Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-тиазольные или гидрированные 1,2-тиазольные кольца (C07D275)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D275 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-тиазольные или гидрированные 1,2-тиазольные кольца(88)
C07D275/02 - Не конденсированные с другими кольцами(12)
C07D275/06 - С гетероатомами, непосредственно связанными с атомом серы кольца(33)
Пестициды // 2774755
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I, где A1 представляет собой CRA; A2 представляет собой N или CRB; A3 представляет собой CRB1; W представляет собой O, S(=O)m или NR6; RA, RB и RB1 независимо друг от друга представляют собой H, галоген; Q представляет собой -C(R4R5)-O-, -S(=O)m–C(R7R8)-, -N(R2)-C(R9R10)-, -N(R2)-C(=O)- или -C(R17)=C(R18)-; где Ar присоединен с любой стороны к Q; m представляет собой 0, 1 или 2; R2 представляет собой H, C1-C6-алкил; R4, R5, R7, R8, R9, R10, R17, R18 являются одинаковыми или разными и представляют собой H, C1-C6-алкил; R6 представляет собой H, C1-C6-алкил, незамещенный или замещенный галогеном, или -СН2-фенил; Ar представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетарил, который является незамещенным или замещенным RAr, где RAr представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, где алкильный, алкокси заместители являются замещенными или незамещенными галогеном, R1 представляет собой заместитель формулы Y-Z-T-R11 или Y-Z-T-R12; где Y представляет собой -CRya=N-, где N присоединен к Z; -NRyc-C(=O)–, где C(=O) присоединен к Z; или Z представляет собой простую связь; -NRzc-C(=S)-, где C(=S) присоединен к T; -N=C(S-Rza)-, где T присоединен к атому углерода; -O-C(=O)-, где T присоединен к атому углерода; или T представляет собой O, N или N-RT; R11 представляет собой фенил, гетарил, карбонил-гетарил, гетарил-C1-C4-алкил или гетарилокси-C1-C4-алкил, где фенильные кольца не замещены или замещены Rg и где гетарил представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетарил, который содержит в кольце один атом кислорода и один атом серы; R12 представляет собой радикал формулы A1, где # обозначает точку присоединения к T; R121, R122, R123 представляют собой C1-C6-алкокси; R124 представляет собой C1-C6-алкил; и где Rya представляет собой H; Ryc, Rzc представляют собой H; RT представляет собой H; Rza представляет собой C1-C6-алкил; Rg представляет собой C1-C6-алкил.
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.
Изобретение относится к соединениям, представленным формулами I и II, или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение в изготовлении лекарственного препарата для лечения видов рака, вызванных мутацией IDH1.
Ингибиторы urat1 // 2721844
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе, лекарственным средствам, обладающим ингибирующим действием на URAT1. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующим действием на URAT1, которые могут применяться в лечении опосредованных заболеваний, таких как подагры или гиперурикемии.
Производные α-замещенного глицинамида // 2670982
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты a) - c), где a) C6 арил, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, C1-6 алкоксикарбонил, циано, гидрокси-C1-6 алкил, карбамоил, нитро, амино, C1-6 алкоксикарбониламино-C1-6 алкил, моно(ди)C1-6 алкиламино, (C1-6 алкил)карбониламино, C1-6 алкилсульфониламино и C1-6 алкилсульфонил; b) тиазолил, и c) группа, выбранная из группы, состоящей из пиридила, пиримидинила, пиразинила и пиридазинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, циано и галоген-C1-6 алкокси; A2 представляет собой группу, выбранную из группы, включающей следующие пункты d) - f), где d) C6-10 арил, в котором кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей: атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, амино, нитро, карбокси, (C1-6 алкил)карбониламино, (C1-6 алкил)карбонилокси, (C1-6 алкил)карбонил и (C7-10 аралкилокси)карбонил; e) группа, состоящая из тиенила, пирролила, пиразолила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила, пиранила, пиридила, 1-оксидопиридила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, фуразанила, морфонила, бензотиазолила, изохинолила, хинолила, 2,3-дигидробензофуранила, имидазо[1,2-a]пиридила, имидазо[1,2-a]пиразинила, бензо[1,3]диоксолила, бензотиенила, 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинила, где кольцо является незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атом галогена, гидрокси, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, циано, моно(ди)C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфанил, амино, (C7-10 аралкилокси)карбонил, гидрокси-C1-6 алкил, гидрокси-C1-6 алкокси, C2-6 алкенил, морфолино и (C1-6 алкил)карбонил, и f) C3-6 циклоалкил; X представляет собой CH или N; Y представляет собой -CR1R2- или атом кислорода; R1 и R2, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена или C1-6 алкил; R3 и R4, независимо, представляют собой атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, галоген-C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкокси, гидрокси-C1-6 алкокси, C3-6 циклоалкил, C2-6 алкенил или циано при условии, что, когда Х представляет собой СН и R1 и R2 представляют собой атомы водорода, R3 и R4 при этом не представляют собой атомы водорода; и n равно 1 или 2.
