образовывать гетероцикл, содержащий от 4 до 7 кольцевых членов, выбранный из тетрагидрофурана, 1,4-диоксана, тетрагидропирана, тетрагидро-2H-пиран-4-амина и 1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метанамина; и Ra2 и Ra3 вместе с атомами углерода, несущими их, могут образовывать углеводородное кольцо, содержащее от 4 до 7 кольцевых членов, выбранное из циклопентана, циклопентанамина, N-циклопентилглицинамида и 1-метилциклопентанамина; m означает целое число, значение которого устанавливают на 1, 2 или 3; R' и R'' могут быть одинаковыми или различными, представляют собой -(С1-С6)алкильную группу или R' и R'' вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов; Ry1 представляет собой атом водорода, -(С1-С6)алкильную группу, -СН2-циклогексильную группу или 3-метоксифенильную группу; Ry2 представляет собой атом водорода или -(С1-С6)алкильную группу; Ry3 представляет собой: атом водорода, группу -C(=O)-CHRy4-NHRy5, в которой Ry4 представляет собой атом водорода или (С1-С6)алкильную группу и Ry5 представляет собой атом водорода, или метальную группу, или -(С1-С6)алкильную группу, которая может быть замещена гидроксильной группой, -O(С1-С3)алкильной группой, циклогексильной группой или метилсульфонильной группой; или Ry1 и Ry2 вместе с атомом углерода, несущим их, образуют циклопропановую, циклобутановую или тетрагидропирановую группу; или Ry2 и Ry3 вместе с атомами углерода и азота, несущими их, образуют соответственно пирролидиновую или пиперидиновую группу, его оптические изомеры и их аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой.

Состав для лечения сахарного диабета // 2679602
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к составу для лечения сахарного диабета с гипогликемическим эффектом.

Способ синтеза гидрокситриглицеридов и их применение для профилактики и лечения заболеваний // 2679443
Изобретение относится к гидрокситриглицеридам, их синтезу, фармацевтической и/или нутрицевтической композиции, которая содержит по меньшей мере один из указанных гидрокситриглицеридов, и к способу, который включает введение пациенту терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного из указанных гидрокситриглицеридов или по меньшей мере одной из указанных фармацевтических и/или нутрицевтических композиций для профилактики и/или лечения по меньшей мере одного заболевания, выбранного из рака, метаболических/сердечно-сосудистых заболеваний и/или неврологических/воспалительных заболеваний.

Селективные соединения пептида yy и их применения // 2678312
Изобретение относится к соединениям PYY, имеющим аминокислоту в позиции, соответствующей позиции 30 в hPYY(1-36), замещенную триптофаном, и к его производным с модифицирующей группой, присоединенной в позиции, соответствующей позиции 7 в hPYY(1-36).

Внутренние соли тиазола, способы их получения и их применение // 2678306
Изобретение относится к соединению формулы I , где n равен 1. Соединение формулы I получают путем растворения внутренней соли 3-метилкарбонилокси-4-метилтиазола в метаноле, затем по каплям добавляя этилацетат и оставляя смесь стоять для получения монокристаллов.

Конъюгаты инсулин-инкретин // 2678134
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новому агонисту инсулина, конъюгированному с инкретиновым белком, и может быть использовано в медицине.

Сайт-специфичный конъюгат инсулина // 2677800
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к конъюгату белка инсулина с Fc-областью иммуноглобулина, и может быть использовано в медицине.

Кристаллическая форма α монобензоата соединения а, способ ее получения и содержащая ее фармацевтическая композиция // 2677660
Изобретение относится к кристаллической форме α монобензоата соединения A, ингибитора дипептидилпептидазы-IV, формулы (IA).

Чувствительные к глюкозе конъюгаты инсулина // 2676307
Изобретение относится к конъюгатам инсулина, которые содержат молекулу инсулина, ковалентно присоединенную по меньшей мере к одному бидентатному линкеру, содержащему два плеча, где каждое плечо, независимо присоединенное к лиганду, содержит сахарид и где сахарид представляет собой фукозу.

Инсулинсодержащий препарат пролонгированного действия // 2676101
Изобретение относится к области биотехнологии и медицины, а именно к инсулинсодержащему препарату пролонгированного действия для лечения сахарного диабета.

Кристаллическая форма азолбензольного производного // 2675854
Изобретение относится к кристаллу 2-[4-(2,2-диметилпропокси)-3-(1H-1,2,3,4-тетразол-1-ил)фенил]-4-метил-1,3-тиазол-5-карбоновой кислоты (кристаллическая форма A), характеризующемуся по меньшей мере одним из (i)-(iii): (i) его спектр порошковой рентгеновской дифракции имеет характерные пики с дифракционными углами 2θ (±0,5°) = 7,2°, 11,3°, 15,9°, 17,9°, 20,8°, 22,3°, 23,1°, 23,8°, 24,3° и 28,6°; (ii) его спектр порошковой рентгеновской дифракции имеет структуру, изображенную на фиг.