Соли дасатиниба в кристаллической форме // 2662805
Изобретение относится к кристаллической соли дасатиниба, содержащей катион соединения формулы 1, известного также как дасатиниб, и анион сахарина. Кристаллическую соль по изобретению получают путем осуществления следующих стадий: а) предоставление соединения формулы 1, также известного как дасатиниб, в подходящем растворителе или смеси растворителей, выбранном(ых) из группы, состоящей из С1-С4 спиртов, воды или их смесей; b) добавление сахарина в смесь со стадии а); d) кристаллизация; f) выделение полученного осадка.
Соли дасатиниба в аморфной форме // 2655435
Настоящее изобретение относится к солям дасатиниба в аморфной форме. Соль дасатиниба содержит катион соединения формулы 1, известного как дасатиниб, и анион второго соединения, выбранного из группы, состоящей из сахарина, глутаровой кислоты и никотиновой кислоты.
Способ получения производного изотиазола // 2640806
Изобретение относится к способу получения производного изотиазола, представленного общей формулой (3), где R представляет собой цианогруппу, карбоксигруппу или алкоксикарбонильную группу; и X представляет собой атом фтора, атом хлора, атом брома или атом иода.
Изобретение относится к конкретным соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции, набора или лекарственного средства.
Способ получения 1,2-бензизотиазолин-3-она // 2614424
Изобретение относится к способу получения 1,2-бензизотиазолин-3-она или его натриевой соли. Способ включает стадии (i) нагревания смеси гидрата сульфида натрия и N-метил-2-пирролидона, (ii) отгонки воды из смеси и, необязательно, по меньшей мере части N-метил-2-пирролидона, оставляя сульфид натрия с обедненным содержанием воды и, необязательно, воду и/или N-метил-2-пирролидон, (iii) введения по меньшей мере одного бензамида, замещенного в положении 2, выбранного из группы, состоящей из 2-хлорбензамида, 2-фторбензамида, 2-нитробензамида, 2-цианобензамида и 2-C1-6 алкоксибензамида с разветвленной или линейной цепью, в сульфид натрия с обедненным содержанием воды с образованием композиции, содержащей 2-меркаптобензамид или его натриевую соль, и (iv) проведения окислительной циклизации композиции, содержащей 2-меркаптобензамид или его натриевую соль, путем проведения реакции с реагентом, выбранным из группы, состоящей из водной перекиси водорода, МСРВА (мета-хлорнадбензойная кислота), перуксусной кислоты, пербензойной кислоты и перфталевой кислоты.
Изобретение относится к замещенному производному азола, представленному следующей формулой (I), 3-(4-бензилокси-3,5-диметил-фенил)-изоксазол-5-илметиловому эфиру карбаминовой кислоты, 3-(4-проп-2-инил-оксифенил)-изоксазол-5-илметиловому эфиру карбаминовой кислоты или 2-{[3-(4-бензилокси-фенил)-изоксазол-5-илметил]-амино}-пропионамиду или его фармацевтически приемлемой соли, где R выбран из группы, состоящей из С4-С15 арилакила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, трифторметила, трифторалкокси, -NO2, С(=O)ОСН3, линейного или разветвленного С1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, фенила, фенилокси, бензилокси, -С(=O)Н, -ОН и -C=N-OH; С4-С15 гетероарилалкила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, С(=O)ОСН3, линейного или разветвленного С1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, фенила, фенилокси, бензилокси; линейного, разветвленного или циклического C1-С10 алкила, замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-С3-алкилокси, C1-С3 алкилтио, карбамата, трет-бутил-ОС(=O)NH-, -NH3 +, -NH2, -ОН, -С(=O)ОСН2СН3, -NHC(=O)NH2, трифторметилсульфанила, трифторметила и -CN; где когда R представляет собой С4-C15-гетероарилалкил, гетероарильная группа выбрана из группы, состоящей из имидазола, хлортиофена, бензотиазола, пиридина, хинолина, бензотриазола, изоксазола, фурана, N-оксопиридина, N-метилпиридина и бензо[1,3]диоксола, и когда R обозначает С4-С15 арилалкил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, фенилокси, бензилокси и нафталинила, Y выбран из группы, состоящей из О и N - R1, R1 обозначает заместитель, выбранный из группы, состоящей из Н и линейного или разветвленного C1-С3 алкила; R2 выбран из группы, состоящей из Н и галогена; А выбран из группы, состоящей из О и S; В представляет собой С; Z выбран из группы, состоящей из имидазола, пирролидина и тетразола, незамещенных или замещенных по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из ОН, карбамата, линейного или разветвленного C1-С4 алкила, галогена, NO2, CF3, CN и фенила; -OC(=O)NR3R4; NC(=NH)NH2 и -NC(=O)NH2; каждый из R3 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н; C1-С5 алкила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из NH2 и NR7R8; пиперидина, пиперазина и диазепана, незамещенных или замещенных C1-С3 алкилом, или R3 и R4 вместе могут образовать пиперидин, пиперазин, имидазол, пирролидин, триазол, тетразол, диазепан или морфолин, незамещенные или замещенные C1-С3 алкилом; каждый из R7 и R8 обозначает по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из Н и линейного или разветвленного C1-С3 алкила; каждый m и n независимо обозначает 0 или 1.
Противовирусные соединения и их применения // 2571662
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, которые, inter alia, ингибируют гепатотропный вирус HCV и могут быть использованы при лечении вируса гепатита С.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где n является 1; p является 0; j представляет собой целое число от 0 до 3; k представляет собой целое число от 0 до 2; A представляет собой C6-14арильную группу, включающую фенил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, 6,7-дигидронафтил, которая необязательно замещена 1-2 L, или 6-10-членную гетероциклическую группу, включающую пиперидинил, 2,3,-дигидробензофуранил, 3,4-дигидро-2Н-хроменил, которая необязательно замещена 1-5 L; кольцо B представляет собой бензольное кольцо; X представляет собой атом кислорода или -NR7-; R1 отсутствует; R2 представляет собой атом водорода; R3, R4, R5, R6 и R7 независимо представляют собой группу, произвольно выбранную из атома водорода и С1-6алкильной группы; L независимо представляют собой атом галогена, С1-10алкильную группу, которая необязательно замещена 1-5 заместителем(ями) RI, C1-10алкоксигруппу, которая необязательно замещена 1-5 заместителем(ями) RI, фенильную группу, которая необязательно замещена 1-5 заместителем(ями) RII, 6-членную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиримидинила, пиперидинила и 3,6-дигидро-2Н-пиранила, которая необязательно замещена 1-5 заместителем(ями) RII, фенокси, пиридилокси, который необязательно замещен 1-5 заместителем(ями) RII, неароматическую гетероциклическую оксигруппу, выбранную из пиперидинилокси и оксанилокси, которая необязательно замещена 1-5 заместителем(ями) RII, бензилокси; Ra представляет собой С1-6алкильную группу; заместители RI и RII являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или к их фармацевтически приемлемым солям.
Производные сультама // 2565752
Изобретение относится к соединению формулы 1, где R2 представляет собой водород или диметиламиногруппу; R3 представляет собой водород; R4 представляет собой C3-10-циклоалкил, необязательно замещенный C1-6-алкилом, или бензил, необязательно замещенный галогеном; или R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила и фенила, необязательно замещенного галогеном; R5 представляет собой C1-6-алкил или бензил, необязательно замещенный галогеном; R6 представляет собой бензодиоксолил или фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, C1-6-алкоксигруппы, необязательно замещенной галогеном, C1-6-алкила, феноксигруппы, необязательно замещенной галогеном, цианогруппой или C1-6-алкилом, и фенила, необязательно замещенного C1-6-алкилом или галогеном или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к способу получения фенилзамещенного гетероциклического производного, представленного формулой (3), включающему взаимодействие соединения, представленного формулой (1), где R1 представляет собой атом водорода или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода, цианогруппу, нитрогруппу, атом галогена, формильную группу или галогенметильную группу; А представляет собой атом водорода, (С1-С8)-алкильную группу, (С3-С6)-циклоалкильную группу, фенильную группу, атом фтора (только когда X представляет собой связь) или защитную группу для гидроксильной группы (только когда X представляет собой атом кислорода), А может быть замещен 1-3 заместителями, такие заместители включают группу, выбранную из группы, состоящей из атома галогена, (С1-С4)-алкильной группы, (С1-С4)-алкоксигруппы, (С1-С4)-алкилтиогруппы, (С3-С6)-циклоалкильной группы, фенильной группы, феноксигруппы и пиридильной группы; X представляет собой связь (только когда А представляет собой фенильную группу или атом фтора) или атом кислорода; и Y представляет собой удаляемую группу, и соединения, представленного формулой (2), где Н представляет собой атом водорода; R3 представляет собой -COOR3a или -COR3b; R3a представляет собой атом водорода, (С1-С4)-алкильную группу или защитную сложноэфирную группу для карбоксильной группы; R3b представляет собой защитную группу амидного типа для карбоксильной группы, образующую амид с соседней карбонильной группой; R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, (С1-С4)-алкил; в присутствии (i) соединения палладия, (ii) лиганда, способного координироваться к соединению палладия, или его соли, (iii) основания, (iv) (С1-С40)-карбоновой кислоты или ее соли, (v) по меньшей мере, одной добавки, выбранной из группы, состоящей из меди и ее солей и ее комплексов и серебра и его комплексов.