Октагидро конденсированные азадекалиновые модуляторы глюкокортикоидного рецептора // 2674983
В настоящем изобретении предложены октагидро конденсированные азадекалиновые соединения общей формулы (I) или их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли.

Ингибиторы ферментов // 2674028
Изобретение относится к соединению по формуле I, в которой B представляет собой или B является конденсированным 6,5- или 6,6-гетероароматическим бициклом, содержащим N и, необязательно, один дополнительный гетероатом, выбираемый из N, который является необязательно моно- или дизамещенным заместителем, выбираемым из алкила и NR8R9; W, X, Y и Z независимо выбирают из C, C(R16)-C, C(R16)=C, C=N и N, так что цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой шестичленный ароматический гетероцикл; или цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой , R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбирают из H, алкила, алкокси, OH и -NR8R9; A выбирают из арила, гетероарила и заместителя формулы (A), (B), (C) и (D).

Новое производное аналога инсулина // 2673185
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новому производному аналога инсулина, и может быть использовано в медицине.

Производное инсулинотропного пептида с модифицированным n-концевым зарядом // 2673179
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу получения производного инсулинотропного пептида с модифицированным N-концевым зарядом, и может быть использовано в медицине.

Аналоги соединений 4н-пиразоло[1,5-а]бензимидазола в качестве ингибиторов parp // 2672722
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где D представляет собой -C(Rd1)(Rd2)- или -N(Rd4)-; R1 выбран из группы, включающей Н, С1-3алкил, С1-3алкилоксил, бензилоксил и , в котором R101 выбран из группы, включающей Н, метил, этил, н-пропил или изопропил; R3 выбран из группы, включающей Н, F, Cl, Br; R2 удовлетворяет любому из следующих требований (1)-(10): (1) R2 выбран из Н или CN; (2) R2 представляет собой -CH2N(R201)(R202), в котором R201 и R202 отдельно и независимо выбраны из группы, включающей Н, С1-3алкил, С1-3алкилацил или С3-6циклоалкилацил; (3) R2 представлен гетероциклическими структурами, обозначенными группами (3а) и (3b); (4) R2 представлен структурой (4а); (5) R2 представлен структурой 5a; (6) R2 представлен структурой, включающей (6a) или (6b); (7) R2 представлен структурой (7a); (8) R2 представлен структурой (8a); (9) R2 представлен структурой (9a); (10) R2 представлен структурой (10a), в котором Т22 выбран из группы, включающей N или C(R224); Rd1 и Rd2 отдельно и независимо выбраны из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I, ОН; Rd4 выбран из группы, включающей Н и R03; R03 представляет собой С1-10алкил; R03 необязательно замещен R001; R001 выбран из группы, включающей F, Cl, Br, I, ОН, N(CH3)2, NH(CH3), NH2, и CH3O; и количество R001 выбрано из 0, 1, 2 и 3.

Производные аза-адамантанов и их применение // 2672468
Изобретение относится к соединениям формулы (I)где: каждый R1, R1a и R2 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, ОН, CN, CF3, OCF3, ОСН3, СН2ОН, С3циклоалкилокси, СООН, CONR3R4 и тетразола; Аr представляет собой группу следующей формулы:е представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3 и 4; f представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2 и 3; где каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, метокси, OCF3, OCF2H, изопропокси, метила, пропила, 4-фторфенила, тиофена, фурана, 5-фторфурана, 5-фтортиофена, 5-хлортиофена, 5-хлорфурана, OSO2CF3, OSO2CH3, циклопропила и циклопропилокси; где R9 выбран из группы, состоящей из Н и метила; А представляет собой -CRaRb-; В представляет собой группу формулы -(CRcRd)n-; где каждый Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила, изопропила, циклопропила, фенила, 4-хлорфенила, 4-фторфенила и тиофен-2-ила; где Rc и Rb - оба представляют собой Н; где каждый R3 и R4 представляет собой Н, n представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; а представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 и 10, которые способны ингибировать 11-β-гидроксистероид-дегидрогеназу типа 1 (11β-HSD-1) и которые, пригодны при лечении состояний, таких как инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа (NIDDM), инсулинорезистентность, ожирение, дислипидемия.

Антагонисты рецептора соматостатина подтипа 5 (sstr5) // 2671958
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой:[Структурная формула 1] или его фармацевтически приемлемой соли.

Жидкая композиция конъюгата инсулинотропного пептида длительного действия // 2671576
Группа изобретений относится к медицине и касается жидкой композиции конъюгата инсулинотропного пептида длительного действия, содержащей фармацевтически эффективное количество конъюгата инсулинотропного пептида длительного действия, где инсулинотропный пептид, представляющий собой физиологически активный пептид, связан с Fc-областью иммуноглобулина; и свободный от альбумина стабилизатор, содержащий буфер, сахарный спирт и полисорбат 20.