Иммобилизованный 1,2-бензизотиазолинон-3 // 2547655
Группа изобретений относится к 1,2-бензизотиазолин-3-ону или его соли, иммобилизованных на оксиде цинка (БИТ/ZnO), способу получения комплекса иммобилизованного на оксиде цинка 1,2-бензотиазолин-3-она и к применению 1,2-бензизотиазолин-3-она или его соли, иммобилизованных на оксиде цинка.
Изобретение относится к соединению формулы I или его терапевтически приемлемым солям, где А1 представляет собой фурил, имидазолил, изотиазолил, изоксазолил, пиразолил, пирролил, тиазолил, тиадиазолил, тиенил, триазолил, пиперидинил, морфолинил, дигидро-1,3,4-тиадиазол-2-ил, бензотиен-2-ил, бензотиазол-2-ил, тетрагидротиен-3-ил, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил или имидазо[2,1-b][1,3]-тиазол-5-ил; где А1 незамещен или замещен одним, или двумя, или тремя, или четырьмя или пятью заместителями, независимо выбранными из R1, OR1, C(O)OR1, NHR1, N(R1)2, C(N)C(O)R1, C(O)NHR1, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, (O), NO2, F, Cl, Br и CF3; R1 представляет собой R2, R3, R4 или R5; R2 представляет собой фенил; R3 представляет собой пиразолил или изоксазолил; R4 представляет собой пиперидинил; R5 представляет собой C1-C10алкил или C2-C10алкенил, каждый из которых не замещен или замещен заместителями, выбранными из R7, SR7, N(R7)2, NHC(O)R7, F и Cl; R7 представляет собой R8, R9, R10 или R11; R8 представляет собой фенил; R9 представляет собой оксадиазолил; R10 представляет собой морфолинил, пирролидинил или тетрагидропиранил; R11 представляет собой C1-C10алкил; Z1 представляет собой фенилен; Z2 представляет собой пиперидин, не замещенный или замещенный OCH3, или пиперазин; Z1A и Z2A оба отсутствуют; L1 представляет собой C1-C10алкил или C2-C10алкенил, каждый из которых не замещен или замещен R37B; R37B представляет собой фенил; Z3 представляет собой R38 или R40; R38 представляет собой фенил; R40 представляет собой циклогексил или циклогексенил; где фенилен, представленный Z1 не замещен или замещен группой OR41; R41 представляет собой R42 или R43; R42 представляет собой фенил, который не конденсирован или конденсирован с пирролилом, имидазолилом или пиразолом; R43 представляет собой пиридинил, который не конденсирован или конденсирован с пирролилом; где каждый вышеуказанный циклический фрагмент, представленный R2, R3, R4, R8, R9, R10, R38, R40, R42 и R43, независимо не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R57, OR57, С(О)OR57, F, Cl CF3 и Br; R57 представляет собой R58 или R61; R58 представляет собой фенил; R61 представляет собой C1-C10алкил; и где фенил, представленный группой R58, не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из F и Cl.
Способ получения производного изотиазола // 2531273
Изобретение относится к способу получения 3,4-дихлор-5-цианоизотиазола, представленного общей формулой (3), включающему реакцию нитрильного соединения, представленного общей формулой (1),(где "n" означает целое число от 0 до 2), с хлоридом серы, представленным общей формулой (2): SmCl2 (2), (где "m" означает целое число от 1 до 2), или их смесью в апротонном полярном растворителе.
Изобретение относится к производным бензотиазинов, которые представлены общей Формулой (I):
,
где R1 представляет собой атом водорода; C1-C6 алкил; COR5; SO2R5; CO(CH2)mOR6; (CH2)mR6; (CH2)mCONR7R8; (CH2)nNR7R8; (CH2)nOR6; CHR7OR9; (CH2)mR10; m имеет значение от 1 до 6; n имеет значение от 2 до 6; R2 представляет собой фенил; нафтил, 1,2,3,4-тетрагидро-нафталин, бифенил, фенилпиридин или бензоловое кольцо, конденсированное с насыщенным или ненасыщенным моноциклическим гетероциклом, содержащим 5-7 атомов и состоящим из атомов углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, отличным от индола, R3 представляет собой метил или этил; R4 и R′4 являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода; атом галогена; C1-C6 алкил; NR7R8; SO2Me; а также их стереоизомерам, солям и сольватам, приемлемым для терапевтического использования, и которые обладают способностью ингибировать 11β-HSD1 на ферментативном и на клеточном уровне.
Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х1 и X2 независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R1 представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкил; R2 представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C1-6 алкил, или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей α; группа заместителей α включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль.
Изобретение относится к способу, включающему взаимодействие соединения, представленного следующей формулой (1), где R1 представляет собой атом водорода или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода, циано группу, нитро группу, атом галогена, формильную группу или галогенметильную группу; A представляет собой атом водорода, C1-C8 алкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу, фенильную группу, атом фтора (только когда X представляет собой связь), или защитную группу для гидроксильной группы (только когда X представляет собой атом кислорода), где A может быть замещено от 1 до 3 заместителями, такой заместитель, представляющий группу, выбран из группы, состоящей из атома галогена, С1-C4 алкильной группы, C1-C4 алкоксигруппы, C1-C4 алкилтиогруппы, C3-C6 циклоалкильной группы, фенильной группы, феноксигруппы и пиридильной группы; X представляет собой связь (только когда A представляет собой фенильную группу или атом фтора) или атом кислорода; и Y представляет собой уходящую группу и соединения, представленного следующей формулой (2): H представляет атом водорода; R3 представляет собой COOR3a или COR3b; R3a представляет собой атом водорода, C1-C4 алкильную группу или защитную группу сложноэфирного типа для карбоксильной группы; R3b представляет собой защитную группу амидного типа для карбоксильной группы, защитную группу образующую амид с соседней карбонильной группой; R4 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C4 алкильную группу; в присутствии соединения переходного металла, выбранного из группы, состоящей из палладия нулевой валентности и соли моно- и дивалентного палладия и (n) лиганда фосфинового типа, способного к координированию соединения переходного металла, чтобы получить фенил-замещенное гетероциклическое производное, представленное следующей формулой (3), где A, X, R1 и R3 являются такими, как определено в формуле (1); и R3 и R4 являются такими, как определено в формуле (2).
Изобретение относится к бициклическим гетероциклам формул I и II, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы МЕК.
Иммобилизованный 1,2-бензизотиазолинон-3 // 2491098
Гетероциклическое соединение // 2490257
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы: или их фармацевтически приемлемой соли, где: кольцо A означает 5-членный неароматический гетероцикл с одним гетероатомом, выбранным из N, O, или с двумя атомами N, необязательно дополнительно замещенный одним заместителем =O; кольцо B означает бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из: С1-6алкокси, необязательно замещенной 1-3 галогенами, галогена, С1-6 алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами; X означает связь, O, CH2O, OCH2, CH2, (CH 2)2, S, CH2S, SCH2, S(O), CH2S(O), S(O)CH2, S(O)2, CH 2S(O)2 или S(O)2CH2, при условии что{2-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-пирролидин-3-ил}уксусная кислота и{5-оксо-1-[3-(трифторметил)фенил]-4,5-дигидро-1H-пиразол-3-ил}уксусная кислота исключаются.
Изобретение относится к способу непрерывного получения производных 3-изотиазолинона и его промежуточных продуктов, включающий непрерывное проведение четырех стадий: где По сравнению с периодическим процессом способ по настоящей заявке может снизить количество аппаратов производства, снизить энергопотребление, упростить процесс и, следовательно, может быть пригодным для масштабного производства.
Изобретение относится к соединениям бициклосульфонильной кислоты (BCSA) формулы: где: каждый из -RPW, -R PX, -RPY и -RPZ независимо представляет собой -Н или -RRS1; каждый -RRS1 независимо представляет собой -F, -Cl, -Br, -I, -RA1, -CF 3, -ОН, -OCF3 или -ORA1; при этом каждый RA1 независимо представляет собой С1-4 алкил, фенил или бензил; и дополнительно, две соседние группы -RRS1 могут вместе образовать -ОСН2О-, -ОСН2СН2О- или -ОСН2СН2 СН2О-; -RAK независимо представляет собой ковалентную связь, -(СН2)- или -(СН2) 2-; -RN независимо представляет собой -R NNN, или -LN-RNNN; остальные значения радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, действующим как ингибиторы фермента, конвертирующего фактор некроза опухоли - (ТАСЕ).