Способ получения ароматического гетероциклического соединения, применяемого в качестве селективного ингибитора киназ jak3 и/или jak1, и применение ароматического гетероциклического соединения // 2671195
Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, связанных с аномальной активностью киназ JAK3 и/или JAK1, выбранных из аутоиммунных заболеваний, воспалительных заболеваний, раковых заболеваний, миелопролиферативных заболеваний, заболеваний резорбции костной ткани или заболеваний "трансплантат против хозяина".Такими заболеваниями могут быть например, заболевания, выбранные из ревматоидного артрита, псориаза, болезни Крона, системной красной волчанки, рассеянного склероза, диабета I типа, аллергических заболеваний, хронической обструктивной болезни легких, астмы, лейкемии и лимфомы, раковых заболеваний, миелопролиферативных заболеваний, заболеваний резорбции костной ткани и заболеваний "трансплантат против хозяина”.

Соединение, обладающее агонистической активностью в отношении gpr119, способ его получения и фармацевтическая композиция, содержащая его в качестве эффективного компонента // 2670197
Изобретение относится к новому соединению формулы 1 или его фармацевтически приемлемой солигде А представляет собой оксадиазол, дигидрооксазол, тиазол или тиадиазол, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из водорода, галогена, прямоцепочечного или разветвленного С1-С6 алкила и С1-С6 спирта, где прямоцепочечная или разветвленная С1-С6 алкильная или С1-С6 спиртовая группа возможно замещена водородом, галогеном или С1-С6 алкоксигруппой; В представляет собой пиридин, пиримидин, пиразин или оксадиазол, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из водорода, галогена, прямоцепочечной или разветвленной С1-С6 алкильной, С1-С6 спиртовой, С1-С6 алкокси и оксадиазольной групп, где прямоцепочечная или разветвленная С1-С6 алкильная, С1-С6 спиртовая, С1-С6 алкокси или оксадиазольная группа возможно замещена водородом, галогеном, С1-С6 алкильной группой или С1-С6 алкоксигруппой; и X независимо представляет собой F, Cl, Br или I, обладающему агонистической активностью в отношении GPR119.

Фармацевтическая композиция // 2670106
Изобретение относится к медицине, а именно к лечению патологических состояний, таких как сахарный диабет и гипергликемия, в частности при инсулинозависимом сахарном диабете.

Соль мангиферин-6-о-берберина, способ ее получения и применение // 2670088
Изобретение относится к соли мангиферин-6-O-берберина, где соль мангиферин-6-О-берберина имеет структуру, которая определена следующей формулой:, где 0≤х≤4.Изобретение также относится к способу получения указанной соли и лекарственному средству на ее основе.

Композиция, содержащая ингибиторы котранспортеров натрия-глюкозы 1 и 2, и способы их применения // 2669921
Описана таблетка для улучшения состояния сердечно-сосудистой системы и/или обмена веществ. Таблетка содержит натриевую соль кроскармеллозы, диоксид кремния, микрокристаллическую целлюлозу, тальк, стеарат магния и гранулы, состоящие из активного фармацевтического ингредиента, натриевой соли кроскармеллозы, диоксида кремния, микрокристаллической целлюлозы и стеарата магния.

Циклические амидные производные как ингибиторы 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы и их применение // 2669695
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R1 и R1a независимо выбран из группы, состоящей из Н, метила, CONHC(СН3)3, ОН, CO2H, CO2CH3, CO2CH2CH3, CH2OH, CN, ОСН3 и фенила; или R1 представляет собой CH2CO2H; или любые два R1 у одного атома углерода, взятые вместе, могут образовывать группу формулы =O; Ar представляет собой гетероарильную группу, выбранную из группы, состоящей из: , где каждый R7 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, ОН, CN, C1-C3 алкила, C1-C3 алкилокси, С3циклоалкила, гетероциклоалкила, выбранного из пиперидина, который может быть замещен одной карбоксильной группой; С6арила, который может быть замещен одним атомом галогена; гетероарила, выбранного из группы, состоящей из тиофена, фурана, который может быть замещен C1-C3 алкилом, и пиридина; где R8 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С2алкила, С1алкокси, С3циклоалкила и SO2R9; где R9 представляет собой C6-арил; е представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2; f представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; А представляет собой -CRaRb-; В представляет собой СН2; где каждый Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, ОН, CN, CF3, C1-C3алкила, С6арила, гетероарила, выбранного из тиофена; и где Ra и Rb являются различными; W1 и W2 выбраны так, что один представляет собой N, а другой представляет собой (CR12); связь от карбонильного углерода соединена с W1 или W2, представляющим собой N; D представляет собой О или (CR12); а представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2; b представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; с равен 1.
 
.
Наверх