Изобретение относится к области борьбы с грибками, конкретно к производным 5-йодтетразола в которой R1 означает бутилен, неразветвленный незамещенный алкил с 8-16 атомами углерода, неразветвленный или разветвленный незамещенный или однократно или многократно, одинаково или по-разному замещенный алкил с 1-8 атомами углерода, причем заместители однократно или многократно, одинаково или по-разному замещенных алкильных остатков выбраны из группы, включающей незамещенный алкокси с 1-6 атомами углерода и алкокси с 1-6 атомами углерода, замещенный диоксалонилом, фенил, который до пяти раз одинаково или по-разному замещен галогеном, алкилом с 1-4 атомами углерода, галогеналкилом с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-3 атомами углерода, алкилтио с 1-4 атомами углерода, морфолинилом, за исключением следующих соединений: 1-трет-бутил-5-йодтетразол, 1-этил-5-йодтетразол, 1-метил-5-йодтетразол.
Изобретение относится к производным азола формулы I в которой А представляет S, О; W является -(С=O)-; Х являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; Y представляет -О- или -NR1-; R представляет водород, галоген, (С1-С6)-алкил, нитро; R1 представляет водород; R2 представляет (C5-C 16)-алкил, (С1-С4)-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно моно- или полизамещен (С1 -С6)-алкилом; R3 представляет водород; или R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 6-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1 группу из следующего ряда: -CHR5-, -NR5-; R5 представляет (С1-С6 )-алкил, трифторметил; и к его физиологически приемлемым солям.
Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов эстрогена, общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает атом водорода или (С1-С6)алкил, -SO2NR7R8, фенил (С1 -С3)алкил или (С1-С3)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим атом азота; R2 и R3 каждый независимо означает атом водорода или гидроксил, атом галогена или (C 1-С6)алкокси; Х означает О, S, SO, SO2 или NR4; R4 означает атом водорода или (C1-С6)алкил, фенил, фенил(С1 -С3)алкил, (С1-С3)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим один атом азота, или группу -COR7, -CO2 R7 или -SO2NR7R8, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена и фенил(С1-С3)алкокси; Y обозначает прямую связь, -(CR10R11)n- или -R 10C=CR11-; R7 и R8 каждый независимо обозначают атом водорода или (С1-С 6)алкильную группу; R10 и R11 каждый независимо обозначают атом водорода или циано, или группу -CONR 7R8; n равно 1 или 2; А означает (С3 -С12)циклоалкил или фенил, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена, (С1-С 3)алкил, (С1-С3)алкокси; когда Х означает NR4, то Y и R2 вместе с содержащим их индазольным циклом могут также образовать 1Н-пирано[4,3,2-cd]индазол; при условии, что: 1) когда Х означает О, S или NR4 , R1 обозначает атом водорода или (С1-С 6)алкил, а Y означает прямую связь, то А не является необязательно замещенным фенилом; 2) когда Х означает О, R1O означает 6-ОН или 6-ОСН3, Y означает прямую связь, а А означает циклопентил, то (R2, R3) или (R3 , R2) отличны от (Н, Cl) в позиции 4, 5; 3) когда X означает О, R1O означает 6-ОН, R2 и R 3 означают Н, a Y означает СН=СН, то А не является фенилом или 4-метоксифенилом; 4) когда Х означает SO2, A означает фенил и R1O означает 5- или 6-ОСН3, то (R2, R3) или (R3, R2 ) отличны от (Н, ОСН3) в позиции 6- или 5-, причем соединение не является одним из следующих: 3-фенил-5-(фенилметокси)-1Н-индазол; 6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-(4-хлорфенилметил)-6-гидрокси-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 6-гидрокси-3-(2-фенилэтил)-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклопропил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклогексилметил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-пропил-бенз[4,5]изоксазол.
Производные фенил-пиперазин метанона // 2395502
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где R1 представляет собой группу или или или R2 представляет собой морфолин или представляет собой OR' или N(R'')2 ; R' представляет собой низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, или -(СН2)n-циклоалкил; R'' представляет собой низший алкил; R3 представляет собой NO2 или SO2R'; R4 представляет собой водород, гидрокси, галоген, NO2, низший алкокси, SO2R' или C(O)OR''; R5/R 6/R7 представляют собой водород, галоген, низший алкил; Х1/Х1' представляют собой СН или N при условии, что Х1/Х1' одновременно не являются СН; X2 представляет собой О или S; n представляет собой 0 или 1; и к их фармацевтически активным кислотно-аддитивным солям.
Новый способ получения солей тиотропия // 2384575
Изобретение относится к новому способу получения солей тиотропия формулы 1 в которой X- может обозначать однозарядный анион, предпочтительно анион, выбранный из группы, включающей хлорид, бромид, иодид, метансульфонат и трифторметансульфонат, отличающийся тем, что соединение формулы 2 в которой X- может иметь указанные выше значения, в одну стадию подвергают в приемлемом растворителе при добавлении приемлемого основания взаимодействию с образованным in situ соединением формулы 3 в которой R представляет собой остаток, выбранный из группы, включающей N-имидазолил, N-триазолил, -O-C(=NR')-NHR'', -O-SO2-фенил, -О-SO2-фенилметил, -O-SO 2-R', -O-СО-С(метил)3, -О-СО-фенил-NO 2, хлор, бром, -N3 и -O-(P=O)R''', где R' обозначает С1-С4алкил или С 3-С6циклоалкил, R'' обозначает С 1-С4алкил, С3-С6циклоалкил или C1-С4алкилен-N(С1-С 4алкил)2, а R''' обозначает С 1-С4алкил, -O-С1-С4алкил, фенил или -O-фенил, и R1 и R2 имеют идентичные или разные значения и могут представлять собой метил, этил, пропил, бутил или фенил, который необязательно может быть замещен одним либо несколькими С1-С4алкильными остатками, с получением соединения формулы 4 в которой группы X-, R 1 и R2 могут иметь указанные выше значения, и затем соединение формулы 4 без его выделения переводят взаимодействием с приемлемой кислотой или с приемлемым десилилирующим агентом при отщеплении силильной группы в соединение формулы 1.
Изобретение относится к новым замещенным диарильным соединениям формул, представленных ниже, в которых М представляет собой S(O)2, Rx означает алкил, R1 , R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из ОН и -NR7S(O)2R8, R5 и R7 каждый независимо означает водород или алкил, R8 означает алкил, и их фармацевтически приемлемым производным, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении А , IAPP амилоидных фибрилл или синуклеиновых фибрилл.
Способы получения производных изотиазола // 2349588
Изобретение относится к способу получения соединений формулы I и их фармацевтически приемлемых солей, пригодных для лечения гиперпролиферативных заболеваний, с использованием новых промежуточных соединений формул II, IV, V, а также к способам их получения.
Изобретение относится к новым растворимым фармацевтическим солям, образованным из солеобразующего действующего соединения общей формулы (I) или (II) и заменителя сахара, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли и для лечения недержания мочи.
Изобретение относится к производным фенокси-N-[4-(1,1-диоксоизотиазолидин-2-ил)фенил]-валерамида. .
Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений формулы или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет Н, COCOR2, COOR3 или SO 2R3, R2 представляет С1-6 алкил, С1-6алкенил, С5-7циклоалкил, 2-тиенил, 3-тиенил, фенил или замещенный фенил, R3 представляет фенилалкил, представляет насыщенное пятичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо с одним атомом азота или бензоконденсированное насыщенное шестичленное азотсодержащее гетероциклическое кольцо; представляет оксазол, оксадиазол или тиазол, А связан с атомом углерода пятичленного гетероароматического кольца и представляет COO(CH2)mAr, , где R1 имеет значения, указанные выше или представляет CONR4(CH2)mAr или (CH2 )mO(CH2)nAr, причем R1 не может быть COCOR2 или SO2R3 , R4 представляет Н или С1-4алкил, Ar представляет 2-, 3- или 4-пиридил, m равно 1-4, n равно 0-4.
Изобретение относится к новым производным фенилсульфонилмочевины общей формулы (I), которые обладают гербицидными и регулирующими рост растений свойствами и могут найти применение в сельском хозяйстве. .
Изобретение относится к новым амидам изотиазолкарбоновой кислоты формулы I, где R выбирают из формулы (а), (b), (с), (d), (i) и (f), в которой R1 означает циано, фенил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, R2 означает -С(СН3)3, -СН(С2Н5)2, -CH2-S-R3 и т.д., R3 представляет алкил с 1-5 атомами углерода или фенил, при необходимости от моно- до тризамещенный одинаковыми или различными остатками, выбранными из группы, включающей фтор, хлор, бром и алкил с 1-4 атомами углерода, R10 означает фтор, хлор, бром, метил и т.д., n означает целое число от 0 до 3 при условии, что если n означает 2 или 3, то R10 означает одинаковые или различные остатки.
Изобретение относится к новым химическим соединениям - производным антра[2,1-d]изотиазол-3,6,11-триона общей формулы I, где А - низший алкилен, R1 и R2 (независимо) - низший алкил или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют шестичленный насыщенный гетероцикл, который дополнительно может содержать гетероатом, такой как атом кислорода, и их фармакологически приемлемым солям.
Изобретение относится к производным сульфониламинокислоты и сульфониламиногидроксаминовой кислоты формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет -ОН или -NHOH; Х обозначает а) гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей имидазолинил, дигидробензоизотиазолил и т.д., б) -NR1SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает незамещенный фенилалкил и т.д.; Y обозначает углерод или серу, при условии, что когда Y обозначает углерод, n равно 2; Z обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, незамещенный алкокси, фенилокси, необязательно замещенный галогеном, фенилоксиимидазолил, 4-метилпиперазинил, 4-фенилпиперидинил, пиридинилокси, -NR'1COR'2, -SO2R'2, где R'1 обозначает атом водорода, R'2 обозначает фенил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом, пиридинил, замещенный -CF3; m обозначает целое число от 1 до 4, n обозначает целое число 1 или 2.
Изобретение относится к новым производным изотиазолкарбоновой кислоты формулы I, где R означает группу -OR1 или -SR2, в которой R1 означает алкил с 1-6 атомами углерода, замещенный однократно остатками, выбранными из группы, включающей галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и 1-5 атомами галогена, диалкиламино с 1-6 атомами углерода в каждой алкильной части, фенилалкоксил с 1-4 атомами углерода в алкоксильной части и пирролидинилалкоксил с 1-4 атомами углерода в алкоксильной части, и двукратно гидроксилом, или т.д., m и n равно 2, R3 означает фенил, R4 означает алкил с 1-4 атомами углерода, R2 означает алкил с 1-6 атомами углерода или R2 означает фенилалкил с 1-2 атомами углерода в алкильной части, при этом фенильная часть может быть замещена галогеном.
Изобретение относится к новым орто-сульфонамидобициклическим гетероарильным гидроксамовым кислотам формулы где W и Х оба являются углеродом, Т является азотом, U представляет собой CR1, где R1 представляет собой водород, или алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, Р представляет собой -N(CH2R5)-SO2-Z, Q представляет собой -(C=O)-NHOH, при этом является бензольным кольцом или является гетероарильным кольцом с 5-6 атомами в цикле, которое может содержать 0-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы, в дополнение к гетероатому азота, обозначенному как W; где бензольное или гетероарильное кольцо может необязательно содержать один или два заместителя R1, где это допустимо; Z является фенилом, который необязательно замещен фенилом, алкилом с 1-8 атомами углерода, или группой OR2; R1 представляет собой галоген, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-4 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный 1-2 группами -OR2, группу -NO2, группу -(СH2)nZ, где Z является фенилом и n=1-6, тиенил и группу -OR2, где R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода; R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный галогеном, или гетероарильный радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; R5 представляет собой водород, алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, или гетероарил, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; или их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к новому химическому биологически активному веществу, а именно 6-метил-8-метоксиметил-3-фенилизоксазоло[3', 4': 4,5]тиено[2,3-b]пиридину формулы 1, проявляющему росторегулирующую и антистрессовую активность.
Производные сахарина и гербицидный препарат // 2156244
Изобретение относится к новым производным сахарина формулы I в которой заместители имеют следующие значения: L, М означают водород, алкил, алкилокси, алкилтио, хлор, циано, метилсульфонил, нитро или трифторметил, J означает водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, ацил, фенил, необязательно замещенный галогеном или алкилом, бензил, означает связанное в положении 2 необязательно замещенное циклогексан-1,3-дионовое кольцо формулы II в котором R1 - R6 означают водород или метил, либо, если R1 , R2, R3, R5 и R6 означают водород, R4 означает 2-этилтиопропил, тетрагидротиопиранил-3 или метилтиоциклопропил, либо R1, R4, R5 означают водород, а R6 означает метил, то R2 и R3 образуют трехчленное кольцо, так что образуется связанное в положении 2 бицикло-(4.1.0)гептановое кольцо формулы III и их обычно применяемые в сельском хозяйстве соли.
Изобретение относится к способу получения 2-алкилбензизотиазолинов, который включает взаимодействие бисамида формулы 2 в воде или в содержащей воду органической жидкости с бисульфитом или с выделяющим бисульфит агентом с образованием соли Бунте и превращение соли Бунте в щелочных условиях в 2-алкил-БИТ.
